Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов: ..1,2,3-триазолы, гидрированные 1,2,3-триазолы – C07D 249/04
Патенты в данной категории
СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩИЕ ФУНЦИГИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Описываются средства, обладающие фунгицидной активностью, содержащие гидразоны нитро-1,2,3-триазол-4-ил карбальдегида формулы Ia-в |
2515894 патент выдан: опубликован: 20.05.2014 |
|
СЕЛЕКТИВНЫЕ К BCL-2 АГЕНТЫ, ВЫЗЫВАЮЩИЕ АПОПТОЗ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА И ИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV |
2497822 патент выдан: опубликован: 10.11.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОТРИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ ALХ
Описываются новые производные аминотриазола формулы (I), где А - фенил, гетероциклил или пропан-1,3-диил; Е - *-С1-4алкил-O-, -СН=СН- или
где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R1; Q - О или S; R 3 - водород, С1-4алкил, циклопропил, С1-4 алкокси-С1-4алкил, бензил или -СН2СН 2С(O)O-трет-Bu; R1 - пиридил или фенил, возможно замещенный галогеном, С1-4алкилом, C1-4 алкокси, С1-4фторалкилом, С1-4фторалкокси, ди-(С1-3алкил)амино или С1-4алкокси-С 1-2алкилом; и R2 - -СО-С1-3алкил, -CF2-С1-3алкил или -SO2-C 1-3алкил; или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для лечения воспалительного заболевания или болезни Альцгеймера. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 105 пр., 1 табл. |
2492167 патент выдан: опубликован: 10.09.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРАЗОНОВ НИТРО-1,2,3-ТРИАЗОЛ-4-ИЛ КАРБАЛЬДЕГИДА
Изобретение относится к способу получения новых гидразонов нитро-1,2,3-триазол-4-ил карбальдегида общей формулы Iа и Iб
где Ia, R=H, Rl=CH3 O2C; Iб R=СН3, R1=H; путем взаимодействия 4-тринитрометил-1,2,3-триазола общей формулы II где R и R1 = имеют указанные выше значения, с эквимольным количеством 1,1-дифенилгидразина при перемешивании в осушенном этоксиэтане при 0°C и выдерживании смеси 2 часа при данной температуре. Полученные соединения могут быть использованы в качестве потенциальных фунгицидных препаратов. 2 пр., 1 табл. |
2487123 патент выдан: опубликован: 10.07.2013 |
|
ФУНГИЦИДНЫЕ N-ЦИКЛОАЛКИЛБЕНЗИЛТИОКАРБОКСАМИДЫ ИЛИ N-ЦИКЛОАЛКИЛБЕНЗИЛ-N'-ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к N-циклоалкилбензилтиокарбоксамидным или N-циклоалкилбензил-N'-замещенным карбоксиимидамидным производным формулы (I):
в которой А представляет собой карбосвязанную, ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из пиразолила, пирроллила, триазолила и фуранила, и которая может быть замещена вплоть до четырех заместителей группами R; Т представляет собой S; Z1 представляет собой незамещенный С 3-С7-циклоалкил или С3-С7 -циклоалкил, замещенный вплоть до 2 заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и которые могут быть выбраны из перечня, состоящего из C1-C8-алкильных групп; Z2 и Z3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или C1 -C8-алкил; X, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; C1-C8 -алкил; С1-С8-галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; C1-C8-галогеналкокси, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; С3-С7-циклоалкил; три(С 1-С8-алкил)силил; три(С1-С8 -алкил)силил-С1-С8-алкил; бензилокси, фенокси, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; фенил, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; или два заместителя Х вместе с последующими атомами углерода, к которым они присоединены, образуют метилендиоксо; n представляет собой 1, 2 или 3; R, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом водорода; атом галогена; C1-C8-алкил; C1-C8 -галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; Q, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; а также к его сельскохозяйственно приемлемым солям. Изобретение также относится к фунгицидной композиции, содержащей в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в сельском хозяйстве для борьбы с фитопатогенными грибами сельскохозяйственных культур. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 56 пр. |
2480457 патент выдан: опубликован: 27.04.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРИАЗОЛИНО[4',5':1,2]ФУЛЛЕРЕНА[60]
Описывается способ получения триазолино[4',5':1,2]фуллерена[60] формулы (1):
заключающийся в том, что фуллерен С 60 подвергают взаимодействию с азотистоводородной кислотой (HN3), генерируемой in situ реакцией NaN3 с H2SO4, взятыми в мольном соотношении C60:NaN3:H2SO4=1:(100-120):(100-120), в хлорбензоле при температуре 40°С в течение 2-4 ч, с выходом 8-17%. Целевой продукт может найти применение в качестве комплексообразователей, сорбентов, биологически активных соединений, при создании новых материалов с заданными свойствами. 1 табл., 1 прим. |
2455290 патент выдан: опубликован: 10.07.2012 |
|
СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩИЕ ФУНГИЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Описано средство, обладающее фунгицидной активностью, содержащее замещенные этил(1,2,3-триазол-4-ил)динитроацетаты формулы Iа-в
где Ia, б R-СН3, R1 =H; Iв R=H, R1=СН3 в концентрации 30 мг/л. 1 табл. |
2428417 патент выдан: опубликован: 10.09.2011 |
|
МЕЧЕННЫЕ РАДИОАКТИВНЫМ ИЗОТОПОМ КОНЪЮГАТЫ RGD-СОДЕРЖАЩИХ ПЕПТИДОВ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ С ПОМОЩЬЮ CLICK-ХИМИИ
Изобретение относится к способам и реагентам мечения вектора, такого как пептид, включающим взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы (II) в присутствии Cu(I) катализатора. Получающиеся в результате меченые конъюгаты полезны в качестве диагностических агентов, например, в качестве радиофармацевтических препаратов, более конкретно для применения в позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) или однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОЭКТ), или для радиотерапии. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.
|
2419627 патент выдан: опубликован: 27.05.2011 |
|
ФУНГИЦИДНЫЕ N-ЦИКЛОАЛКИЛБЕНЗИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Описываются N-циклоалкилбензиламидные производные формулы (I), где А обозначает ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, Z1 представляет собой возможно замещенный С3-С7-циклоалкил; Z2 и Z 3, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой атом водорода; C1-C 8-алкил; циано; C1-C8-алкоксикарбонил; способ их получения, их использование в качестве фунгицидных активных веществ, в частности, в форме фунгицидных композиций, и способ борьбы с фитопатогенными грибами, в основном растений, с использованием таких соединений или композиций. Техническим результатом является более высокая активность, снижение количества активного вещества с сохранением при этом эффективности, по меньшей мере, эквивалентной уже известным соединениям. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.
|
2419616 патент выдан: опубликован: 27.05.2011 |
|
ПРИМЕНЕНИЕ 2-(1Н-1-ПИРРОЛИЛ)-4-ДИПРОПИЛАМИНО-6-(4-ЭТОКСИКАРБОНИЛ-5-МЕТИЛ-1,2,3-ТРИАЗОЛ-1-ИЛ)-1,3,5-ТРИАЗИНА В КАЧЕСТВЕ АНТИДОТА ОТ ФИТОТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ГЕРБИЦИДА 2,4-ДИХЛОРФЕНОКСИУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ НА ПРОРАЩЕННЫЕ СЕМЕНА ПОДСОЛНЕЧНИКА
Изобретение относится к сельскому хозяйству. Применяют 2-(1H-1-пирролил)-4-дипропиламино-6-(4-этоксикарбонил-5-метил-1,2,3-триазол-1-ил)-1,3,5-триазин (ПДЭТ) формулы |
2378831 патент выдан: опубликован: 20.01.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИЛЕНА КАК ИНГИБИТОРЫ ЦИТОХРОМА Р450
Настоящее изобретение относится к новым производным нафтилена, представленным общей формулы (I-A), и к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать активность фермента цитохрома P450RAI (Сур26), к фармацевтической композиции на их основе и к способу ингибирования фермента цитохрома P450RAI (Сур26). Также настоящее изобретение относится к промежуточным соединениям для получения соединений общей формулы (I-A) и их фармацевтически приемлемых солей. |
2363696 патент выдан: опубликован: 10.08.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКОГО ТРИАЗОЛОБЕНЗАЗЕПИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Описываются новые производные триазолобензазепина в форме пролекарств общей формулы I: где R1 представляет водород, ОН, алкил или фенилалкил, R2, R3, R4 и R5 представляют водород, галоген, необязательно защищенный гидроксил, формил, необязательно замещенный алкил, алкенил, алкокси или т.п., и Q представляет группу, выбранную из следующих групп (i) - (iv), галогена или алкокси:![]() ![]() R31 - R38 - водород, фенил, С1-6 алкил, необязательно замещенный и т.п.; способы их получения, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способ лечения аллергических заболеваний, промежуточные соединения и способы их получения. Новые соединения могут быть использованы в качестве противоаллергических агентов, обладающих превосходной биологической доступностью. 20 с. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл. ![]() |
2198885 патент выдан: опубликован: 20.02.2003 |
|
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ МОДИФИКАЦИИ 1-(2,6-ДИФТОРБЕНЗИЛ)-1Н-1,2,3- ТРИАЗОЛ-4-КАРБОКСАМИДА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Описываются новые модификации А или А" соединения 1-(2,6-дифторбензил)-1Н-1,2,3-триазол-4-карбоксамида, охарактеризованные линиями, соответствующими межплоскостным расстояниям (величины d) по данным порошкового рентгеноструктурного анализа, и фармацевтическая композиция. Кристаллическая модифицикация А является термодинамически стабильной формой при комнатной температуре и при более высоких температурах, модификация А" имеет такую же кристаллическую структуру, что и модификация А, но имеет дефекты в кристаллической решетке. Соединения обладают антиконвульсивной активностью. 3 с. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил. | 2198167 патент выдан: опубликован: 10.02.2003 |
|
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ МОДИФИКАЦИИ В И С 1-(2,6-ДИФТОРБЕНЗИЛ)-1Н-1, 2,3-ТРИАЗОЛ-4-КАРБОКСАМИДА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые модификации В и С соединения 1-(2,6-дифторбензил)-1Н-1,2,3-триазол-4-карбоксамида приведенной формулы и фармацевтическая композиция, обладающая антиконвульсивной активностью и содержащая эти кристаллические модификации. Данные модификации обладают большой скоростью растворения в воде и желудочном соке, что важно при использовании в терапевтических целях, например, при остром приступе эпилепсии. 3 с. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил. ![]() |
2194041 патент выдан: опубликован: 10.12.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ЗАМЕЩЕННЫХ-4-ЦИАНО-1,2,3-ТРИАЗОЛОВ И 4- ЦИАНО-1-(2,6-ДИФТОРБЕНЗИЛ)-1H-1,2,3-ТРИАЗОЛ
Описывается улучшенный способ получения 1-замещенных 4-циано-1,2,3-триазолов общей формулы I, где R1 обозначает фенил, нафтил, дифенилил, пирролил, пиразолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, фурил, тиенил, пиридил, фенил(низш. ) алкил, фенил(низш. )алкенил, фенил (низш. )алкинил, нафтил(низш. )алкил, пиридил(низш. )алкил, частично гидрированный 2-оксобензазепин, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкил (низш. )алкил или циклоалкенил(низш. )алкил, а также (низш. )алкил, (низш. )алкенил или (низш. )алкинил, которые являются незамещенными или в каждом случае моно- или полизамещенными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, карбоксил, (низш. ) алкоксикарбонил, карбамоил, моно- или диалкилированный (низш. )алкилом карбамоил, гидроксил, (низш. )алкокси-, (низш. )алкенилокси-, фенил(низш. )алкокси- и феноксигруппу, причем ароматические и гетероароматические радикалы могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, (низш. )алкокси-, (низш. )алкенилокси-, фенил(низш. )алкокси-, феноксигруппы и S(O)m-R0, где m обозначает 0, 1 или 2, а R0 обозначает (низш. )алкил, (низш. )алкенил или (низш. )алкинил, которые являются незамещенными или в каждом случае моно- или полизамещенными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил, (низш. )алкокси-, (низш. )алкенилокси-, фенил(низш. )алкокси-, феноксигруппу, карбоксил и (низш. )алкоксикарбонил, путем взаимодействия соединения формулы Ia, где R1 имеет значения, указанные выше, с соединением формулы Ib в двухфазной системе, включающей исходные материалы формул Ia и Ib, при необходимости в среде органического растворителя или разбавителя, и воды. Полученные соединения являются промежуточными продуктами при получении фармацевтически действующих компонентов, например соответствующих карбоксамидов или карбоновых кислот. Описывается также новое соединение - 4-циано-1-(2,6-дифторбензил)-1Н-1,2,3-триазол. 2 с. и 5 з. п. ф-лы, 2 табл. ![]() R1-N3 (Ia) ![]() |
2177942 патент выдан: опубликован: 10.01.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ (1,2,3-ТРИАЗОЛИЛ)-1,2,5-ОКСАДИАЗОЛА, ПОТЕНЦИРУЮЩИЕ NO-ЗАВИСИМУЮ АКТИВАЦИЮ РАСТВОРИМОЙ ФОРМЫ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ
Изобретение относится к новым химическим соединениям, в частности к производным (1,2,3-триазолил)-1,2,5-оксадиазола общей формулы I, где R = NH2 или ![]() и, если R1 = Н, то R2 - низший гидроксиалкил, или, если R1 - низший алкил, низший гидроксиалкил, арил, то R2 = Н, низший гидроксиалкил или радикал общей формулы -C(О)R3, где R3 = ОН, NH2, низший алкил или низший алкоксил, потенцирующие NO-зависимую активацию растворимой формы гуанилатциклазы (рГЦ). Описываемые производные (1,2,3-триазол-1-ил)-1,2,5-оксадиазола, оказывающие селективное потенцирующее действие на NO-зависимую активацию рГЦ, расширяют арсенал специфических регуляторов активности рГЦ. 1 табл. |
2158265 патент выдан: опубликован: 27.10.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОСТОГО ЭФИРА, СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С НАСЕКОМЫМИ И СОЕДИНЕНИЕ ФЕНОЛА
Производные простого эфира общей формулы I, где R1 - галоген; А - группа -CH(R2)-(CH)m-CH(R3)-N(R4)-C(= Y)-X-R5, -СН(R2)-(CH2)m-CH(R3)-W-C(= Y)-цикло-С3Н5, -СН(R2-(СН2)m-CH(R3)-СН2-В, CH(R2)-C5H5N(R2)n, -СН(R2)-С6Н6(R9)n,; R2, R3, R4 - Н или метил, R5 - С1-4-алкил; R6, R10, R11 - Н, C1-4-алкил; R9 - галоген или С1-4-алкил; Е - остаток формулы (а)-(в), R12 - галоген или метил; X, Y - кислород или сера; W - NH; 1, m, n = 0-2, обладают превосходным подавляющим действием против вредных насекомых и вредных клещей. 3 с. и и 8 з.п. ф-лы, 22 табл. |
2139279 патент выдан: опубликован: 10.10.1999 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, СЕЛЕКТИВНО ИНГИБИРУЮЩИЕ АРОМАТАЗУ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые соединения формулы I, где R1 представляет H или фтор; R2 представляет гетероциклический радикал, выбранный из 1-имидазолила, триазолила, тетразолила, тиазолила; R3 представляет H или OH; R4 представляет H; R5 представляет H или OH, или R4 представляет H, а R3 и R5 вместе образуют связь, или R3 представляет H, а R4 и R5 вместе образуют =O; R6 представляет метилен, этилен, -CHOH-, -CHOH-CH2-, -CH=CH- или -C(=O)-, или R4 представляет H, а R5 и R6 вместе представляют =CH-, или их стереоизомеры, или их нетоксичные фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, при условии, что R6 не может быть -C(= O)-, когда ![]() ![]() ![]() |
2131418 патент выдан: опубликован: 10.06.1999 |
|
ТРИАЗОЛИЛЗАМЕЩЕННОЕ СОЕДИНЕНИЕ ТРЕТИЧНОГО АМИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым триазолилзамещенным третичного амина формулы I, где A - простая связь или низшая алкиленовая группа; B - низший алкил, группа (a), нафтил, пиридил, тиенил, тиазолил, бензотриазолил, хинолил, бензофуразанил или бензотиазолил, возможно замещенные галогеном или алкилом; D - кольцо группа (б) или бензофуразанил; Е - кольцо - 4Н-1,2,4-триазолил или 1Н-1,2,4-триазолил; R1 - H, галоген, циано-, нитрогруппа, CF3, низший алкил или алкокси; R2 - водород или галоген; R3 - галоген, циано-, нитро-, CF3 или аминогруппа, при условии, что если оба R1 и R2 являются атомами хлора, то А - метилен. Соединение I или его соль проявляют ингибирующую ароматазу активность. 3 с. и 5 з.п.ф-лы, 5 табл. ![]() ![]() |
2124010 патент выдан: опубликован: 27.12.1998 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3-ТРИАЗОЛЫ
Cущность изобретения: использование в медицине в качестве агентов против повышенного кровяного давления и при лечении сердечной недостаточности у млекопитающих. Продукт, замещенные 1,2,3-триазольные соединения общей формулы I:![]() где R1 - C2-6 - алкил, R2 - карбокси- или тетразолилрадикал; Реагент I: азид формулы II: ![]() Реагент 2: алкан формулы III R1 Условия реакции: при кипении реакционной смеси. 3 табл. |
2076102 патент выдан: опубликован: 27.03.1997 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФИДОВ Использование: в синтезе цефалоспоринов. Сущность: продукт - QR2 SR1 Het, где Q - AcS, Hal; Ac - C1 - C12-ацил, Het - 1, 2, 3-триазол-4-ил, R1 - связь или C1 - C4-алкилен, R2 - C1 - C4-алкилен. 6 з. п. ф-лы. | 2060993 патент выдан: опубликован: 27.05.1996 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ АЗОЛЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в качестве антогонистов ангиотензин-п-рецепторов. Сущность изобретения: замещенные азолы ф-лы I и способ их получения взаимодействием соединения ф-лы II с соединением ф-лы III с последующим отношением защитных групп. Радикалы имеют соответствующие значения. Структура соединения ф-лы I, II, III. 2 с. п. ф-лы. ![]() ![]() ![]() |
2047604 патент выдан: опубликован: 10.11.1995 |
|