Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,275/00: ....1,3,4-тиадиазолы, гидрированные 1,3,4-тиадиазолы – C07D 285/12

Изобретение относится к производным [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-([1,3,4]тиадиазол-2-ил)амина и [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-(тиазол-2-ил)амина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R обозначает водород; R¹ обозначает фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, циано, С_1-4алкил, перфторС_1-4алкил и перфторС _1-4алкокси; R² обозначает водород или C _1-6алкил; R³ обозначает водород, трифторметил или циано; Х обозначает N или CR⁴, где R⁴ обозначает трифторметил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I) в качестве активного ингредиента. Технический результат - производные [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-([1,3,4]тиадиазол-2-ил)амина и [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-(тиазол-2-ил)амина формулы (I), представляющие собой быстро диссоциирующие антагонисты рецепторов допамина 2 и используемые в качестве лекарственных средств для лечения или профилактики заболеваний центральной нервной системы. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 22 пр.

Предлагаемое изобретение относится к органической химии, в частности к способу получения 2,5-диалкил-3-фенил(бензил)-1,3,4-тиадиазолидинов формулы (I),

где R¹=Me, Et, ⁿPr, ⁿBu, ⁿPent; R²=Ph, Bz, которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов, в качестве биологически активных комплексообразователей, селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, специальных реагентов для подавления жизнедеятельности бактерий в различных технических средах. Сущность способа заключается в предварительном насыщении алкилзамещенного альдегида (уксусный, пропионовый, масляный, валериановый, капроновый) сероводородом с последующим добавлением фенилгидразина (бензилгидразина) и перемешиванием при температуре 0°С и атмосферном давлении в течение 2-4 ч. Выход 2,5-диалкил-3-фенил(бензил)-1,3,4-тиадиазолидинов (1) составляет 48-83%. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к производным 1,3,4-тиадиазолинов (I), тиадиазинонов (II) и тиадиазепинов (III), полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, которые могут быть использованы для подавления патогенных бактерий, в частности воздействовать на систему секреции III типа у патогенов, общей формулы:

где R представляет собой Н; R¹ представляет собой Н, пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-С5, Hal, СF₃; группу , где Х представляет собой S, замещенную алкилом С1-С5, COOR⁴; R², R³ представляют собой алкил С1-С5, пиридинил, фенил, замещенный Hal, ОН, OR⁴ , a R⁴ представляет собой незамещенный алкил С1-С4. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 21 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы

Настоящее изобретение относится к следующим соединениям: N-(1-{4-[2-(1-ацетиламиноэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-метил-1-гидроксиэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил)-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1-метил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, 3-хлоро-N-[2-[(N,N-диметилглицил)амино]-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)этил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-(1-(2-(диметиламино)ацетамидо)-3-(4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил)пропан-2-ил)-4-изопропоксибензамид, 3-хлоро-N-(2-[(2-метилаланил)амино]-1-{[4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил]метил}этил)-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-[(3-гидрокси)-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)пропил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Такие соединения и соли могут быть полезны для лечения клеточно-пролиферативных заболеваний и нарушений путем модуляции активности митотического кинезина CENP-E. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, оптическим изомерам или их смеси в качестве активаторов глюкокиназы. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных низкой активностью глюкокиназы, таких как диабет типа 2. В общей формуле (I)

где R¹ представляет собой С _3-8-циклоалкил, С_3-8-циклоалкенил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, конденсированный фенил-С_3-8 -циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R³, R⁴, R⁵ и R ⁶; R² представляет собой С_3-8-циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, O или S, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R³⁰, R³¹, R³² и R³³ , и R³, R⁴, R⁵, R⁶ , R³⁰, R³¹, R³² и R³³ независимо выбраны из группы, состоящей из - галогена, гидрокси, оксо, -CF₃; либо -NR¹⁰R¹¹; либо C_1-6-алкила, фенила, C_1-6-алкокси, С _1-6-алкил-С(O)-O-C_1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R¹²; либо -C(O)-R²⁷, -S(O)₂-R ²⁷; либо два заместителя, выбранные из R³, R ⁴, R⁵ и R⁶ или R³⁰, R ³¹, R³² и R³³, присоединенные к одному и тому же атому или к соседним атомам, вместе образуют радикал -O-(СН₂)₂-O-; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой водород, C_1-6-алкил, -С(O)-С_1-6-алкил, -С(O)-O-С_1-6-алкил, -S(O) ₂-С_1-6-алкил; R²⁷ представляет собой C_1-6-алкил, C_1-6-алкокси, С_3-8 -циклоалкил, С_3-8-циклоалкил-С_1-6-алкил, фенил, фенил-С_1-6-алкил, 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероарил-C _1-6-алкил с 1 атомом азота, 6-членный гетероциклил-С _1-6-алкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, R ¹⁰R¹¹-N-С_1-6-алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R¹²; R¹² представляет собой галоген, -CF ₃, C_1-6-алкокси, -NR¹⁰R¹¹ ; А представляет собой 5-9-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, О или S, который возможно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R⁷, R ⁸ и R⁹; R⁷, R⁸ и R ⁹ независимо выбраны из галогена, циано, -CF₃ ; либо C_1-6-алкила, С_2-6-алкенила, C _1-6-алкокси, C_1-6-алкилтио, -С(O)-O-С_1-6 -алкила, формила, -С_1-6-алкил-С(O)-O-С_1-6 -алкила, -С_1-6-алкил-O-С(O)-С_1-6-алкила или гидрокси-С_1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R¹⁶ ; либо фенила, 5-членный гетероарил-С_1-6-алкилтио с 2-4 атомами азота фенилтио, 5-6-членный гетероарилтио с 1-2 атомами азота, каждый из которых возможно замещен на арильной или гетероарильной части одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R¹⁷; либо С_3-8-циклоалкила; либо 6-членного гетероциклила с 2 атомами азота, 5-7-членного гетероциклил-С_1-6-алкилтио с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R¹⁶; либо C_1-6-алкил-NR ¹⁹R²⁰, -S(O)₂-R²¹ или -S(O)₂-NR¹⁹R²⁰; либо -C(O)NR ²²R²³; R¹⁶, R¹⁷ и R ¹⁸ независимо представляют собой C_1-6-алкил, карбокси, -С(O)-O-С_1-6-алкил, -NR¹⁹R ²⁰, -C(O)NR¹⁹R²⁰; R¹⁹ и R²⁰ независимо представляют собой водород, C _1-6-алкил, фенил, 5-членный гетероарил с 2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -С(O)-O-C_1-6-алкил или -S(O)₂-С_1-6 -алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R²⁴; либо R¹⁹ и R²⁰ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно содержит один дополнительный гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R²⁴; R²¹ выбран из С_2-6-алкенила; либо R²² и R²³ независимо выбраны из водорода, -С_1-6-алкил-С(O)-O-С _1-6-алкила, -C_1-6-алкил-S(O)₂-C _1-6-алкила, С_3-8-циклоалкила; либо R²² и R²³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R²⁴; R²⁴ представляет собой оксо, C_1-6-алкил, карбокси-С _1-6-алкил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -NH-S(O) ₂R²⁸ или -S(O)₂R²⁸, где каждая циклическая группировка возможно замещена одним заместителем, независимо выбранным из R²⁹; R²⁸ представляет собой C_1-6-алкил, -С_1-6-алкил-С(O)-O-С _1-6-алкил или -NH(СН₃)₂; R²⁹ представляет собой C_1-6-алкил. 1 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

Настоящее изобретение относится к получению новых производных бензамида формулы (I), обладающих активирующим влиянием на глюкокиназу, которые могут быть использованы для лечения диабета и ожирения:

где Х¹ и Х ² представляют собой кислород, R¹ представляет алкилсульфонил, алканоил, галоген или гидроксиалкил; R² представляет собой алкил или алкенил, R³ представляет собой алкил или гидроксиалкил, кольцо А представляет собой фенил или пиридил, кольцо В представляет собой тиазолил, тиадиазолил, изоксазолил, пиридотиазолил или пиразолил, в котором атом углерода кольца В, который связан с атомом азота амидной группы формулы (I), образует C=N связь с кольцом В. Технический результат - получение новых биоактивных бензамидов. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения соединения формулы (I) или его соли, сольвата либо пролекарства для приготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения болезненного состояния, опосредованного глюкокиназой (GLK). Кроме того, данное изобретение относится к новой группе соединений формулы (I) и к способам получения указанных соединений. Изобретение позволяет расширить арсенал средств для лечения или предупреждения болезненных состояний, опосредованных глюкокиназой (GLK). 8 н. и 11 з.п. ф-лы.

где каждый из R¹, R ², R³, n и m имеет указанные в описании значения.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" 21.06.2001. Химическая энциклопедия, М., Большая Российская энциклопедия, 1995, т. 4, с.211. ХАРКЕВИЧ Д.А. Фармакология, М.: Медицина, 1987, с.47-48.

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения смеси 3-тиа-1,5-диазабицикло[4.3.1]декана (1) и 5-[4-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)бутил]1,3,5-дитиазинана (2), имеющих формулу

Сущность способа заключается во взаимодействии насыщенного сероводородом водного раствора формальдегида (37%) с раствором 1,4-диаминобутан в бутаноле (в соотношении 1:5) при температуре 0-80°С и перемешивании в течение 3 часов. Полученные предлагаемым способом вещества могут найти применение в качестве селективных сорбентов и экстрагентов драгметаллов, специальных реагентов для подавления жизнедеятельности бактерий в различных средах. 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к способу получения 3-тиа-1,5- диазабицикло[3.2.1]октана (1б) или 6-метил-3-тиа-1,5-диазабицикло[3.2.1]октана (1а) или 5-[2-[1,3,5-дитиазинан-5-ил]-1-метилэтил]-1,3,5-дитиазинана (2а) формул 1а, б и 2а

Изобретение относится к способу совместного получения 3,4-дифенил-1,3,4-тиадиазолидина формулы (1а) и 5,6-дифенилтетрагидро-1,3,5,6-дитиадиазепина формулы (1b):

Изобретение относится к области органического синтеза, а именно к усовершенствованному способу получения 3-фенил-1,3,4-тиадиазолидина (1) общей формулы:

С целью получения аналитических реагентов, обладающих избирательностью и высокой чувствительностью по отношению к катионам переходных металлов, взаимодействием 2-гидрокситиобензоилгидразона с ароматическими альдегидами были синтезированы 2-(2'-гидроксифенил)-5-(R'-фенил)-1,3,4-тиадиазолины-2, которые были испытаны в качестве аналитических реагентов с солями катионов металлов s-, p- и d-элементов. Полученные результаты исследований были применены для анализа лекарственных средств, содержащих катионы переходных металлов. Технический результат состоит в расширении ассортимента аналитических реагентов, используемых для обнаружения катионов металлов s-, p- и d-элементов, и могут применяться в аналитической, фармацевтической и химико-токсикологической практике. 2 табл.

Описываются замещенные бензоилциклогександионы общей формулы (I)

в которой m равно 0 или 1, n равно 0 или 1, А означает простую связь или алкандиил (алкилен) с 1-4 атомами углерода, R¹ означает водород или незамещенный алкил с 1 до 6 атомами углерода, R² - метил, R³ - водород, нитро, циано, галоген, замещенный галогеном алкил с 1 до 4 атомов углерода, алкокси с 1 до 4 атомами углерода или алкилсульфонил с 1 до 4 атомами углерода, R⁴ - нитро, галоген, незамещенный или замещенный галогеном алкил с 1 до 4 атомами углерода, Z означает гетероцикл, и гербицидное средство на его основе. Описываются также замещенные бензойной кислоты общей формулы

значение n, A, R³, R⁴, Z - так же, как указано выше, являющиеся исходными соединениями для получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I) обладают высокой и селективной гербицидной эффективностью. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям, представляющим собой амид формулы I:

в которой * обозначает асимметричный углеродный атом; R¹ и R² независимо друг от друга обозначают атом водорода или галогена, амино-, гидроксиамино-, нитро-, циано-, сульфонамидогруппу, (низш.)алкил, -OR⁵, -C(O)OR ⁵, перфтор(низш.)алкил, (низш.)алкилтио, перфтор(низш.)алкилтио, (низш.)алкилсульфонил, перфтор(низш.)алкилсульфонил или (низш.)алкилсульфинил; R³ обозначает циклоалкил, содержащий от 3 до 7 углеродных атомов, или (низш.)алкил, содержащий от 2 до 4 углеродных атомов; R⁴ обозначает (O)NHR⁴⁰ или незамещенное или монозамещенное пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, связанное кольцевым углеродным атомом с приведенной аминогруппой, причем это пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов серы, кислорода и азота, причем одним гетероатомом является азотный атом, который смежен с соединительным кольцевым углеродным атомом; это монозамещенное гетероароматическое кольцо монозамещено по кольцевому углеродному атому, отличному от смежного с соединительным углеродным атомом, а заместитель выбран из ряда, включающего (низш.)алкил, гало-, нитро-, цианогруппу, -(СН₂)_n-OR⁶ , -(CH₂)_n-C(O)OR⁷, -(CH ₂)_n-C(O)NHR⁶, -C(O)-C(O)OR⁸ и -(CH₂)_n-NHR⁶ или его фармацевтически приемлемым солям. Эти соединения являются активаторами глюкокиназы, которые усиливают секрецию инсулина при лечении диабетов типа II. 4 с. 28 з. п. ф-лы.