Получение оксиранов: .синтез оксиранового кольца – C07D 301/02

Изобретение относится к способам получения соединения формулы iii и оптически обогащенной соли соединения формулы iii, где R₁ представляет собой C₁-C₆ алкил; R'₁ представляет собой водород; R' ₂ представляет собой -NHR₂; R₂ представляет собой C₃-C₆циклоалкил. Способы осуществляют путем окисления ненасыщенного соединения формулы i, где окислитель представляет собой трет-бутилгидропероксид, смесь изопропоксида самария (III), трифениларсиноксида, S-(-)1,1'-би-2-нафтола и 4 Å молекулярных сит, или пероксид мочевины-водорода в присутствии трифторуксусного ангидрида, с получением соединения формулы ii; и в дальнейшем проводят взаимодействие соединения формулы ii с агентом аминирования, где агент аминирования представляет собой азидную соль, и промежуточное азидо-соединение восстанавливают путем гидрирования с получением соединения формулы iii. Затем путем взаимодействия соединения формулы iii с оптически активной органической кислотой, выбранной из L-винной кислоты, яблочной кислоты, диизопропилиденгулоновой кислоты и дезоксихолевой кислоты в растворителе, получают соль соединения формулы iii; и проводят кристаллизацию указанной соли с получением этой соли с более чем 55% энантиомерным избытком. Также изобретение относится к соединениям: N-циклопропил-3-пропилоксиран-2-карбоксамид; 3-азидо-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид; 3-амино-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид, соль L-винной кислоты; 3-амино-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид, соль дезоксихолевой кислоты. Технический результат - усовершенствованные способы получения соединения формулы iii и оптически обогащенной соли соединения формулы iii, новые промежуточные соединения для получения ингибиторов серинпротеазы. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 14 пр.

,

Изобретение относится к способу получения -галогенспирта общей формулы I, который применяется для получения эпоксидов. Способ получения включает стадию взаимодействия одного или более -галогенкетонов общей формулы I

Формула I

где каждый из "X" независимо означает атом галогена за исключением фтора, атом водорода и "Z" означает атом галогена за исключением фтора; с молекулярным водородом в присутствии гетерогенного катализатора, содержащего переходный металл, где катализатор представляет собой соль металла, которой пропитан носитель катализатора, где металл включает иридий, рутений или их смесь, причем металл катализирует гидрирование по существу всех карбонильных групп -галогенкетонов до спиртовых групп при температуре от 1 до 200°С и давлении, по меньшей мере, 14 абс.фунт/кв. дюйм с образованием одного или более -галогенспирта общей формулы II

Формула II

.

Кроме того, изобретение относится к способу получения эпоксидов (варианты), к способу получения эпигалогенгидрина (варианты) и к способу получения пропиленоксида (варианты). 11 н. и 22 з.п. ф-лы, 3 табл.