Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом серы в качестве гетероатомов – C07D 279/00

Изобретение касается способа образования 3-фенилимино-3H-фенотиазинового медиатора или 3-фенилимино-3H-феноксазинового медиатора, включающего предоставление первого реагента, содержащего фенотиазин или феноксазин; предоставление первого растворителя; предоставление второго реагента и предоставление второго растворителя. Первый реагент, первый растворитель, второй реагент и второй растворитель объединяют для образования раствора реагентов. К раствору реагентов добавляют персульфат натрия для соединения первого и второго реагентов, приводящего к образованию реакционного раствора, содержащего 3-фенилимино-3H-фенотиазиновый медиатор или 3-фенилимино-3H-феноксазиновый медиатор. Дополнительно проводят обработку реакционного раствора для удаления первого растворителя и второго растворителя для выделения медиаторов. Изобретение также касается продуктов, полученных указанным способом, и их применения в электрохимическом тест-сенсоре. Медиаторы по изобретению имеют низкий фоновый ток и обладают необходимыми характеристиками, включая стабильность. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 25 пр., 5 ил.

Изобретение относится к соединению общей формулы:

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора активности рецептора домена инсерции киназы (KDR), или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1):

каждый из X и Y независимо представляет собой О, NR, где R представляет собой Н; Z представляет собой CR', где R' представляет собой Н или галоген; V, U и Т вместе представляют собой

Изобретение относится к соединению, которое представляет собой бифенильное производное формулы

Описывается также фармацевтическая композиция для лечения или облегчения HCV, на основе указанного соединения. 3 н.п. ф-лы, 265 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Описывается композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1, содержащая соединение общей формулы (I):

Описываются гетеробициклические производные формулы (I)

,

в которой V представляет собой -C(R ⁷)-; W представляет собой одинарную связь или -C(R ⁸R⁹)-; Х представляет собой О, S, SO, SO ₂ или N(R¹⁰); Y представляет собой -C(R ¹¹R¹²)-, -С(R¹¹R¹²)C(R ¹³R¹⁴)-, C(R¹¹R¹²)C(R ¹³R¹⁴)C(R¹⁵R¹⁶)-, -C(R ¹¹R¹²)C(R¹³R¹⁴)C(R ¹⁵R¹⁶)C(R¹⁷R¹⁸)- или -C(R ¹¹)=C(R¹²)-; R¹, R², R ³, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, (низш.)алкил, фтор(низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкоксигруппу, NH₂ -C(O); R⁶ представляет собой фенильную, пиридильную, пиразолильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила, 5-оксо-4Н-[1,2,4]оксадиазол-3-ила, при этом (низш.)алкил необязательно замещен СООН, а также описывается фармацевтическая композиция. Данные соединения ингибируют L-CPT1 и могут быть использованы в качестве лекарственных средств. 2 н. и 25 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в виде транс- или цис-изомеров или их смеси, где R ¹ выбирают из , и ; R⁷ обозначает низший алкил; R⁸ обозначает низший алкил; Х обозначает >C=O или >SO ₂; R⁹ и R¹¹ обозначают водород или вместе образуют двойную связь; R¹⁰ и R¹² независимо выбирают из водорода или низшего алкила; m обозначает 1 или 2; n обозначает 0, 1 или 2; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений, а также соединений формулы (I), где R¹ обозначает (R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ каждый независимо выбирают из водорода, низшего алкила, низшей алкоксигруппы или галогена при условии, что R ², R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ не все обозначают водород), для лечения и/или профилактики болезней, ассоциируемых с DPP-IV. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описывается соединение формулы [I]:

где цикл А представляет собой бензольный цикл, необязательно имеющий заместитель(и) иной(ые), чем R ¹, R¹ представляет собой группу формулы R ^aSO₂NH-, R^aSO₂NH-CH ₂- или (R^b)(R^c)NSO₂-, R^a представляет собой C₁-С₆ алкильную группу, C₃-C₁₀ циклоалкильную группу, аминогруппу, 6-10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу или 5-10-членную моноциклическую или бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из атома кислорода, серы и азота, R^b и R^c являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C₁-C₆ алкильную группу или C₃-C₁₀ циклоалкильную группу, один из R ² и R³ представляет собой атом водорода, атом галогена или C₁-C₆ алкильную группу, а другой представляет собой атом водорода, C₁-C ₆ алкильную группу, C₁-C₆ алкоксикарбонильную группу или фенильную группу, или оба объединяются друг с другом вместе с соседним атомом углерода с образованием C₃ -C₁₀ циклоалкильной группы, Х представляет собой атом кислорода, атом серы, или группу формулы -NR⁴-; Y представляет собой группу формулы -C(=O)-, -C(=S)- или CH(R ⁵)-; Ar представляет собой необязательно замещенные 6-10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу или 5-10-членную моноциклическую или бициклическую гетероарильную группу; Q представляет собой простую связь, C₁-C₆ алкиленовую группу или C₂-C₆ алкениленовую группу, или его фармацевтически приемлемые соли. Описываются также конкретные соединения формулы [I], а также промежуточные соединения. Представленные соединения обладают аффинностью к минералокортикоидному рецептору (MR) и применимы для предупреждения или лечения различных заболеваний или болезненных состояний, связанных с таким рецептором. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 54 табл.

КОМПЛЕКСООБРАЗУЮЩИЕ БЕНЗОСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ -ДИКАРБОНИЛЬНЫЙ ЗАМЕСТИТЕЛЬ С ФТОРИРОВАННЫМИ РАДИКАЛАМИ

Изобретение относится к области синтеза новых аналитических реагентов комплексообразующего типа, пригодных для допирования наночастиц и использования в области люминесцентно-спектрального анализа, технологии биочипов, а также в качестве экстрагентов ионов тяжелых и редкоземельных металлов. Описываются комплексообразующие бензосодержащие гетероциклические соединения, содержащие -дикарбонильный заместитель с фторированными радикалами формулы: HetAr-С(O)СН₂С(O)CF₃, где HetAr=

образующие люминесцирующие комплексы с ионами Eu³⁺. Предложенные соединения по длительности люминесценции и эффективности связывания находятся на уровне ближайших по структуре соединений, однако при этом являются легкодоступными в отношении технологии получения и обладают повышенной растворимостью в воде, составляющей >10^-4 моль/л, в связи с чем могут быть использованы для создания принципиально новых схем биочипов с временной, пространственной и спектральной селекцией сигнала. 5 ил., 1 табл.

Описано получение и фармацевтическое применение замещенных производных арилалкановой кислоты формулы I, где кольцо А, кольцо В, R¹, R², R ³, R⁴, R⁵, X, Alk¹, Alk², Ar ¹ и Ar² являются такими, как определено в данном описании. Данные соединения в качестве селективных агонистов, активирующих (РАПП) рецепторы, активируемые пероксисомальным пролифератором, в частности РХР/РАППальфа, РХР/РАППгамма и РХР/РАППдельта гетеродимеры, применяются в лечении и/или профилактике диабета 2-го типа и связанного с ним метаболического синдрома, такого как гипертензия, ожирение, инсулинорезистентность, гипрелипидемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, атеросклероз, заболевание коронарных артерий и другие сердечно-сосудистые нарушения, и обладают улучшенным профилем побочных эффектов, связанных с обычными РАППгамма агонистами. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 ил.

Настоящее изобретение относится к производным циклических сульфонамидов общей формулы I:

где связи, указанные волнистыми линиями, представляют собой взаимно цис- в отношении циклогексанового кольца; R ³ представляет Н или углеводородную группу, имеющую до 10 атомов углерода; Ar¹ и Ar ² независимо представляют фенил, который несет 0-3 заместителя, независимо выбранных из галогена, CF₃, CHF₂; или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к способу получения соединений общей формулы I и к фармацевтической композиции на основе соединения общей формулы I, которую применяют в качестве ингибитора гамма-секретазы. Технический результат: получены новые производные циклических сульфонамидов, обладающих ингибирующей активностью в отношении гамма-секретазы и пригодных для лечения и профилактики болезни Альцгеймера. 4 н. и 5 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к замещенным бициклическим гетероциклическим соединениям формулы I

Изобретение относится к способу получения производных 5,6-фталилфенотиазин-S,S-диоксида, которые могут быть использованы на предприятиях анилинкрасочной промышленности для получения антрахиноновых красителей. Описывается способ получения производных 5,6-фталилфенотиазин-S,S-диоксида общей формулы

Изобретение относится к способу получения производных 5,6-фталилфенотиазин-S,S-диоксида, которые могут быть использованы на предприятиях анилинкрасочной промышленности для получения антрахиноновых красителей. Описывается способ получения производных 5,6-фталилфенотиазин-S,S-диоксида общей формулы

Изобретение относится к полиморфной модификации цитрата 4-(3,4-дихлорфенил)-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)бензилиден]тиоморфолин-3-она. Описывается цитрат 4-(3,4-дихлорфенил)-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)бензилиден]тиоморфолин-3-она формулы:

Изобретение относится к области технологии органических соединений, а именно к гетероциклическим о-дикарбонитрилам, которые могут быть использованы для получения гексазоцикланов-флуорофоров, в качестве фрагмента-донора для получения гексазоцикланов-бифлуорофоров и гексазоцикланов-трифлуорофоров. Описываются гетероциклические о-дикарбонитрилы общей формулы:

Изобретение относится к (а) фенотиазину или аналогу фенотиазина или производному (материалу фенотиазина) в форме гранул в основном сферической формы, содержащему очень низкое количество высокодисперсных частиц, а также к (b) способу получения материала фенотиазина в форме гранул, имеющих в основном сферическую форму. R¹ ,R²,R³ такие, как указано в формуле изобретения. Технический результат: Материал фенотиазина в форме гранул показывает лучшую обрабатываемость, текучесть и время растворения при сведении к минимуму образования высокодисперсных частиц и проблем раздражения и повышения чувствительности, вызываемых такими высокодисперсными частицами. 9 н. и 35 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к области органической химии, конкретно, к производным арилкарбоновых кислот. Описывается соединение формулы (I)