Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: .....атомами кислорода или серы, связанными двойными связями, или двумя атомами кислорода или серы, связанными простыми связями с одним и тем же атомом углерода – C07D 211/30
Патенты в данной категории
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Предложены 3-(2',2'-диметилпропаноиламино)-тетрагидропиридин-2-он (I), (S)-3-(2',2'-диметилпропаноиламино)-тетрагидропиридин-2-он (I') и фармацевтические композиции, приготовленные с применением указанного соединения или его изомера, а также их применение для изготовления лекарственного средства, направленного на предотвращение или лечение воспалительных состояний, и соответствующий способ лечения. Показано преимущество соединений по отношению к другим ингибиторам хемокинов широкого спектра действия (BSCI) в отношении противовоспалительной активности, фармакокинетических, токсикологических свойств и параметров фармакологической безопасности: (S)-3-(2',2'-диметилпропаноиламино)-тетрагидропиридин-2-он в 5-25 раз более активен, чем (R)-изомер. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 10 ил., 9 табл.
|
2483730 патент выдан: опубликован: 10.06.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛПИРРОЛИДИНИЛ- И ПИПЕРИДИНИЛКЕТОНА
Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:
или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R 1 представляет собой: С1-6алкил; гетеро-С 1-6алкил; гало-С1-6алкил; гало-С2-6 алкенил; С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкил-С3-6циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкокси; С1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С1-6алкил; фенил-С1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С 1-3алкил; R2 представляет собой: водород или C1-6алкил; и каждый Ra и Rb независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; С1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или Ra и Rb вместе образуют C1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R 1 не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH2)q-S(O)rR f; -(СН2)q-С(=O)-NRgR h; -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-R i или -(CH2)q-C(=O)-Ri ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R f, Rg и Rh независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Ri независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С4-С 7-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ORa, -NRb H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где Ra представляет собой водород или С1-6алкил, Rb представляет собой C1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр. |
2479575 патент выдан: опубликован: 20.04.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА И ПИПЕРИДИНА
Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)
или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar1, Ar2, X 1, R1, R2, R3, R4, R 5, R6, R7, R18, R32, R 33, n2 являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK 1. 23 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary |
2326120 патент выдан: опубликован: 10.06.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЭТАНСУЛЬФОНИЛПИПЕРИДИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к производным этансульфонилпиперидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, где R1 означает водородный атом или гидроксил; R2 означает водородный атом или метил, Х означает –О- или -СН2-. Указанные соединения обладают хорошим сродством к NMDA рецептору и могут быть использованы для лечения заболеваний, вызванных повышенной активностью NR2B подтипов NMDA рецепторов. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2242464 патент выдан: опубликован: 20.12.2004 |
|
НОВЫЕ 4-АРИЛПИПЕРАЗИНЫ И 4-АРИЛПИПЕРИДИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ДОПАМИН-2-РЕЦЕПТОРОВ
4-Арилпиперазины и 4-арилпипперидины формулы 1, где А - N или СН; W - С, SO; R1 R2 - Н или С1-4алкил; n = 0-4; R3, R4 - Н, алкил, ОН или взятые вместе как кислород, представляют карбонильную группу; R5 - Н, C1-8алкил, C1-8-алкокси, нитро, амино, C1-8-ациламино; R6 - Н; R7 - О, S, если W = С; R7 - О, если W = SO (другие обозначения см. в п .1 ф-лы), обладают ингибирующей активностью в отношении допамин-2 рецепторов. 4 с. и 31 з.п. ф-лы, 8 табл. ![]() |
2139867 патент выдан: опубликован: 20.10.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ БЛОКИРОВАНИЯ ДЕЙСТВИЯ ФИБРИНОГЕНА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЗОВ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ
Производные сульфонамида формулы I, где R - шестичленный гетероцикл с атомом азота или NR6R7, R - водород, R7 - водород или группа формулы Ph- ![]() ![]() ![]() ![]() |
2116296 патент выдан: опубликован: 27.07.1998 |
|
АРИЛАЛКИЛАМИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Использование: в медицине в качестве антагонистов рецепторов нейрокинина А. Сущность изобретения: Продукты арилалкиламины ф-лы, где Y - группа ![]() ![]() Соединение 2 ![]() |
2070196 патент выдан: опубликован: 10.12.1996 |
|
ЦИКЛИЧЕСКОЕ АМИНОСОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ АДДИТИВНАЯ СОЛЬ КИСЛОТЫ
Использование: в медицине, в частности, в качестве веществ, обладающих антигипоксической, антихолинэстеразной активностью, активностью против отеков мозга. Сущность изобретения: циклическое аминосоединение формулы ![]() ![]() ![]() |
2021989 патент выдан: опубликован: 30.10.1994 |
|