Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .....радикалы, замещенные атомами кислорода или серы – C07D 207/333
Патенты в данной категории
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛПИРРОЛА
Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I) |
2470917 патент выдан: опубликован: 27.12.2012 |
|
ЦИКЛОАЛКИЛИДЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО СВЯЗЫВАНИЯ ER - И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Настоящее изобретение относится к новым циклоалкилиденовым соединениям формулы (I), к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам и амидам, обладающим способностью селективно связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, а также к фармацевтической композиции на их основе, к их применению при производстве лекарственного средства и к способу селективного связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.
Значения R1-R 7, X, р, q, а также конкретные представители новых циклоалкилиденовых соединений указаны в формуле изобретения. 6 н. и 25 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"Medicinal Chemistry, 1991, том 34, №10, с.2962-2983. R.S.MUTHYALA ET AL, Bringed Bicyclic Cores Containing a 1,1-Diarylethylene Motif Are High-Affinity Subtype-Selective Ligands for the Estrogen Receptor. Journal of Medicinal Chemistry, 2003, том 46, №9, с.1589-1602. US 3287397 A, 22.11.1966. RU 2000106448 A, 27.12.2001. |
2345981 патент выдан: опубликован: 10.02.2009 |
|
СУЛЬФОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ УКАЗАННЫХ КИСЛОТ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Описываются применение сульфоных кислот и их производных формулы (I) и фармацевтически приемлемых солей указанных соединений (значения радикалов см. в формуле изобретения) для получения лекарственного средства для ингибирования хемотаксиса PMN человека, индуцированного IL-8, и сульфоновые кислоты и их производные формулы (I). Описываются три способа получения этих соединений и фармацевтическая композиция на их основе. Соединения формулы (I) обладают ингибирующим действием хемотаксиса PMN человека, индуцируемого IL-8. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.
|
2345063 патент выдан: опубликован: 27.01.2009 |
|
АРОМАТИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ВИЧ-ИНТЕГРАЗЫ Изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования интегразы, которая содержит в качестве действующего вещества соединение формулы (I) где Х обозначает гидроксигруппу; Y обозначает группу -COORA, в которой RA представляет собой водород или сложноэфирный остаток, или означает группу -CONRВRC, в которой RВ и RC каждый независимо друг от друга означает водород или амидный остаток, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, и А1 означает необязательно замещенный гетероарил, за исключением соединения, в котором Y и/или А1 обозначают необязательно замещенный индол-3-ил, или содержит его таутомер, пролекарство, фармацевтически приемлемую соль или гидрат, соединениям формул I, II где Х, Y указаны выше, А1 - необязательно замененный гетероарил; Z1 и Z2 обозначают связь; Z2 обозначает связь, (низш.)алкилен, -СН(ОН)-, -S-, -SO2-, -О- или -СО; Z4 обозначает связь, (низш.)алкилен, (низш.)алкенилен или -СО-; R1 обозначает необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный циклоалкил или необязательно замещенный гетероцикл, R2 обозначает необязательно замещенный (низш.)алкил, необязательно замещенный (низш.)алкилокси, необязательно замещенный (низш.)алкилоксикарбонил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную арилоксигруппу, карбокси или галоген; р=0 или 1, за исключением соединений, в которых (1) Y и/или А1 обозначает необязательно замещенный индол-3-ил и (2) Х обозначает гидроксигруппу, Y обозначает 2-тиенил, А1 обозначает 1H-1,2,4-триазол-3-ил, Z1 и Z3 каждый обозначает связь, Z2 обозначает -NH-, R1 обозначает фенил или пара-толил и р=0; (3) X обозначает гидроксигруппу, Y обозначает 4-метоксифенил, или 4-хлорфенил, А1 обозначает тиазол-5-ил, Z1, Z2, Z3 и Z4 каждый обозначает связь, R1 обозначает фенил, 4-метоксифенил или 4-хлорфенил, R2 обозначает метил и р=1; (4) Х обозначает гидроксил, Y обозначает фенил, 4-метилфенил, 4-бромфенил или 4-хлорфенил, А1 обозначает имидазол-2-ил, Z1 и Z3 каждый обозначает связь, Z2 обозначает метилен, R1 обозначает фенил, Z4 обозначает связь, R2 обозначает 4-диметиламинофенил или 4-метоксифенил, а р=1; (5) Х обозначает гидроксил, Y обозначает фенил, 4-метилфенил или 4-метоксифенил, А1 обозначает 1,2,3-триазол-4-ил, Z1, Z2 и Z3 каждый обозначает связь, R1 обозначает фенил и р=0; (6) Х обозначает гидроксил, Y обозначает -COORA, где RA обозначает водород или этил, А1 обозначает 3-индолил, имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил или имидазо[2,1-b] тиазол-5-ил, Z1, Z2 и Z3 каждый обозначает связь, R1 обозначает необязательно замещенный фенил, а также таутомер, пролекарство, фармацевтически приемлемая соль или гидрат; различным фармкомпозициям, включающим в качестве действующего вещества соединение II, лекарственной смеси, обладающей анти-ВИЧ-активностью; способу получения соединений формулы III а также к промежуточным продуктам формул где Z2 обозначает связь, -СО-, -О-, -СН2- или -(СН2)2- и R1 обозначает фенил, замещенный фтором, и в которой А обозначает C-W, где W обозначает водород, (низш.)алкил, (низш.)галоалкил или галоген или N, Q обозначает тритил и L обозначает этоксигруппу. 17 с. и 11 з.п.ф-лы, 3 табл. | 2225860 патент выдан: опубликован: 20.03.2004 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(АЛКОКСИМЕТИЛ)ПИРРОЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ Предложен безопасный и эффективный способ (без отдельного получения -галоидметиловых эфиров и без обращения с ними) введения алкоксиметильной группы по кольцевому атому азота широкого круга соединений пиррола за счет взаимодействия соответствующего пиррольного предшественника последовательно с диалкоксиметаном, реагентом Вилсмейера и третичным амином, получаемый с помощью способа настоящего изобретения с высоким выходом, эффективностью и со значительно уменьшенным вредом для окружающей среды и человека широкий круг 1-(алкоксиметил)пиррольных соединений можно использовать в качестве инсектицидных, акарицидных, нематоцидных и моллюскоцидных агентов. 9 з.п. ф-лы, | 2137758 патент выдан: опубликован: 20.09.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИФЕНИЛПИРРОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Соединения формулы (I) и (II), где R представляет водород; R1 представляет алкил, амино или замещенный амино; R2 представляет необязательно замещенный фенил; R3 представляет водород, галоген или необязательно замещенный алкил; R4 представляет водород, необязательно замещенный алкил, арил или аралкил, обладающие анальгетической, противовоспалительной активностями и способностью ингибировать продуцирование лейкотриенов, способностью ингибировать резорбцию (рассасывание) костей и способностью избирательно ингибировать активность СОХ-2. Фармацевтическая композиция на их основе. Они относительно свободны от подобных эффектов, обычно являющихся результатом введения соединений, обладающих указанными видами активности. 6 с. и 11 з.п. ф-лы, 13 табл. | 2125044 патент выдан: опубликован: 20.01.1999 |
|
1-[W-(N,N-ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНО) АЛКИЛ]-2-(2*991-АЦИЛЭТЕНИЛ) ПИРРОЛЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАРИТМИЧЕСКОЙ И ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к области химии биологически активных веществ, которые могут иметь применение в медицине. Предлагаемые биологически активные соединения относятся к новой группе 1,2-замещенных пирролов общей формулы Заявляемые соединения в эксперименте обладают выраженной антиаритмической и противоишемической активностью и по интенсивности и длительности эффекта превосходят применяемые в клинике выбранные в качестве прототипа эталонные антагонисты ионов Ca++ - верапамил и дилтиазем. 14 табл. |
2088573 патент выдан: опубликован: 27.08.1997 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛПИРРОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ И СПОСОБ БОРЬБЫ С НАСЕКОМЫМИ, НЕМАТОДАМИ И КЛЕЩАМИ
Использование: для борьбы с насекомыми, нематодами и клещами. Сущность: продукты: производные арилпиррола ф-лы 1, где X - CL; Br, J или CF3; y - CL, Br, J, CF3 или CN; W - CN или NO2; A - водород; С1 - С4 - алкил; незамещенный или замещенный галогеном, гидрокси-, C1 - C4 алкокси-, C1 - C4 алкилтио или фенильной группой, фенокси-или C1 - C2 алкоксифенильной группой; C1 - C4 - карбалкоксиметил; C3 - C4 - алкенил, незамещенный или замещенный одним галогеном; цианогруппа; C3 - C4 - алкинил, незамещенный или замещенный одним галогеном; ди C1 - C4 алкиламинокарбонил, L - водород, фтор, хлор или бром; М и R - каждый независимо представляет собой водород, C1 - C3 алкил, C1 - C3 алкокси-, C1 - C3 - алкилсульфонил - группы, циано, фтор, хлор, бром, йод, нитро, CF3, группы R1 CF2 Z или R2 CO, где Z - кислород, R1 - фтор или CHF2, R2 - C1 - C3 - алкил. Реагент 1: бензоилацетонитрил или нитроацетофенон ф-лы 2, где L, М, R и W - указано выше. Реагент 2: 2,2 - ди (С1 - С4 алкокси) - этиламин. 4 с. п. ф-лы. Структура соединения ф-лы 1, 2: 4 с. п. ф-лы, 27 табл. |
2059620 патент выдан: опубликован: 10.05.1996 |
|