Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома: ....атомы кислорода – C07D 307/32

Заявленное изобретение относится к соединения формулы II, или его соли, и соединения формулы VI или его соли, где R³ означает С₁ -С₇алкил или С₃-С₈циклоалкил, и R⁴ означает С₁-С₇алкил или С₃-С₈циклоалкил, a Act означает активирующую группу, выбранную из аминозащитной группы, прежде всего карбамат, а также к способам их получения. Кроме того, в заявленном изобретении предложен новый способ, новые стадии способа и новые промежуточные соединения для применения при синтезе фармацевтически активных соединений, прежде всего ингибиторов ренина, таких, как алискирен. Кроме того, при взаимодействии соединения (VI) с металлорганическими соединениями (VII) где Y означает металл-содержащую группу, такую, как -Li, -MgX, -магнезат, соединения арил-магния, соединения алкилмагния, -МnX, (алкил)₃MnLi- или -CeX₂, где X означает галоген, такой, как Cl, I или Br, более предпочтительно Br, получают новые соединения (VIII)

Настоящее изобретение относится к способам синтеза соединений формулы (А), где R₁ означает галоген, C ₁-С₆галогеналкил, С₁-С₆ алкокси(С₁-С₆)алкилокси или С₁ -С₆алкокси(С₁-С₆)алкил; R ₂ означает галоген, С₁-С₄алкил или С₁-С₄алкокси; R₃ и R₄ независимо означают разветвленный С₃-С₆ алкил; и R₅ означает С₃-С₁₂циклоалкил, C₁-С₆алкил, C₁-С₆ гидроксиалкил, С₁-С₆алкокси(С₁ -С₆)алкил, С₁-С₆алканоилокси(С ₁-С₆)алкил, С₁-С₆аминоалкил, С₁-С₆алкиламино(С₁-С₆ )алкил, С₁-С₆диалкиламино(С₁ -С₆)алкил, C₁-С₆алканоиламино(С ₁-С₆)алкил, НО(O)С-(С₁-С₆ )алкил, С₁-С₆алкил-O-(O)С-(С₁ -С₆)алкил, H₂N-С(O)-(С₁-С ₆)алкил, С₁-С₆алкил-HNC(O)-(С ₁-С₆)алкил или (С₁-С₆алкил) ₂N-С(O)-(С₁-С₆)алкил или их фармацевтически приемлемых солей, которые обладают ингибирующей способностью в отношении ренина, а также к основным промежуточным соединениям, полученным на стадиях синтеза конечных соединений и к способам синтеза указанных промежуточных соединений. 24 н. и 19 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к биотехнологии. Гамма-ундеценолактон, отвечающий формуле (I), в котором лактоновое кольцо может нести непредельную связь между углеродом № 2 и углеродом № 3 и предпочтительно является насыщенным и в котором R1 является C₇-алкенильной группой, несущей одну ненасыщенную связь в положении С₁₀-С₁₁, или С₇ -алкинильной группой, содержащей несколько ненасыщенных связей, включая одну ненасыщенную алкеновую связь в положении С₁₀ -С₁₁, и по меньшей мере одну вторую ненасыщенную алкеновую связь в положении, отличном от C₇-C₈. При этом указанный гамма-ундеценолактон содержит асимметричный углерод в позиции 4 и может иметь конфигурацию (R) или (S). Гамма-ундеценолактон обладает вкусоароматическими свойствами и может применяться в качестве отдушки в парфюмерных изделиях и как ароматизатор в пищевых продуктах. 9 н. и 9 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I

где: X¹ и X ² оба представляют метилен; R³ представляет -CR⁵=CHR⁶, R ⁵ и R⁶ вместе с атомами, к которым присоединены R⁵ и R⁶ , образуют (С_6-12)арил, где R ³ необязательно замещен 1-5 радикалами -X ⁴OR⁹, где X⁴ представляет связь, R⁹ представляет галогензамещенный (С_1-3)алкил, и R⁴ представляет -С(O)Х⁵R¹¹ , где X⁵ представляет связь, и R ¹¹ представляет гетеро(С_5-6)циклоалкил(С _0-3)алкил, X³ представляет группу формулы (а), (b) или(с):

n представляет 0, 1 или 2; R²⁰ представляет собой водород; R²¹ выбран из группы, состоящей из водорода, -C(O)R²⁶ , -S(O)₂R²⁶, -C(O)OR ²⁶; R²³ выбран из Н и (С _6-12)арил(С_0-6)алкила; R ²⁵ выбран из водорода, (С_6-12)арил(С _0-6)алкила или -X⁴S(O) ₂R²⁶, где X⁴ имеет указанные выше значения; R²⁶ выбран из группы, состоящей из водорода, (С_6-12 )арил(С_0-6)алкила; где X ³ необязательно содержит, кроме того, 1 заместитель, который, находясь в алициклической или в ароматической кольцевой системе, представляет собой радикал, независимо выбранный из группы, состоящей из -X⁶OR¹⁷, где R ¹⁷ представляет водород, (С_1-6)алкил и X⁶ представляет связь или (С _1-6)алкилен; и его N-оксидные производные, защищенные производные, индивидуальные изомеры и смеси данных изомеров; и фармацевтически приемлемые соли и сольваты таких соединений, его N-оксидных производных, защищенных производных, индивидуальных изомеров и смесей данных изомеров. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении катепсина S протеаз на основе соединений формулы (I), применение соединения формулы (I), способ получения соединения формулы I и соединение формулы Ix. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к производным L-аскорбиновой кислоты с лизином или с пролином и способам их получения. Способ получения производных L-аскорбиновой кислоты с лизином осуществляют путем обработки L-аскорбиновой кислоты лизином, с последующим выделением указанных производных L-аскорбиновой кислоты. При этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты. Способ получения производных L-аскорбиновой кислоты с пролином осуществляют посредством обработки L-аскорбиновой кислоты пролином, ковалентно связанным с L-аскорбиновой кислотой с последующим выделением указанных производных L-аскорбиновой кислоты. Технический результат - производные L-аскорбиновой кислоты, ковалентно связанные с лизином или с пролином, используемые в медицине в качестве противораковых агентов. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 16 ил.