Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем семи членов только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов – C07D 245/00
| C07D 245/02 | .не конденсированные с другими кольцами |
| C07D 245/04 | .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами |
| C07D 245/06 | ..с одним шестичленным кольцом |
Патенты в данной категории
| МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ФЕНИЛКАРБАМАТЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ HCV
Описываются макроциклические фенилкарбаматы формулы (I) |
2490261 выдан: опубликован: 20.08.2013 |
|
| МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С
Изобретение относится к соединениям формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли, где каждая пунктирная линия (представленная как
|
2486189 выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|
| ХИНОКСАЛИНИЛМАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ СЕРИНПРОТЕАЗЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, в которой радикалы и символы имеют обозначения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Заявленные соединения ингибируют активность серинпротеазы, особенно активность протеазы NS3-NS4A вируса гепатита С (HCV). Следовательно, соединения настоящего изобретения препятствуют жизненному циклу вируса гепатита С и являются также применимыми в качестве противовирусных агентов. Настоящее изобретение далее относится к фармацевтической композиции, включающей вышеуказанные соединения, для введения пациенту, страдающему инфекцией HCV. Изобретение относится также к способу лечения инфекции HCV у пациента и способу ингибирования репликации вируса гепатита С введением фармацевтической композиции, включающей соединения настоящего изобретения. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 табл., 158 пр. |
2475494 выдан: опубликован: 20.02.2013 |
|
| АЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, КОМБИНАТОРНАЯ БИБЛИОТЕКА, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов. Дано соединение общей формулы 1
где W представляет собой азагетероцикл, включающий 6-13 атомов, необязательно аннелированный, по крайней мере, с одним С5-С7 карбоциклом и/или возможно аннелированным гетероциклом с 4-10-атомами в кольце, и включающим, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранный из группы О, S или N; R1 a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный C1 -С6 алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; Rb представляют собой карбамоильную группу -C(O)NHRa, в которой R a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; Rc представляют собой заместитель циклической системы, такой как возможно замещенный C 1-С6 алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-6-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N, или Rb и Rc вместе образуют амино-циано-метиленовую группу [(=C(NH 2)CN]; или их фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к способам получения соединений (вариантам), фармацевтической композиции и комбинаторной и фокусированным библиотекам. 20 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл. |
2318818 выдан: опубликован: 10.03.2008 |
|
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ВАЗОПРЕССИНА
Предлагаются трициклические производные бензазепина общей формулы I, где Y, A, B, Z, R1, R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения, а также способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способ ингибирования вазопрессина. Изобретение может быть использовано при лечении состояний, при которых желательно понижение уровней вазопрессина, таких как застойная сердечная недостаточность и другие. 4 с. и 10 з.п.ф-лы, 5 табл. 
|
2149160 выдан: опубликован: 20.05.2000 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ (1-ФЕНИЛ-1-ГЕТЕРОЦИКЛИЛ)АЛКАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ, ОБЛАДАЮЩИЙ НЕЙРОЗАЩИТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ ПРИ ИШЕМИИ ГОЛОВНОГО МОЗГА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГИПОКСИЧЕСКИХ И АСФИКСИЧЕСКИХ ПОРАЖЕНИЙ МОЗГА
Описываются новые производные (1-фенил-1-гетероциклил)алкана общей формулы (1), где Х - кислород или сера, R1 - одна или две группы, выбранные из Н, низшего алкокси или СF3; R2 - Н или низший алкил; R3 - Н или низший алкил; и A -  где W - O или NH, R3 - Н, R4 - низший алкил или низший перфтороалкил, R5 и R6 - независимо Н, или их геометрические или оптические изомеры или рацематы, если такие изомеры существуют, или их фармацевтически приемлемые соли кислотного присоединения или сольваты. Новые соединения обладают терапевтической активностью. Описывается также способ получения соединений формулы (1) и фармацевтический препарат на основе вышеуказанных соединений, обладающий нейрозащитным действием при ишемии головного мозга, и способ лечения гипоксических и асфиксических поражений мозга с использованием соединений формулы (1). 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2137763 выдан: опубликован: 20.09.1999 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИНГИБИТОРЫ СКВАЛЕН-СИНТЕТАЗЫ
Конденсированные гетероциклические соединения формулы I, где R1 - водород, C1-7-алкил, необязательно замещен оксогруппой; R"2-фенил, замещенный галоидом или низшей алкоксигруппой, X"-C1-4-алкилен, замещенный карбоксилом, алкоксикарбонил, гидроксил, теразол-5-ил, карбамоил, замещенный низшим алкилом, тетразол-5-илом, карбоксилом, или низшим алкоксикарбонилом; кольцо А - бензольное кольцо, замещенное галоидом, или тиенил, замещенный галоидом; кольцо J1-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее не более трех гетероатомов в кольце; D, К представляют С или N; Z1 - С, О, N или S(O)q; q = 0, 1, 2; кольцо J необязательно содержит помимо R1, R"2 и Х" оксо- или тиоксозаместитель, прекрасно ингибируют сквален-синтетазу. 2 с. и 20 з.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2129547 выдан: опубликован: 27.04.1999 |
|
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИАЗЕПИНОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ ВАЗОПРЕССИНА И АНТАГОНИСТЫ ОКСИТОЦИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к трициклическим диазепиновым антагонистам вазопрессина и окситоцина общей формулы I, где Y представляет собой -(CH2)n-, где n = 0 или 1, А-В представляет собой -NR3-(CH2)m-, где m = 1 или 2, и фрагмент представляет собой конденсированный фенил, 5-членное ароматическое (ненасыщенное) гетероциклическое кольцо, содержащее один гетероатом серы. Фрагмент  представляет собой 5-членное гетероциклическое (ненасыщенное) конденсированное кольцо, содержащее атом азота, где D, E и F выбираются из числа атомов углерода или азота, и где атомы углерода могут быть необязательно замещены заместителями, выбираемыми из атома галогена, -COCF3, -C(O)O-низшего-(C1-C3)-алкила и др., заместитель R3 представляет фрагмент формулы  ,где Ar представляет собой остаток  где R5 и R7 являются водородом, низшим-(C1-C3)-алкилом, низшей -(C1-C3)-алкоксигруппой и атомом галогена; R6 выбирается из фрагментов формул -NRaCOAr", -CONRaAr", -NRaCOCH2Ar" и др., где Ra является водородом, CH2 или  q = 1, Rb является CH3 или C2H5; Ar" выбирается из фрагментов формул  где W" является S; R8 или R9 независимо выбираются из атома водорода, низшего (C1-C3)-алкила, -S-низшего-(C1-C3)-алкила, атома галогена, OH, NO2, -O-низшего-(C1-C3)-алкила, CF3; R10 выбирается из числа атомов водорода, галогена, низшего-(C1-C3)-алкила, и его фармацевтически приемлемые соли и промлекарства. Способ получения соединения формулы I путем взаимодействия соединения формулы II с соединением формулы Ar-C(O)-Q, где заместители Z, Y, D, E, F, Ar и n охарактеризованы выше, а заместитель Q представляет собой атом галогена или активирующую группу, которую получают при превращении арилкарбоновой кислоты в смешанный ангидрид или при активировании с помощью пептидного реагента сопряжения с образованием соединения формулы I. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении вазопрессина для лечения заболеваний, характеризующихся избыточной почечной реабсорбцией воды, застойной сердечной недостаточности, цирроза печени, нефротического синдрома, повреждений центральной нервной системы и др. Способ лечения вазопрессинзависимых заболеваний.  4 c. и 9 з.п. ф-лы, 13 табл. |
2126006 выдан: опубликован: 10.02.1999 |
) представляет собой необязательную двойную связь; Х представляет собой N или СН; R1a и R1b независимо представляют собой водород или С1-6-алкил; L представляет собой -O-; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или C1-6-алкил; R4 представляет собой хинолинил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из С1-6-алкила, С1-6 -алкилокси, тиазолила или пиразолила, где указанные тиазолил или пиразолил замещены на любом атоме углерода C1-6 -алкилом; n равно 3, 4, 5 или 6; р равно 1 или 2. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибиторов KS3/4а-протеазы HCV, содержащей носитель и в качестве активного ингредиента эффективное против вируса количество соединения формулы (I). Способ получения соединения формулы (I), в котором упомянутый способ включает в себя образование амидной связи между промежуточным продуктом (2а) и сульфониламидом (2b), как представлено на схеме, где G представляет собой группу (а). Также изобретение относится к вариантам способа получения соединения формулы (I). Технический результат - макроциклические соединения, обладающие ингибиторной активностью в отношении репликации вируса гепатита С (HCV). 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 17 пр.