Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов: ..бензотриазолы – C07D 249/18

Описываются соединения бензотриазола формулы

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R¹ и R² вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R² и R³ вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR ²⁸=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR²⁹=N-; -N=CR ³⁰-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH₂-O-; -СН ₂-CH₂-СН₂-NH, -О-СН₂-СН ₂-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R ³ и R⁴ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R⁴ и R⁵ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R¹, R², R³, R⁴ и R⁵, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R²⁸ означает F; Cl; Вr или I; R²⁹ и R³⁰, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R³¹; -NH₂ ; -NH-S(=O)₂-R³²; -NH-C(=O)-O-R³³ ; -S-R³⁴; где R³¹, R³², R ³³ и R³⁴, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁶ означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁷ означает водород или -ОН; R⁸ означает -СF₃; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R ³⁵ и U означает C-R³⁶, V означает N и W означает C-R³⁸; где R³⁵ и R³⁶ означают Н; где R³⁸ означает -NR⁴⁰R⁴¹ ; -OR⁴² или -SR⁴³; где R⁴⁰, R⁴¹, R⁴² и R⁴³, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R⁴⁰ и R⁴¹ в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R⁵⁷ ; где R⁵⁷ означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Описываются новые производные карбамоилбензотриазола общей формулы (I),

Описывается новое соединение - 1-ацетил-5,10-диокси-5,10-дигидро-2Н-антра[2,3-D][1,2,3]триазол-7,8-дикарбоновая кислота формулы

которое может быть использовано в качестве исходного соединения для синтеза металлокомплексов тетра[4,5]([6,7]1-ацетил-2Н-нафто[2,3-D][1,2,3]триазол-5,8-дион)фталоцианина; последние могут быть использованы в качестве красителей или катализаторов. 5 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. В формуле I

Х представляет собой -CR3=CR4-, -CR5=N-, -N=CR6-, -NR7- или -S-; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, F, Cl, Br, I; R7 представляет собой водород; Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо представляют собой -CR8- или азот, при условии, что по меньшей мере два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой -CR8-; где R8 представляет собой водород, F, Cl, Br, I; A представляет собой циклоалкил, имеющий 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода; бициклический частично насыщенный 9-членный циклоалкил; бициклический частично насыщенный 9-10-членный гетероцикл, в котором два атома на кольце представляют собой атомы кислорода; фенил; нафтил; 5-6-членный гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы кислорода, серы и азота; 9-10-членный бициклический гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, кислорода и серы; 6-членный гетероцикл, в котором один атом на кольце представляет собой атом азота и который может быть незамещенным или замещен алкилом, имеющим 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -С(O)СН₃, -С(O)СН ₂СН₃, -С(O)циклопропилом, -С(O)CF₃ и -С(O)ОС(СН₃)₃; где фенил, гетероциклильный или гетероарильный радикал замещены 1, 2 или 3 радикалами, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO₂, SCF₃, SF₃, алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; циклоалкила, имеющего 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; алкокси, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -S-алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -NR9R10, C(O)R44, S(O)_sR47, -(СН₂)_k-фенила, 5-6-членного гетероарила, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, серы; где фенильный радикал может быть замещен F, Cl, Br, I; R9 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R10 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R44 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; алкокси, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, циклоалкил, имеющий 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; R47 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; k равно нулю, 1, 2 или 3; s равно 1 или 2; В представляет собой -O-C(R11R12), -C С-, -CR52=CR53-, -C(R13R14)C(R15R16), -NR17-C(R18R19); R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R52, R53 независимо представляют собой водород или алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; D представляет собой С(O)ОН, C(O)NHR21 или C(=NR58)NHR22; R21 и R22 независимо представляют собой водород, -SO₂ -алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -SO₂ -фенил; R58 представляет собой ОН; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой алкил, имеющий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где алкильные радикалы являются незамещенными или замещены 1 радикалом, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, фенила, замещенного ОН; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное углеродное кольцо. Изобретение также относится к применению соединений формулы I для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2, к лекарственному средству, обладающему свойствами ингибитора CXCR2, содержащему эффективное количество соединения изобретения, а также к применению соединения формулы II (формула и значения радикалов представлены в формуле изобретения) для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. 4 н. и 6 з.п. ф-лы.

Описываются новые производные 1,2,3-триазола общей формулы:

где Х обозначает О или N-OH;

R¹ - водород, фтор, хлор, бром, фенил или С_1-4 -алкил, незамещенный или замещенный 1-3 раза фтором, хлором и бромом;

R² - R⁵ - водород;

их фармацевтически приемлемые соли или стереоизомеры и фармацевтическая композиция, их содержащая. Новые соединения могут быть использованы в качестве селективного модулятора рецепторов эстрогена для лечения или профилактики различных состояний, связанных с функцией эстрогена, включая потерю костной массы, переломы кости, остеопороз, метастатическое заболевание костей, болезнь Педжета, периодонтальное заболевание и др. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R¹ представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C _1-3алкила; R² представляет собой фенил, С _3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C _1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС _1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом; R³ представляет собой фенил, С_3-6циклоалкил, С₅циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C_1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС _1-6алкилом, галогенС_1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС_1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом, карбоксигруппой, C _1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X¹ представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X¹ представляет собой сульфонильную группу и X⁴ представляет собой связь, X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом; X³ представляет собой атом кислорода или связь; и X⁴ представляет собой группу, представленную общей формулой -Х⁵-Х⁶- или -Х⁶ -Х⁵-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R³; и X⁵ представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X⁶ представляет собой С _1-4алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С _2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

Изобретение относится к химической промышленности, а именно к новым химическим соединениям - 4-(1-бензотриазолил)-5-(нафтокси)-фталодинитрилам общей формулы

где R означает

в качестве исходных для синтеза тетра-4-(1-бензотриазолил)тетра-5-(2-нафтокси)фталоцианина меди и тетра-4-(1-бензотриазолил)тетра-5-(1-нафтокси)фталоцианина меди, являющихся красителями, растворимыми в органических средах, для крашения восков, синтетических волокон, полимеров, углеводородов, жиров, спиртов, пластических масс, резины. 4 ил.

Изобретение относится к сульфоксидам или сульфонам, привитым на полимеры, полимерным композициям, способу прививки и способу стабилизации полимеров. Описываются полимеры, на которые привито соединение формулы I,

Изобретение относится к области синтеза присадок к смазочным маслам. Описывается способ получения 1-(N,N-диметиламинометил)-бензотриазольной соли O-(н-бутил)-O-(3,4,5-тритиатрицикло[5.2.1.0^2,6 ]дец-8-илметил)дитиофосфорной кислоты формулы

в качестве присадки к смазочным маслам, заключающийся в том, что 1-(N,N-диметиламинометил)-бензотриазол взаимодействует в эквимольном количестве с O-(н-бутил)-O-(3,4,5-тритиатрицикло[5.2.1.0 ^2,6]дец-8-илметил)дитиофосфорной кислотой в среде толуола при температуре 80-100°С в течение 2-4 часов. Технический результат - создание способа получения беззольной присадки к смазочным маслам, работающим при высоких давлениях, в частности присадки для масел с улучшенными противозадирными свойствами. 2 табл.

Изобретение относится к области синтеза присадок к смазочным маслам. Описывается способ получения 1-(N,N-диметиламинометил)-бензотриазольной соли O-(2-этил-н-гексил)-O-(3,4,5-тритиатрицикло[5.2.1.0 ^2,6]дец-8-илметил)дитиофосфорной кислоты формулы

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения новой присадки к смазочным маслам. Сущность способа заключается во взаимодействии эквимольных количеств 1-(N,N-диметиламинометил)-бензотриазола с O-(н-бутил)-O-(2-этил-н-гексил)-дитиофосфорной кислотой при температуре 80-100°С в течение 2-4 часов. Выход конечного продукта составляет 92-100%. Полученная присадка обладает противоокислительными, антикоррозионными и хорошими противозадирными свойствами, совместима с базовым маслом. 2 табл.