Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома: .не конденсированные с другими кольцами – C07D 335/02

Изобретение относится к С-Фенил-1-тиоглюцитолам формулы (I),

[Формула I]

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (1), или к его соли,

, где R¹ представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу; R² представляет собой атом водорода, R³ представляет собой атом водорода или С_1-6алкильную группу, как R⁴, так и R⁵ представляют собой атомы водорода, R⁶ представляет собой атом водорода или цианогруппу, или в >C(R⁶) C(R⁵)(R⁴) - представляет собой двойную связь, R⁴ и R⁶ отсутствуют, и R⁵ представляет собой атом водорода; или R⁴ представляет собой атом водорода и R⁵ представляет собой гидроксигруппу или атом галогена, R⁶ представляет собой атом водорода или цианогруппу, R⁷ представляет собой один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, нитрогруппы и С_1-6алкоксигруппы, А представляет собой 5-членное или 6-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один атом серы (атом серы может образовывать оксид), W представляет собой оксогруппу, два атома водорода, два атома фтора или сочетание атома водорода и гидроксигруппы, и Х представляет собой атом кислорода или атом серы. Изобретение также относится к лекарственному средству на основе этих соединений, которое обладает подавляющим действием в отношении продуцирования простагландина Е₂ и может найти применение в медицине для лечения урологических заболеваний. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к новым соединениям 1-тио-D-глюцитола следующей формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, или гидратам соединения, или соли:

[где R¹, R², R ³ и R⁴ одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6-алкильную группу), А представляет собой -(CH₂)n-, -CONH(CH₂)n-, -О- или -(СН ₂)nCH=СН- (где n означает целое число от 0 до 3), Ar ¹ представляет собой ариленовую группу, гетероариленовую группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из S и N, Ar² представляет собой арильную группу или гетероарильную группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из О, S и N, и R⁵, R⁶, R⁷, R ⁸, R⁹ и R¹⁰ одинаковы или различны, и каждый представляет собой (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C_1-8-алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой(ами), (v) -(CH ₂)m-Q {где m означает целое число от 0 до 4, и Q представляет собой -CO₂H, -OR^c1, -CO₂R ^a3, -SR^e1, -NHR^a6 или -Nr^a7 R^a7 (где каждый из R^a3, R^a6 и R^a7 представляет собой C_1-6-алкильную группу R^c1 представляет собой C_1-6-алкильную группу, и R^c1 представляет собой C_1-6-алкильную группу)}, (vi) -O-(CH₂)m'-Q' {где m' означает целое число от 1 до 4, и Q' представляет собой гидроксильную группу, -CO₂H, -CO₂R^a8, -CONR ^a10R^a10, -NR^a12R^a12 (где каждый из R^a8, R^a10 и R^a12 представляет собой C_1-6-алкильную группу)}, (vii) -OR^f {где R^f представляет собой С_3-7-циклоалкильную группу или тетрагидропиранильную группу)}, (viii) морфолиногруппу, (ix) фенильную группу, (х) пиридильную группу]. Изобретение также относится к соединениям 1-тио-D-глюцитола формулы IA, II, III, IV, к фармацевтическому средству, к способам получения соединения 1-тио-D-глюцитола, а также к соединениям формулы XIII, XIV. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые являются ингибитороми активности натрий-зависимого ко-транспортера-2 глюкозы. 10 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл.

ЦИКЛОАЛКИЛИДЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО СВЯЗЫВАНИЯ ER - И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым циклоалкилиденовым соединениям формулы (I), к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам и амидам, обладающим способностью селективно связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, а также к фармацевтической композиции на их основе, к их применению при производстве лекарственного средства и к способу селективного связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

Значения R¹-R ⁷, X, р, q, а также конкретные представители новых циклоалкилиденовых соединений указаны в формуле изобретения. 6 н. и 25 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Medicinal Chemistry, 1991, том 34, №10, с.2962-2983. R.S.MUTHYALA ET AL, Bringed Bicyclic Cores Containing a 1,1-Diarylethylene Motif Are High-Affinity Subtype-Selective Ligands for the Estrogen Receptor. Journal of Medicinal Chemistry, 2003, том 46, №9, с.1589-1602. US 3287397 A, 22.11.1966. RU 2000106448 A, 27.12.2001.

Описываются новые замещенные арилкетоны формулы (I), в который Z означает группировки и A¹, A ², A³, R¹, R², R³, R ⁴, R⁵, R⁶, R⁷, Х и Y и m такие как указано в формуле изобретения. Соединения обладают гербицидной активностью. Описываются замещенные арилкарбоновая кислота формулы (II) и производное арилкарбоновой кислоты формулы (VIII), в которых А ¹, А², А³, R¹, R², Х и Y такие как указано в п.1 формулы изобретения, R¹² означает аллил, которые являются промежуточными продуктами. Описывается также средство борьбы с нежелательными растениями на основе соединения формулы (I). 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

,