Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: .....атомами азота – C07D 211/26
Патенты в данной категории
| ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр. |
2522586 патент выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
| ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к пиперидиновым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, способу лечения с их использованием и их применению для лечения желудочно-кишечных заболеваний. В формуле (I) |
2514827 патент выдан: опубликован: 10.05.2014 |
|
| ФТОРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАТАРАНТИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРЕКУРСОРОВ ДИМЕРНЫХ АЛКАЛОИДОВ VINCA
Изобретение относится к фторированным производным катарантина, соответствующим общей формуле I, в которой: пунктирная линия означает возможность присутствия двойной связи, когда замещение -X отсутствует, либо простой связи, когда -X обозначает замещение группой: Н, R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой атом фтора или метилированную группу, и n=2. Изобретение также относится к способу получения указанного производного и к его применению в качестве промежуточного соединения для синтеза фторированных димерных алкалоидов Vinca, в частности винфлунина, котороый, в свою очередь, используется как противораковое средство. 7 н. и 15 з.п. ф-лы. |
2448957 патент выдан: опубликован: 27.04.2012 |
|
| НОВЫЕ 4-(АЗАЦИКЛОАЛКИЛ)ФТАЛОНИТРИЛЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к области получения новых (азациклоалкил)фталонитрилов. Получены новые соединения (азациклоалкил)фталонитрилы общей формулы:
|
2447061 патент выдан: опубликован: 10.04.2012 |
|
| ИНГИБИТОРЫ АСПАРТАТ-ПРОТЕАЗЫ
Изобретение относится к соединениям общей структурной формулы |
2424231 патент выдан: опубликован: 20.07.2011 |
|
| ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CCR2B
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим CCR2B антагонистической активностью, и к фармацевтической композиции на их основе.
где Р представляет собой фенил, возможно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, циано, трифторметила, С1-4алкокси и трифторметилтио, a R2 имеет значения, указанные в формуле изобретения. 2 н. и 14 з.п. ф-лы. |
2423349 патент выдан: опубликован: 10.07.2011 |
|
| НОВОЕ ЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ
Настоящее изобретение относится к циклическим производным аминобензойной кислоты, и к их фармацевтически приемлемым солям, представленным общей формулой (1) |
2391340 патент выдан: опубликован: 10.06.2010 |
|
| НОВЫЕ БИОИЗОСТЕРЫ АКТИНОНИНА
Настоящее изобретение относится к новым биоизостерам актинонина, общей формулы (I) |
2379284 патент выдан: опубликован: 20.01.2010 |
|
| СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ТРИПТАЗЫ
Изобретение относится к способам получения соединений формулы I и их солей, |
2378271 патент выдан: опубликован: 10.01.2010 |
|
| ЛЕЧЕНИЕ ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ СИНДРОМА БЕСПОКОЙНЫХ НОГ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПРОЛЕКАРСТВ АНАЛОГОВ ГАМК
В настоящем изобретении раскрываются применение 1-{[(сс-изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики синдрома беспокойных ног у пациента и фармацевтические композиции. 4 н. и 30 з.п. ф-лы. |
2377234 патент выдан: опубликован: 27.12.2009 |
|
| АМИДИНЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к амидинам формулы (I) и их производным, способам их получения и включающим амидины формулы (I) фармацевтическим композициям. Согласно данному изобретению, амидины пригодны для ингибирования хемотаксиса нейтрофилов, индуцируемого IL-8, и могут применяться для получения лекарственных средств для лечения псориаза, язвенного колита, меланомы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), буллезного пемфиго, ревматоидного артрита, идиопатического фиброза, гломерулонефрита и для предупреждения и лечения повреждений, вызываемых ишемией и реперфузией. 6 н. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.
|
2375346 патент выдан: опубликован: 10.12.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФЕНИЛ(ПИПЕРИДИН-2-ИЛ)МЕТИЛ-БЕНЗАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I):
в которой: R1 обозначает прямой или разветвленный (С1-С7)алкил, X обозначает атом водорода, R2 обозначает группу, выбранную из нафталенила, пиридинила, изохинолеинила, тиенила, имидазолила, бензотиенила, бензимидазолила, индолила, бензотриазолила и возможно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и следующих групп: (С1-С4 )алкилы, тио(С1-С4)алкилы или фенилы, возможно замещенные одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена или трифторметила, в форме свободного основания или аддитивной соли с кислотой. Изобретение также относится к лекарственному средству, к фармацевтической композиции, а также к применению. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении специфических ингибиторов переносчиков глицина glyt 1 и/или glyt 2. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2351588 патент выдан: опубликован: 10.04.2009 |
|
| ПИПЕРИДИН- И ПИПЕРАЗИНЗАМЕЩЕННЫЕ N-ГИДРОКСИФОРМАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ
Настоящее изобретение относится к пиперидин- и пиперазин-замещенным N-гидроксиформамидам общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям |
2283306 патент выдан: опубликован: 10.09.2006 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ИХ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Описывается производное бензола формулы (I) или его соль |
2276137 патент выдан: опубликован: 10.05.2006 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ АМИДОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ЕГО СОДЕРЖАЩЕЕ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ
Описываются производные циклических амидов общей формулы I: где А означает инденильную, фенильную, нафтильную, дигидронафтильную, хинолильную, пиридильную группу, которая может быть замещена; Х означает одинарную связь, низшую алкиленовую группу, которая может быть замещена, двухвалентный остаток циклоалкана, фениленовую группу, двухвалентный остаток пиридина или пиперазина, иминогруппу, которая может быть замещена, Y -одинарная связь, алкиленовая или алкилиминогруппа, Z - означает -СН=СН-, -(СН=СН)2-, -C  C-, -CC-CH=CH-, -CH=CH-CC-, фениленовая группа, которая может быть замещена, или двухвалентный остаток пиридина; В - атом азота или = СН-; m и n независимо означают 2 или 3 при условии, что когда -Y-X-Y- является низшей алкиленовой группой, которая не замещена, и Z представляет собой -СН= СН-, А не является фенильной группой, которая не замещена, фармацевтическая композиция и лекарственное средство, его содержащее, и способ лечения иммунологического аллергического заболевания. 4 с. и 5 з.п.ф-лы, 11 табл.
|
2220140 патент выдан: опубликован: 27.12.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АРИЛЭТИЛ-(ПИПЕРИДИН-4-ИЛМЕТИЛ)АМИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Описывается производное 2-арилэтил-(пеперидин-4-илметил)амина формулы (I), где R1 - водород, атом галогена, алкокси, галоалкил, содержащие в алкильной части от одного до двенадцати атомов углерода, аминогруппа; R2 - алкил, алкилокси, галоалкил, содержащие в алкильной части от одного до двенадцати атомов углерода; атом галогена; нитрогруппа; -О(СН2)рХ, где р обозначает 0; Х выбран из галоалкила, содержащего от одного до двенадцати атомов углерода, и фенила; -NR7R8; -NR6СОR9; -NR6СО NR7R8; -NR6SO2R9; -NR6SO2NR7R8; -SR9; -SOR9; -SO2R9, или R1 и R2 совместно с кольцом, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное моноциклическое насыщенное или ненасыщенное кольцо, необязательно включающее 0, 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга, выбранных из атома азота, кислорода; R3 и R4 каждый независимо друг от друга обозначает низший алкил или циклоалкилалкил, содержащий от четырех до четырнадцати атомов углерода, R5 обозначает атом водорода; -СОR6; -СООR7; -CONR7R8, -СО(СН2)nNR6SO2R9; -CSNR7R8, -SO2R9, -SO2NR7R8; -SO2(СН2)nNR6SO2R9; SO2NR6(СН2)nСООR7, n обозначает 1-6; R6 и R7 каждый независимо обозначает атом водорода или низший алкил, циклоалкил, содержащий от трех до четырнадцати атомов углерода, фенил или пиридил;, R9 обозначает алкил, содержащий от одного до двенадцати атомов углерода; циклоалкил, включающий от трех до четырех атомов углерода; фенетил; нафтил; дифенил; фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный фенил, заместители которого независимо друг от друга выбраны из атома галогена; низшего алкила, алкилокси, галоалкила, содержащих в алкильной части от одного до двенадцати атомов углерода; цианогруппы; нитрогруппы; -СООR7; -NR7R8; -SO2R9; -SO2NR7R8; -О(СН2)рХ; р обозначает 0; Х - галоалкил, содержащий от одного до двенадцати атомов углерода; гетероциклил, представляющий собой насыщенный карбоциклический радикал, содержащий пять, шесть кольцевых атомов, из которых один или два выбирают из азота, кислорода и серы, необязательно замещенный одним или двумя заместителями из низшего алкила, гидрокси, гидроксиалкила, содержащего от одного до двенадцати атомов углерода, оксогруппы, -COR7 и -СООR7; или гетероарил, представляющий собой моноциклическое кольцо, содержащее один, два или три гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы, или 9-14-членная бициклическая кольцевая система, в которой одно кольцо является ароматическим, необязательно замещенный низшим алкилом, и его изомеры, рацемические смеси, а также его фармацевтически приемлемые соли. Описывается также лекарственное средство, являющееся антагонистом мускаринового рецептора. Технический результат - соединения можно использовать для лечения мочеполовой системы. 2 с. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл. 
|
2220138 патент выдан: опубликован: 27.12.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИЛБИФЕНИЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, БИОЦИДНЫЙ СОСТАВ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С МИКРООРГАНИЗМАМИ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереохимически изомерным формам, их солям, полученным присоединением кислоты или основания, их N-оксидам или их четвертичным аммониевым производным, где пунктирная линия представляет собой необязательную связь; Х отсутствует, когда пунктирная линия представляет собой связь, или Х представляет собой водород или гидроксигруппу, когда пунктирная линия не является связью, R1, R2, R5 и R6 каждый независимо выбирают из водорода, галогена, гидроксигруппы, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы, SO3Н и тому подобных; R3 и R4 каждый независимо выбирают из водорода, галогена, гидроксигруппы, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы, нитрогруппы, аминогруппы, цианогруппы, трифторметила или трифторметоксигруппы;  представляет собой радикал формулы (а-1), (а-2), (а-3), (а-4), (а-5), (а-6), (а-7), (а-8), (а-9), (а-10), где А1 представляет собой прямую связь или C1-6алкандиил; А2 представляет собой С2-6алкандиил; R7 - R11 представляет собой водород, C1-6алкил, аминоС1-6алкил и подобные, при условии, что, когда L представляет собой радикал формулы (а-9), R11 отличен от водорода. Соединение формулы (I) обладают биоцидными свойствами и могут найти применение в сельском хозяйстве. 7 с. и 8 з. п. ф-лы, 14 табл.      
|
2218333 патент выдан: опубликован: 10.12.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ АМИНОВ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ
Изобретение относится к производным циклических аминов и их использованию в качестве лекарственных средств, конкретно к соединению, представленному общей формулой (I), его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его фармацевтически приемлемой C1-С6 алкиладдитивной соли, R1-фенил, С3-8-циклоалкил, ароматический гетероцикл с 1-3 гетероатомами, выбранными из О, S, N или их комбинации, причем указанные группы могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой с гетероатомами, выбранными из О, S или N, или их комбинации, а также могут иметь различные заместители. 2 с. и 52 з.п.ф-лы, 52 табл. 
|
2216540 патент выдан: опубликован: 20.11.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БИФЕНИЛАМИДИНА
Изобретение относится к производным бифениламидина общей формулы (1), где R1 представляет собой атом водорода; L представляет собой прямую связь или С1-4-алкиленовую группу; R2 представляет собой карбоксильную группу; С1-8-алкоксикарбонильную группу; карбамоильную группу, причем атом азота, входящий в состав карбамоильной группы, может быть замещен моно- или ди-С1-8-алкильной группой или может представлять собой атом азота в аминокислоте; С1-8-алкилкарбонильную группу; R3 представляет собой атом водорода; Х представляет любую из групп: -O-, -NH-CO-NH-, -N(R4)-, -CO-N(R5)-, -N(R5)-CO-, в которых R4 представляет собой атом водорода, С1-10-алкильную группу, С1-10-алкилкарбонильную группу, С1-10-алкилсульфонильную группу, R5 представляет собой атом водорода, С1-10-алкильную группу, Y представляет собой С4-8-циклоалкильную группу, в которой метиленовая группа в С4-8-циклоалкиле может быть замещена С1-8-алкильной группой, С1-8-алкоксильной группой, карбамоильной группой, С1-8-алкоксикарбонильной группой, карбоксильной группой, или следующее 5-8-членное кольцо формулы I-1. Эти соединения обладают ингибирующей активностью активированного фактора свертывания крови Х и благодаря этому свойству могут использоваться в качестве агентов для профилактики или терапии тромбоза или эмболии. 4 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.  
|
2197478 патент выдан: опубликован: 27.01.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным 1,2,3,4-тетрагидронафталина формулы (I) в виде (R)-энантиомеров, (S)-энантиомеров или рацематов в форме свободного основания или их фармацевтически приемлемых солей или сольватов, где Х представляет N или CH; У представляет NR2-CH2, NR2-CO или CO-NR2; R2 представляет Н или С1-С6-алкил; R1 представляет Н или С1-С6-алкил; R3 представляет фенил, который может быть моно- или дизамещен 4; R4 представляет Н, галоген, CN, CF3, С1-С6-алкокси, необязательно замещенное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, O, либо COR8; R8 представляет гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, O; R9 представляет С1-С6-алкил, ОСНF2, ОН, галоген, С1-С6-алкокси, С1-С6-алкокси- С1-С6-алкил. Соединения формулы (I) обладают антагонистической активностью в отношении рецептора 5-НТ1В и могут найти применение в медицине. 10 с. и 22 з.п.ф-лы, 2 табл., 1 ил. 
|
2194696 патент выдан: опубликован: 20.12.2002 |
|
ПЕПТИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ СТЕРЕОИЗОМЕРЫ ИЛИ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОТРОМБОЗНОЙ, ПРОТИВОСВЕРТЫВАЮЩЕЙ ИЛИ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ ТРОМБИНА, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ КИНИНОГЕНАЗ, ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ В КАЧЕСТВЕ ИСХОДНЫХ В СИНТЕЗЕ ИНГИБИТОРА ТРОМБИНА
Пептидное производное общей формулы I А1 - А2 - NH -(СН)n - D, где А1 - структурный фрагмент формул IIа-д, k = 0-3, m = 1, 2; q = 0, 1, 2 или 3; R1 - H, С1-4алкил, R11OOC-алкил (другие обозначения см. п. 1 ф-лы изобретения). Соединения формулы I являются эффективными ингибиторами серин-протеаз, особенно тромбина, и кининогеназ, например калликреина. 10 с. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл. 
|
2142469 патент выдан: опубликован: 10.12.1999 |
|
| СУЛЬФОНАМИДОКАРБОКСАМИДЫ, ИХ ГИДРАТЫ И ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Описываются новые сульфонамидокарбоксамиды общей формулы (I), где значения А, У, Х указаны в п.1 формулы изобретения, обладающие антиагрегантной и антикоагулянтной активностью. Описываются их гидраты и физиологически приемлемые соли, обладающие свойством подавлять амидолитическую активность тромбина, а также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I), обладающая вышеуказанными свойствами. 2 с. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2133739 патент выдан: опубликован: 27.07.1999 |
|
| НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ИНДУКТОРЫ ТЕРМИНАЛЬНОЙ ДИФФЕРЕНЦИАЦИИ КЛЕТОК ОПУХОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Соединения формулы R1-С(О)-(СH2)2-C(О)-R2, где каждый из заменителей R1 и R2 независимо друг от друга принимают одинаковые или разные значения; если R1 и R2 являются одинаковыми, каждый из них представляет собой замещенную или незамещенную ариламино-, циклоалкиламино-, пиридиламино-, пиперидино-, 9-пурин-6-амино- или тиазолиламиногруппу; eсли R1 и R2 различны, то R1 представляет группу R3-N-R4, где R3 и R4 независимо друг от друга одинаковые или различные и каждый представляет собой -Н, ОН, замещенный или незамещенный, линейный или разветвленный алкил, алкенил, циклоалкил, арил, алкилокcи-, арилокcи-, арилалкилокси-, пиридильную группу, или R3 и R4 вместе образуют пиперидиновую группу, a R2 представляет собой гидроксиламино-, -ОН, NН2-, алкиламино-, диалкиламино-, алкоксигруппу; n = 4 - 8. Используют для приготовления фармацевтической композиции, ингибирующей пролиферацию клеток опухоли. 2 с. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2128643 патент выдан: опубликован: 10.04.1999 |
|
ДИМЕТИЛБЕНЗОФУРАНЫ И ДИМЕТИЛБЕНЗОПИРАНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ 5-НТ3-АНТАГОНИСТОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
1 Изобретение относится к области органической химии и медицины. Предложены новые соединения общей формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород или R1 и R2 вместе образуют двухвалентный радикал (a) -CH = CH-CH= С-; (b) -CH = C(Cl)-CH = CH- или (c) -CH = CH-C(Cl) = CH-; n - число 2, 3 или 4; R3 - водород или метоксигруппа; m - число 1 или 2; R4 - водород, аминогруппа или C1-C3-алкилкарбониламиногруппа; R5 - водород или галоген, их стереохимические изомеры, и промежуточные продукты синтеза формулы XIXa, и левовращающийся изомер формулы Ia (R3 = OCH3). Предложены способы получения новых соединений. Предложены фармацевтическая композиция и средство на основе соединений общей формулы I для лечения 5-HT3-медиированных нарушений, 6 с. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2116072 патент выдан: опубликован: 27.07.1998 |
|
1,2,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПИПЕРИДОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ НОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к новым 1,2,4-замещенным пиперидинам формулы 1, где R1 - незамещенный или замещенный галогеном и/или трифторметилом фенил или дифенил-C1-C4-алкил, ; 9-флуоренил, пирадил-C1-C4-алкил; хинолил-C1-C4-алкил; 5-хлор-2-[1H-1,2,4-триазолил-1-ил]-фенокси-C1-C4-алкил, незамещенный или замещенный C1-C4-алкилом, C1-C4-алкоксилом, гидроксилом, галогеном, трифторметилом, ди-C1-C4-алкиламино-группой и/или цианогруппой бензоил; нафтоил; 2-флуореноил; фенил- или дифенил-C2-C4-алканоил; нафтил-C2-C4-алканоил; диметилциклогексаноил; хинолилкарбонил; пиридил-C2-C4-алканоил; бензилоксикарбонил, незамещенный или замещенный ацетилом или 4-карбоксамидобутироилом фенилаланинил или фенилкарбамоил; 2,3,4,9-тетрагидро-1Н-пиридо[3,4-b] индол-3-ил-карбонил; R2 - незамещенный или замещенный галогеном фенил или нафтил; R3 - водород, C1-C4-алкил, циклогексил- или фенилкарбамоил, или 3-аминокарбонилпропионил; R4 - в случае необходимости замещенный C1-C4-алкилом или C1-C4-алкоксилом фенил, нафтил, бензил, пиридил, в случае необходимости, C-замещенный C1-C4-алкоксилом или N-замещенный C2-C4-алканоилом индолил; хинолил; бензофуранил; в случае необходимости замещенный C1-C4-алкилом бензтиофенил, дигидробензопиранил или анилино-группа, X1 - простая связь, метилен, гидроксиметилен или карбонил, X2 - простая связь, X3 - простая связь, метилен, этилен, бензилиден или карбонил или их солям. Соединения формулы 1 обладают антагонистическим действием по отношению к веществу P и являются основой фармацевтической композиции, обладающей указанным действием. Изобретение также относится к промежуточным производным пиперидона формулы X и их кислотно-аддитивным солям, где R1 означает при необходимости замещенный C1-C4-алкилом, C1-C4-алкоксилом, гидроксилом, галогеном, трифторметилом, ди-C1-C4-алкиламино и/ии цианогруппой бензоил нафтоил, 9-флуоренил; хинолилкарбонил, R2 - незамещенный или замещенный галогеном фенил или нафтил, X1 - гидроксиметилен. Соединения формулы 1, где X3 означает карбонил, получают взаимодействием аминов формулы III, в которой R1, R2, R3, X1 и X2 имеют вышеуказанные значения с кислотами формулы IV, где R1 имеют вышеуказанные значения, или их реакционно-способными производными. Соединения формулы 1, где R3 означает водород, получают путем удаления защитной группы в соединениях формулы IX. Промежуточные соединения формулы X получают взаимодействием соединений формулы Xa с соединением, вводящим R4 остаток. 6 с. и 98 з.п. ф-лы, 1 табл. Формулы соединений:     л
|
2114829 патент выдан: опубликован: 10.07.1998 |
|
АРИЛАЛКИЛАМИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Использование: в медицине в качестве антагонистов рецепторов нейрокинина А. Сущность изобретения: Продукты арилалкиламины ф-лы, где Y - группа  , в которой Cy - фенил, незамещенный или замещенный гидроксилом, алкоксигруппой С1-C4, циклоалкил С3-C6, пиримидил, Аr"- незамещенный или замещенный фенил, R - водород, С1-C3-алкил, Т - группа -СО- или -СОNH, m=2 или 3, Z - M или ОМ, где М - C1-C4-алкил. Реагент 1: Соединение ф-лы 2. Реагент 2: НСО-Z или О=C=N-Z. 3 с. и 8 з.п.ф-лы, 13 табл. Соединение 1  Соединение 2 
|
2070196 патент выдан: опубликован: 10.12.1996 |
|
ЦИКЛИЧЕСКОЕ АМИНОСОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ АДДИТИВНАЯ СОЛЬ КИСЛОТЫ
Использование: в медицине, в частности, в качестве веществ, обладающих антигипоксической, антихолинэстеразной активностью, активностью против отеков мозга. Сущность изобретения: циклическое аминосоединение формулы  где B - пиридил, пиреридил или пирролидинил, каждый из которых может быть замещен низшим алкилом, низшим алкилкарбонилом, карбобензокси, нафтилкарбонил (низжий) алкилом, фенилгидрокси (низшим) алкилом, фенилкарбонил (низшим) алкилом или фенил (низшим) алкилом, каждый из которых может быть замещен атомом галогена или низшим алкокси, p = 1 или 2, A - связь или двух- или трехвалентный алифатический C1-6 -углеводородный остаток, который может быть замещен низшим алкилом, ОКСО, гидроксимино или гидрокси,  - либо простая, либо двойная связь, при условии, когда A - связь,  - означает простую связь, R2 и R3 - независимо атом водорода или низший алкил, который может быть замещен фенилом или пиперидилом, при условии, что оба R2 и R3 не являются атомом водорода, или R2 и R3 вместе со смежным атомом азота образуют пиперидиновую, гексаметилениминогруппу, морфолиновую, пирролидиновую, пиперезиновую или 1-имидазолильную группу, каждая из которых может быть замещена низшим алкилом, низшим алкилкарбонилом или дифенил (низшим) алкилом, или его физиологически приемлемая аддитивная соль кислоты. 10 табл.
|
2021989 патент выдан: опубликован: 30.10.1994 |
|
,
