Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов: ....замещенные в гетероциклическом кольце – C07D 319/20
Патенты в данной категории
| КЕТОМЕТИОНИНКЕТАЛИ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ
Настоящее изобретение относится к соединениям, пригодным в кормах для животных общей формулы I, и кормовые композиции на их основе
где А является фрагментом (1), (2), (3) или (4)
где R представляет собой OR', R 1, R2 и R' обозначают С1-С 18алкил, С3-С18циклоалкил, аллил, бензил, фенил, С1-С18алкилоксиметил, С 2-С6гидроксиалкил, С3-С6 дигидроксиалкил или С3-С12сахарный остаток, в котором одна ОН-группа сахара заменена на O-атом кеталя или на O-атом карбоновой кислоты; R3 представляет собой С2-C4алкилен или С3-C12 сахарный остаток, в котором две ОН-группы заменены на O-атомы кеталя, R4 представляет собой С3-С 6алкилен, необязательно замещенный гидроксигруппой, или С3-С12сахарный остаток, в котором одна ОН-группа заменена на O-атом кеталя, а одна ОН-группа - на O-атом карбоновой кислоты, R5 представляет собой С3 -С6алкилен, необязательно замещенный гидроксигруппой, или С3-С12сахарный остаток, в котором три ОН-группы заменены на O-атомы кеталя и на O-атом карбоновой кислоты. Предложены новые соединения, пригодные в кормах для животных. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 пр. |
2483062 патент выдан: опубликован: 27.05.2013 |
|
| КОНДЕНСИРОВАННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СХСR2 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛЕНИЙ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. В формуле I
Х представляет собой -CR3=CR4-, -CR5=N-, -N=CR6-, -NR7- или -S-; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, F, Cl, Br, I; R7 представляет собой водород; Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо представляют собой -CR8- или азот, при условии, что по меньшей мере два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой -CR8-; где R8 представляет собой водород, F, Cl, Br, I; A представляет собой циклоалкил, имеющий 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода; бициклический частично насыщенный 9-членный циклоалкил; бициклический частично насыщенный 9-10-членный гетероцикл, в котором два атома на кольце представляют собой атомы кислорода; фенил; нафтил; 5-6-членный гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы кислорода, серы и азота; 9-10-членный бициклический гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, кислорода и серы; 6-членный гетероцикл, в котором один атом на кольце представляет собой атом азота и который может быть незамещенным или замещен алкилом, имеющим 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -С(O)СН3, -С(O)СН 2СН3, -С(O)циклопропилом, -С(O)CF3 и -С(O)ОС(СН3)3; где фенил, гетероциклильный или гетероарильный радикал замещены 1, 2 или 3 радикалами, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO2, SCF3, SF3, алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; циклоалкила, имеющего 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; алкокси, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -S-алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -NR9R10, C(O)R44, S(O)sR47, -(СН2)k-фенила, 5-6-членного гетероарила, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, серы; где фенильный радикал может быть замещен F, Cl, Br, I; R9 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R10 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R44 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; алкокси, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, циклоалкил, имеющий 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; R47 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; k равно нулю, 1, 2 или 3; s равно 1 или 2; В представляет собой -O-C(R11R12), -C |
2404962 патент выдан: опубликован: 27.11.2010 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И МЕДИЦИНСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА
Изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты, представленным формулой (I), где R1 представляет (1) атом водорода, (2) С1-4 алкил; Е представляет -СО-; R2 представляет (1) атом галогена, (2) С1-6 алкил, (3) тригалогенметил; R3 представляет (1) атом галогена, (2) С1-6 алкил; R4 представляет (1) атом водорода; R5 представляет (1) С1-6 алкил;
|
2375353 патент выдан: опубликован: 10.12.2009 |
|
| АРИЛСУЛЬФОНИЛБЕНЗОДИОКСАНЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРА, 5-НТ2A РЕЦЕПТОРА ИЛИ И ТОГО, И ДРУГОГО
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:
где m представляет собой от 0 до 3, n представляет собой от 1 до 3, p представляет собой 0, Ar представляет собой фенил, возможно замещенный C1-С6-алкилом, циклоалкилом, гидроксиалкилом, галогеном, гидроксилом или цианогруппой, Х представляет собой -O-, R1 и R2 каждый независимо представляет собой водород, C1-6алкил или C1-6алкокси-C1-6алкил или гидрокси-C 1-6алкил, или один из R1 и R2 представляет собой водород или C1-6алкил, а другой представляет собой C1-6алкилкарбонил, С3-8циклоалкил, арил-С1-6алкил или гидроксил, или R1 и R2 вместе с азотом, к которому они присоединены, могут образовать цикл с числом членов от трех до семи, который возможно содержит дополнительный гетероатом N, или R1 и R 2 вместе с азотом, к которому они присоединены, могут образовать гуанидильную группу, амидинильную группу, карбамильную группу или группу мочевины, каждый R3 представляет собой независимо С1-6алкил, R4 и R5 каждый независимо представляют собой водород или C1-6 алкил; или их фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, которые обладают способностью селективно модулировать 5-НТ рецепторы, включая 5-НТ6 и 5-НТ2А рецепторы. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2372344 патент выдан: опубликован: 10.11.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ (ТИО)МОЧЕВИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ФАКТОР VIIa, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к соединениям формулы I в виде отдельных тереизомеров и их смесей или их физиологически приемлемым солям, обладающим действием ингибитора фактора VIa. Соединения формулы I могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для ингибирования или снижения свертывания крови или воспалительной реакции либо для использования при лечении сердечно-сосудистых нарушений, тромбоэмболических заболеваний или рестенозов. В общей формуле соединений формулы I |
2286337 патент выдан: опубликован: 27.10.2006 |
|
СПОСОБ СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРА ГЕТЕРОБИЦИКЛИЧЕСКОГО СПИРТА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к способу стереоселективного получения энантиомера гетеробициклического спирта. Более конкретно изобретение касается способа получения по существу чистого энантиомера общей формулы I, где Х - О, S, NH или N-(С1-С4)алкил; Y1 и Y2 каждый независимо друг от друга водород или заместители, выбранные из группы, включающей галоген, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкокси- (С1-С4)галоалкил-, формил-, нитро- и цианогруппы; атом С* имеет конфигурацию R либо S, реакцией соединения общей формулы II, где X, Y1 и Y2 имеют те же значения, что определены выше; R1 - водород или приемлемая защитная группа; R2 - водород; или R1 и R2 вместе образуют по выбору моно- или ди-(С1-С3)алкилзамещенный метиленовый мостик, с соединением общей формулы III, где Z - гидроксильная или приемлемая отщепляемая группа; R3 - гидроксилзащитная группа; R4 - атом галогена; или где R3 и R4 вместе образуют валентную связь или би-радикал формулы -C(R11)2-O-, где R11 - прямая или разветвленная (С1-С4)алкильная группа; атом С* имеет конфигурацию R либо S, в результате которой образуется соединение общей формулы IV, где X, Y1, Y2, R3 и R4 определены выше; R1 - водород или защитная группа; с последующим снятием защиты/реакции замыкания цикла полученного таким образом соединения; и необязательным снятием защиты с гидроксильной группы продукта с замкнутым циклом. Изобретение также относится к энантиометрически чистым промежуточным соединениям, способам их получения, получению исходного соединения. Технический результат - создание экономичного способа получения энантиомерного спирта, являющегося промежуточным соединением в синтезе биологически активных соединений, например флезиноксана. 7 с. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл.    
|
2185379 патент выдан: опубликован: 20.07.2002 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ДИГАЛОГЕНПРОПЕНА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ИНСЕКТИЦИДНО/АКАРИЦИДНЫЕ АГЕНТЫ, И ИНТЕРМЕДИАТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Описываются новые соединения общей формулы (I), где Z - кислород, Х - хлор или бром, Y - кислород, R2 и R3 каждый независимо - галоген или C1-С3-алкил, R1 - Q1 или Q2 формулы, где R5 и R6 - водород или низший алкил, R7 - водород, В - кислород, S(O)q, где q=0, или NR9, где R9 - водород, C(G1)G2, где G1 и G2- кислород, Р=0-6, целое число, А - гетероциклическая кольцевая группа, возможно замещенная (R8)r, выбранная из пиридина, фурана, тиофена, имидазола, пиразола, триазола, изоксазола, бензотиазола, бензоксазола, N-(1,2-дигидро-2-оксо)пиридина, хинолина, N-фталимида, бензимидазола, 1,4-бенздиоксана, 1,3-диоксолана, R8 - галоген, C1-C4-алкил, С1-С3-галогеналкил, C1-C4-алкокси, формил, фенил, возможно замещенный галогеном, r=0-4, целое число. Соединения проявляют инсектицидно/акарицидную активность и могут входить в состав инсектицидно/акарицидных агентов. Описываются также интермедиаты для их получения. Технический результат - увеличение активности вышеуказанных агентов. 6 с. и 18 з.п. ф-лы, 14 ил. 47 табл. 
|
2158260 патент выдан: опубликован: 27.10.2000 |
|
СПОСОБ СТЕРЕОИЗБИРАТЕЛЬНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ГЕТЕРОБИЦИКЛИЧЕСКОГО СПИРТОВОГО ЭНАНТИОМЕРА, СУЩЕСТВЕННО ЧИСТЫЙ СПИРТОВОЙ ЭНАНТИОМЕР, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ПИПЕРАЗИНА
Изобретение касается ферментативного способа стереоизбирательного получения гетеробициклического спиртового энантиомера, отличающегося тем, что существенно чистый энантиомер с общей формулой I в которой X - кислород, группа NH, N-(C1-C4)-алкильная группа; Y1, Y2 и Y3 в каждом случае независимо представляют собой водород или галоген или (C1-C4)-алкил; заместитель NO2 присоединяется к бициклической кольцевой системе в 5- или 7-положении, C*-атом находится либо в R-, либо в S-конфигурации, получают из его соответствующего спиртового рацемата, проводя следующие последовательные реакционные стадии: 1) стереоизбирательную этерификацию, 2) отделение спирта от полученного сложного эфира, 3) гидролиз упомянутого сложного эфира с целью получения соответствующего спиртового энантиомера и 4) превращение упомянутого спиртового энантиомера в исходный рацемат в основных условиях для обеспечения возможности его нового использования. Изобретение также касается существенно чистого спиртового энантиомера с формулой I, используемого для получения из упомянутого энантиомера фармакологически активного пиперазинового производного и существенно чистых энантиомерных промежуточных соединений. Поскольку существенно чистый спиртовой энантиомер может быть легко использован в качестве ключевого промежуточного соединения в синтезе фармакологически активных пиперазиновых производных, устраняется трудоемкое разделение рацемата в предложенной стадии многоступенчатого синтеза. 3 с. и 6 з.п. ф-лы. |
2124506 патент выдан: опубликован: 10.01.1999 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИОКСАНА Использование: в медицине в качестве агонистов авторецепторов дофамина, для лечения шизофрении, болезни Паркинсона и синдрома Туретта. Сущность изобретения: продукт - производные ф-лы I, указанной в тексте описания, с определенными значениями радикалов, или его фармацевтически приемлемые соли. Эти соединения являются антипсихотическими агентами антидепрессантами, полезными при лечении множественных болезненных состояний ЦНС. 15 з. п. ф-лы, 1 табл. | 2056417 патент выдан: опубликован: 20.03.1996 |
|
С-, -CR52=CR53-, -C(R13R14)C(R15R16), -NR17-C(R18R19); R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R52, R53 независимо представляют собой водород или алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; D представляет собой С(O)ОН, C(O)NHR21 или C(=NR58)NHR22; R21 и R22 независимо представляют собой водород, -SO2 -алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -SO2 -фенил; R58 представляет собой ОН; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой алкил, имеющий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где алкильные радикалы являются незамещенными или замещены 1 радикалом, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, фенила, замещенного ОН; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное углеродное кольцо. Изобретение также относится к применению соединений формулы I для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2, к лекарственному средству, обладающему свойствами ингибитора CXCR2, содержащему эффективное количество соединения изобретения, а также к применению соединения формулы II (формула и значения радикалов представлены в формуле изобретения) для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. 4 н. и 6 з.п. ф-лы.
представляет фенил; G представляет (1) С1-6 алкилен; 
представляет 9-12-членный бициклический гетероцикл, содержащий гетероатомы, выбранные из 1-4 атомов азота, одного или двух атомов кислорода; m представляет 0 или целое число от 1 до 4, n представляет 0 или целое число от 1 до 4, и i представляет 0 или целое число от 1 до 11, где R2 могут быть одинаковыми или разными, когда m равно 2 или более, R3 могут быть одинаковыми или разными, когда n равно 2 или более, и R5 могут быть одинаковыми или разными, когда i равно 2 или более; и R 12 и R13, каждый независимо, представляют (1) С1-4 алкил, (2) атом галогена, (3) гидроксил или (4) атом водорода, или R12 и R13, взятые вместе, представляют (1) оксо или (2) С2-5 алкилен, и где, когда R12 и R13, каждый, одновременно представляют атом водорода, соединение карбоновой кислоты, представленное формулой (I), представляет соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений (1)-(32), перечисленных в п.1 формулы изобретения. Также, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I для получения фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые производные карбоновой кислоты, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора DP. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.
,