Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: ....атомы кислорода – C07D 211/86

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV:

где R¹ представляет собой С1 или F; R³ представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН₂CH₂О-, HOCH₂C(Me) ₂O-, (S)-MeCH(OH)CH₂O-, (R)-НОСН₂ СН(ОН)СН₂O-, циклопропил-СН₂O-, НОСН ₂СН₂-,

, , , , или

R⁷ представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R⁸ представляет собой Вr, 1 или SMe; и R⁹ представляет собой Н, С₁-С₄алкил, С1 или CN, где указанный алкил возможно замещен одной или более группами, независимо выбранными из F или CN, при условии, что когда а) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Вr, R⁹ представляет собой Н, и R⁷ представляет собой либо Me, либо Et, тогда R³ не может представлять собой HOCH₂CH₂O; б) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой I, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой МеО, тогда R⁷ не может представлять собой Me; в) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Me, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой НОСH₂СН₂ О, тогда R⁷ не может представлять собой Me; и г) R ¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Вr, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой циклопропил-СН₂O, тогда R⁷ не может представлять собой Me, а также к применению этого соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния и к фармацевтической композиции, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, полезные в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 ил.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в виде транс- или цис-изомеров или их смеси, где R ¹ выбирают из , и ; R⁷ обозначает низший алкил; R⁸ обозначает низший алкил; Х обозначает >C=O или >SO ₂; R⁹ и R¹¹ обозначают водород или вместе образуют двойную связь; R¹⁰ и R¹² независимо выбирают из водорода или низшего алкила; m обозначает 1 или 2; n обозначает 0, 1 или 2; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений, а также соединений формулы (I), где R¹ обозначает (R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ каждый независимо выбирают из водорода, низшего алкила, низшей алкоксигруппы или галогена при условии, что R ², R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ не все обозначают водород), для лечения и/или профилактики болезней, ассоциируемых с DPP-IV. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их получению и использованию в качестве ингибиторов эластазы и может быть применено в медицине.

где Y=СН; R¹ представляет собой Н или алкил; R² представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил; G¹ представляет собой фенил; R⁵ представляет собой H, галоген, алкил, CN или фторированный алкил; n=1-3; R⁴=Н; L представляет собой связь, О, NR ²⁹ или алкил; либо R⁴ и L соединены вместе так, что группа -NR⁴L- представляет собой 5-7-членное азациклическое кольцо; G² представляет собой фенил, 5-6-членный гетероарил, циклоалкил, С_4-7-гетероцикл, бицикл из двух конденсированных, связанных прямой связью или разделенных атомом О колец, выбранных из фенила, 5-6-членного гетероарила, циклоалкила или С_4-7 -гетероцикла; или когда L не представляет собой связь, G ² представляет собой Н; s=0-2; R²⁵ представляет собой Н, алкил или циклоалкил; R²⁹ представляет собой Н или алкил. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным 2-пиридона формулы (I):

где R¹, R² , R⁴, R⁵, G ¹, G², L, Y и n являются такими, как определено в описании изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, и их применению в терапии. Эти соединения являются ингибиторами эластазы нейтрофилов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к производным 2-пиридона общей формулы (I)

где X, Y¹, R ¹, Y², G¹, R⁵, R⁴, L, G ² такие, как указано в формуле изобретения. Также данное изобретение относится к фармацевтическому препарату, ингибирующему активность нейтрофильной эластазы человека, содержащему соединение формулы (I), к применению соединения формулы (I), в производстве лекарства, а также к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получение новых соединений, которые являются ингибиторами активности нейтрофильной эластазы. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.