Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .... атомы кислорода или серы – C07D 207/24

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I

где: X¹ и X ² оба представляют метилен; R³ представляет -CR⁵=CHR⁶, R ⁵ и R⁶ вместе с атомами, к которым присоединены R⁵ и R⁶ , образуют (С_6-12)арил, где R ³ необязательно замещен 1-5 радикалами -X ⁴OR⁹, где X⁴ представляет связь, R⁹ представляет галогензамещенный (С_1-3)алкил, и R⁴ представляет -С(O)Х⁵R¹¹ , где X⁵ представляет связь, и R ¹¹ представляет гетеро(С_5-6)циклоалкил(С _0-3)алкил, X³ представляет группу формулы (а), (b) или(с):

n представляет 0, 1 или 2; R²⁰ представляет собой водород; R²¹ выбран из группы, состоящей из водорода, -C(O)R²⁶ , -S(O)₂R²⁶, -C(O)OR ²⁶; R²³ выбран из Н и (С _6-12)арил(С_0-6)алкила; R ²⁵ выбран из водорода, (С_6-12)арил(С _0-6)алкила или -X⁴S(O) ₂R²⁶, где X⁴ имеет указанные выше значения; R²⁶ выбран из группы, состоящей из водорода, (С_6-12 )арил(С_0-6)алкила; где X ³ необязательно содержит, кроме того, 1 заместитель, который, находясь в алициклической или в ароматической кольцевой системе, представляет собой радикал, независимо выбранный из группы, состоящей из -X⁶OR¹⁷, где R ¹⁷ представляет водород, (С_1-6)алкил и X⁶ представляет связь или (С _1-6)алкилен; и его N-оксидные производные, защищенные производные, индивидуальные изомеры и смеси данных изомеров; и фармацевтически приемлемые соли и сольваты таких соединений, его N-оксидных производных, защищенных производных, индивидуальных изомеров и смесей данных изомеров. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении катепсина S протеаз на основе соединений формулы (I), применение соединения формулы (I), способ получения соединения формулы I и соединение формулы Ix. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к производным D-пролина формулы (I) или (IA), их фармацевтически приемлемым солям и к лекарственное средству на их основе. Соединения по настоящему изобретению могут использоваться в качестве пролекарства для лечения заболеваний, при которых лечебное действие достигается благодаря снижению сывороточного амилоида Р (SAP), прежде всего при лечении и профилактике всех форм центрального и системного амилоидоза. В общей формуле

или

R¹ и R² независимо друг от друга означают низший алкокси, низший алкенилокси, гидрокси, -ОСН(СНз)ОС(О)-низший алкил или -OCH ₂C(O)N(R³)N(R⁴ ), при условии, что только один из R¹ или R² может означать гидрокси, R ³ и R⁴ независимо друг от друга означают водород, низший алкил, низший алкенил или циклоалкил, или R ¹ и R² вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют мостиковую группу X, где X означает -О(СН₂)_n СН=СН(СН₂)_nО- или -O(CH₂)_mO-, n равно 1, 2 или 3, а m равно 4-8. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Предложены производные 2-иминопирролидина общей формулы (I), их соли и фармацевтические композиции, обладающие антагонистическим действием на рецепторы тромбина. Заместители A, R¹⁰¹ , R¹⁰², R¹⁰³, R⁵, R⁶ , Y¹, Y², кольцо В, Ar определены в формуле изобретения. Технический результат: новые производные 2-иминопирролидина проявляют превосходные эффекты в отношении терапии или предупреждения заболеваний, связанных с тромбином. 9 н. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или их сольватам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антиаритмической активностью, включающей аритмию предсердий, желудочковую аритмию, фибрилляцию предсердий и фибрилляцию желудочков, а также фармацевтическим композициям на их основе. Соединения могут быть использованы для лечения или предотвращения аритмии, при модулировании активности ионных каналов и при лечении или предотвращении заболеваний, которые отвечают на модулирование активности ионных каналов, для проведения местной или локальной анестезии, для усиления либидо. В общей формуле (I)