Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .....в положении 3, например адренохром – C07D 209/36
Патенты в данной категории
| НОВЫЕ ЛИГАНДЫ ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Изобретение относится к соединению формулы (I):
или к его фармацевтически приемлемому сложному эфиру, амиду, карбамату, сольвату или соли, включая соль такого сложного эфира, амида или карбамата и сольват такого сложного эфира, амида, карбамата или соли, где значения R 1, R2, R3, R4, R5 и R6 приведены в пункте формулы, за исключением: 4-[3-(4,5-Дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)индол-1-ил]фенола; 1-(4-Гидроксифенил)-2-(4-метилимидазол-1-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(4-Гидроксифенил)-2-(1Н-пиразол-3-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(3-Хлор-4-гидроксифенил)-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(4-Гидроксифенил)-2-проп-1-инил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты амид; 1-(4-Гидроксифенил)-2-тиазол-2-ил-1Н-индол-3-карбоновую кислоту. Соединения I обладают аффинностью связывания с эстрагеновым рецептором |
2492164 патент выдан: опубликован: 10.09.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИН-2-ОНА-4 ИЛИ ИНДОЛИНОНА-3, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в качестве веществ, обладающих антигипертензивной активностью. Сущность изобретения: продукт - производные пирролин-2-она-4 или индолина-3 общей формулы I (а - х) - : где R- COOC2H5 , R1 и CH3 ; R2+ R3 - (CH2)5 (а), R2+R3 - CH2CH2OCH2CH2 (б), R2 - H, R3 - CH2C6H3 (в), R2 - H, R3 - CH2C6H4-OCH3-4 (г), R2 -H, R3 - CH2C6H3-(OCH3)2-3,4 (д), R + R1 -CH-CH-CH-CH R2=R3 -H (е), R2 -H, R3 - (CH2)6 (ж), R2 -H, R3 - CH2CH2N(C2H5)2 (з), R2 -H, R3 - CH2CH(OH)CH2OH (и), R2+R3 - CH2CH2OCH2CH2 (к), R2+R3 - CH2CH2N(CH3)CH2CH2 (л), R2+R3 -  (м), R2 -H, R3 - CH2C6H5/ (н), R2 -H, R3 - CH2C6H5-OCH3-4 (о), R2 -H, R3 - CH2C6H3(OCH3)2- 3,4 (п), R2 -H, R3 - CH(CH3)C6H5 (р), R2 -H, R3 - CH2CH2C6H5 (с), R2 -H, R3=CH2CH2C6H3(OCH3)2 -3,4 (т), R2 -H, R3 - CH(CH3)CH2C6H5 (у), R2 -H, R3= C6H5 (ф), R2 -H, R3 - C6H4(OCH3) - 4 (х). Реагент 1: производные пирролил- или индолилакриловой кислоты общей формулы II, где R и R1 имеют указанные значения. Реагент 2: амины общей формулы: NH(R2)(R3) , где R2 и R3 имеют указанные значения. Условия реакции: в среде низшего спирта, такого как изопропиловый, или ароматического углеводорода, такого как бензол, при 80 - 100°С. 2 с.п. ф-лы, 2 табл.
|
2026287 патент выдан: опубликован: 09.01.1995 |
|
| ГИДРОБРОМИД 1-АЦЕТИЛ-2-ИЗОТИОУРЕИДО-3-ИНДОЛИНОНА, ЗАЩИЩАЮЩИЙ ПЕЧЕНЬ ОТ ОТРАВЛЕНИЯ ЧЕТЫРЕХХЛОРИСТЫМ УГЛЕРОДОМ Использование: в качестве вещества, защищающего печень от отравления четыреххлористым углеродом. Сущность изобретения: продукт: гидробромид 1-ацетил-2-изотиоуреидо-3-индолинона, т. пл. 256С (с разл). Реагент 1: 1-ацетил-3-индолинон. Реагент 2: элементарный бром. Реагент 3: тиомочевина. Условия реакции: в среде диоксана. 2 табл. | 2009127 патент выдан: опубликован: 15.03.1994 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛИНОНА-3, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в качестве веществ, обладающих антигипертензивной активностью. Сущность изобретения: продукт - производные индолинона - 3 общей ф - лы 1, указанной в тексте описания, где R=R1=CH3; R+R1=(CH2)5. Выход 71% , т. пл. 220С (разл. из ДМФА) и 75% , т. пл. 225С (разл. из ДМФА) соответственно. Реагент 1: 2-диалкиламинометилениндолиноны-3 общей ф - лы II, указанной в тексте описания, где R и R1 - имеют указанные значения. Реагент 2: малононитрил. Условия реакции: в среде инертного растворителя при кипячении. 1 з. п. ф - лы, 1 табл. | 2008308 патент выдан: опубликован: 28.02.1994 |
|
-подтипа, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении или профилактике состояния, ассоциированного с заболеванием или нарушением, связанным с активностью эстрогеновых рецепторов