Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-тиазольные или гидрированные 1,2-тиазольные кольца: .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами – C07D 275/04
Патенты в данной категории
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ МЕК
Изобретение относится к бициклическим гетероциклам формул I и II, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы МЕК. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного заболевания, к способу ингибирования аномального роста клеток или лечения гиперпролиферативных нарушений и к способу лечения воспалительных заболеваний у млекопитающего. Кроме того, изобретение относится к применению фармацевтической композиции в приготовлении лекарственного средства для лечения вышеуказанных заболеваний у млекопитающего. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 29 пр. |
2509078 патент выдан: опубликован: 10.03.2014 |
|
ИММОБИЛИЗОВАННЫЙ 1,2-БЕНЗИЗОТИАЗОЛИНОН-3
Группа изобретений относится к способу получения комплекса иммобилизованного 1,2-бензизотиазолин-3-она, противомикробной композиции, его содержащей, и к применению указанной композиции в качестве противомикробного агента. Комплекс иммобилизованного 1,2-бензизотиазолин-3-она получают нагреванием 1,2-бензизотиазолин-3-она и хлорида цинка до кипения с дефлегмацией в спирте C1 -C4 с образованием раствора, его охлаждением и добавлением к нему иммобилизующего эффективного количества оксида цинка. Затем проводят нагревание полученной смеси до кипения с дефлегмацией, охлаждение смеси до комнатной температуры и фильтрование смеси с получением комплекса иммобилизованного 1,2-бензизотиазолин-3-она/оксида цинка. Заявленные изобретения обеспечивают получение противомикробных комплексов иммобилизованного 1,2-бензизотиазолин-3-она/оксида цинка, которые пригодны в качестве консервантов в связи с их устойчивостью к вымыванию. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 12 табл., 22 пр. |
2491098 патент выдан: опубликован: 27.08.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЙОДТЕТРАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФУНГИЦИДНОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ, ДИСПЕРСНЫЕ ЛАКОКРАСОЧНЫЕ МАТЕРИАЛЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ, СПОСОБ ЗАЩИТЫ РАСТЕНИЙ И ДИСПЕРСНЫХ ЛАКОКРАСОЧНЫХ МАТЕРИАЛОВ ОТ ПОРАЖЕНИЯ И/ИЛИ РАЗРУШЕНИЯ ГРИБКАМИ
Изобретение относится к области борьбы с грибками, конкретно к производным 5-йодтетразола
в которой R1 означает бутилен, неразветвленный незамещенный алкил с 8-16 атомами углерода, неразветвленный или разветвленный незамещенный или однократно или многократно, одинаково или по-разному замещенный алкил с 1-8 атомами углерода, причем заместители однократно или многократно, одинаково или по-разному замещенных алкильных остатков выбраны из группы, включающей незамещенный алкокси с 1-6 атомами углерода и алкокси с 1-6 атомами углерода, замещенный диоксалонилом, фенил, который до пяти раз одинаково или по-разному замещен галогеном, алкилом с 1-4 атомами углерода, галогеналкилом с 1-4 атомами углерода, алкокси с 1-3 атомами углерода, алкилтио с 1-4 атомами углерода, морфолинилом, за исключением следующих соединений: 1-трет-бутил-5-йодтетразол, 1-этил-5-йодтетразол, 1-метил-5-йодтетразол. Данные производные 5-йодтетразола получают за счет того, что тетразолы общей формулы (II)
в которой R1 имеет значение, указанное выше, обрабатывают йодом в органическом растворителе в присутствии основания, при необходимости, в присутствии разбавителя. Изобретение также относится к фунгицидному средству, содержащему производные 5-йодтетразола общей формулы (Ia) в которой R1 означает водород, алкилен с 1-4 атомами углерода, неразветвленный незамещенный алкил с 8-16 атомами углерода, неразветвленный или разветвленный незамещенный или однократно или многократно, одинаково или по-разному замещенный алкил с 1-8 атомами углерода, причем заместители однократно или многократно, одинаково или по-разному замещенных алкильных остатков выбраны из группы, включающей незамещенный алкокси с 1-6 атомами углерода и алкокси с 1-6 атомами углерода, замещенный диоксалонилом, незамещенный фенил, фенил, который до пяти раз одинаково или по-разному замещен галогеном, алкилом с 1-4 атомами углерода, галогеналкилом с 1-4 атомами углерода, алкокси с 1-3 атомами углерода, алкилтио с 1-4 атомами углерода, морфолинилом, и, по меньшей мере, один растворитель или разбавитель, а также, при необходимости, вспомогательные добавки. Также изобретение относится к лакокрасочным материалам, содержащим соединение формулы (Ia). Данное фунгицидное средство можно применять в способе защиты растений и лакокрасочных материалов от поражения и/или разрушения грибками путем воздействия им на последние или среду их обитания. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2417589 патент выдан: опубликован: 10.05.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЛИПАЗ И ФОСФОЛИПАЗ
Изобретение относится к производным азола формулы I
в которой А представляет S, О; W является -(С=O)-; Х являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-; Y представляет -О- или -NR1-; R представляет водород, галоген, (С1-С6)-алкил, нитро; R1 представляет водород; R2 представляет (C5-C 16)-алкил, (С1-С4)-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно моно- или полизамещен (С1 -С6)-алкилом; R3 представляет водород; или R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 6-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этой кольцевой системы могут быть заменены на 1 группу из следующего ряда: -CHR5-, -NR5-; R5 представляет (С1-С6 )-алкил, трифторметил; и к его физиологически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к лекарственному средству на их основе. Технический результат - получены новые соединения и лекарственное средство на их основе, которые могут найти применение в качестве ингибиторов гормончувствительной липазы (ГЧЛ) или эндотелиальной липазы (ЭЛ). 4 н. и 8 з.п. ф-лы. |
2414458 патент выдан: опубликован: 20.03.2011 |
|
ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ И БЕНЗИЗОТИАЗОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЭСТРОГЕННЫХ СРЕДСТВ
Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов эстрогена, общей формулы (I)
|
2402536 патент выдан: опубликован: 27.10.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛ-ПИПЕРАЗИН МЕТАНОНА
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы
где R1 представляет собой группу
R2 представляет собой морфолин или представляет собой OR' или N(R'')2 ; R' представляет собой низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, или -(СН2)n-циклоалкил; R'' представляет собой низший алкил; R3 представляет собой NO2 или SO2R'; R4 представляет собой водород, гидрокси, галоген, NO2, низший алкокси, SO2R' или C(O)OR''; R5/R 6/R7 представляют собой водород, галоген, низший алкил; Х1/Х1' представляют собой СН или N при условии, что Х1/Х1' одновременно не являются СН; X2 представляет собой О или S; n представляет собой 0 или 1; и к их фармацевтически активным кислотно-аддитивным солям. Изобретение также относится к лекарству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибиторов переносчика глицина 1. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2395502 патент выдан: опубликован: 27.07.2010 |
|
ГЕКСАФТОРИЗОПРОПАНОЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОСТЫХ ЭФИРОВ
Настоящее изобретение относится к новым гексафторизопропанол-замещенным производным простых эфиров формулы (I)
к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим способностью связываться с LXR-альфа и/или LXR-бета, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R1 является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R2 и R3 является водородом, низшим алкилом или галогеном, а вторая из групп R2 и R3 является-О-CHR4 -(CH2)m-(CHR5)n-R 6. Значения R4, R5, R6 m и n перечислены в формуле изобретения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы. |
2383524 патент выдан: опубликован: 10.03.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРА[2,1-d]ИЗОТИАЗОЛ-3,6,11-ТРИОНА Изобретение относится к новым химическим соединениям - производным антра[2,1-d]изотиазол-3,6,11-триона общей формулы I, где А - низший алкилен, R1 и R2 (независимо) - низший алкил или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют шестичленный насыщенный гетероцикл, который дополнительно может содержать гетероатом, такой как атом кислорода, и их фармакологически приемлемым солям. Предпочтительно указанные соединения ингибируют агрегацию тромбоцитов, а также снижают активность ряда тиолзависимых ферментов, в частности, таких как обратная транскриптаза вируса иммунодефицита человека (ОТ ВИЧ) и каспаза-3. Данное изобретение может быть использовано в биохимии, физиологии и медицине. 3 з.п.ф-лы, 1 табл. | 2213744 патент выдан: опубликован: 10.10.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1,2-БЕНЗИЗОТИАЗОЛИН-3-ОНОВ(ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к способу получения 2-алкилбензизотиазолинов, который включает взаимодействие бисамида формулы 2 в воде или в содержащей воду органической жидкости с бисульфитом или с выделяющим бисульфит агентом с образованием соли Бунте и превращение соли Бунте в щелочных условиях в 2-алкил-БИТ. R представляет собой алкил. Предпочтительными R-заместителями являются бутил, гексил, 2-этилбутил, 2-этилгексил или циклоалкил. Технический результат - увеличение выхода N-алкил-БИТ. 3 с. и 7 з.п. ф-лы. ![]() |
2155758 патент выдан: опубликован: 10.09.2000 |
|
2-ЦИАНФЕНИЛТИОПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-(1- ПИПЕРАЗИНИЛ)-1,2- БЕНЗИЗОТИАЗОЛА
Описываются новые 2-цианфенилтиопроизводные общей формулы IIа, где R1 обозначает (в) или (а), проявляющие нейролептическую активность. Описывается также способ получения промежуточного продукта. 2 c. и 16 з.п. ф-лы. ![]() ![]() ![]() |
2147302 патент выдан: опубликован: 10.04.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЙ И ГИПОЛИПЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И АКТИВНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАНИЯ АЛЬДОЗОРЕДУКТАЗЫ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ МЛЕКОПИТАЮЩИХ
Использование: в медицине. Предложены производные тиазолидина формулы I, где R1 и R2 - одинаковые или различные и каждый представляет водород, алкил, с 1 - 8 атомами углерода, R3 - водород, А и В - одинаковые или различные и каждый представляет водород или алкил 1 - 8 атомами углерода, или А - В - группы: -C=O, =C=S, -CH2CH2-, X - группа W-(CH2)m-X"-, где W - фенил, незамещенный или замещенный, по крайней мере один заместитель, выбранный из алкила с 1 - 4 атомами углерода, алкокси групп с 1 - 4 атомами углерода, галогена, фенила, и групп -NRаRв, где Rа и Rв - одинаковые или различные и каждый представляет водород или алкил с 1 - 8 атомами углерода, X" - одинарная связь, кислород, сера или группа NR4, где R4 - алкил с 1 - 8 атомами углерода, m = 0 - 8, Y - группа формулы -(CH2)n-Y"-, в которой Y" - кислород, сера; n = 1 - 5; Z - группа формулы II, и их соли. Предложена фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I. Предложен способ лечения и профилактики заболеваний млекопитающих, подвергаемых лечению соединениями, обладающими гипогликемической и гиполипемической активностью. Соединения изобретения показывают снижение глюкозы в крови снижение уровня триглицерина в крови. 3 с. и 25 з.п. ф-лы, 10 табл. ![]() ![]() |
2118319 патент выдан: опубликован: 27.08.1998 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-ФТОР-1,2-БЕНЗИЗОТИАЗОЛОВ, ОРТОЗАМЕЩЕННОЕ ФЕНАЦИЛОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в качестве промежуточных продуктов для получения фармацевтически активных соединений. Сущность изобретения: продукт 1 - 6-фтор-1,2-бензоизотиазолы ф-лы 1, где R - водород, низший алкил или группа ф-лы 2 или 3, где R1CHO или -CN. Реагент 1: соединение ф-лы 4, где R указано выше; R3 -бензил Реагент 2: галогенирующий агент, лучше сульфурилхлорид. Реагенты 1 и 2 при взаимодействии дают соединение ф-лы 5, которое подвергают взаимодействию с аммиаком, лучше при комнатной температуре. Соединение ф-лы 4 получают из соединения ф-лы 6 и бензилмеркаптана в среде апротонного органического растворителя. 3с. и 2 з.п. ф-лы. Структура формул 1, 2, 3, 4, 5 и 6 (см. рис.). | 2027704 патент выдан: опубликован: 27.01.1995 |
|