Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: .....с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомом азота кольца – C07D 211/14

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

или к его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где R^a представляет собой Н или (C ₁-C₆)₂алкил; R^b выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из -(CH₂ )_n-арила, -СН(CH₃)-арила, -(CH₂ )_n-ариларила, -(CH₂)_n-арилгетероарила, -(CH₂)_n-(C₃-C₈)циклоалкила, -(CH₂)_n-гетероарила, -(CH₂) _n-гетероциклила и -(C₃-C₈) циклоалкиларила; или R^a и R^b, взятые вместе с атомом азота, образуют 2,3-дигидро-1H-изоиндолил, декагидроизохинолинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил; Y выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из 5,6,7,8-тетрагидро[1,6]нафтиридинила, -NH-(СН₂)_n-гетероциклила, где NH присоединен к карбонилу, и -гетероциклиларила, где гетероциклил присоединен к карбонилу; и n равно 0, 1 или 2; где каждый гетероциклил представляет собой независимо неароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; где каждый гетероарил представляет собой независимо ароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и где необязательные заместители независимо выбраны из группы, состоящей из C₁-C ₆-алкила, C₁-C₆-алкокси, галогена, CN, CF₃, OCF₃, NH₂, NH(СН ₃), N(СН₃)₂, гидрокси, циклогексила, фенила, пирролидинила, -С(O)-пиперидинила, -N(Н)-С(O)-С₁ -С₆-алкила и N(Н)-S(O)₂-С₁-С ₆-алкила. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую антагонистической активностью в отношении хемокиновых рецепторов и способ лечения таких заболеваний, как, например, ревматоидный артрит, псориаз, волчанки и т.д. Технический результат: получены и описаны новые химические соединения, которые могут применяться в качестве антагонистов хемокиновых рецепторов и как таковые могли бы применяться при лечении определенных патологических состояний и заболеваний, в особенности воспалительных патологических состояний и заболеваний и пролиферативных нарушений и состояний, например, ревматоидного артрита, остеоартрита рассеянного склероза и астмы. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 59 пр., 2 табл.

Изобретение: относится к равномерно меченному тритием 4-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)-гидроксипропил]фенолу формулы:

. Технический результат: получен и описан равномерно меченный тритием 4-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)-гидроксипропил]фенол, который может быть полезен в изучении физиологически активных соединений. 1 пр.

Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием

где R - Н или Р(=O)(ОН)₂; Х - О или S; Y представляет собой -СН₂СН₂ - или -СН=СН-; Z представляет собой C_1-5-алкилен, С_2-5-алкенилен или C_2-5-алкинилен; R ₁ представляет собой СF₃, R₂ представляет собой С_1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R ₃ и R₄ независимо представляют собой Н или C _1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С_6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С_3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С_1-4-алкилтио, С_1-4-алкилсульфинила, С_1-4-алкидсульфонила, С_2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С_3-7-циклоалкила, С_6-10 -арила, С_7-14-аралкилокси, С_6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С_2-3-алкиленокси, С_3-4-алкилена или С_1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C_1-4-алкила или C_1-4 -алкокси. Предложено новое соединение, эффективно снижающее уровень лимфоцитов в периферической крови, подавляющее отторжение тканей и проявляющее при этом уменьшенные побочные эффекты, такие как брадикардия. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 237 пр., 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста мускаринового рецептора М3, пригодного для лечения или предотвращения заболевания или состояния, в (патологию) которого вовлечена активность мускаринового рецептора М3, таких как респираторные заболевания. В формуле (I)

Изобретение относится к способу получения циклоалкиламинов общей формулы Alk-R, где

, , ,

, ,

, ,

Способ осуществляют путем взаимодействия циклического кетона с производным амина и муравьиной кислотой в присутствии катализатора. В качестве циклических кетонов используют циклопентанон, циклогексанон или 2-адамантанон, а в качестве производного амина используют формамид, циклогексиламин, пиперидин, морфолин, пиперазин, 2-аминоэтанол, 1,2-этилендиамин, а в качестве катализатора используют наночастицы меди. Процесс проводят при мольных соотношениях циклический кетон: производное амина: HCOOH, равных 1:3-4:5-10 при температуре 100°С в течение 3-9 часов. При этом наночастицы меди могут быть получены как in situ, так и предварительно. Технический результат - повышение выхода циклоалкиламинов при более мягких условиях проведения процесса. 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения 2-(2-алкил(диалкил)амино)адамантил-алкил(арил)кетонов общей формулы

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают агонистической активностью в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR) 7. В общей формуле (I)

Y представляет собой группу -CONH(Q)- или -NHCONH(Q)-; Q представляет собой 6-членное ароматическое кольцо или 5-10-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N или два гетероатома О; R представляет собой водород; галоген; линейный или разветвленный (С₁-С ₆)алкил; (С₁-С₆)алкокси; ди-(С ₁-С₆)алкиламино, 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один гетероатом О или S; 6- или 9-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N; фенил, моно- или дизамещенный галогеном; (С₁-С ₆)алкилом, галогено(С₁-С₆)алкилом, (С₁-С₆)алкокси, ацилом; гидрокси; циано; ди-(С₁-С₆)алкиламино, ациламино; карбамоилом; Х представляет собой группу ; где Z представляет собой СН₂, N или О; m представляет собой целое число от 1 до 3; р равен 0, 1; R" выбран из группы, состоящей из ди-(С₁-С₆)алкиламинокарбонила, (С₁-С₆)алкила, ацила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соединение изобретения, к применению соединения изобретения для изготовления фармацевтической композиции, к способу ингибирования никотинового ацетилхолинового рецептора 7. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R¹ представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C _1-3алкила; R² представляет собой фенил, С _3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C _1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС _1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом; R³ представляет собой фенил, С_3-6циклоалкил, С₅циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C_1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС _1-6алкилом, галогенС_1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС_1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом, карбоксигруппой, C _1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X¹ представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X¹ представляет собой сульфонильную группу и X⁴ представляет собой связь, X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом; X³ представляет собой атом кислорода или связь; и X⁴ представляет собой группу, представленную общей формулой -Х⁵-Х⁶- или -Х⁶ -Х⁵-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R³; и X⁵ представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X⁶ представляет собой С _1-4алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С _2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I),

(значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

Описываются производные 2-(R)-фенилпропионовой кислоты формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли, где R' выбран из Н, ОН и, когда R' представляет собой Н, R выбран из Н, С₁-С₅-алкила, С₃-С ₆-циклоалкила, С₁-С₅-алкокси, тиазолила, замещенного CF₃, остатка формулы -CH₂-CH ₂-Z-(CH₂-CH₂O)_nR', где n равно 2 и Z представляет собой кислород, остатка формулы -(CH₂)_n-NRaRb, остатка формулы SO₂ Rd, когда R' представляет собой ОН, то R выбран из С ₁-С₅-алкила. Соединения применимы при ингибировании хемотаксической активации нейтрофилов (лейкоцитов PMN), индуцированной взаимодействием интерлейкина-8 (IL-8) с мембранными рецепторами CXCR1 и CXCR2. Соединения являются применимыми для профилактики и лечения патологий, порожденных указанной активацией. Описываются также применение соединений для изготовления лекарственных средств для лечения псориаза, неспецифического язвенного колита, меланомы, ангиогенеза, хронического закупоривающеего легочного заболевания (COPD), буллезной пузырчатки, ревматоидного артрита, идиопатического фиброза, гломерулонефрита и при профилактике и лечении повреждений, вызванных ишемией и реперфузией, фармацевтическая композиция и способ получения соединений формулы (I), где R' представляет собой Н и R группу SO₂Rd. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений общей формулы I

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям общей формулы (I):