Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-тиазольные или гидрированные 1,2-тиазольные кольца – C07D 275/00

Изобретение относится к производным бензотиазинов, которые представлены общей Формулой (I):

,

где R₁ представляет собой атом водорода; C₁-C₆ алкил; COR₅ ; SO₂R₅; CO(CH₂)_m OR₆; (CH₂)_mR₆; (CH ₂)_mCONR₇R₈; (CH₂ )_nNR₇R₈; (CH₂) _nOR₆; CHR₇OR₉; (CH ₂)_mR₁₀; m имеет значение от 1 до 6; n имеет значение от 2 до 6; R₂ представляет собой фенил; нафтил, 1,2,3,4-тетрагидро-нафталин, бифенил, фенилпиридин или бензоловое кольцо, конденсированное с насыщенным или ненасыщенным моноциклическим гетероциклом, содержащим 5-7 атомов и состоящим из атомов углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, отличным от индола, R₃ представляет собой метил или этил; R₄ и R ₄ являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода; атом галогена; C₁-C₆ алкил; NR₇R₈; SO₂Me; а также их стереоизомерам, солям и сольватам, приемлемым для терапевтического использования, и которые обладают способностью ингибировать 11 -HSD1 на ферментативном и на клеточном уровне. 9 н. и 8 з.п. ф-лы, 197 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х¹ и X² независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R¹ представляет собой гидроксигруппу или C_1-6 алкил; R² представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C_1-6 алкил, или C_1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

Изобретение относится к способу, включающему взаимодействие соединения, представленного следующей формулой (1), где R ¹ представляет собой атом водорода или атом галогена; R ² представляет собой атом водорода, циано группу, нитро группу, атом галогена, формильную группу или галогенметильную группу; A представляет собой атом водорода, C₁-C ₈ алкильную группу, C₃-C₆ циклоалкильную группу, фенильную группу, атом фтора (только когда X представляет собой связь), или защитную группу для гидроксильной группы (только когда X представляет собой атом кислорода), где A может быть замещено от 1 до 3 заместителями, такой заместитель, представляющий группу, выбран из группы, состоящей из атома галогена, С ₁-C₄ алкильной группы, C₁-C₄ алкоксигруппы, C₁-C₄ алкилтиогруппы, C ₃-C₆ циклоалкильной группы, фенильной группы, феноксигруппы и пиридильной группы; X представляет собой связь (только когда A представляет собой фенильную группу или атом фтора) или атом кислорода; и Y представляет собой уходящую группу и соединения, представленного следующей формулой (2): H представляет атом водорода; R³ представляет собой COOR^3a или COR^3b; R^3a представляет собой атом водорода, C₁-C₄ алкильную группу или защитную группу сложноэфирного типа для карбоксильной группы; R3b представляет собой защитную группу амидного типа для карбоксильной группы, защитную группу образующую амид с соседней карбонильной группой; R⁴ представляет собой атом водорода, атом галогена или C₁-C₄ алкильную группу; в присутствии соединения переходного металла, выбранного из группы, состоящей из палладия нулевой валентности и соли моно- и дивалентного палладия и (n) лиганда фосфинового типа, способного к координированию соединения переходного металла, чтобы получить фенил-замещенное гетероциклическое производное, представленное следующей формулой (3), где A, X, R¹ и R³ являются такими, как определено в формуле (1); и R³ и R⁴ являются такими, как определено в формуле (2). Технический результат - способ получения фенил-замещенного гетероциклического производного с небольшим количеством стадий, высоким выходом и низкой стоимостью. 16 з.п. ф-лы, 11 табл., 15 пр.

Изобретение относится к бициклическим гетероциклам формул I и II, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы МЕК. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного заболевания, к способу ингибирования аномального роста клеток или лечения гиперпролиферативных нарушений и к способу лечения воспалительных заболеваний у млекопитающего. Кроме того, изобретение относится к применению фармацевтической композиции в приготовлении лекарственного средства для лечения вышеуказанных заболеваний у млекопитающего. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 29 пр.

Группа изобретений относится к способу получения комплекса иммобилизованного 1,2-бензизотиазолин-3-она, противомикробной композиции, его содержащей, и к применению указанной композиции в качестве противомикробного агента. Комплекс иммобилизованного 1,2-бензизотиазолин-3-она получают нагреванием 1,2-бензизотиазолин-3-она и хлорида цинка до кипения с дефлегмацией в спирте C₁ -C₄ с образованием раствора, его охлаждением и добавлением к нему иммобилизующего эффективного количества оксида цинка. Затем проводят нагревание полученной смеси до кипения с дефлегмацией, охлаждение смеси до комнатной температуры и фильтрование смеси с получением комплекса иммобилизованного 1,2-бензизотиазолин-3-она/оксида цинка. Заявленные изобретения обеспечивают получение противомикробных комплексов иммобилизованного 1,2-бензизотиазолин-3-она/оксида цинка, которые пригодны в качестве консервантов в связи с их устойчивостью к вымыванию. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 12 табл., 22 пр.

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы:

Изобретение относится к способу непрерывного получения производных 3-изотиазолинона и его промежуточных продуктов, включающий непрерывное проведение четырех стадий:

Изобретение относится к соединениям бициклосульфонильной кислоты (BCSA) формулы:

где: каждый из -R^PW, -R ^PX, -R^PY и -R^PZ независимо представляет собой -Н или -R^RS1; каждый -R^RS1 независимо представляет собой -F, -Cl, -Br, -I, -R^A1, -CF ₃, -ОН, -OCF₃ или -OR^A1; при этом каждый R^A1 независимо представляет собой С_1-4 алкил, фенил или бензил; и дополнительно, две соседние группы -R^RS1 могут вместе образовать -ОСН₂О-, -ОСН₂СН₂О- или -ОСН₂СН₂ СН₂О-; -R^AK независимо представляет собой ковалентную связь, -(СН₂)- или -(СН₂) ²-; -R^N независимо представляет собой -R ^NNN, или -L^N-R^NNN; остальные значения радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, действующим как ингибиторы фермента, конвертирующего фактор некроза опухоли - (ТАСЕ). Соединения являются полезными для лечения состояний, опосредуемых TNF- . 5 н. и 31 з.п. ф-лы, 303 пр.

Описываются N-циклоалкилбензиламидные производные формулы (I), где А обозначает ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, Z¹ представляет собой возможно замещенный С₃-С₇-циклоалкил; Z² и Z ³, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой атом водорода; C₁-C ₈-алкил; циано; C₁-C₈-алкоксикарбонил; способ их получения, их использование в качестве фунгицидных активных веществ, в частности, в форме фунгицидных композиций, и способ борьбы с фитопатогенными грибами, в основном растений, с использованием таких соединений или композиций. Техническим результатом является более высокая активность, снижение количества активного вещества с сохранением при этом эффективности, по меньшей мере, эквивалентной уже известным соединениям. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области борьбы с грибками, конкретно к производным 5-йодтетразола

в которой R¹ означает бутилен, неразветвленный незамещенный алкил с 8-16 атомами углерода, неразветвленный или разветвленный незамещенный или однократно или многократно, одинаково или по-разному замещенный алкил с 1-8 атомами углерода, причем заместители однократно или многократно, одинаково или по-разному замещенных алкильных остатков выбраны из группы, включающей незамещенный алкокси с 1-6 атомами углерода и алкокси с 1-6 атомами углерода, замещенный диоксалонилом, фенил, который до пяти раз одинаково или по-разному замещен галогеном, алкилом с 1-4 атомами углерода, галогеналкилом с 1-4 атомами углерода, алкокси с 1-3 атомами углерода, алкилтио с 1-4 атомами углерода, морфолинилом, за исключением следующих соединений: 1-трет-бутил-5-йодтетразол, 1-этил-5-йодтетразол, 1-метил-5-йодтетразол. Данные производные 5-йодтетразола получают за счет того, что тетразолы общей формулы (II)

в которой R¹ имеет значение, указанное выше, обрабатывают йодом в органическом растворителе в присутствии основания, при необходимости, в присутствии разбавителя. Изобретение также относится к фунгицидному средству, содержащему производные 5-йодтетразола общей формулы (Ia)

в которой R¹ означает водород, алкилен с 1-4 атомами углерода, неразветвленный незамещенный алкил с 8-16 атомами углерода, неразветвленный или разветвленный незамещенный или однократно или многократно, одинаково или по-разному замещенный алкил с 1-8 атомами углерода, причем заместители однократно или многократно, одинаково или по-разному замещенных алкильных остатков выбраны из группы, включающей незамещенный алкокси с 1-6 атомами углерода и алкокси с 1-6 атомами углерода, замещенный диоксалонилом, незамещенный фенил, фенил, который до пяти раз одинаково или по-разному замещен галогеном, алкилом с 1-4 атомами углерода, галогеналкилом с 1-4 атомами углерода, алкокси с 1-3 атомами углерода, алкилтио с 1-4 атомами углерода, морфолинилом, и, по меньшей мере, один растворитель или разбавитель, а также, при необходимости, вспомогательные добавки. Также изобретение относится к лакокрасочным материалам, содержащим соединение формулы (Ia). Данное фунгицидное средство можно применять в способе защиты растений и лакокрасочных материалов от поражения и/или разрушения грибками путем воздействия им на последние или среду их обитания. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным изотиазол-3(2H)-ОН-1,1-диоксидов формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью повышать экспрессию LXR и/или , к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для изготовления лекарственного средства, а также к новым промежуточным соединениям формулы (V) или к их солям.

В формулах (I) и (V) R² представляет собой фенил, а значения заместителей R¹ и R³ такие, как перечислены в формуле изобретения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к производным азола формулы I

в которой А представляет S, О; W является -(С=O)-; Х являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-; Y представляет -О- или -NR1-; R представляет водород, галоген, (С₁-С₆)-алкил, нитро; R1 представляет водород; R2 представляет (C₅-C ₁₆)-алкил, (С₁-С₄)-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно моно- или полизамещен (С₁ -С₆)-алкилом; R3 представляет водород; или R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 6-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этой кольцевой системы могут быть заменены на 1 группу из следующего ряда: -CHR5-, -NR5-; R5 представляет (С₁-С₆ )-алкил, трифторметил; и к его физиологически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к лекарственному средству на их основе. Технический результат - получены новые соединения и лекарственное средство на их основе, которые могут найти применение в качестве ингибиторов гормончувствительной липазы (ГЧЛ) или эндотелиальной липазы (ЭЛ). 4 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов эстрогена, общей формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, где R₁ означает атом водорода или (С₁-С₆)алкил, -SO₂NR₇R₈, фенил (С₁ -С₃)алкил или (С₁-С₃)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим атом азота; R₂ и R₃ каждый независимо означает атом водорода или гидроксил, атом галогена или (C ₁-С₆)алкокси; Х означает О, S, SO, SO₂ или NR₄; R₄ означает атом водорода или (C₁-С₆)алкил, фенил, фенил(С₁ -С₃)алкил, (С₁-С₃)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим один атом азота, или группу -COR₇, -CO₂ R₇ или -SO₂NR₇R₈, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена и фенил(С₁-С₃)алкокси; Y обозначает прямую связь, -(CR₁₀R₁₁)_n- или -R ₁₀C=CR₁₁-; R₇ и R₈ каждый независимо обозначают атом водорода или (С₁-С ₆)алкильную группу; R₁₀ и R₁₁ каждый независимо обозначают атом водорода или циано, или группу -CONR ₇R₈; n равно 1 или 2; А означает (С₃ -С₁₂)циклоалкил или фенил, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена, (С₁-С ₃)алкил, (С₁-С₃)алкокси; когда Х означает NR₄, то Y и R₂ вместе с содержащим их индазольным циклом могут также образовать 1Н-пирано[4,3,2-cd]индазол; при условии, что: 1) когда Х означает О, S или NR₄ , R₁ обозначает атом водорода или (С₁-С ₆)алкил, а Y означает прямую связь, то А не является необязательно замещенным фенилом; 2) когда Х означает О, R₁O означает 6-ОН или 6-ОСН₃, Y означает прямую связь, а А означает циклопентил, то (R₂, R₃) или (R₃ , R₂) отличны от (Н, Cl) в позиции 4, 5; 3) когда X означает О, R₁O означает 6-ОН, R₂ и R ₃ означают Н, a Y означает СН=СН, то А не является фенилом или 4-метоксифенилом; 4) когда Х означает SO₂, A означает фенил и R₁O означает 5- или 6-ОСН₃, то (R₂, R₃) или (R₃, R₂ ) отличны от (Н, ОСН₃) в позиции 6- или 5-, причем соединение не является одним из следующих: 3-фенил-5-(фенилметокси)-1Н-индазол; 6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-(4-хлорфенилметил)-6-гидрокси-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 6-гидрокси-3-(2-фенилэтил)-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклопропил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклогексилметил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-пропил-бенз[4,5]изоксазол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, применению и способу предупреждения или лечения заболевания, где требуется модуляция рецепторов эстрогена. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы

где R¹ представляет собой группу

или или

или

R² представляет собой морфолин или представляет собой OR' или N(R'')₂ ; R' представляет собой низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, или -(СН₂)_n-циклоалкил; R'' представляет собой низший алкил; R³ представляет собой NO₂ или SO₂R'; R⁴ представляет собой водород, гидрокси, галоген, NO₂, низший алкокси, SO₂R' или C(O)OR''; R⁵/R ⁶/R⁷ представляют собой водород, галоген, низший алкил; Х¹/Х^1' представляют собой СН или N при условии, что Х¹/Х^1' одновременно не являются СН; X² представляет собой О или S; n представляет собой 0 или 1; и к их фармацевтически активным кислотно-аддитивным солям. Изобретение также относится к лекарству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибиторов переносчика глицина 1. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новому способу получения солей тиотропия формулы 1

Настоящее изобретение относится к новым гексафторизопропанол-замещенным производным простых эфиров формулы (I)

к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим способностью связываться с LXR-альфа и/или LXR-бета, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R¹ является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R² и R³ является водородом, низшим алкилом или галогеном, а вторая из групп R² и R³ является-О-CHR⁴ -(CH₂)_m-(CHR⁵)_n-R ⁶. Значения R⁴, R⁵, R⁶ m и n перечислены в формуле изобретения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым замещенным диарильным соединениям формул, представленных ниже, в которых М представляет собой S(O)₂, R^x означает алкил, R¹ , R², R³ и R⁴ каждый независимо выбран из ОН и -NR⁷S(O)₂R⁸, R⁵ и R⁷ каждый независимо означает водород или алкил, R⁸ означает алкил, и их фармацевтически приемлемым производным, а также к содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении А , IAPP амилоидных фибрилл или синуклеиновых фибрилл. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

,

.

Изобретение относится к способу получения соединений формулы I и их фармацевтически приемлемых солей, пригодных для лечения гиперпролиферативных заболеваний, с использованием новых промежуточных соединений формул II, IV, V, а также к способам их получения. В формулах I, II, IV, V: R¹ или R ² представляют собой Н, -(CH₂) _t(5-членное гетероциклическое соединение), где t представляет собой 4 и где гетероциклическое соединение содержит один атом азота в качестве гетероатома, R³ представляет собой -(СН²)_t(С ₆-С₁₀ арил), где t представляет собой 1; где указанные группы R³ необязательно замещены 3 группами R⁴; каждый R ⁴ независимо выбран из галогена; R⁸ представляет собой C₁-С ₁₀алкил, R⁹ представляет собой C ₁-С₁₀алкил, и n представляет собой 2. 7 н. и 8 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединению малононитрила, представленному формулой (I):

где один любой из X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой CR¹⁰⁰, где R ¹⁰⁰ представляет собой группу, представленную формулой (II), каждый из трех других X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой азот или CR⁵ при условии, что от одного до трех X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой азот, Z представляет собой кислород, серу или NR⁶, которое может найти применение в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства. Изобретение также относится к пестицидной композиции, способу борьбы с вредителем и применению соединений изобретения в качестве активного ингредиента пестицидной композиции. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым растворимым фармацевтическим солям, образованным из солеобразующего действующего соединения общей формулы (I) или (II) и заменителя сахара, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли и для лечения недержания мочи. Солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 1-фенил-3-диметиламинопропановых соединений общей формулы I

в которой

Х обозначает ОН, F, Cl, H или группу OCOR⁶, R¹ представляет собой С_1-4алкильную группу, R ² представляет собой Н или С_1-4алкильную группу, а R³ представляет собой Н или С _1-4алкильную группу с прямой цепью или

R ² и R³ вместе образуют С _4-7циклоалкильную группу и, если R⁵ обозначает Н, то R⁴ представляет собой группу O-Z в мета-положении, где Z обозначает Н, C _1-3алкил, РО(O-С_1-4алкил) ₂, CO(ОС_1-5алкил), CONH-С ₆Н₄-(С_1-3алкил), СО-С₆Н₄-R ⁷, при этом R⁷ представляет собой OCOC_1-3алкил в орто-положении или группу CH₂N(R⁸) ₂ в мета- либо пара-положении, где R⁸ обозначает C_1-4алкил или 4-морфолиногруппу, либо R⁴ представляет собой S-C _1-3алкил в мета-положении, мета-Cl, мета-F, группу CR ⁹R¹⁰R¹¹ в мета-положении, где R⁹, R¹⁰ и R ¹¹ обозначают Н или F, ОН-группу в орто-положении, О-С _2-3алкил в орто-положении, пара-F или группу CR ⁹R¹⁰R¹¹ в пара-положении, где R⁹, R¹⁰ и R ¹¹ обозначают Н или F, или если R⁵ обозначает находящиеся в пара-положении Cl, F, ОН-группу или O-С_1-3-алкил,то R⁴ представляет собой находящиеся в мета-положении Cl, F, ОН-группу или O-C_1-3-алкил или R⁴ и R⁵ вместе образуют группу 3,4-ОСН=СН- либо 3,4-ОСН=СНО-, R⁶ обозначает С _1-3алкил,или солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 6-диметиламинометил-1-фенилциклогексановых соединений общей формулы II

в которой R¹ представляет собой Н, ОН, Cl или F, R^2' и R ^3' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н, С_1-4алкил, бензил, CF ₃, ОН, ОСН₂-С₆ Н₅, O-С_1-4алкил, Cl или F, при условии, что по меньшей мере один из радикалов R^2' либо R^3' обозначает Н, R^4' представляет собой Н, СН₃, РО(ОС_1-4алкил) ₂, СО(ОС_1-5алкил), СО-NH-С ₆Н₄-C_1-3алкил, CO-C₆H₄-R ^5', СО-С_1-5алкил, CO-CHR ^6'NHR^7' или незамещенную либо замещенную пиридильную, тиенильную, тиазолильную или фенильную группу, R⁵ представляет собой ОС(O)С _1-3алкил в орто-положении или СН₂ -N(R^8')₂ в мета- либо пара-положении, где R^8' обозначает С_1-4алкил или оба радикала R ^8' вместе с N образуют 4-морфолиногруппу, и R ^6' и R^7' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н или C ₁-₆алкил, при условии, что если оба радикала R^2' и R^3' представляют собой Н, то R^4' не обозначает СН₃, когда дополнительно R ^1' представляет собой Н, ОН или Cl, либо R ^4' не обозначает Н, когда дополнительно R ^1' представляет собой ОН. Изобретение также относится к лекарственному средству на основе указанных солей. 4 н. и 10 з.п.ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к производным фенокси-N-[4-(1,1-диоксоизотиазолидин-2-ил)фенил]-валерамида. описываются соединения общей формулы (I):

в которой Е представляет собой фенил или изохинолин, каждый из которых монозамещен группой R¹ ; R¹ представляет собой CN, амидино, Hal, NH₂, CH₂NH ₂ или

W представляет собой OCHAr', ОСНА, NHCHAr', NHCHA, NHCOOCHAr', NHCONHCHAr' или пиперидин-1,2-диил; Аг' представляет собой фенил, который незамещен или моно- или дизамещен, Hal, А или CF₃; А представляет собой алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; X представляет собой CONH; Y представляет собой Ar-диил; Т представляет собой группу (СН₂)₃; Аг представляет собой фенил, который незамещен или моно- или дизамещен, Hal, А или CF₃; Hal представляет собой F, Cl, Br или I, которые являются ингибиторами фактора коагуляции Ха, способ получения соединений ф-лы (I), лекарственное средство, содержащее эти соединения, а также применение соединений ф-лы (I), для приготовления лекарственного средства для лечения тромбоза, инфаркта миокарда, артериосклероза, воспаления, апоплексии, стенокардии, рестеноза после пластической операции на сосудах, перемежающейся хромоты, мигрени, опухолей, опухолевых заболеваний и/или метастаз опухолей, комплект (набор отдельных) пакетов, а также промежуточные соединения формулы I-1

в которой R¹ представляет собой NO₂ или NH₂ ; R представляет собой метил, хлор или трифторметил, и их соли. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются производные пиридо(2,1-а)изохинолина формулы (I):

где R¹ означает (низш.)алкил, фенил, фенил, моно-, ди- или тризамещенный (низш.)алкилом или (низш.)алкокси, пирролил, пиридинил или (низш.)алкил, замещенный циклоалкилом или фенилом, R², R ³ и R⁴ каждый независимо означает водород, галоген, гидрокси, (низш.)алкокси или (низш.)алкенил, причем (низш.)алкокси и (низш.)алкенил необязательно замещены группами (низш.)алкоксикарбонил, фенил, фенил, замещенный ди(низш.)алкиламином или цианогруппой, замещенный (низш.)алкилом тиазолил, пиридинил или морфолино, R⁵ означает водород, (низш.)алкил или фенил, необязательно замещенный галогеном, (низш.)алкоксигруппой или гидрокси, R⁶ означает водород, (низш.)алкил или гидрокси(низш.)алкил, или R⁵ и R ⁶ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенантридин, R⁷ означает водород или (низш.)алкил. Описывается способ получения соединений формулы (I), фармацевтическая композиция. Соединения применяются для лечения или профилактики заболеваний, ассоциированных с ферментом DPP-IV, таких как диабет, прежде всего инсулиннезависимый сахарный диабет и нарушенная толерантность к глюкозе. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Photoaffinity labeling of the tetrabenazine binding sites of bovine chromaffin granule membranes. Biochemistry. Vol.24, No 14, july 2, 1985, p.3660-3667. Chemical Abstractes. Vol.78, no. 7, abstract 43232e, 9.02.1973. Chemical Abstractes. Vol.54, no. 13, abstract 13128a, 10.07.1960. RU 2144027 C1, 10.01.2000.

Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений формулы

или их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет Н, COCOR², COOR³ или SO ₂R³, R² представляет С_1-6 алкил, С_1-6алкенил, С_5-7циклоалкил, 2-тиенил, 3-тиенил, фенил или замещенный фенил, R³ представляет фенилалкил, представляет насыщенное пятичленное азотсодержащее гетероциклическое кольцо с одним атомом азота или бензоконденсированное насыщенное шестичленное азотсодержащее гетероциклическое кольцо; представляет оксазол, оксадиазол или тиазол, А связан с атомом углерода пятичленного гетероароматического кольца и представляет COO(CH₂)_mAr, , где R¹ имеет значения, указанные выше или представляет CONR⁴(CH₂)_mAr или (CH₂ )_mO(CH₂)_nAr, причем R¹ не может быть COCOR₂ или SO₂R³ , R⁴ представляет Н или С_1-4алкил, Ar представляет 2-, 3- или 4-пиридил, m равно 1-4, n равно 0-4. Полученные соединения обладают нейротрофической активностью и могут найти применение для лечения и предупреждения нервных болезней. 4 с. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил.