Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: ..атом серы – C07D 211/96
Патенты в данной категории
2, 5-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ ССR3
Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO2; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR5; и Z представляет собой =O, CO2 R6 или C1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH2, CHF, CHCH3, O, S или SO 2; и Z представляет собой водород или C1-6алкил; R1 и R2 каждый независимо представляют собой галоген, C1-6алкил или C1-6 галогеналкил; R3 представляет собой CN или NO2; R 4 представляет собой водород или C1-6алкил; R5 представляет собой водород или C1-6алкил; и R6 представляет собой водород или C1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр. |
2527165 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
СЕЛЕКТИВНЫЕ К BCL-2 АГЕНТЫ, ВЫЗЫВАЮЩИЕ АПОПТОЗ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА И ИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV |
2497822 патент выдан: опубликован: 10.11.2013 |
|
СУЛЬФОНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ PPAR
Описывается соединение, выбранное из группы, состоящей из Формулы II, Формулы III и Формулы IV:
|
2384576 патент выдан: опубликован: 20.03.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ПИПЕРИДИНИЛАЛКИЛАМИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Описываются новые соединения общей формулы (I), в которой р, R1, R2, R 3 и А являются такими, как определено в описании, их индивидуальные изомеры и их фармацевтически приемлемые соли. Технический результат - соединения обладают антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов, что позволяет их использовать при лечении и профилактике заболеваний, поддающихся лечению антагонистом мускаринового рецептора. Описываются также фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения. 2 н. и 21 з.п. ф-лы. |
2300524 патент выдан: опубликован: 10.06.2007 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ (ТИО)МОЧЕВИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ФАКТОР VIIa, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к соединениям формулы I в виде отдельных тереизомеров и их смесей или их физиологически приемлемым солям, обладающим действием ингибитора фактора VIa. Соединения формулы I могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для ингибирования или снижения свертывания крови или воспалительной реакции либо для использования при лечении сердечно-сосудистых нарушений, тромбоэмболических заболеваний или рестенозов. В общей формуле соединений формулы I |
2286337 патент выдан: опубликован: 27.10.2006 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным сульфонамидов формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям: , где R1 означает -ОН или -NHOH; R 2 означает водород; R3 означает алкил, алкоксиалкил, арилалкил, пиридилалкил или морфолинилалкил; А означает пиперидил или тетрагидрофуранил; n равно 0; Е означает ковалентную связь; С1-С4-алкилен, -С(=O)-, -С(=O)O- или -SO 2-; Х означает водород, алкил, арил, арилалкил, алкоксиалкил, морфолинил или тетрагидропиранил; каждый из G и G’ означает -C(R 5)=C(R5), где R5 и R5 означают водород, М означает группу -CH-; z означает группу -(CR7R7’)a-L-R8, где а равно 0; каждый из R7 и R7 означает водород; L означает ковалентную связь; и R8 означает галоген или алкокси. Соединения формулы (I) являются ингибиторами металлопротеаз и могут найти применение для лечения артрит, раковых опухолей и других заболеваний. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 табл. |
2245876 патент выдан: опубликован: 10.02.2005 |
|
СЕРОЗАМЕЩЕННЫЕ N-АРИЛАМИДЫ СУЛЬФОНИЛАМИНОКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ Настоящее изобретение относится к серозамещенным N-ариламидам сульфониламинокарбоновой кислоты формулы I где А1 - фенилен, тиазолилен и бензотиазолилен, причем фенилен может быть замещенным; кольцо А2, которое содержит углеродные атомы, представляет бензольное кольцо или ароматический моноциклический 5-6-членный гетероцикл, содержащий один или два кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S. Соединения являются ценными фармацевтически активными соединениями для лечения и профилактики заболеваний, например сердечно-сосудистых заболеваний. Кроме того, настоящее изобретение относится к способам получения соединений формулы (I), к их применению для лечения и профилактики указанных выше заболеваний и для изготовления предназначенных для этого фармацевтических препаратов и к фармацевтическим препаратам, содержащим соединения формулы (I). 5 н. и 15 з.п. ф-лы. | 2234497 патент выдан: опубликован: 20.08.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-[(1-ЗАМЕЩЕННОГО-4-ПИПЕРИДИНИЛ)МЕТИЛ]-4- ПИПЕРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к новым производным 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина ф-лы (I), где Ar представляет собой группу формулы (Ar-1) или (Ar-2), где R1 представляет собой галоген, R2 представляет водород или низший алкил, R3 представляет водород, низший алкил или низший алканоил, R4 представляет водород или низший алкил, R5 и R6 являются одинаковыми или различными и представляют водород или низший алкил, n имеет значение 1, 2 или 3, А представляет собой группу формулы (А-1), (А-2) или (А-3): -Z-N(Q1)(Q2) (A-1), где Z представляет собой -СО-, CS или -SO2-, Q1 и Q2 являются одинаковыми или различными и представляют водород, низший алкил, циклоалкил, незамещенный или замещенный фенил или фенил(низший алкил) или Q1 и Q2 вместе с атомом азота образуют пирролидиновое, пиперидиновое, гексагидроазепиновое, морфолиновое, тиоморфолиновое или пиперазиновое кольцо; -CO-R7 (A-2), где R7 представляет водород, низший алкил, низший алкокси, низший алкоксикарбонил, замещенный низший алкил; -(CH2)p-CH(R8)-COR9 (A-3), где р имеет значения 0, 1, 2, 3, 4 5; R8 представляет водород или низший алкил; R9 представляет низшие алкил или алкокси, или фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают агонистической активностью в отношении серотониновых рецепторов 4 и могут быть использованы для лечения желудочно-кишечных расстройств. 9 с. и 16 з.п. ф-лы, 9 табл. |
2214400 патент выдан: опубликован: 20.10.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ И КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ИМЕЮЩИЕ MMP ИНГИБИРУЮЩУЮ АКТИВНОСТЬ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Описываются производные гидроксамовой и карбоновой кислоты, имеющие ММР ингибирующую активность, представленные формулой I, где m равняется 0-1; X представляет SO2; Y представляет ОН или NHOH; R1 представляет С1-6алкил или пиперидинил, необязательно замещенные; R2 представляет Н или С1-6алкил; или CR1R2 представляет циклоалкил, пиперидинил или тетрагидропиранил, необязательно замещенные; каждый В является одинаковым или различным и представляет Н, C1-6алкилнафтил, C1-6алкилфенил, C1-6алкил, циклоалкил, который необязательно конденсирован с бензолом, C1-6алкилциклоалкил, фенил, фуранил, тиофенил, пирролил, необязательно конденсированные с бензолом, C1-6алкилбензофуранил, C1-6алкилбензотиофенил, C1-6алкилиндолил, где любая из этих групп является необязательно замещенной, или B-N-B является пиперидинилом, замещенным = NOR4; или, когда ни R1, ни R2 не является Н, B-N-B представляет пиперазинил, пиперидинил, пирролидинил, необязательно конденсированные с бензолом и необязательно замещенные; R4 представляет Н, C1-6алкил, фенил, C1-6алкилфенил, пиридил, пиразинил, необязательно замещенные, и его соли, сольваты, гидраты, защищенные амино, карбокси или защищенные производные гидроксамовой кислоты и фармацевтическая композиция, обладающая ММР ингибирующей активностью. Описываемые соединения могут использоваться для лечения или предотвращения состояния, связанного с активностью матричных металлопротеиназ. 2 с. и 11 з.п. ф-лы. | 2210567 патент выдан: опубликован: 20.08.2003 |
|