Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом серы в качестве гетероатомов: .1,2-тиазины, гидрированные 1,2-тиазины – C07D 279/02
Патенты в данной категории
| ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНА
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) |
2402526 патент выдан: опубликован: 27.10.2010 |
|
| ЦИКЛИЧЕСКИЕ СУЛЬФОНАМИДЫ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ГАММА-СЕКРЕТАЗЫ
Настоящее изобретение относится к производным циклических сульфонамидов общей формулы I:
где связи, указанные волнистыми линиями, представляют собой взаимно цис- в отношении циклогексанового кольца; R 3 представляет Н или углеводородную группу, имеющую до 10 атомов углерода; Ar1 и Ar 2 независимо представляют фенил, который несет 0-3 заместителя, независимо выбранных из галогена, CF3, CHF2; или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к способу получения соединений общей формулы I и к фармацевтической композиции на основе соединения общей формулы I, которую применяют в качестве ингибитора гамма-секретазы. Технический результат: получены новые производные циклических сульфонамидов, обладающих ингибирующей активностью в отношении гамма-секретазы и пригодных для лечения и профилактики болезни Альцгеймера. 4 н. и 5 з.п. ф-лы. |
2334743 патент выдан: опубликован: 27.09.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИОКСИДА БЕНЗОТИАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ РЕЦЕПТОР ЭНДОТЕЛИНА АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕЦЕПТОРА ЭНДОТЕЛИНА
Описываются новые производные диоксида бензотиазина общей формулы 1, где R2 означает группу формулы 2 или алкил с 1 - 7 атомами углерода, каждый из Ra и Rc означает от одного до пяти заместителей, а Rb означает от одного до четырех заместителей, независимо друг от друга выбираемых из группы, включающей водород, хлор, метилендиоксигруппу, этилендиоксигруппу, группы OR и OCH2OR, где R означает водород, алкил с 1 - 6 атомами углерода или фенил, Rd означает группы CO2R, SO3R, CONRR1, где R имеет вышеуказанное значение, а R1 имеет значение, приведенное для радикала R, n означает целое число от нуля до двух, --- означает простую или двойную связь; Х означает (СН2)n или S(O)n, где n имеет вышеуказанное значение, или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты или основания. Также раскрыты фармацевтическая композиция на основе представленных соединений, обладающая активностью ингибирования эндотелина, и способ ингибирования рецептора эндотелина. Изобретение расширяет арсенал гетероциклических соединений, пригодных в качестве активного вещества фармацевтической композиции. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 1 табл.  
|
2164225 патент выдан: опубликован: 20.03.2001 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АЛКОКСИКАРБОНИЛ-4-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛ-2Н-1, 2-БЕНЗОТИАЗИН-1,1-ДИОКСИДОВ Использование: в химии гетероциклических веществ, в частности в способе получения промежуточных нестероидных веществ для синтеза противовоспалительных препаратов. Сущность изобретения: продукт - 3-алкоксикарбонил-4-окси-2-метил - 2Н-1,2-бензотиазин-1,1-диоксиды. Выход 73%. Реагент 1: сахарин. Реагент 2: эфир монохлоруксусной кислоты. Условия реакции: в среде диметилформамида при повышенной температуре в присутствии углекислого калия при эквимолекулярном соотношении реагентов. Полученную реакционную смесь непосредственно обрабатывают алкоголятом натрия и затем метилирующим агентом. 1 з.п. ф-лы. | 2109738 патент выдан: опубликован: 27.04.1998 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАТИАЗИНОВ Использование: новые производные бензатиазина используются в качестве промежуточных продуктов в синтезе оксазинбензотиазиновых лекарственных препаратов, обладают противовоспалительной активностью. Сущность изобретения: соединения получают взаимодействием 1, 1-диоксид-N-(2-пиридил)-4-гидрокси-2-метил-2 Н-1, 2-бензотиазин-3-карбоксамида с этилхлорформиатом. 1 табл. | 2032679 патент выдан: опубликован: 10.04.1995 |
|
в виде транс- или цис-изомеров или их смеси, где R 1 выбирают из 
, 
и 
; R7 обозначает низший алкил; R8 обозначает низший алкил; Х обозначает >C=O или >SO 2; R9 и R11 обозначают водород или вместе образуют двойную связь; R10 и R12 независимо выбирают из водорода или низшего алкила; m обозначает 1 или 2; n обозначает 0, 1 или 2; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений, а также соединений формулы (I), где R1 обозначает 
(R2, R3, R4, R5 и R6 каждый независимо выбирают из водорода, низшего алкила, низшей алкоксигруппы или галогена при условии, что R 2, R3, R4, R5 и R 6 не все обозначают водород), для лечения и/или профилактики болезней, ассоциируемых с DPP-IV. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.