Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: .....атомами азота – C07D 211/26
Патенты в данной категории
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр. |
2522586 патент выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к пиперидиновым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, способу лечения с их использованием и их применению для лечения желудочно-кишечных заболеваний. В формуле (I) |
2514827 патент выдан: опубликован: 10.05.2014 |
|
ФТОРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАТАРАНТИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРЕКУРСОРОВ ДИМЕРНЫХ АЛКАЛОИДОВ VINCA
Изобретение относится к фторированным производным катарантина, соответствующим общей формуле I, в которой: пунктирная линия означает возможность присутствия двойной связи, когда замещение -X отсутствует, либо простой связи, когда -X обозначает замещение группой: Н, R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой атом фтора или метилированную группу, и n=2. Изобретение также относится к способу получения указанного производного и к его применению в качестве промежуточного соединения для синтеза фторированных димерных алкалоидов Vinca, в частности винфлунина, котороый, в свою очередь, используется как противораковое средство. 7 н. и 15 з.п. ф-лы. |
2448957 патент выдан: опубликован: 27.04.2012 |
|
НОВЫЕ 4-(АЗАЦИКЛОАЛКИЛ)ФТАЛОНИТРИЛЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к области получения новых (азациклоалкил)фталонитрилов. Получены новые соединения (азациклоалкил)фталонитрилы общей формулы:
|
2447061 патент выдан: опубликован: 10.04.2012 |
|
ИНГИБИТОРЫ АСПАРТАТ-ПРОТЕАЗЫ
Изобретение относится к соединениям общей структурной формулы |
2424231 патент выдан: опубликован: 20.07.2011 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CCR2B
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим CCR2B антагонистической активностью, и к фармацевтической композиции на их основе.
где Р представляет собой фенил, возможно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, циано, трифторметила, С1-4алкокси и трифторметилтио, a R2 имеет значения, указанные в формуле изобретения. 2 н. и 14 з.п. ф-лы. |
2423349 патент выдан: опубликован: 10.07.2011 |
|
НОВОЕ ЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ
Настоящее изобретение относится к циклическим производным аминобензойной кислоты, и к их фармацевтически приемлемым солям, представленным общей формулой (1) |
2391340 патент выдан: опубликован: 10.06.2010 |
|
НОВЫЕ БИОИЗОСТЕРЫ АКТИНОНИНА
Настоящее изобретение относится к новым биоизостерам актинонина, общей формулы (I) |
2379284 патент выдан: опубликован: 20.01.2010 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ТРИПТАЗЫ
Изобретение относится к способам получения соединений формулы I и их солей, |
2378271 патент выдан: опубликован: 10.01.2010 |
|
ЛЕЧЕНИЕ ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ СИНДРОМА БЕСПОКОЙНЫХ НОГ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПРОЛЕКАРСТВ АНАЛОГОВ ГАМК
В настоящем изобретении раскрываются применение 1-{[(сс-изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики синдрома беспокойных ног у пациента и фармацевтические композиции. 4 н. и 30 з.п. ф-лы. |
2377234 патент выдан: опубликован: 27.12.2009 |
|
АМИДИНЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к амидинам формулы (I) и их производным, способам их получения и включающим амидины формулы (I) фармацевтическим композициям. Согласно данному изобретению, амидины пригодны для ингибирования хемотаксиса нейтрофилов, индуцируемого IL-8, и могут применяться для получения лекарственных средств для лечения псориаза, язвенного колита, меланомы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), буллезного пемфиго, ревматоидного артрита, идиопатического фиброза, гломерулонефрита и для предупреждения и лечения повреждений, вызываемых ишемией и реперфузией. 6 н. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.
|
2375346 патент выдан: опубликован: 10.12.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФЕНИЛ(ПИПЕРИДИН-2-ИЛ)МЕТИЛ-БЕНЗАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I):
в которой: R1 обозначает прямой или разветвленный (С1-С7)алкил, X обозначает атом водорода, R2 обозначает группу, выбранную из нафталенила, пиридинила, изохинолеинила, тиенила, имидазолила, бензотиенила, бензимидазолила, индолила, бензотриазолила и возможно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и следующих групп: (С1-С4 )алкилы, тио(С1-С4)алкилы или фенилы, возможно замещенные одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена или трифторметила, в форме свободного основания или аддитивной соли с кислотой. Изобретение также относится к лекарственному средству, к фармацевтической композиции, а также к применению. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении специфических ингибиторов переносчиков глицина glyt 1 и/или glyt 2. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2351588 патент выдан: опубликован: 10.04.2009 |
|
ПИПЕРИДИН- И ПИПЕРАЗИНЗАМЕЩЕННЫЕ N-ГИДРОКСИФОРМАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ
Настоящее изобретение относится к пиперидин- и пиперазин-замещенным N-гидроксиформамидам общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям |
2283306 патент выдан: опубликован: 10.09.2006 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ИХ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Описывается производное бензола формулы (I) или его соль |
2276137 патент выдан: опубликован: 10.05.2006 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ АМИДОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ЕГО СОДЕРЖАЩЕЕ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ
Описываются производные циклических амидов общей формулы I:![]() где А означает инденильную, фенильную, нафтильную, дигидронафтильную, хинолильную, пиридильную группу, которая может быть замещена; Х означает одинарную связь, низшую алкиленовую группу, которая может быть замещена, двухвалентный остаток циклоалкана, фениленовую группу, двухвалентный остаток пиридина или пиперазина, иминогруппу, которая может быть замещена, Y -одинарная связь, алкиленовая или алкилиминогруппа, Z - означает -СН=СН-, -(СН=СН)2-, -C ![]() ![]() ![]() |
2220140 патент выдан: опубликован: 27.12.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АРИЛЭТИЛ-(ПИПЕРИДИН-4-ИЛМЕТИЛ)АМИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Описывается производное 2-арилэтил-(пеперидин-4-илметил)амина формулы (I), где R1 - водород, атом галогена, алкокси, галоалкил, содержащие в алкильной части от одного до двенадцати атомов углерода, аминогруппа; R2 - алкил, алкилокси, галоалкил, содержащие в алкильной части от одного до двенадцати атомов углерода; атом галогена; нитрогруппа; -О(СН2)рХ, где р обозначает 0; Х выбран из галоалкила, содержащего от одного до двенадцати атомов углерода, и фенила; -NR7R8; -NR6СОR9; -NR6СО NR7R8; -NR6SO2R9; -NR6SO2NR7R8; -SR9; -SOR9; -SO2R9, или R1 и R2 совместно с кольцом, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное моноциклическое насыщенное или ненасыщенное кольцо, необязательно включающее 0, 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга, выбранных из атома азота, кислорода; R3 и R4 каждый независимо друг от друга обозначает низший алкил или циклоалкилалкил, содержащий от четырех до четырнадцати атомов углерода, R5 обозначает атом водорода; -СОR6; -СООR7; -CONR7R8, -СО(СН2)nNR6SO2R9; -CSNR7R8, -SO2R9, -SO2NR7R8; -SO2(СН2)nNR6SO2R9; SO2NR6(СН2)nСООR7, n обозначает 1-6; R6 и R7 каждый независимо обозначает атом водорода или низший алкил, циклоалкил, содержащий от трех до четырнадцати атомов углерода, фенил или пиридил;, R9 обозначает алкил, содержащий от одного до двенадцати атомов углерода; циклоалкил, включающий от трех до четырех атомов углерода; фенетил; нафтил; дифенил; фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный фенил, заместители которого независимо друг от друга выбраны из атома галогена; низшего алкила, алкилокси, галоалкила, содержащих в алкильной части от одного до двенадцати атомов углерода; цианогруппы; нитрогруппы; -СООR7; -NR7R8; -SO2R9; -SO2NR7R8; -О(СН2)рХ; р обозначает 0; Х - галоалкил, содержащий от одного до двенадцати атомов углерода; гетероциклил, представляющий собой насыщенный карбоциклический радикал, содержащий пять, шесть кольцевых атомов, из которых один или два выбирают из азота, кислорода и серы, необязательно замещенный одним или двумя заместителями из низшего алкила, гидрокси, гидроксиалкила, содержащего от одного до двенадцати атомов углерода, оксогруппы, -COR7 и -СООR7; или гетероарил, представляющий собой моноциклическое кольцо, содержащее один, два или три гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы, или 9-14-членная бициклическая кольцевая система, в которой одно кольцо является ароматическим, необязательно замещенный низшим алкилом, и его изомеры, рацемические смеси, а также его фармацевтически приемлемые соли. Описывается также лекарственное средство, являющееся антагонистом мускаринового рецептора. Технический результат - соединения можно использовать для лечения мочеполовой системы. 2 с. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл. ![]() |
2220138 патент выдан: опубликован: 27.12.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИЛБИФЕНИЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, БИОЦИДНЫЙ СОСТАВ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С МИКРООРГАНИЗМАМИ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереохимически изомерным формам, их солям, полученным присоединением кислоты или основания, их N-оксидам или их четвертичным аммониевым производным, где пунктирная линия представляет собой необязательную связь; Х отсутствует, когда пунктирная линия представляет собой связь, или Х представляет собой водород или гидроксигруппу, когда пунктирная линия не является связью, R1, R2, R5 и R6 каждый независимо выбирают из водорода, галогена, гидроксигруппы, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы, SO3Н и тому подобных; R3 и R4 каждый независимо выбирают из водорода, галогена, гидроксигруппы, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы, нитрогруппы, аминогруппы, цианогруппы, трифторметила или трифторметоксигруппы; ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() |
2218333 патент выдан: опубликован: 10.12.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ АМИНОВ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ
Изобретение относится к производным циклических аминов и их использованию в качестве лекарственных средств, конкретно к соединению, представленному общей формулой (I), его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его фармацевтически приемлемой C1-С6 алкиладдитивной соли, R1-фенил, С3-8-циклоалкил, ароматический гетероцикл с 1-3 гетероатомами, выбранными из О, S, N или их комбинации, причем указанные группы могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой с гетероатомами, выбранными из О, S или N, или их комбинации, а также могут иметь различные заместители. 2 с. и 52 з.п.ф-лы, 52 табл. ![]() |
2216540 патент выдан: опубликован: 20.11.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БИФЕНИЛАМИДИНА
Изобретение относится к производным бифениламидина общей формулы (1), где R1 представляет собой атом водорода; L представляет собой прямую связь или С1-4-алкиленовую группу; R2 представляет собой карбоксильную группу; С1-8-алкоксикарбонильную группу; карбамоильную группу, причем атом азота, входящий в состав карбамоильной группы, может быть замещен моно- или ди-С1-8-алкильной группой или может представлять собой атом азота в аминокислоте; С1-8-алкилкарбонильную группу; R3 представляет собой атом водорода; Х представляет любую из групп: -O-, -NH-CO-NH-, -N(R4)-, -CO-N(R5)-, -N(R5)-CO-, в которых R4 представляет собой атом водорода, С1-10-алкильную группу, С1-10-алкилкарбонильную группу, С1-10-алкилсульфонильную группу, R5 представляет собой атом водорода, С1-10-алкильную группу, Y представляет собой С4-8-циклоалкильную группу, в которой метиленовая группа в С4-8-циклоалкиле может быть замещена С1-8-алкильной группой, С1-8-алкоксильной группой, карбамоильной группой, С1-8-алкоксикарбонильной группой, карбоксильной группой, или следующее 5-8-членное кольцо формулы I-1. Эти соединения обладают ингибирующей активностью активированного фактора свертывания крови Х и благодаря этому свойству могут использоваться в качестве агентов для профилактики или терапии тромбоза или эмболии. 4 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл. ![]() ![]() |
2197478 патент выдан: опубликован: 27.01.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным 1,2,3,4-тетрагидронафталина формулы (I) в виде (R)-энантиомеров, (S)-энантиомеров или рацематов в форме свободного основания или их фармацевтически приемлемых солей или сольватов, где Х представляет N или CH; У представляет NR2-CH2, NR2-CO или CO-NR2; R2 представляет Н или С1-С6-алкил; R1 представляет Н или С1-С6-алкил; R3 представляет фенил, который может быть моно- или дизамещен 4; R4 представляет Н, галоген, CN, CF3, С1-С6-алкокси, необязательно замещенное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, O, либо COR8; R8 представляет гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, O; R9 представляет С1-С6-алкил, ОСНF2, ОН, галоген, С1-С6-алкокси, С1-С6-алкокси- С1-С6-алкил. Соединения формулы (I) обладают антагонистической активностью в отношении рецептора 5-НТ1В и могут найти применение в медицине. 10 с. и 22 з.п.ф-лы, 2 табл., 1 ил. ![]() |
2194696 патент выдан: опубликован: 20.12.2002 |
|
ПЕПТИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ СТЕРЕОИЗОМЕРЫ ИЛИ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОТРОМБОЗНОЙ, ПРОТИВОСВЕРТЫВАЮЩЕЙ ИЛИ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ ТРОМБИНА, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ КИНИНОГЕНАЗ, ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ В КАЧЕСТВЕ ИСХОДНЫХ В СИНТЕЗЕ ИНГИБИТОРА ТРОМБИНА
Пептидное производное общей формулы I А1 - А2 - NH -(СН)n - D, где А1 - структурный фрагмент формул IIа-д, k = 0-3, m = 1, 2; q = 0, 1, 2 или 3; R1 - H, С1-4алкил, R11OOC-алкил (другие обозначения см. п. 1 ф-лы изобретения). Соединения формулы I являются эффективными ингибиторами серин-протеаз, особенно тромбина, и кининогеназ, например калликреина. 10 с. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл. ![]() |
2142469 патент выдан: опубликован: 10.12.1999 |
|
СУЛЬФОНАМИДОКАРБОКСАМИДЫ, ИХ ГИДРАТЫ И ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Описываются новые сульфонамидокарбоксамиды общей формулы (I), где значения А, У, Х указаны в п.1 формулы изобретения, обладающие антиагрегантной и антикоагулянтной активностью. Описываются их гидраты и физиологически приемлемые соли, обладающие свойством подавлять амидолитическую активность тромбина, а также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I), обладающая вышеуказанными свойствами. 2 с. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2133739 патент выдан: опубликован: 27.07.1999 |
|
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ИНДУКТОРЫ ТЕРМИНАЛЬНОЙ ДИФФЕРЕНЦИАЦИИ КЛЕТОК ОПУХОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Соединения формулы R1-С(О)-(СH2)2-C(О)-R2, где каждый из заменителей R1 и R2 независимо друг от друга принимают одинаковые или разные значения; если R1 и R2 являются одинаковыми, каждый из них представляет собой замещенную или незамещенную ариламино-, циклоалкиламино-, пиридиламино-, пиперидино-, 9-пурин-6-амино- или тиазолиламиногруппу; eсли R1 и R2 различны, то R1 представляет группу R3-N-R4, где R3 и R4 независимо друг от друга одинаковые или различные и каждый представляет собой -Н, ОН, замещенный или незамещенный, линейный или разветвленный алкил, алкенил, циклоалкил, арил, алкилокcи-, арилокcи-, арилалкилокси-, пиридильную группу, или R3 и R4 вместе образуют пиперидиновую группу, a R2 представляет собой гидроксиламино-, -ОН, NН2-, алкиламино-, диалкиламино-, алкоксигруппу; n = 4 - 8. Используют для приготовления фармацевтической композиции, ингибирующей пролиферацию клеток опухоли. 2 с. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2128643 патент выдан: опубликован: 10.04.1999 |
|
ДИМЕТИЛБЕНЗОФУРАНЫ И ДИМЕТИЛБЕНЗОПИРАНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ 5-НТ3-АНТАГОНИСТОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
1 Изобретение относится к области органической химии и медицины. Предложены новые соединения общей формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород или R1 и R2 вместе образуют двухвалентный радикал (a) -CH = CH-CH= С-; (b) -CH = C(Cl)-CH = CH- или (c) -CH = CH-C(Cl) = CH-; n - число 2, 3 или 4; R3 - водород или метоксигруппа; m - число 1 или 2; R4 - водород, аминогруппа или C1-C3-алкилкарбониламиногруппа; R5 - водород или галоген, их стереохимические изомеры, и промежуточные продукты синтеза формулы XIXa, и левовращающийся изомер формулы Ia (R3 = OCH3). Предложены способы получения новых соединений. Предложены фармацевтическая композиция и средство на основе соединений общей формулы I для лечения 5-HT3-медиированных нарушений, 6 с. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл. ![]() |
2116072 патент выдан: опубликован: 27.07.1998 |
|
1,2,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПИПЕРИДОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ НОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к новым 1,2,4-замещенным пиперидинам формулы 1, где R1 - незамещенный или замещенный галогеном и/или трифторметилом фенил или дифенил-C1-C4-алкил, ; 9-флуоренил, пирадил-C1-C4-алкил; хинолил-C1-C4-алкил; 5-хлор-2-[1H-1,2,4-триазолил-1-ил]-фенокси-C1-C4-алкил, незамещенный или замещенный C1-C4-алкилом, C1-C4-алкоксилом, гидроксилом, галогеном, трифторметилом, ди-C1-C4-алкиламино-группой и/или цианогруппой бензоил; нафтоил; 2-флуореноил; фенил- или дифенил-C2-C4-алканоил; нафтил-C2-C4-алканоил; диметилциклогексаноил; хинолилкарбонил; пиридил-C2-C4-алканоил; бензилоксикарбонил, незамещенный или замещенный ацетилом или 4-карбоксамидобутироилом фенилаланинил или фенилкарбамоил; 2,3,4,9-тетрагидро-1Н-пиридо[3,4-b] индол-3-ил-карбонил; R2 - незамещенный или замещенный галогеном фенил или нафтил; R3 - водород, C1-C4-алкил, циклогексил- или фенилкарбамоил, или 3-аминокарбонилпропионил; R4 - в случае необходимости замещенный C1-C4-алкилом или C1-C4-алкоксилом фенил, нафтил, бензил, пиридил, в случае необходимости, C-замещенный C1-C4-алкоксилом или N-замещенный C2-C4-алканоилом индолил; хинолил; бензофуранил; в случае необходимости замещенный C1-C4-алкилом бензтиофенил, дигидробензопиранил или анилино-группа, X1 - простая связь, метилен, гидроксиметилен или карбонил, X2 - простая связь, X3 - простая связь, метилен, этилен, бензилиден или карбонил или их солям. Соединения формулы 1 обладают антагонистическим действием по отношению к веществу P и являются основой фармацевтической композиции, обладающей указанным действием. Изобретение также относится к промежуточным производным пиперидона формулы X и их кислотно-аддитивным солям, где R1 означает при необходимости замещенный C1-C4-алкилом, C1-C4-алкоксилом, гидроксилом, галогеном, трифторметилом, ди-C1-C4-алкиламино и/ии цианогруппой бензоил нафтоил, 9-флуоренил; хинолилкарбонил, R2 - незамещенный или замещенный галогеном фенил или нафтил, X1 - гидроксиметилен. Соединения формулы 1, где X3 означает карбонил, получают взаимодействием аминов формулы III, в которой R1, R2, R3, X1 и X2 имеют вышеуказанные значения с кислотами формулы IV, где R1 имеют вышеуказанные значения, или их реакционно-способными производными. Соединения формулы 1, где R3 означает водород, получают путем удаления защитной группы в соединениях формулы IX. Промежуточные соединения формулы X получают взаимодействием соединений формулы Xa с соединением, вводящим R4 остаток. 6 с. и 98 з.п. ф-лы, 1 табл. Формулы соединений:![]() ![]() ![]() ![]() ![]() |
2114829 патент выдан: опубликован: 10.07.1998 |
|
АРИЛАЛКИЛАМИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Использование: в медицине в качестве антагонистов рецепторов нейрокинина А. Сущность изобретения: Продукты арилалкиламины ф-лы, где Y - группа ![]() ![]() Соединение 2 ![]() |
2070196 патент выдан: опубликован: 10.12.1996 |
|
ЦИКЛИЧЕСКОЕ АМИНОСОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ АДДИТИВНАЯ СОЛЬ КИСЛОТЫ
Использование: в медицине, в частности, в качестве веществ, обладающих антигипоксической, антихолинэстеразной активностью, активностью против отеков мозга. Сущность изобретения: циклическое аминосоединение формулы ![]() ![]() ![]() |
2021989 патент выдан: опубликован: 30.10.1994 |
|