Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами – C07D 211/60

Настоящее изобретение относится к аналогам бензохинонсодержащих ансамицинов формул (I) и (IV), в которых радикалы и символы имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения, и к их применению для лечения и модулирования нарушений, связанных с пролиферацией, таких как рак. В настоящем изобретении описан способ получения аналогов бензохинонсодержащих ансамицинов, согласно которому бензохинон восстанавливают до гидрохинона и связывают по реакции с пригодной кислотой. Технический результат - повышается растворимость и стабильность при хранении на воздухе полученного аналога (17)-аммоний гидрохинонансамицина. 15 н. и 166 з.п. ф-лы, 70 ил., 38 пр.

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I

Описываются 3,4-замещенные пиперидины, предназначенные для применения для диагностики и медикаментозного лечения теплокровного животного, предпочтительно - для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина; применение соединения этого класса для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина; применение соединения этого класса для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина; фармацевтические композиции, включающие 3,4-замещенный пиперидин, и/или способ лечения, включающий введение 3,4-замещенного пиперидина, способ получения 3,4-замещенного пиперидина. Предпочтительные соединения (которые также могут содержаться в виде солей) описываются формулой I'

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают агонистической активностью в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR) 7. В общей формуле (I)

Y представляет собой группу -CONH(Q)- или -NHCONH(Q)-; Q представляет собой 6-членное ароматическое кольцо или 5-10-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N или два гетероатома О; R представляет собой водород; галоген; линейный или разветвленный (С₁-С ₆)алкил; (С₁-С₆)алкокси; ди-(С ₁-С₆)алкиламино, 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один гетероатом О или S; 6- или 9-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N; фенил, моно- или дизамещенный галогеном; (С₁-С ₆)алкилом, галогено(С₁-С₆)алкилом, (С₁-С₆)алкокси, ацилом; гидрокси; циано; ди-(С₁-С₆)алкиламино, ациламино; карбамоилом; Х представляет собой группу ; где Z представляет собой СН₂, N или О; m представляет собой целое число от 1 до 3; р равен 0, 1; R" выбран из группы, состоящей из ди-(С₁-С₆)алкиламинокарбонила, (С₁-С₆)алкила, ацила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соединение изобретения, к применению соединения изобретения для изготовления фармацевтической композиции, к способу ингибирования никотинового ацетилхолинового рецептора 7. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где R¹ выбирают из группы, включающей: фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, галогеном или низшим галогеналкилом; нафтил; тетрагидронафтил; С_3-7 циклоалкил; -(CHR³)_m-фенил, где m обозначает 1, 2 или 3; и фенил при этом является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным низшей алкоксигруппой, и где R³ независимо выбирают из водорода и низшего алкила; -(СН₂ )_n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3; причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы; -(СН₂)_n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, и гетероарил является моно-, ди- или тризамещенным независимо низшей алкоксигруппой; и R² выбирают из группы, включающей: н-бутил; фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, галогеном или низшей алкоксигруппой; гетероарил, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5-членному кольцу, которое может включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшей алкоксигруппой; -C(O)-NR⁴R⁵ , где R⁴ и R⁵ обозначают низший алкил или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членный гетероцикл, который может кроме того содержать гетероатом, выбранный из N или S, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, способных ингибировать DPP-IV. 2 н. и 11 з.п.ф-лы.

ЦИКЛОАЛКИЛИДЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО СВЯЗЫВАНИЯ ER - И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым циклоалкилиденовым соединениям формулы (I), к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам и амидам, обладающим способностью селективно связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, а также к фармацевтической композиции на их основе, к их применению при производстве лекарственного средства и к способу селективного связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

Значения R¹-R ⁷, X, р, q, а также конкретные представители новых циклоалкилиденовых соединений указаны в формуле изобретения. 6 н. и 25 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Medicinal Chemistry, 1991, том 34, №10, с.2962-2983. R.S.MUTHYALA ET AL, Bringed Bicyclic Cores Containing a 1,1-Diarylethylene Motif Are High-Affinity Subtype-Selective Ligands for the Estrogen Receptor. Journal of Medicinal Chemistry, 2003, том 46, №9, с.1589-1602. US 3287397 A, 22.11.1966. RU 2000106448 A, 27.12.2001.

Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям,

где Ar¹, Ar², X ¹, R¹, R², R³, R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷, R¹⁸, R³², R ³³, n₂ являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK ₁. 23 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary -stereogenic center. Part 1: Synthesis of analogs of ABT-418, a powerful nicotinic agonist», Tetrahedron Letters, 40 (1999), 5495-5497. Harrison et al. «Gem-Disubstituted Amino-Ether Based Substance P Antagonists», Biooganic & Med. Chem. Let., 4, №23 (1994), 2733-2734. WO 0144200 А, 21.06.2001. RU 96105910 А, 10.06.1998.

Изобретение относится к новым производным пиперидина формулы I:

или к любым из его изомеров, или к любой смеси его изомеров, или к его фармацевтически приемлемой соли, где R ¹ представляет собой водород или алкил; R ³ представляет собой -CH₂-O-R ^c; где R^c представляет собой алкил или циклоалкилалкил; R⁴ представляет собой

где R^a и R ^b независимо друг от друга представляют собой галогено. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применению соединений на основе формулы I, обладающих ингибирующей активностью обратного захвата нейромедиаторных моноаминов в центральной нервной системе. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтических композиций на их основе, обладающих ингибирующей активностью обратного захвата нейромедиаторных моноаминов в центральной нервной системе. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются производные аминотетралина формулы (I), в которой R¹ означает C₁-С ₆алкил, R² означает галоген или -OR'; R³ означает Н или -OR'; R' означает C₁-С₆алкил или -SO ₂R''; R'' означает фенил, тиенил, изоксазолил; R⁴ означает C₁-С ₆алкил, фенил, пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, пиперазинил, диазепинил, фуранил, изоксазолил, имидазолил, пиразолил, необязательно замещенные, и фармацевтические композиции, содержащие производные аминотетралина. Указанные соединения являются селективными антагонистами мускаринового рецептора М2/МЗ и предназначены для лечения и профилактики болезненных состояний, ассоциированных с нарушением гладкой мускулатуры. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к производным мутилинов формулы I

Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений формулы

или их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет Н, COCOR², COOR³ или SO ₂R³, R² представляет С_1-6 алкил, С_1-6алкенил, С_5-7циклоалкил, 2-тиенил, 3-тиенил, фенил или замещенный фенил, R³ представляет фенилалкил, представляет насыщенное пятичленное азотсодержащее гетероциклическое кольцо с одним атомом азота или бензоконденсированное насыщенное шестичленное азотсодержащее гетероциклическое кольцо; представляет оксазол, оксадиазол или тиазол, А связан с атомом углерода пятичленного гетероароматического кольца и представляет COO(CH₂)_mAr, , где R¹ имеет значения, указанные выше или представляет CONR⁴(CH₂)_mAr или (CH₂ )_mO(CH₂)_nAr, причем R¹ не может быть COCOR₂ или SO₂R³ , R⁴ представляет Н или С_1-4алкил, Ar представляет 2-, 3- или 4-пиридил, m равно 1-4, n равно 0-4. Полученные соединения обладают нейротрофической активностью и могут найти применение для лечения и предупреждения нервных болезней. 4 с. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил.