Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов – C07D 319/00

Изобретение относится к области органического синтеза, а именно к способу получения 2,2-диметил-5-гидроксиметил-1,3-диоксана путем конденсации трис-(гидроксиметил)-нитрометана с ацетоном в присутствии пятиокиси фосфора. 2,2-Диметил-5-гидроксиметил-5-нитро-1,3-диоксан применяется для синтеза лекарственных препаратов и взрывчатых веществ. Технический результат - исключение использования дефицитного, взрывоопасного и ядовитого эфирата трехфтористого бора и разработка технологического способа получения 2,2-диметил-5-гидроксиметил-1,3-диоксана за счет использования промышленно выпускаемого и менее токсичного реагента - пятиокиси фосфора. 1 пр.

Изобретение относится к способу очистки пара-диоксанона от примесей путем обработки содержащей пара-диоксанон, и/или поли(пара-диоксанон), и/или оксиэтоксиуксусную кислоту смеси раствором щелочи на основании значения кислотного числа. Полученную соль бета-гидроксиэтоксиуксусной кислоты извлекают кристаллизацией в 1-4 приема и обрабатывают водным раствором неорганической кислоты, промывают ацетоном и сушат. Образовавшуюся бета-гидроксиэтоксиуксусную кислоту экстрагируют ацетоном и перегоняют в вакууме с образованием пара-диоксанона. Данный способ позволяет проводить очистку пара-диоксанона, синтезированного любым способом, и обеспечивает получение пара-диоксанона с чистотой 99,99% и выходом 75-84%. Пара-диоксан является ценным мономером для синтеза биоразлагаемых полимеров. 1 табл., 7 пр.

Изобретение относится к способу получения гликолида, являющегося основным сырьем для получения полигликолида (полигликолевой кислоты) и его сополимеров, которые являются биоразлагаемыми полимерами, и находит широкое применение в медицине, производстве биодеградируемых материалов для упаковки продуктов, тары, одноразовых изделий и т.п. Способ заключается в том, что раствор 65%-ной гликолевой кислоты помещается в выпарную колбу тонкопленочного ротационного испарителя при постоянной подаче азота (0,5 л/мин) с 0,3-0,5% массовых катализатора (ZnO), нагревается от 120°С до 185^оС при давлении 150-300 мм рт.ст., с последующим охлаждением полученного дистиллята в холодильнике водой и конденсацией, охлаждением реакционной массы олигомера гликолевой кислоты и добавлением 0,5-1,5% массовых катализатора (Sb₂О ₃), помещением полученной смеси в установку для перегонки в вакууме при температуре 270-280°С. Процесс отгонки воды осуществляют в течение 3-4 часов в тонкопленочном ротационном испарителе.1 ил.,1 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к получению хлорорганических эфиров, содержащих в своем составе 1,3-диоксановый заместитель, которые используют в сельском хозяйстве в качестве пестицидов. Способ получения сложного эфира монохлоруксусной кислоты, содержащего 1,3-диоксановый заместитель, переэтерификацией этилового эфира монохлоруксусной кислоты 5-этил-5-гидроксиметил-1,3-диоксаном проводят в присутствии Purolite CT 275 в качестве катализатора при температуре 90-100°C в течение 3-3,5 часов. Технический результат способа - получение целевого продукта при пониженных температурах с низким количеством образующихся побочных продуктов и высокими фунгицидными свойствами. 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R¹ и R² вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R² и R³ вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR ²⁸=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR²⁹=N-; -N=CR ³⁰-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH₂-O-; -СН ₂-CH₂-СН₂-NH, -О-СН₂-СН ₂-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R ³ и R⁴ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R⁴ и R⁵ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R¹, R², R³, R⁴ и R⁵, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R²⁸ означает F; Cl; Вr или I; R²⁹ и R³⁰, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R³¹; -NH₂ ; -NH-S(=O)₂-R³²; -NH-C(=O)-O-R³³ ; -S-R³⁴; где R³¹, R³², R ³³ и R³⁴, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁶ означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁷ означает водород или -ОН; R⁸ означает -СF₃; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R ³⁵ и U означает C-R³⁶, V означает N и W означает C-R³⁸; где R³⁵ и R³⁶ означают Н; где R³⁸ означает -NR⁴⁰R⁴¹ ; -OR⁴² или -SR⁴³; где R⁴⁰, R⁴¹, R⁴² и R⁴³, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R⁴⁰ и R⁴¹ в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R⁵⁷ ; где R⁵⁷ означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения триметиленкарбоната в две стадии - на первой стадии получение диалкилкарбоната (Alk=2-4) переэтерификацией алкоксисодержащего компонента, на второй стадии получение триметиленкарбоната переэтерификацией диалкилкарбоната триметиленгликолем в присутствии катализатора. При этом на первой стадии диалкилкарбонат получают переэтерификацией пропиленкарбоната алкилортотитанатом, а на второй стадии в качестве катализатора используют алкоксид калия или натрия. Способ позволяет получать продукт с высокой степенью чистоты и использовать более доступные катализаторы. 12 пр.

Изобретение относится к органической химии, конкретно к получению замещенных 1,3-диоксациклоалканов, содержащих в своем составе гем-дихлорциклопропильный заместитель, которые применяют в качестве полупродуктов в синтезе растворителей, ингибиторов, добавок к топливам, маслам и полимерам в промышленности.

Способ заключается в том, что при присоединении и внедрении дихлоркарбенов в молекулы замещенных 1,3-диоксациклоалканов в присутствии триэтилбензиламмоний хлорида в качестве катализатора, при температуре 40-50°С, реакцию с 2-(1'-пропенил)-l,3-диоксаном проводят при следующем соотношении компонентов, масс.%: триэтилбензиламмоний хлорида 0,1; 2-(1'-пропенил)-1,3-диоксолана 12,9; хлороформа 87; реакцию с 2-(1'-этенил -2'-фенил)-1,3-диоксоланом проводят при следующем соотношении компонентов, масс.%: триэтилбензиламмоний хлорида 0,5; 2-(1'-этенил-2'-фенил)-1,3-диоксолана 21,5; хлороформа 78; реакцию с 2-(1-пропенил)-5,5-диметил-1,3-диоксаном проводят при следующем соотношении компонентов, масс.%: триэтилбензиламмоний хлорида 0,5; 2-(1-пропенил)-5,5-диметил-1,3-диоксана 25; хлороформа 74,5.

Технический результат - увеличение выхода целевого продукта при повышении его качества. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения фторсодержащего соединения, имеющего карбонатную связь, включающему в себя взаимодействие соединения, представленного следующей формулой (1), в которой каждый X1-Х6 представляет собой атом хлора, с фторсодержащим соединением, имеющим по меньшей мере одну OH группу, в присутствии катализатора, чтобы получить фторсодержащее соединение, имеющее карбонатную связь, где фторсодержащее соединение, имеющее по меньшей мере одну ОН группу, представляет собой полифторалканмоноол, имеющий от 2 до 10 атомов углерода, который не имеет атома фтора в соположении и может иметь атом кислорода простого эфира. Способ способствует селективному получению различных типов фторсодержащих карбонатных соединений без какого-либо ингибирования с высокими выходами без применения фосгена и без получения хлорида водорода в качестве побочного продукта. 9 з.п. ф-лы, 13 табл., 13 пр.

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C₁-С₆)алкил-O-, фенил-(С₁ -С₆)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С₁-С ₆)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила, (С ₁-С₆)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R¹ и R² независимо представляют собой (С ₁-С₆)алкил, фенил-(С₁-С₆ )алкил-, гидрокси-(С₁-С₆)алкил, (С ₃-С₇)циклоалкил, (С₂-С₆ )алкенил или (С₂-С₆)алкинил; при условии, что R¹ отличается от R²; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R ¹ и R², преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R⁷CO ₂- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

Изобретение относится к способу получения 1,4-диоксан-2,3-диола, который является реагентом для получения гетероциклических азотсодержащих соединений (в частности, пиразинов), а также используется в фотографии. Способ включает конденсацию глиоксаля с этиленгликолем при нагревании с удалением воды. Реакцию ведут при 50°C в течение 90 минут. Для удаления воды используют метод вакуумного ротационного испарения при остаточном давлении 50 мм рт.ст. Реагенты берут в следующих мольных соотношениях: глиоксаль - 1,0, этиленгликоль - 1,0. Изобретение позволяет повысить выход целевого продукта. 1 ил., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, пригодным в кормах для животных общей формулы I, и кормовые композиции на их основе

где А является фрагментом (1), (2), (3) или (4)

где R представляет собой OR', R ¹, R² и R' обозначают С₁-С ₁₈алкил, С₃-С₁₈циклоалкил, аллил, бензил, фенил, С₁-С₁₈алкилоксиметил, С ₂-С₆гидроксиалкил, С₃-С₆ дигидроксиалкил или С₃-С₁₂сахарный остаток, в котором одна ОН-группа сахара заменена на O-атом кеталя или на O-атом карбоновой кислоты; R³ представляет собой С₂-C₄алкилен или С₃-C₁₂ сахарный остаток, в котором две ОН-группы заменены на O-атомы кеталя, R⁴ представляет собой С₃-С ₆алкилен, необязательно замещенный гидроксигруппой, или С₃-С₁₂сахарный остаток, в котором одна ОН-группа заменена на O-атом кеталя, а одна ОН-группа - на O-атом карбоновой кислоты, R⁵ представляет собой С₃ -С₆алкилен, необязательно замещенный гидроксигруппой, или С₃-С₁₂сахарный остаток, в котором три ОН-группы заменены на O-атомы кеталя и на O-атом карбоновой кислоты. Предложены новые соединения, пригодные в кормах для животных. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к способу получения биоразлагаемого межмолекулярного циклического сложного диэфира альфа-гидроксикарбоновой кислоты. Способ заключается в подаче смеси материалов в очистительное устройство, снабженное колонной с разделительной стенкой, разделении смеси материалов и извлечении очищенного сложного диэфира. Указанное очистительное устройство включает следующие компоненты: дефлегматор, выпускное отверстие, массообменную насадку, колонну с разделительной стенкой, разделенную на две зоны вертикальной разделительной стенкой, дополнительную массообменную насадку, испаритель и выпускное отверстие со стороны сборника. Отношение длины колонны с разделительной стенкой к общей длине очистительного устройства составляет от 0,5 до 0,9. Способ позволяет достичь простого и эффективного отделения диэфира от смесей материалов при получении диэфира с высокой чистотой материала и/или оптической чистотой. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 9 ил., 9 пр.

Изобретение относится к усовершенствованному способу конденсации и промывки парообразного биоразлагаемого межмолекулярного циклического сложного диэфира альфа-гидроксикарбоновой кислоты, имеющего формулу II, причем R выбран из водорода или линейных или разветвленных алифатических радикалов, содержащих от 1 до 6 атомов углерода, из парообразной смеси, содержащей сложный диэфир формулы II, альфа-гидроксикарбоновую кислоту формулы I, соответствующую сложному диэфиру формулы II, и воду, причем поток конденсационной и промывочной жидкости (3), содержащей водный раствор альфа-гидроксикарбоновой кислоты, соответствующей сложному диэфиру формулы II, имеющей формулу I, приводят в контакт, по меньшей мере один раз, с парообразной смесью, при этом сложный диэфир формулы II, содержащийся в парообразной смеси, растворяется в конденсационной и промывочной жидкости (3). Изобретение дополнительно относится к возможным применениям вышеупомянутого способа. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения L-лактида - циклического димера (диэфира) молочной кислоты, мономера для синтеза биодеградируемых полимерных материалов, используемых в качестве покрытий или контейнеров для пищевых продуктов, а также в медицинской промышленности. Способ получения L-лактида включает стадию олигомеризации сложного эфира молочной кислоты в алкиловый эфир олигомеров молочной кислоты в токе инертного газа при атмосферном давлении и повышенной температуре и стадию деполимеризации алкилового эфира олигомеров молочной кислоты при повышенной температуре и под вакуумом, осуществляемые в присутствии одного и того же катализатора - соединений олова (IV), в котором в качестве катализатора стадий олигомеризации и деполимеразации используют четыреххлористое олово. Техническим результатом способа является увеличение скорости процессов олигомеризации алкиллактата и деполимеризации алкилового эфира олигомера (уменьшение времени процесса), а также увеличение выхода L-лактида (снижение выхода мезо-лактида). 3 з.п. ф-лы, 9 пр.

Изобретение относится к нефтехимической промышленности, точнее к способу получения 4,4-диметил-1,3-диоксана (ДМД) - промежуточного продукта в производстве изопрена и полиизопренового каучука, являющихся мономерами для синтеза полимеров. Способ осуществляется путем конденсации формальдегида в виде водного раствора с изобутиленом в виде изобутан-изобутиленовой фракции в присутствии кислотного катализатора при температуре 80-110°С и давлении 1,3-2,5 МПа с последующим разделением реакционной массы на масляный и водный слои, упаркой водного слоя, добавлением к остатку после упарки исходного водного раствора формальдегида и рециркуляцией полученной смеси в зону конденсации, с выделением целевого продукта из масляного слоя ректификацией. Конденсацию проводят в реакторе, состоящем из трех отдельно расположенных одна над другой последовательно соединенных секций при совместной подаче реагентов снизу вверх реактора со снижением температуры на 1-10°С во второй и третьей секциях по ходу потока реагентов и давлении на 0,03-0,3 МПа ниже давления насыщенных паров изобутана при температуре в данных местах реактора. Этот способ позволяет снизить количество образующихся высококипящих побочных продуктов на 1 т полученного ДМД, увеличить на 2,5-4,0% его выработку, а также сократить затраты на изготовление реактора за счет более эффективного использования реакционного объема. 1 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.

Изобретение относится к нефтехимической промышленности, точнее к области получения мономеров для синтеза полимеров. Более конкретно изобретение относится к способам получения 4,4-диметил-1,3-диоксана (ДМД), который используют как промежуточный продукт в производстве изопрена и полиизопренового каучука. Способ осуществляется путем конденсации изобутилена, взятой в виде изобутиленсодержащей фракции, с формальдегидом в виде водного раствора в присутствии кислотного катализатора при температуре 75-105°С, давлении 1,5-2,5 МПа в реакторе колонного типа, с подачей потоков реагентов прямотоком снизу вверх в реактор, разделением реакционной массы на водный и масляный слои, упаркой водного слоя, добавлением к остатку после упарки исходного водного раствора формальдегида и рециркуляцией полученной смеси в зону конденсации, с выделением ректификацией из масляного слоя целевого продукта и высококипящих побочных продуктов. Конденсацию проводят в реакторе, состоящем из отдельных, расположенных одна над другой, последовательно соединенных 2-6 секций, с последовательной совместной подачей потоков реагентов в низ каждой секции через сопла распределительного устройства, выводом реакционной массы сверху каждой секции, охлаждением в наружном теплообменнике и подачей в низ следующей секции. Этот способ позволяет снизить количество побочных продуктов до 190-200 кг в расчете на 1 т ДМД, увеличить выработку ДМД на 2,5-4% из того же количества реагентов и уменьшить количество металла на изготовление реактора примерно в 3 раза. 2 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к способу получения промежуточного продукта в синтезе изопрена-4,4-диметил-1,3-диоксана (ДМД). Способ осуществляют в одно-, двух- или трехреакторном блоке с использованием кислот в качестве катализатора с последующим разделением реакционной массы на масляный и водный слои и рециклом водного слоя через узел вакуумной упарки и экстракции на подпитку, куда подаются также свежие кислоты, экстракции диметилдиоксана, непредельного спирта 130°C, триметилкарбинола и др. снова на реакторный блок, при этом реакционную массу на выходе из реакторного блока охлаждают до температуры 50-60°C и подают в колонну, снабженную в нижней части смесительно-распределительным устройством, причем время пребывания ее в колонне должно составлять порядка 30 мин, после чего эту реакционную массу направляют на разделение масляного и водного слоев. Этот способ позволяет снизить потери исходных углеводородов и кислот, а также уменьшить расход энергоресурсов. 1 з.п. ф-лы, 8 табл., 4 пр., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к способу производства стабильных частиц лактида, применяемых для получения полимолочной кислоты. Способ заключается в приведении в контакт непрерывного потока расплавленного лактида с поверхностью с последующим затвердеванием расплава лактида и удаление твердого лактида в виде частиц с указанной поверхности. Температура поверхности ниже температуры плавления лактида. Технический результат - получение частиц лактида, стабильных для хранения и транспортировки при комнатной температуре и обладающих достаточно высоким качеством для применения их в качестве исходного материала для получения полимолочной кислоты. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения частиц лактида, применяемых для получения полимолочной кислоты. Способ заключается в формовании лактида для образования частиц, имеющих соотношение поверхность/объем менее 3000 м^-1 . Указанное формование представляет собой экструзию, образование пастилок, гранулирование, таблетирование или образование хлопьев. Технический результат - получение стабильных частиц лактида для хранения и транспортировки при комнатной температуре, которые можно применять в качестве исходного материала для производства полимолочной кислоты для основных областей применения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил., 6 пр.

Данное изобретение относится к новым 1,3-диоксановым производным формулы:

где A, W, Ar, R_a и R _b имеют значения, указанные в описании, или их фармацевтическим солям. Изобретение также относится к их применению в лечении заболевания или состояния, связанного с PPAR модуляцией, такого как диабет, рак, воспаление, нейродегенеративные расстройства и инфекции, а также фармацевтическим композициям на их основе. 9 н. и 14 з.п. ф-лы., 10 ил., 2 табл., 28 пр.

Изобретение относится к способу выделения органических соединений (ДМД, ТМК, непредельные спирты, метилаль) из водного слоя при синтезе диметилдиоксана в производстве изопрена из изобутилена и формальдегида путем частичной экстракции этих соединений из погона колонны упарки водного слоя изобутан-изобутиленовой фракцией, поступающей на синтез диметилдиоксана в весовом соотношении 1:0,8-1,0 с последующим укреплением и обезметаноливанием формальдегида, характеризующемуся тем, что рафинат частичной экстракции органических соединений подвергают дополнительной экстракции изобутан-изобутиленовой фракцией в соотношении 1:0,5-0,8 и полученный рафинат объединяют с формальдегидной водой, полученной при разложении ДМД, а также дистиллятом колонны укрепления формалина и подают на укрепление и обезметаноливание формальдегида с последующей подачей дистиллята колонны обезметаноливания формальдегида на экстракцию сконцентрированных в нем органических соединений возвратной изобутановой фракцией, выделенной после синтеза диметилдиоксана в соотношении 1:1,0-1,2, с последующей подачей экстракта снова на выделение возвратной изобутановой фракции. Настоящий способ позволяет стабилизировать процесс ректификации и повысить выходы формальдегида при экстракции, а также увеличить пробег колонн укрепления формальдегидной воды и снизить потери углеводородов. 1 ил., 4 табл.

АМИДЫ -АМИНО- -ГИДРОКСИ- -АРИЛАЛКАНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к амиду -амино- -гидрокси- -арилалкановой кислоты формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающему способностью ингибировать ренин. Также описаны фармацевтические композиции, включающие эти соединения, и применение соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологических состояний, связанных с активностью ренина, в частности для лечения гипертензии. 4 н. и 17 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. В формуле I

Х представляет собой -CR3=CR4-, -CR5=N-, -N=CR6-, -NR7- или -S-; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, F, Cl, Br, I; R7 представляет собой водород; Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо представляют собой -CR8- или азот, при условии, что по меньшей мере два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой -CR8-; где R8 представляет собой водород, F, Cl, Br, I; A представляет собой циклоалкил, имеющий 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода; бициклический частично насыщенный 9-членный циклоалкил; бициклический частично насыщенный 9-10-членный гетероцикл, в котором два атома на кольце представляют собой атомы кислорода; фенил; нафтил; 5-6-членный гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы кислорода, серы и азота; 9-10-членный бициклический гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, кислорода и серы; 6-членный гетероцикл, в котором один атом на кольце представляет собой атом азота и который может быть незамещенным или замещен алкилом, имеющим 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -С(O)СН₃, -С(O)СН ₂СН₃, -С(O)циклопропилом, -С(O)CF₃ и -С(O)ОС(СН₃)₃; где фенил, гетероциклильный или гетероарильный радикал замещены 1, 2 или 3 радикалами, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO₂, SCF₃, SF₃, алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; циклоалкила, имеющего 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; алкокси, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -S-алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -NR9R10, C(O)R44, S(O)_sR47, -(СН₂)_k-фенила, 5-6-членного гетероарила, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, серы; где фенильный радикал может быть замещен F, Cl, Br, I; R9 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R10 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R44 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; алкокси, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, циклоалкил, имеющий 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; R47 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; k равно нулю, 1, 2 или 3; s равно 1 или 2; В представляет собой -O-C(R11R12), -C С-, -CR52=CR53-, -C(R13R14)C(R15R16), -NR17-C(R18R19); R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R52, R53 независимо представляют собой водород или алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; D представляет собой С(O)ОН, C(O)NHR21 или C(=NR58)NHR22; R21 и R22 независимо представляют собой водород, -SO₂ -алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -SO₂ -фенил; R58 представляет собой ОН; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой алкил, имеющий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где алкильные радикалы являются незамещенными или замещены 1 радикалом, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, фенила, замещенного ОН; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное углеродное кольцо. Изобретение также относится к применению соединений формулы I для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2, к лекарственному средству, обладающему свойствами ингибитора CXCR2, содержащему эффективное количество соединения изобретения, а также к применению соединения формулы II (формула и значения радикалов представлены в формуле изобретения) для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. 4 н. и 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к обезвреживанию объектов нефтедобычи, нефтепереработки, нефтехимии от сернистых соединений и к способу получения нового двухкомпонентного поглотителя, состоящего из соединений Iа и Iб, который может найти применение в качестве селективного поглотителя сероводорода. Технический результат: получен новый двухкомпонентный поглотитель сероводорода, превосходящий по емкости H₂S показатели известных поглотителей, а также разработан способ его получения. 2 н.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым замещенным циклоалкеновым производным формулы (I)

Изобретение относится к новому способу синтеза 2,5-диоксан-1,4-дионов формулы (I)

в которой R₁, R₂, R₃ и R₄ означают независимо атом водорода, атом галогена; (С₂-С₆)алкенил; (С₃ -С₇)циклоалкил; циклогексенил; радикал формулы -(CH ₂)_m-V-W;

V означает ковалентную связь, атом кислорода или радикал -С(O)-O-; W означает атом водорода, (С₁-С₁₈)алкильный радикал, необязательно замещенный одним или несколькими гало-радикалами, одинаковыми или разными; арильный или аралкильный радикал, причем арильные или аралкильные радикалы необязательно замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из: -(CH ₂)_n-Y-Z, галогена, нитро и циано; Y означает -О-, -S- или ковалентную связь; Z означает атом водорода или (С₁-С₆)алкильный радикал, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена, одинаковыми или разными; или аралкил; m и n означают независимо целое число от 0 до 4;

окислением кетоновой группы циклического соединения формулы (II)

в которой R₁, R₂, R₃ и R₄ такие, как определено выше; причем указанный способ реализуется в присутствии окислителя, который является надкислотой, и катализатора, который является сильной кислотой, выбранной из сульфоновых кислот. Этот продукт используется для получения полимеров молочной кислоты (PLA). Технический результат - новый способ получения ассиметричных мономеров на основе 2,5-диоксан-1,4-дионов. 7 з.п. ф-лы, 1 ил. , 5 табл.

Изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты, представленным формулой (I), где R¹ представляет (1) атом водорода, (2) С1-4 алкил; Е представляет -СО-; R² представляет (1) атом галогена, (2) С1-6 алкил, (3) тригалогенметил; R³ представляет (1) атом галогена, (2) С1-6 алкил; R⁴ представляет (1) атом водорода; R⁵ представляет (1) С1-6 алкил; представляет фенил; G представляет (1) С1-6 алкилен; представляет 9-12-членный бициклический гетероцикл, содержащий гетероатомы, выбранные из 1-4 атомов азота, одного или двух атомов кислорода; m представляет 0 или целое число от 1 до 4, n представляет 0 или целое число от 1 до 4, и i представляет 0 или целое число от 1 до 11, где R² могут быть одинаковыми или разными, когда m равно 2 или более, R³ могут быть одинаковыми или разными, когда n равно 2 или более, и R⁵ могут быть одинаковыми или разными, когда i равно 2 или более; и R ¹² и R¹³, каждый независимо, представляют (1) С1-4 алкил, (2) атом галогена, (3) гидроксил или (4) атом водорода, или R¹² и R¹³, взятые вместе, представляют (1) оксо или (2) С2-5 алкилен, и где, когда R¹² и R¹³, каждый, одновременно представляют атом водорода, соединение карбоновой кислоты, представленное формулой (I), представляет соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений (1)-(32), перечисленных в п.1 формулы изобретения. Также, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I для получения фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые производные карбоновой кислоты, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора DP. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:

,

где m представляет собой от 0 до 3, n представляет собой от 1 до 3, p представляет собой 0, Ar представляет собой фенил, возможно замещенный C₁-С₆-алкилом, циклоалкилом, гидроксиалкилом, галогеном, гидроксилом или цианогруппой, Х представляет собой -O-, R¹ и R² каждый независимо представляет собой водород, C_1-6алкил или C_1-6алкокси-C_1-6алкил или гидрокси-C _1-6алкил, или один из R¹ и R² представляет собой водород или C_1-6алкил, а другой представляет собой C_1-6алкилкарбонил, С_3-8циклоалкил, арил-С_1-6алкил или гидроксил, или R¹ и R² вместе с азотом, к которому они присоединены, могут образовать цикл с числом членов от трех до семи, который возможно содержит дополнительный гетероатом N, или R¹ и R ² вместе с азотом, к которому они присоединены, могут образовать гуанидильную группу, амидинильную группу, карбамильную группу или группу мочевины, каждый R³ представляет собой независимо С_1-6алкил, R⁴ и R⁵ каждый независимо представляют собой водород или C_1-6 алкил; или их фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, которые обладают способностью селективно модулировать 5-НТ рецепторы, включая 5-НТ₆ и 5-НТ_2А рецепторы. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

Изобретение относится к способу переработки отходов производства изопрена из 4,4-диметил-1,3-диоксана, заключающемуся в разделении ректификацией высококипящих побочных продуктов, образующихся при синтезе 4,4-диметил-1,3-диоксана из изобутилена и формальдегида в присутствии кислотного катализатора, выделенных из масляного и водного слоев и являющихся кубовым остатком ректификации 4,4-диметил-1,3-диоксана, используемого для получения изопрена разложением на кальцийфосфатном катализаторе, включающему предварительное удаление под вакуумом из высококипящих побочных продуктов в первой колонне легкокипящей широкой фракции углеводородов и последующую отгонку углеводородов из оставшегося кубового продукта первой колонны в процессе его обработки острым водяным паром и характеризующемуся тем, что отгонку легкокипящей широкой фракции углеводородов в первой колонне проводят при остаточном давлении 0,00065-0,0055 МПа в верхней части колонны с выдерживанием температуры вспышки оставшегося в первой колонне кубового продукта в пределах 115-130°С путем изменения температуры в кубовой части первой колонны в интервале 165-185°С, кубовый продукт первой колонны направляют во вторую колонну на перегонку с острым водяным паром, причем массовое соотношение водяной пар:углеводороды выдерживают 2,5-4,0:1,0 при избыточном давлении во второй колонне 0,01-0,03 МПа, первый готовый продукт - оксаль выводят из второй колонны с температурой вспышки 180-210°С, отогнанные из верхней части второй колонны пары углеводородов и воды после конденсации подают в третью колонну и при избыточном давлении в верхней части колонны 0,05-0,07 МПа погон колонны, состоящий в основном из водяных паров, возвращают в верхнюю часть второй колонны, избыток после конденсации подают на биологическую очистку, полученные в кубовой части третьей колонны диоксановые спирты - оксанол выводят в виде второго готового продукта. Применение данного способа позволяет достичь более глубокого извлечения ценных углеводородов и получать тяжелый остаток с высокой температурой вспышки, позволяя тем самым расширить область его использования. 1 з.п. ф-лы, 1 ил.