Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: .....в положении 4 – C07D 211/44
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 211/00 Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами
C07D 211/44 .....в положении 4
Патенты в данной категории
| СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ТРИПТАЗЫ
Изобретение относится к способам получения соединений формулы I и их солей, |
2378271 патент выдан: опубликован: 10.01.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БИФЕНИЛА
Изобретение относится к новым соединениям формулы I:
|
2330841 патент выдан: опубликован: 10.08.2008 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ХЕМОКИН-ОПОСРЕДОВАННОГО БОЛЕЗНЕННОГО СОСТОЯНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ
Изобретение относится к соединению формулы (I): |
2330019 патент выдан: опубликован: 27.07.2008 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I)
или их фармацевтически приемлемым солям, где кольца А и В представляют необязательно замещенные бензольные кольца, R1 представляет алкил, гидроксильную, тиольную, карбонильную, сульфинильную или сульфонильную незамещенную или замещенную группу и др. R2 представляет атом водорода, гидроксильную, амино, алкильную или карбонильную незамещенную или замещенную группу или атом галогена, Z представляет атом кислорода или группу -N(R3)-, где R3 и R4 представляют атом водорода или алкильную группу, при условии, что исключается N-ацетил-1-бензилоксикарбонил-2-фенил-4-пиперидинамин. Соединения формулы (I) или их соли обладают атагонистической активностью в отношении NK1 рецептора тахикинина и могут быть использованы в медицине для лечения и профилактики заболеваний, выбранных из воспалительных, аллергических заболеваний, боли, мигрени, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний органов пищеварения и др. 10 н. и 8 з.п. ф-лы. 138 табл. |
2294927 патент выдан: опубликован: 10.03.2007 |
|
ИНГИБИРОВАНИЕ ПОЖЕЛТЕНИЯ ЦЕЛЛЮЛОЗЫ И БУМАГИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ НИТРОКСИДОВ И ДРУГИХ СОВМЕСТНО ВВОДИМЫХ ДОБАВОК
Изобретение относится к способу предотвращения потери белизны (яркости) и повышения резистентности к пожелтению в целлюлозе и бумаге. Целлюлоза или бумага, все еще содержащая лигнин, включает от 0,001 до 5 мас.% затрудненного амина, выбранного из соединений формулы A*, D*, X*, Y*, Z*, АА*, ВВ*, СС*, DD* или IIId, IIIe, IV, V, VI, VII, VIII, где R - водород, в формуле A* n = 1, R1 - водород или алкил с 1-4 атомами углерода, в формуле D* у=1, R10 - водород или метил, R12 - алкил с 1-4 атомами углерода, Х - фосфат, фосфонат, карбонат, бикарбонат, нитрат, хлорид, бромид, бисульфит, сульфит, бисульфат, сульфат, борат, формиат, ацетат, бензоат, цитрат, оксалат, тартрат, акрилат, полиакрилат, фумарат, малеат, итаконат, гликолят, глюконат, малат, манделат, тиглат, аскорбат, полиметакрилат, карбоксилат нитрилотриуксусной кислоты, гидроксиэтилэтилендиаминтриуксусной кислоты, этилендиаминтетрауксусной кислоты или диэтилентриаминпентауксусной кислоты, диэтилентриаминпентаметиленфосфонат, алкилсульфонат или арилсульфонат, и общий заряд катионов h равен общему заряду анионов j, причем в формулах X*-DD*, IV-VIII, n= 2-3, G1 - водород, метил, этил, бутил или бензил, m=1-4, х=1-4, когда х=1, R1 и R2 каждый независимо обозначает алкил с 1-18 атомами углерода, алкил, прерванный 1-5 атомами кислорода, алкил, замещенный 1-5 гидроксильными группами, или алкил, одновременно прерванный указанными атомами кислорода и замещенный указанными гидроксильными группами; циклоалкил с 5-12 атомами углерода, аралкил с 7-15 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода, или арил, замещенный 1-3 группами алкила с 1-8 атомами углерода, или R1 - водород, или R1 и R2 вместе - тетраметилен, пентаметилен, гексаметилен или 3-оксапентаметилен, когда х равняется 2, R1 - водород, алкил с 1-8 атомами углерода, алкил, прерванный 1 или 2 атомами кислорода, указанный алкил, замещенный гидроксильной группой, или алкил, одновременно прерванный указанными атомами кислорода и замещенный гидроксильной группой, R2 - алкилен с 2-18 атомами углерода, алкилен, прерванный 1-5 атомами кислорода, алкилен, замещенный 1-5 гидроксильными группами, или алкилен, одновременно прерванный указанными атомами кислорода и замещенный указанными гидроксильными группами; о-, м- или п-фенилен или указанный фенилен, замещенный 1 или 2 группами алкила с 1-4 атомами углерода, или R2-(СН2)kО[(СН2)kО]h(СН2)k-, где k= 2-4 и h= 1-40, или R1 и R2 вместе с двумя атомами азота, к которым они присоединены, обозначают пиперазин-1,4-диил, когда х равняется 3, R1 - водород, R2 - алкилен с 4-8 атомами углерода, прерванный одним атомом азота, когда х равняется 4, R1 - водород, R2 - алкилен с 6-12 атомами углерода, прерванный двумя атомами азота, R3 - водород, алкил с 1-8 атомами углерода, алкил, прерванный 1 или 2 атомами кислорода, алкил, замещенный гидроксильной группой, или алкил, одновременно прерванный указанными атомами кислорода и замещенный гидроксильной группой, р равняется 2 или 3 и Q - соль щелочного металла, аммоний или +(G1)4, в формуле DD* m равняется 2 или 3, когда m = 2, G - (CH2CHR-O)rCH2CHR-, где r равняется 0-3 и R - водород или метил, и когда m = 3, G - глицерин, при условии, что в формуле А*, где R1 - водород, Х не обозначает хлорид или бисульфат, и когда в формуле D*, где R10 - водород и R12 - метил, Х не обозначает хлорид или бисульфат; где в формулах IIId и IIIе В11 обозначает OE9 или NE11E12, E9 - алкил с 2-6 атомами углерода, прерванный 1 или 2 атомами кислорода, замещенный 2-3 гидроксильными группами или одновременно прерванный указанными атомами кислорода и замещенный указанными гидроксильными группами, или Е9 - алкил с 1-4 атомами углерода, замещенный карбоксильной группой или щелочным металлом, его аммониевой или низшей алкиламмониевой солью, или Е9 - алкил, замещенный группой -СООЕ10, где Е10 - метил или этил, и E8 - алкил с 3-5 атомами углерода, прерванный группой -СОО- или -СО-, или Е8 СН2(ОСН2СН2)аОСН3, где а = 1-4, или E8 - NHE7, где Е7 - алкил с 1-4 атомами углерода, Е11 - водород или алкил с 1-4 атомами углерода и E12 - CO-E13, где Е13 - алкил с 1-4 атомами углерода, причем алкил прерван 1 или 2 атомами кислорода, или Е13 - NHE14, где Е14 - алкил с 1-4 атомами углерода, при условии, что Е9 не является 2,3-дигидроксипропилом. В формулах IV, V, VI, VII и VIII Х - неорганический или органический анион. В формулах IIId и IIIе В11 - ОЕ9 или NE11E12, Е9- алкил с 2-6 атомами углерода, прерванный 1 или 2 атомами кислорода, замещенный 2-3 гидроксильными группами, или прерванный указанными атомами кислорода и замещенный указанными гидроксильными группами, или Е9 - алкил с 1-4 атома углерода, замещенный карбоксильной группой или щелочным металлом, его аммониевой или низшей алкиламмониевой солью, или Е9 - алкил, замещенный группой -СООЕ10, где Е10 - метил или этил, и Е9 - алкил с 3-5 атомами углерода, прерванный группой -СОО- или -СО-, или E8 - группа -СН2(ОСН2СН2)аОСН3, где а= 1-4, или E8 - NHE7, где Е7 - алкил с 1-4 атомами углерода; Е11 - водород или алкил с 1-4 атомами углерода и E12 - группа -CO-E13, где Е13 - алкил с 1-4 атомами углерода, причем алкил прерван 1 или 2 атомами кислорода, или E13 - NHE14, где Е14 - алкил с 1-4 атомами углерода; при условии, что Е9 не является 2,3-дигидроксипропилом; и где в формулах IV, V, VI, VII, VIII и Х обозначает неорганический или органический анион. Целлюлоза или бумага может содержать эффективное количество добавки, выбранной из группы абсорберов ультрафиолетового излучения, полимерных ингибиторов, флуоресцентных отбеливателей и металлических хелатообразующих агентов и их смесей. Способ предотвращения потери белизны и повышения степени резистентности к пожелтению целлюлозы или бумаги включает обработку целлюлозы или бумаги указанными соединениями. Изобретение позволяет предотвратить потерю степени белизны и повысить резистентность к пожелтению целлюлозы или бумаги, которая все еще содержит лигнин. 5 с. и 2 з.п. ф-лы, 55 табл.                
|
2223985 патент выдан: опубликован: 20.02.2004 |
|
МОНОЦИКЛИЧЕСКИЕ БЕНЗАМИДЫ ПРОИЗВОДНЫХ 3- ИЛИ 4-ЗАМЕЩЕННОГО 4-(АМИНОМЕТИЛ)ПИПЕРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПРИГОТОВЛЕНИЯ, ПРОИЗВОДНОЕ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Описывается соединение формулы (I), его стереохимически изомерная форма или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, где R1 - С1-6-алкокси, R2 - водород, C1-6-алкил, C1-C6-алкокси, R3- водород, галоген, R4- водород, C1-6 алкил, R5 - водород, L - С3-С6 циклоалкил, С2-6 алкинил, радикал формулы -Alk - R6(б-1), - Alk-X-R7(б-2), - Alk-Y- C(=O)-R9(б-3), - Alk-Y-С(=О)-NR11R12(б-4), где каждый Alk - C1-12 алкандиил, R6 - водород, циано, C1-6 алкилсульфониламино, С3-6 циклоалкил, Het", R7 - C1-6 алкил, гидрокси C1-6 алкил, Х-O, R9-C1-6 алкил, C1-6 алкокси, Y - прямая связь, R11 и R12 каждый независимо C1-6 алкил или R11 и R12, соединенные с атомом азота, несущим R11 и R12, могут образовывать пирролидинильное кольцо, Het" выбран из тетрагидрофурана, диоксолана, диоксолана, замещенного C1-6 алкилом, тетрагидропирана, пиридазинила, замещенного двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, C1-6 алкила, галогена; радикала (С-1), (С-3), (С-4), R13 - C1-4-алкил. Описываются два способа его получения, фармацевтическая композиция для лечения состояний, связанных с задержкой опорожнения желудка, на основе соединения формулы (I) и способ приготовления композиции. Описываются также промежуточный моноциклический бензамид производного 3- или 4-замещенного 4 -(аминометил)пиперидина формулы (III) и производное карбоновой кислоты формулы (VI) для получения соединения формулы (I). Технический результат - использование соединений формулы (I) для лечения состояний, связанных с нарушением опорожнения желудка. 7 с. и 6 з.п.ф-лы, 6 табл. 
|
2213089 патент выдан: опубликован: 27.09.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к новым производным пиперидина ф-лы (I), где R1 - арил, гетероциклил, R2 - фенил, нафтил, аценафтил, циклогексил, пиридил, пиримидинил, пиразинил, оксопиридинил, диазинил, триазолил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, тиазолил, пирролил или фурил, которые могут быть замещены галогеном, гидрокси, циано, CF3, алкилом, R3-H, гидрокси, алкокси, алкенилокси, R4-Н, алкил, алкенил, алкокси, бензил, оксо, Q - этилен или отсутствует, Х - связь, кислород, сера, W - кислород или сера, Z - алкилен, алкенилен, -О, -S; n = 1, m = 0 или 1. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей по отношению к ренину активностью и могут найти применение в медицине. Описываются промежуточные соединения ф-лы (II, где R1 обозначает защитную группу, а остальные символы имеют значения, указанные для соединений ф-лы (I). 5 н.п. ф-лы, 19 з.п. ф-лы. 1 табл.  
|
2167865 патент выдан: опубликован: 27.05.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДИНОНАФТИЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Предложены производные амидинонафтила общей формулы (I), где R1 представляет собой водород или группу -A-W-R4, A означает группу формулы  группу формулы  или -SO2-, X - атом кислорода или серы, W - простая связь или группа формулы NR5, R4 - гидроксил, низший алкокси, низший алкил, который может быть замещен, циклоалкил, который может быть замещен, арил, который может быть замещен, или гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из серы и азота, который может быть замещен, при условии, что, когда W - группа формулы NR5, R4 может дополнительно представлять собой атом водорода, но не быть гидроксильной или низшей алкоксигруппой, R5 - атом водорода, карбамоил, низший алкоксикарбонил, моно- или ди-низший алкиламинокарбонил, низший алкилсульфонил, моно- или ди- низший алкиламинотиокарбонил, низший алкил, который может быть замещен, или низший алканоил, который может быть замещен; R2 представляет собой низший алкил; R3 представляет собой атом водорода или низший алкоксикарбонил; В представляет собой низший алкилен или карбонил; n = 0 или 1, или их фармацевтически приемлемые соли, которые оказывают ингибирующее действие против агрегации тромбоцитов, обусловленное действием ингибитора активированного фактора X свертывающей системы крови, и полезны для применения в качестве агентов для предупреждения образования тромбов. Предложены также промежуточные соединения для их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти производные. 4 с. и 7 з. п.ф-лы, 11 табл.
|
2154633 патент выдан: опубликован: 20.08.2000 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТАНАНТРАЦЕНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИДОПАМИНЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ Использование: в медицине в качестве средств, обладающих антидопаминергической активностью. Сущность изобретения: продукты - производные метанантрацена ф-лы I или их физиологически приемлемые соли, где X и Y выбирают из водорода, галогена и (1-6C) алкокси, R1-(1-6C)алкил, фенил, фенил(1-3C)алкил, пяти- или шестичленные гетероциклические кольца, содержащие 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, гетероарил(1-3C) алкил. Реагент 1: соединение ф-лы II. Реагент 2: R1Li, где X, Y и R1 имеют значения, указанные для соединений ф-лы I. Условия реакции: в апротонном растворителе. 3 с. и 8 з.п. ф-л, 4 ил. | 2099328 патент выдан: опубликован: 20.12.1997 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ N-АЦИЛ-  -АМИНОКИСЛОТЫ ИЛИ ИХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ПРОСТЫЕ ИЛИ СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ, АМИДЫ ИЛИ ГИДРАТЫ И КОМПОЗИЦИЯ ИНГИБИРУЮЩАЯ СВЯЗЫВАНИЕ АДГЕЗИВНЫХ ПРОТЕИНОВ С ТРОМБОЦИТАМИ И АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ
Предложены производные N-ацил-альфа-аминокислоты или их физиологически приемлемые соли, простые или сложные эфиры, амиды или гидраты формулы (I) ,где L - группа формулы  или H2N(CH2)t; R - амидиногруппа, X - CH, Y - CH или N, R" - H, alk, alkOalk, R"" - H, alk и т.д., которые можно использовать для лечения или профилактики болезней, которые вызваны связыванием адгезивных протеинов с тромбоцитами, а также агрегацией тромбоцитов и кислотно-клеточным сцеплением. Соединения I получают отщеплением защитных групп в соответствующих соединениях или переводом цианогруппы в амидиногруппу в соответствующих нитрилах. 3 с. и 12 з.п. ф-лы, 5 табл.
|
2097378 патент выдан: опубликован: 27.11.1997 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ N-АЛКИЛЕНПИПЕРИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОПТИЧЕСКИ ЧИСТЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ N-АЛКИЛЕНПИПЕРИДИНА
Использование: в медицине в качестве антагонистического средства в отношении рецепторов нейрокинина. Сущность изобретения: продукт: производные N-алкиленпиперидина формулы где Ar - фенил, пиридил, 1-метилмидазолил-2; Ar  -3,4-дихлорфенил, нафтил; X - кислород, сера, -NH-, -N(CH3)-, -N-(COCH3); R - водород, метил; Z-2,4-дихлорфенил, 2,4-диметоксифенил, 3-хлорфенил, 3-изопропоксифенил, 4-фторнафт-1-ил, или их гидрохлориды, дигидрохлориды или их соли четвертичного аммония, образованные азотом пиперидина. Реагент 1: мезилат формулы: CH3SO2-O-(CH2)2-CH(Ar") -CH2-N(R0)-C(O)-Z. Реагент 2: вторичный амин формулы  . 3 с. и 5 з. п. ф-лы, 4 табл.
|
2089547 патент выдан: опубликован: 10.09.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ГИПЕРИДОНА-4(ВАРИАНТЫ) И ПРОИЗВОДНЫЕ НИЗШИХ АЛКИЛОВЫХ ЭФИРОВ 3-[N-НИЗШИЙ АЛКИЛ-N-[3- (2-КАРБНИЗШИЙ АЛКОКСИ НИЗШИЙ АЛКИЛ)]АМИНО]-2,3-ЕНОВЫХ КИСЛОТ
В изобретении предложены способы получения производных пиперидона-4 путем восстановительной циклизации соединений формулы (II), с последующим гидролизом и декарбоксилированием в кислой среде, а также путем гидрирования соединений формулы (II) с последующей циклизацией и обработкой в кислой среде, кроме того предложены новые производные алкиловых эфиров 3-(N-низший алкил-N(3-(карбонизший алкокси низший алкил))амино)-2,3 непредельных карбоновых кислот общей формулы (II): где R1-R7 каждый независимо обозначают водород, фенил, низший алкокси, или низший алкил, возможно замещенный фенилом или низшим алкокси. R8 и R9 - низший алкил. 3 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2089543 патент выдан: опубликован: 10.09.1997 |
|
АРИЛАЛКИЛАМИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Использование: в медицине в качестве антагонистов рецепторов нейрокинина А. Сущность изобретения: Продукты арилалкиламины ф-лы, где Y - группа  , в которой Cy - фенил, незамещенный или замещенный гидроксилом, алкоксигруппой С1-C4, циклоалкил С3-C6, пиримидил, Аr"- незамещенный или замещенный фенил, R - водород, С1-C3-алкил, Т - группа -СО- или -СОNH, m=2 или 3, Z - M или ОМ, где М - C1-C4-алкил. Реагент 1: Соединение ф-лы 2. Реагент 2: НСО-Z или О=C=N-Z. 3 с. и 8 з.п.ф-лы, 13 табл. Соединение 1  Соединение 2 
|
2070196 патент выдан: опубликован: 10.12.1996 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ДИГИДРОПИРИДИНОВ Сущность изобретения: продукт производные дигидропиридинов ф-лы I (см. чертеж), где n 1 или 2; R1 водород или метил; X кислород или NR2 R2 водород или бутил, причем, если N 1, то Y водород; если N 2, то Y гексаметиленовая группа. Условия реакции: взаимодействие ацетоуксусного эфира или ацетацетамида ф-лы II (см.чертеж) с альдегидом ф-лы III Y-(CHO)n и аммиаком. Соединения ф-лы I являются термо- и фотостабилизаторами для полимеров. 1 ил. | 2040520 патент выдан: опубликован: 25.07.1995 |
|
