Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов: ....атомы азота – C07D 249/14

Описывается усовершенствованный способ получения дигидрохлорида 5-амино-3-аминометил-1,2,4-триазола, который может применяться в производстве лекарственных и биологически активных веществ, химических реактивов. В описываемом способе последовательно смешивают гидрокарбонат аминогуанидина, соляную кислоту и фталимидоглицин формулы (II)

в мольном соотношении 1.0:(1.0÷1.1):1.0 и полученную смесь нагревают с постепенной отгонкой воды при атмосферном давлении и перемешивании до достижения температуры 160-185°С, затем реакционную смесь нагревают при этой температуре в течение 1-5 ч, после чего добавляют раствор карбоната натрия в воде до рН 10÷11, кипятят полученный раствор, затем образовавшееся соединение формулы (III)

отделяют и подвергают гидролизу соляной кислотой. 7 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения N-нитрометильных азолов формулы

где R=

, , ,

, ,

которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ, интермедиатов при синтезе других производных азолов. Техническим результатом описываемого способа получения является создание нового способа получения N-нитрометильных производных азолов и синтез новых N-нитрометильных производных 3-нитро-1,2,4-триазола. Способ получения N-нитрометильных производных азолов осуществляется путем обработки кетона соответствующего азола уксусно-азотной кислотной смесью при 50-60°С, в присутствии 0,05-0,25 молей нитрита натрия на 1 моль исходного кетона. Соотношение (об.) азотная кислота (концентрации 58-70%) к ледяной уксусной 1:6.

Описываются новые соединения - 1,4-диалкил-3-нитро-5-R-1,2,4-триазолиевые соли динитрамида общей формулы:

где R=H, СН₃, С₂ Н₅;

R₁=СН₃, C₂H₅, СН(СН₃)₂, С(СН ₃)₃;

R₂=СН₃ , C₂H₅, за исключением соединений, где:

R означает водород, a R¹ и R² - этилрадикал, или

R означает метил или этилрадикал, а R¹ и R² - метилрадикал,

и способ их получения путем обработки соответствующих алкилсульфатов 1,4-диалкил-3-нитро-5-R-1,2,4-триазолиевых солей солью динитрамида. Новые соединения, обладающие пониженным уровнем чувствительности к механическим воздействиям, могут быть использованы в качестве компонентов газогенераторов различного назначения, других горючих и термически деструктируемых систем, ионных жидкостей - экологически чистых растворителей. 2 н.п. ф-лы.

Описываются новые производные 3-триазолилфенилсульфида, имеющие превосходную активность при обработке грунта в качестве инсектицидов, акарицидов или нематоцидов для сельскохозяйственных и садовых растений. Производные 3-триазолилфенилсульфида представлены формулой [1]:

где R представляет собой циклопропилметильную группу или трифторэтильную группу, В₂ представляет собой атом водорода, атом галогена или метильную группу, В ₄ представляет собой атом галогена, цианогруппу или C ₁-С₆-алкильную группу (которая может быть поли-замещена атомами галогена), и каждый из A₁ и А₃ выбирают из групп Группы I и Группы II, приведенных в формуле изобретения, n представляет собой целое число от 0 до 1. Описываются также производное анилина, которое является промежуточным соединением для получения соединения формулы (I), и инсектицид, акарицид или нематоцид на основе соединения формулы (I). 3 и 7 з.п. ф-лы, 18 табл.

Описывается новый способ получения новых производных в ряду 5-амино-2,4-дигидро-3Н-1, 2, 4-триазол-3-тионов, а именно способ получения 4,5-дизамещенных 2,4-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-тионов общей формулы I:

где R¹=C₁-C₆ алкилфенил, галоидфенил, тиенил, фуранил или пирролил; R ² = фенил

C₁-С₆ алкил, нафтил С₁-С₆ алкил, антрил C₁ -С₆ алкил, С₁-С₆ алкоксифенил, который заключается во взаимодействии соответствующих ацилизотиоцианатов, полученных из ацилхлоридов R¹-C(O)Cl и роданида аммония, с 4-R² -тиосемикарбазидами

R² -NH-C(S)-NH-NH₂ и последующей циклизацией

N-[2-(R²-карбамотиоил)гидразинокарбонотиоил]ациламидов в среде высококипящих алифатических спиртов. Целевой продукт, полученный с высоким выходом и чистотой, может найти применение в медицине.

Описывается соединение формулы (II), (II') или его фармацевтически приемлемая соль, где значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения являются эффективными в качестве ингибиторов протеинкиназ FLT-3 или KIT. Описываются также способ ингибирования активности киназ FLT-3 или KIT в биологическом образце in vitro и применение соединений для производства лекарственного средства, пригодного для лечения или облегчения тяжести заболевания или состояния выбранного острого миелогенного лейкоза, острого промиелоцитного лейкоза или острого лимфоцитного лейкоза или рака яичников. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к получению новых производных бензамида формулы (I), обладающих активирующим влиянием на глюкокиназу, которые могут быть использованы для лечения диабета и ожирения:

где Х¹ и Х ² представляют собой кислород, R¹ представляет алкилсульфонил, алканоил, галоген или гидроксиалкил; R² представляет собой алкил или алкенил, R³ представляет собой алкил или гидроксиалкил, кольцо А представляет собой фенил или пиридил, кольцо В представляет собой тиазолил, тиадиазолил, изоксазолил, пиридотиазолил или пиразолил, в котором атом углерода кольца В, который связан с атомом азота амидной группы формулы (I), образует C=N связь с кольцом В. Технический результат - получение новых биоактивных бензамидов. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

Описывается способ получения моногидрата 5-амино-1,2,4-триазол-3-илуксусной кислоты путем взаимодействия малоновой кислоты с гидрокарбонатом аминогуанидина при соотношении 1.1-1.3:1.0 при рН 0-1 в присутствии HCl, затем отгоняют воду из реакционной смеси в вакууме с последующей циклизацией образовавшегося моногуанилгидразида малоновой кислоты под действием щелочи и выделением целевого продукта при подкислении реакционной массы до рН 3-4 и охлаждении, причем весь процесс ведут при температуре 80-100°С. Описываемый процесс позволяет получить целевой продукт с высоким выходом и в течение непродолжительного времени. 1 ил.

Описывается способ получения новых R-метилпроизводных 3,5-диамино-1,2,4-триазола общей формулы (I),

где R означает бензольное кольцо, возможно замещенное одним или несколькими заместителями, такими как разветвленный или неразветвленный (С₁-С ₄)-алкил, О-(С₁-С ₄)-алкил, Т((С₁-С ₄)-алкил)2, галоген, нитро- или R означает нафталин или гетероцикл из ряда тиофен, фуран, возможно замещенный метильной группой. Способ осуществляется последовательным взаимодействием 1-ацетил-3,5-диамино-1,2,4-триазола (II) с гидроксидом натрия, уксусной кислотой, альдегидом R-C(=О)H (III) и борогидридом натрия при мольном соотношении реагентов: (II):гидроксид натрия:(III):борогидрид натрия 1:(1,0-1,2):(0,9-1,0):(1,2-2,0). Способ позволяет снизить себестоимость соединений (I) и увеличить безопасность процесса их получения. Полученные соединения могут использоваться в производстве лекарственных и биологически активных веществ.

Описывается способ получения новых амидов карбоновых кислот общей формулы (I)

где R¹ представляет собой Н, R² представляет собой прямой или разветвленный C₁-C₈ алкил, возможно замещенный фенилом, или R¹ и R ² вместе с атомом N представляют 5-членный гетероциклический остаток или 6-членный гетероциклический остаток, дополнительно содержащий атом кислорода, n=0, 1, заключающийся в том, что нагревают смесь эфира 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты общей формулы (II),

где R³ представляет собой С_1-4 алкильную группу, n=0, 1, амина общей формулы (III)

где R¹ и R ² имеют указанные значения, и третичного алифатического амина (IV) при температуре 70-130°С и мольном соотношении (II):(III):(IV)=1.0:1.1-2.5:1.0-3.0. Способ позволяет снизить себестоимость соединений (I) за счет использования более дешевого сырья, уменьшить продолжительность процесса и повысить его безопасность. Полученные соединения могут быть использованы в синтезе биологически активных веществ и красителей.

Описывается новый способ получения производных 1,2,4-триазола общей формулы I

Изобретение относиться к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения адамант-1-илсодержащих азолов общей формулы

Описывается способ получения 5-амино-3-сульфониламино-1,2,4-триазолов (I),

Описываются производные замещенного триазолдиамина формулы (I):

Описывается способ получения новых производных 1,2,4-триазола общей формулы I:

Изобретение относится к способу получения эфиров 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты или 5-амино-1,2,4-триазол-3-илуксусной кислоты и может быть использовано в производстве биологически активных соединений, красителей и фотоматериалов, имеющих разнообразное применение. Способ включает смешивание соответствующей кислоты с алифатическим спиртом, затем добавление к смеси тионилхлорида и кипячение реакционной смеси. Заявленный способ позволяет снизить расход спирта, обеспечить возможность его повторного использования без предварительной осушки, уменьшить продолжительность синтеза и предотвратить образование побочных продуктов.