Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: ....атомы кислорода – C07D 211/74

Настоящее изобретение относится к новым производным оксоазепанилацетамида и оксоазепанилфеноксиацетамида или к их стериоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, описываемым общей формулой I, где Q обозначает О, S или N(R₂₅); R₂₅ обозначает H; R₈₀ С₆арилС _1-4алкил замещенный одним или двумя заместителями, независимо друг от друга выбранными из групп R₃; R₃ каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-4алкоксигруппу, С_2-6 алкенилоксигруппу, галоген, С₆арилоксигруппу, N(R ₂₀)(R₂₁), R₅₀, гетероарил, выбранный из пиридина и тиазола, где алкоксигруппа и гетероарил каждый необязательно имеет вплоть до трех заместителей, независимо друг от друга выбранных из групп R₆₁; и алкил необязательно имеет три заместителя, независимо друг от друга выбранных из групп R₆₀; или две группы R₃, когда они присутствуют на соседних атомах углерода, вместе могут образовывать фрагмент формулы -(O)_а-(СН₂)_b -(O)_е-(СН₂)_d-(O)_е -, где а, с и е независимо друг от друга обозначают 0 или 1, и b и d независимо друг от друга обозначают 0, 1, 2 или 3; при условии, что фрагмент не содержит двух соседних атомов кислорода и что сумма a, b, c, d и e равна по меньшей мере 3; R₁ выбран из группы, включающей Н, С_1-4алкил, С ₆арилС_1-4алкил; R₆₀ каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей C₁-С ₆алкоксигруппу, NR₁₂R₁₃, галоген, гетероциклоалкил, такой как пиперидин; R₆₁ каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей R ₆₀ и C₁-С₆алкил; Х обозначает группу формулы -(СН₂)_n-, где n обозначает 2 или 3; или группу формулы II, где Y обозначает СН₂, S; R₇₅ и R₇₆ обозначают Н; Z обозначает С ₆арил или гетероарил, такой как пиридин; каждый из которых необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R ₂; R₂ выбрана из группы, включающей Н, С _1-4алкил, галоген, гетероциклоалкилС_1-4алкил, С₆арилС_1-4алкиламиноС_1-4алкил и группу формулы -(CH₂)_f-N(R₁₁ )-(R₁₀); где гетероциклоалкил, арилалкиламиноалкил каждый необязательно имеют один заместитель, выбранный из групп R₆₁; f обозначает 1; R₁₁ обозначает Н; R₁₀ обозначает C_1-6алкил, С_2-6 алкенил, С_3-8циклоалкил, арил, С₆арилС _1-4алкил, гетероарилС_1-4алкил, где арил необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R₆₁; R ₁₂ и R₁₃ каждая независимо друг от друга обозначает С_1-4алкил; R₂₀ и R₂₁ каждая независимо друг от друга обозначает С_1-4алкил, где алкил необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R₆₀; и при условии, что соединение не представляет собой N-(4-этоксибензил)-N-(2-оксоазепан-3-ил)-2-феноксиацетамид или N-[(2-фторфенил)метил]-N-(2-оксоазепан-3-ил)-2,2-дифенилацетамид. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к способам лечения вирусной инфекции HCV и способам облегчения симптомов вирусной инфекции HCV с использованием соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные оксоазепанилацетамида и оксоазепанилфеноксиацетамида, обладающие ингибирующей активностью в отношении репликации HCV. 10 н. и 25 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV:

где R¹ представляет собой С1 или F; R³ представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН₂CH₂О-, HOCH₂C(Me) ₂O-, (S)-MeCH(OH)CH₂O-, (R)-НОСН₂ СН(ОН)СН₂O-, циклопропил-СН₂O-, НОСН ₂СН₂-,

, , , , или

R⁷ представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R⁸ представляет собой Вr, 1 или SMe; и R⁹ представляет собой Н, С₁-С₄алкил, С1 или CN, где указанный алкил возможно замещен одной или более группами, независимо выбранными из F или CN, при условии, что когда а) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Вr, R⁹ представляет собой Н, и R⁷ представляет собой либо Me, либо Et, тогда R³ не может представлять собой HOCH₂CH₂O; б) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой I, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой МеО, тогда R⁷ не может представлять собой Me; в) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Me, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой НОСH₂СН₂ О, тогда R⁷ не может представлять собой Me; и г) R ¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Вr, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой циклопропил-СН₂O, тогда R⁷ не может представлять собой Me, а также к применению этого соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния и к фармацевтической композиции, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, полезные в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 ил.

Изобретение относится к новым производным бензола следующей общей формулы (I) или к их солям:

[Хим. 12]

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I):

Изобретение относится к получению катализатора на основе оксида алюминия и к его применению в реакциях химических превращений и нуклеофильного замещения ароматических галоидов, содержащих электроноакцепторную группу. Описан способ получения катализатора, включающего оксид алюминия, пропитанный основанием, которое выбирают из гидроксидов щелочных металлов, путем обработки водного раствора гидроксида щелочного металла оксидом алюминия в органическом растворителе и высушивания полученной смеси катализатора при температуре менее 150°С. Описано применение полученного катализатора для введения электроноакцепторных защитных групп в органические соединения, содержащие по меньшей мере одну из групп, выбранных из ряда: -ОН, SH, NH, а также применение в реакции замещения галогена в галогенарене на аминогруппу, тиогруппу или эфирную группу и для получения 2-пиперидинобензонитрила. Технический эффект - простота способа получения и утилизации использованного катализатора, исключение использовании опасных реагентов, что удовлетворяет требованиям по охране окружающей среды. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения (-)-цис-3-гидрокси-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил) пиперидина, который заключается в том, что 1-метил-пиперидин-4-он переводят в гидробромид, затем вводят во взаимодействие с бромом до получения 3(R,S)-бром-1-метил-4-оксо-пиперидин-гидробромида и далее с 1,3,5-триметоксибензолом до получения 3(R,S)-бром-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-гидробромида. Путем примешивания реакционного раствора в органический растворитель сначала выделяют в виде твердого вещества 3(R,S)-бром-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-гидробромид и затем продукт смешивают с водой и путем перемешивания превращают в 3(R,S)-бром-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин. Полученный продукт каталитически гидрируют до получения рацемического 3,4-цис-спирта и затем путем расщепления рацемата с помощью хиральных вспомогательных реагентов из рацемического 3,4-цис-спирта получают (-)-цис-3-гидрокси-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил)пиперидин в виде чистого энантиомера. Описываемый способ позволяет упростить процесс получения вышеназванного продукта и сократить продолжительность процесса за счет исключения стадии гидроборирования, окисления по Сверну, восстановления с помощью боргидрида натрия, используемых при получении того же продукта согласно известному способу. Описываются также промежуточные продукты: 3(R,S)-бром-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-гидробромид и 3(R,S)-гидрокси-1-метил-4-(2,4,6-триметоксифенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин. 3 н.п. ф-лы.