Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем семи членов только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов: .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами – C07D 245/04
Патенты в данной категории
| МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ФЕНИЛКАРБАМАТЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ HCV
Описываются макроциклические фенилкарбаматы формулы (I) |
2490261 патент выдан: опубликован: 20.08.2013 |
|
| МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С
Изобретение относится к соединениям формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли, где каждая пунктирная линия (представленная как
|
2486189 патент выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|
| ХИНОКСАЛИНИЛМАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ СЕРИНПРОТЕАЗЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, в которой радикалы и символы имеют обозначения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Заявленные соединения ингибируют активность серинпротеазы, особенно активность протеазы NS3-NS4A вируса гепатита С (HCV). Следовательно, соединения настоящего изобретения препятствуют жизненному циклу вируса гепатита С и являются также применимыми в качестве противовирусных агентов. Настоящее изобретение далее относится к фармацевтической композиции, включающей вышеуказанные соединения, для введения пациенту, страдающему инфекцией HCV. Изобретение относится также к способу лечения инфекции HCV у пациента и способу ингибирования репликации вируса гепатита С введением фармацевтической композиции, включающей соединения настоящего изобретения. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 табл., 158 пр. |
2475494 патент выдан: опубликован: 20.02.2013 |
|
| АЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, КОМБИНАТОРНАЯ БИБЛИОТЕКА, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов. Дано соединение общей формулы 1
где W представляет собой азагетероцикл, включающий 6-13 атомов, необязательно аннелированный, по крайней мере, с одним С5-С7 карбоциклом и/или возможно аннелированным гетероциклом с 4-10-атомами в кольце, и включающим, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранный из группы О, S или N; R1 a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный C1 -С6 алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; Rb представляют собой карбамоильную группу -C(O)NHRa, в которой R a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; Rc представляют собой заместитель циклической системы, такой как возможно замещенный C 1-С6 алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-6-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N, или Rb и Rc вместе образуют амино-циано-метиленовую группу [(=C(NH 2)CN]; или их фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к способам получения соединений (вариантам), фармацевтической композиции и комбинаторной и фокусированным библиотекам. 20 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл. |
2318818 патент выдан: опубликован: 10.03.2008 |
|
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ВАЗОПРЕССИНА
Предлагаются трициклические производные бензазепина общей формулы I, где Y, A, B, Z, R1, R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения, а также способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способ ингибирования вазопрессина. Изобретение может быть использовано при лечении состояний, при которых желательно понижение уровней вазопрессина, таких как застойная сердечная недостаточность и другие. 4 с. и 10 з.п.ф-лы, 5 табл. 
|
2149160 патент выдан: опубликован: 20.05.2000 |
|
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИАЗЕПИНОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ ВАЗОПРЕССИНА И АНТАГОНИСТЫ ОКСИТОЦИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к трициклическим диазепиновым антагонистам вазопрессина и окситоцина общей формулы I, где Y представляет собой -(CH2)n-, где n = 0 или 1, А-В представляет собой -NR3-(CH2)m-, где m = 1 или 2, и фрагмент представляет собой конденсированный фенил, 5-членное ароматическое (ненасыщенное) гетероциклическое кольцо, содержащее один гетероатом серы. Фрагмент  представляет собой 5-членное гетероциклическое (ненасыщенное) конденсированное кольцо, содержащее атом азота, где D, E и F выбираются из числа атомов углерода или азота, и где атомы углерода могут быть необязательно замещены заместителями, выбираемыми из атома галогена, -COCF3, -C(O)O-низшего-(C1-C3)-алкила и др., заместитель R3 представляет фрагмент формулы  ,где Ar представляет собой остаток  где R5 и R7 являются водородом, низшим-(C1-C3)-алкилом, низшей -(C1-C3)-алкоксигруппой и атомом галогена; R6 выбирается из фрагментов формул -NRaCOAr", -CONRaAr", -NRaCOCH2Ar" и др., где Ra является водородом, CH2 или  q = 1, Rb является CH3 или C2H5; Ar" выбирается из фрагментов формул  где W" является S; R8 или R9 независимо выбираются из атома водорода, низшего (C1-C3)-алкила, -S-низшего-(C1-C3)-алкила, атома галогена, OH, NO2, -O-низшего-(C1-C3)-алкила, CF3; R10 выбирается из числа атомов водорода, галогена, низшего-(C1-C3)-алкила, и его фармацевтически приемлемые соли и промлекарства. Способ получения соединения формулы I путем взаимодействия соединения формулы II с соединением формулы Ar-C(O)-Q, где заместители Z, Y, D, E, F, Ar и n охарактеризованы выше, а заместитель Q представляет собой атом галогена или активирующую группу, которую получают при превращении арилкарбоновой кислоты в смешанный ангидрид или при активировании с помощью пептидного реагента сопряжения с образованием соединения формулы I. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении вазопрессина для лечения заболеваний, характеризующихся избыточной почечной реабсорбцией воды, застойной сердечной недостаточности, цирроза печени, нефротического синдрома, повреждений центральной нервной системы и др. Способ лечения вазопрессинзависимых заболеваний.  4 c. и 9 з.п. ф-лы, 13 табл. |
2126006 патент выдан: опубликован: 10.02.1999 |
|
) представляет собой необязательную двойную связь; Х представляет собой N или СН; R1a и R1b независимо представляют собой водород или С1-6-алкил; L представляет собой -O-; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или C1-6-алкил; R4 представляет собой хинолинил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из С1-6-алкила, С1-6 -алкилокси, тиазолила или пиразолила, где указанные тиазолил или пиразолил замещены на любом атоме углерода C1-6 -алкилом; n равно 3, 4, 5 или 6; р равно 1 или 2. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибиторов KS3/4а-протеазы HCV, содержащей носитель и в качестве активного ингредиента эффективное против вируса количество соединения формулы (I). Способ получения соединения формулы (I), в котором упомянутый способ включает в себя образование амидной связи между промежуточным продуктом (2а) и сульфониламидом (2b), как представлено на схеме, где G представляет собой группу (а). Также изобретение относится к вариантам способа получения соединения формулы (I). Технический результат - макроциклические соединения, обладающие ингибиторной активностью в отношении репликации вируса гепатита С (HCV). 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 17 пр.