Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем шести членов только с одним атомом азота и одним атомом серы в качестве гетероатомов – C07D 281/00

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или 2 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим сродством к CD16а рецептору. Изобретение также относится к модифицированным этими соединениями белкам (конъюгатам), усиливающим и направляющим антителозависимую клеточную цитотоксичность. Соединения могут найти применение для лечения онкологических и аутоиммунных заболеваний. Изобретение также характеризует способ получения конъюгатов, фармацевтическую композицию и лекарственное средство, которые содержат модифицированные белки. В общих формулах 1 или 2

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его пищевой соли:

Изобретение относится к библиотеке для идентификации соединения, способного модулировать передачу сигналов через G-белок сопряженный рецептор, которая включает два или более соединения, которые соответствуют любой из формул (I), (II), (III), (IV) или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений, причем указанные соединения имеют разнообразные замещения варьируемыми заместителями. Изобретение также относится к способу получения указанной библиотеки и способу скрининга для идентификации соединений, предназначенных для модулирования активности одного или более представителя класса G-белок сопряженных рецепторов. 16 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (IV), или его фармацевтически приемлемым солям:

Описывается композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1, содержащая соединение общей формулы (I):

Настоящее изобретение относится к новым производным оксоазепанилацетамида и оксоазепанилфеноксиацетамида или к их стериоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, описываемым общей формулой I, где Q обозначает О, S или N(R₂₅); R₂₅ обозначает H; R₈₀ С₆арилС _1-4алкил замещенный одним или двумя заместителями, независимо друг от друга выбранными из групп R₃; R₃ каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-4алкоксигруппу, С_2-6 алкенилоксигруппу, галоген, С₆арилоксигруппу, N(R ₂₀)(R₂₁), R₅₀, гетероарил, выбранный из пиридина и тиазола, где алкоксигруппа и гетероарил каждый необязательно имеет вплоть до трех заместителей, независимо друг от друга выбранных из групп R₆₁; и алкил необязательно имеет три заместителя, независимо друг от друга выбранных из групп R₆₀; или две группы R₃, когда они присутствуют на соседних атомах углерода, вместе могут образовывать фрагмент формулы -(O)_а-(СН₂)_b -(O)_е-(СН₂)_d-(O)_е -, где а, с и е независимо друг от друга обозначают 0 или 1, и b и d независимо друг от друга обозначают 0, 1, 2 или 3; при условии, что фрагмент не содержит двух соседних атомов кислорода и что сумма a, b, c, d и e равна по меньшей мере 3; R₁ выбран из группы, включающей Н, С_1-4алкил, С ₆арилС_1-4алкил; R₆₀ каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей C₁-С ₆алкоксигруппу, NR₁₂R₁₃, галоген, гетероциклоалкил, такой как пиперидин; R₆₁ каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей R ₆₀ и C₁-С₆алкил; Х обозначает группу формулы -(СН₂)_n-, где n обозначает 2 или 3; или группу формулы II, где Y обозначает СН₂, S; R₇₅ и R₇₆ обозначают Н; Z обозначает С ₆арил или гетероарил, такой как пиридин; каждый из которых необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R ₂; R₂ выбрана из группы, включающей Н, С _1-4алкил, галоген, гетероциклоалкилС_1-4алкил, С₆арилС_1-4алкиламиноС_1-4алкил и группу формулы -(CH₂)_f-N(R₁₁ )-(R₁₀); где гетероциклоалкил, арилалкиламиноалкил каждый необязательно имеют один заместитель, выбранный из групп R₆₁; f обозначает 1; R₁₁ обозначает Н; R₁₀ обозначает C_1-6алкил, С_2-6 алкенил, С_3-8циклоалкил, арил, С₆арилС _1-4алкил, гетероарилС_1-4алкил, где арил необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R₆₁; R ₁₂ и R₁₃ каждая независимо друг от друга обозначает С_1-4алкил; R₂₀ и R₂₁ каждая независимо друг от друга обозначает С_1-4алкил, где алкил необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R₆₀; и при условии, что соединение не представляет собой N-(4-этоксибензил)-N-(2-оксоазепан-3-ил)-2-феноксиацетамид или N-[(2-фторфенил)метил]-N-(2-оксоазепан-3-ил)-2,2-дифенилацетамид. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к способам лечения вирусной инфекции HCV и способам облегчения симптомов вирусной инфекции HCV с использованием соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные оксоазепанилацетамида и оксоазепанилфеноксиацетамида, обладающие ингибирующей активностью в отношении репликации HCV. 10 н. и 25 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов. Дано соединение общей формулы 1

где W представляет собой азагетероцикл, включающий 6-13 атомов, необязательно аннелированный, по крайней мере, с одним С₅-С₇ карбоциклом и/или возможно аннелированным гетероциклом с 4-10-атомами в кольце, и включающим, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранный из группы О, S или N; R₁ ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный C₁ -С₆ алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; R^b представляют собой карбамоильную группу -C(O)NHR^a, в которой R ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; R^c представляют собой заместитель циклической системы, такой как возможно замещенный C ₁-С₆ алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-6-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N, или R^b и R^c вместе образуют амино-циано-метиленовую группу [(=C(NH ₂)CN]; или их фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к способам получения соединений (вариантам), фармацевтической композиции и комбинаторной и фокусированным библиотекам. 20 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл.

Данное изобретение относится к 1,5-бензотиазепинам формулы (I), где R^V и R^W независимо выбраны из водорода или С_1-6 алкила; R¹ и R² независимо выбраны из С_1-6алкила; R ^x и R^y независимо выбраны из водорода или С_1-6алкила, или один из R ^x и R^y представляет собой водород или C_1-6алкил, а другой представляет собой гидроксил или C_1-6алкокси; R ^z выбран из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С _1-6алкила и др. значений указанных в п.1 формулы изобретения; v принимает значение от 0 до 5; один из R⁴ и R⁵ представляет собой группу формулы (IA): R³ и R⁶ и второй из R⁴ и R⁵ независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С _1-4алкила и др. значений указанных в п.1 формулы изобретения; причем R³ и R⁶ и второй из R⁴ и R⁵ могут быть необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R¹⁶; D представляет собой -О-, -N(R ^a)-, -S(O)_b- или -CH(R ^a)-; где, R^a представляет собой водород или C_1-6алкил, и b принимает значение от 0 до 2; кольцо А представляет собой арил или гетероарил, причем кольцо А является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R¹⁷; R ⁷ представляет собой водород, С_1-4 алкил, карбоциклил или гетероциклил, причем R ⁷ является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R¹⁸; R ⁸ представляет собой водород или С_1-4 алкил; R⁹ представляет собой водород или С_1-4алкил; R¹⁰ представляет собой водород, C_1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил, причем R¹⁰ является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R¹⁹; R¹¹ представляет собой карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолил, -P(O)(OR ^c)(OR^d), -P(O)(OH)(OR ^c), -Р(O)(ОН)(Р^d) или -P(O)(OR ^c)(R^d), где R^c и R^d независимо выбраны из C _1-6алкила; либо R¹¹ представляет собой группу формулы (IB): где: Х представляет собой -N(R ^q)-, -N(R^q)C(O)-, -О- и -S(O) _a; где а принимает значение от 0 до 2, и R ^q представляет собой водород или С_1-4 алкил; R¹² представляет собой водород или C_1-4алкил; R¹³ и R¹⁴ независимо выбраны из водорода, С _1-4алкила, карбоциклила, гетероциклила или R ²³, причем указанные С_1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил могут быть независимо необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из R ²⁰; R¹⁵ представляет собой карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолил, -P(O)(OR ^e)(OR^f), -P(O)(OH)(OR ^e), -P(O)(OH)(R^e) или -Р(O)(OR ^e)(R^f), где R^e и R^f независимо выбраны из C _1-6алкила; или R¹⁵ представляет собой группу формулы (IC): где R²⁴ выбран из водорода или C_1-4алкила; R ²⁵ выбран из водорода, С_1-4алкила, карбоциклила, гетероциклила или R²⁷, причем указанные С_1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил могут быть независимо необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из R²⁸; R ²⁶ выбран из карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолила, -P(O)(OR^g)(OR^h), -Р(O)(ОН)(OR^g), -Р(O)(ОН)(R ^g) или -Р(O)(OR^g)(R ^h), где R^g и R^h независимо выбраны из С_1-6алкила; р принимает значение от 1 до 3; где значения R¹³ могут быть одинаковыми или разными; q принимает значение от 0 до 1; r принимает значение от 0 до 3; где значения R ¹⁴ могут быть одинаковыми или разными; m принимает значение от 0 до 2; где значения R¹⁰ могут быть одинаковыми или разными; n принимает значение от 1 до 3; где значения R⁷ могут быть одинаковыми или разными; z принимает значение от 0 до 3; где значения R ²⁵ могут быть одинаковыми или разными; R ¹⁶, R¹⁷ и R¹⁸ независимо выбраны из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С _1-4алкила, С_2-4алкенила, С _2-4алкинила, С_1-4алкокси, С _1-4алканоила, С_1-4алканоилокси, N-(С _1-4алкил)₂амино, N,N-(С _1-4алкил)₂амино, С _1-4алканоиламино, N-(С_1-4алкил)карбамоила, N,N-(С_1-4алкил)₂карбамоила, С_1-4алкилS(O)_а, где а принимает значение от 0 до 2, С_1-4алкоксикарбонила, N-(С_1-4алкил)сульфамоила и N,N-(C _1-4алкил)₂сульфамоила; где R ¹⁶, R¹⁷ и R¹⁸ могут быть независимо необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R²¹; R ¹⁹, R²⁰, R²³ , R²⁷ и R²⁸ независимо выбраны из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С_1-4 алкила, С_2-4алкенила, С _2-4алкинила, С_1-4алкокси, С _1-4алканоила, С_1-4алканоилокси, N-(С _1-4алкил)амино, N,N-(C_1-4алкил) ₂амино, С_1-4алканоиламино, N-(С _1-4алкил)карбамоила, N,N-(С_1-4алкил) ₂карбамоила, C_1-4алкилS(O) _а, где а принимает значение от 0 до 2, С _1-4алкоксикарбонила, N-(С_1-4алкил)сульфамоила, N,N-(С_1-4алкил)₂сульфамоила, карбоциклила, гетероциклила, сульфо, сульфино, амидино, фосфоно, P(O)(OR^a)(OR^b), -P(O)(OH)(OR ^a), -P(O)(OH)(R^a) или -P(О)(OR ^a)(R^b), где R^a и R^b независимо выбраны из C _1-6алкила; и где R¹⁹, R ²⁰, R²³, R²⁷ и R²⁸ могут быть независимо необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R ²²; R²¹ и R²² независимо выбраны из галогена, гидроксила, циано, карбамоила, уреидо, амино, нитро, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси, этокси, винила, аллила, этинила, метоксикарбонила, формила, ацетила, формамидо, ацетиламино, ацетокси, метиламино, диметиламино, N-метилкарбамоила, N,N-диметилкарбамоила, метилтио, метилсульфинила, мезила, N-метилсульфамоила и N,N-диметилсульфамоила; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сольват такой соли. Также описываются способы получения соединений формулы (I), фармацевтические композиции на основе соединений формулы (I), способ получения ингибирующего действия в отношении IBAT и промежуточные соединения. 14 н. и 22 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют в качестве агонистов пептидного гормона вазопрессина. Описывается соединение, соответствующее общей формуле 1 или 2, или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль

Изобретение относится к области технологии органических соединений, а именно к гетероциклическим о-дикарбонитрилам, которые могут быть использованы для получения гексазоцикланов-флуорофоров, в качестве фрагмента-донора для получения гексазоцикланов-бифлуорофоров и гексазоцикланов-трифлуорофоров. Описываются гетероциклические о-дикарбонитрилы общей формулы:

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается способ получения 11-[4-/2-(2-гидроксиэтокси)этил/-1-пиперазинил]-дибензо[b,f]-1,4-тиазепина формулы