Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,275/00: ...конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами – C07D 285/14

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C₂-C₆)алкила, (c) C ₁-C₆ алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила и (e) (CH₂)_nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R₁ и R₂ одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R₁ и R₂ может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF₃ или C ₁-C₄ алкила, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C ₁-C₄ алкильный заместитель, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R ₂₀ и R₂₁, причем R₂₀ и R₂₁ вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R ₆ обозначает C₁-C₆ алкил; каждый R₇ независимо обозначает C₁-C₆ алкил; Y обозначает -O-; R₄ выбран из группы, состоящей из: (a) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R₆, CF₃ и SR₆; и R₅ выбран из группы, состоящей из NO₂, NH₂ , F, Cl, Br, CN, SR₆, S(O)₂N(R₇ )₂ и (C₁-C₄)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF₃. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

4-ГИДРОКСИ-2-ОКСО-2,3-ДИГИДРО-1,3-БЕНЗОТИАЗОЛ-7-ИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ 2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРНОЙ АКТИВНОСТИ

Изобретение относится к новым бензотиазолоновым производным формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим агонистической активностью в отношении 2-адренорецепторов, к способу их получения и к их применению в изготовлении лекарственного средства.

где R^a и R^b независимо представляют собой водород; R¹ представляет собой: - или -разветвленный С_3-12алкил (возможно замещенный гидрокси, ОС(O)(С_1-6алкил), СН₂(С_3-12 циклоалкил), где циклоалкил возможно конденсирован с бензольным кольцом, С_3-12циклоалкил (возможно замещенный галогеном, С_1-6алкилом) или R²⁸; R⁶ представляет собой фенильное или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо (каждое из которых возможно замещено галогеном, трифторметилом, гидрокси, C_1-6алкилом, -C(O)NHR¹³, -SO ₂NHR¹⁴, C_1-6алкокси, возможно замещенным галогеном), С_1-6галогеноалкил, бензодиоксолил, бензотиазолил, замещенный оксо- и гидроксигруппой; R², R³ и R⁵ независимо представляют собой водород или C _1-6алкил; R²⁹ представляет собой водород; R ⁴ представляет собой водород, гидрокси или C_1-6 алкил. Значения R¹³, R¹⁴ и R²⁸ такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 105 пр.

Изобретение относится к новым замещенным диарильным соединениям формул, представленных ниже, в которых М представляет собой S(O)₂, R^x означает алкил, R¹ , R², R³ и R⁴ каждый независимо выбран из ОН и -NR⁷S(O)₂R⁸, R⁵ и R⁷ каждый независимо означает водород или алкил, R⁸ означает алкил, и их фармацевтически приемлемым производным, а также к содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении А , IAPP амилоидных фибрилл или синуклеиновых фибрилл. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

,

.

Настоящее изобретение относится к способу получения 5-[4-(1,3,5-дитиазинан-5-сульфонил)-фенил]-1,3,5-дитиазинана, которое может найти применение как в качестве радиопротекторного, противоопухолевого, диуретического средства, так и селективного сорбента и экстрагента благородных и драгоценных металлов. Сущность способа заключается во взаимодействии насыщенного сероводородом водного раствора формалина с водным раствором n-анилинсульфамида (стрептоцида) в присутствии HCl при мольном соотношении стрептоцид:формальдегид:сероводород:HCl=1:6:4:4, температуре 40°С, постоянном перемешивании в течение 2 часов и с последующей нейтрализацией раствором NaOH. Выход целевого продукта 5-[4-(1,3,5-дитиазинан-5-сульфонил)-фенил]-1,3,5-дитиазинана составляет 93%.

Настоящее изобретение относится к получению новых производных бензамида формулы (I), обладающих активирующим влиянием на глюкокиназу, которые могут быть использованы для лечения диабета и ожирения:

где Х¹ и Х ² представляют собой кислород, R¹ представляет алкилсульфонил, алканоил, галоген или гидроксиалкил; R² представляет собой алкил или алкенил, R³ представляет собой алкил или гидроксиалкил, кольцо А представляет собой фенил или пиридил, кольцо В представляет собой тиазолил, тиадиазолил, изоксазолил, пиридотиазолил или пиразолил, в котором атом углерода кольца В, который связан с атомом азота амидной группы формулы (I), образует C=N связь с кольцом В. Технический результат - получение новых биоактивных бензамидов. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также их физиологически приемлемым солям, обладающим свойствами снижать уровень сахара в крови. В соединениях формулы (I):

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые способны модулировать фармакологическую реакцию одного или нескольких опиоидных рецепторов, выбранных из ORL-1 и рецепторов. Описывается соединение формулы (I):