Гетероциклические соединения, содержащие циклические системы 8-азабицикло-[3.2.1]-октана, 9-азабицикло-[3.3.1]-нонана или 3-окса-9-азатрицикло-[3.3.1.0^2,4]-нонана, например тропановые или гранатановые алкалоиды, скополамин, их циклические ацетали: .содержащие не конденсированные с другими кольцами циклические системы 8-азабицикло-[3.2.1]-октана или 3-окса-9-азатрицикло- [3.3.1.0^2,4]-нонана, например тропан, их циклические ацетали – C07D 451/02

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R ¹ представляет собой: С_1-6алкил; гетеро-С _1-6алкил; гало-С_1-6алкил; гало-С_2-6 алкенил; С_3-7циклоалкил; С_3-7циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкил-С_3-6циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкокси; С_1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С_1-6алкил; фенил-С_1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С _1-3алкил; R² представляет собой: водород или C_1-6алкил; и каждый R^a и R^b независимо представляет собой: водород; C_1-6алкил; С_1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или R^a и R^b вместе образуют C_1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R ¹ не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH₂)_q-S(O)_rR ^f; -(СН₂)_q-С(=O)-NR^gR ^h; -(CH₂)_q-N(R^f)-C(=O)-R ⁱ или -(CH₂)_q-C(=O)-Rⁱ ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R ^f, R^g и R^h независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Rⁱ независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С₄-С ₇-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -NR^b H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где R^a представляет собой водород или С_1-6алкил, R^b представляет собой C_1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Изобретение относится к способам получения 3-эндо(8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида формулы 1. Способы осуществляют путем гидрирования в присутствии хлористоводородной или трифторуксусной кислоты промежуточного продукта, аминозащищенного 3-(8-азабицикло[3.2.1]окт-2-ен-3-ил)бензамида формулы 3, где аминозащитная группа является удаляемой каталитическим гидрированием. Также изобретение относится к промежуточным соединениям 2, 3 и 5, к способу получения соединения формулы 3 и к способу увеличения стереоспецифичности для эндоориентации образца 3-эндо(8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида. Технический результат - усовершенствованные способы получения 3-эндо(8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида. 8 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 сx., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к кристаллической солевой форме, представляющей собой сульфатную соль 3-эндо-(8-{2-[циклогексилметил-((S)-2,3-дигидроксипропионил)амино]этил}-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида или ее гидрат, которые используются в качестве антагонистов мю-опиоидного рецептора, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для получения лекарственного средства, а также к способам лечения, повышения моторики желудочно-кишечного тракта и антагонизации мю-опиоидного рецептора. Также изобретение относится к вариантам способа получения кристаллической сульфатной соли 3-эндо(8-{2-[циклогексилметил-((S)-2,3-дигидроксипропионил)амино]этил}-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида и к бисульфитному аддукту бензилового эфира N-циклогексилметил-(2-оксоэтил)карбаминовой кислоты. 9 н. и 17 з.п. ф-лы, 26 пр., 6 ил.

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I), где Х₂ представляет собой остаток C-Z-R2 или C-R3, где Z представляет собой NH или S; R1 выбран из структур (а), (b) и (с); R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемым солям. Соединения по изобретению имеют сродство к мускариновым рецепторам и могут применяться при лечении, облегчении или предупреждении заболеваний и состояний, опосредованных мускариновыми рецепторами. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ряду конкретных соединений, применению заявленных соединений и к промежуточному соединению для получения соединений формулы (I). 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина формулы (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

где R¹ выбирают из -OR ^a, -C(O)NR^aR^b, -NHS(O)₂ R^c, -C(O)OR^a; А означает С_1-4 алкиленил; R² означает С_3-12циклоалкил или С_6-10арил, которые необязательно замещены одним -OR^a, одним или двумя атомами галогена, одним или двумя C_1-3алкилами, замещенными двумя или тремя атомами галогена; или одним, двумя, тремя или четырьмя C_1-3 алкилами; G означает С_1-4алкиленил; R³ выбирают из водорода, -C(O)R⁴, -C(O)NHR⁵ , -S(O)₂R^c и -S(O)₂NR^a R^b; R⁴ означает С_3-6циклоалкил или C_1-6алкил, при этом С_3-6циклоалкил необязательно замещен одним -OR^a, и C_1-6 алкил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из -OR^a, -C(O)OR^a, -S(O)₂R ⁶, -C(O)NR^aR^b, -NR^aR ^b, -CN, С_3-6циклоалкила и фенила; или одним -D-(CH₂)_j-R⁷, где D означает , j равно 1, n равно 1 или 2; R⁶ означает C _1-3алкил, необязательно замещенный R⁷; R ⁷ означает - C(O)OR^a; R⁵ означает C_1-6алкил, бензо[1.3]диоксол или -(СН₂) _q-фенил; где фенил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из галогена, -OR^a, C _1-3алкила и C_1-3алкокси, где C_1-3 алкил и C_1-3алкокси необязательно замещены 2 или 3 атомами галогена, и q равно 0, 1; R^a и R^b независимо означают водород или С_1-4алкил; и R ^c означает С_1-3алкил; при условии, что, когда R² означает фенил, замещенный в положении 4, R ³ не является -C(O)R⁴, где R⁴ означает С_1-4алкил, замещенный -С(O)ОR^a; к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу получения соединения формулы (I), к соединениям формулы (II), (III), к применению соединений по любому из п.п.1-14, к способу исследования биологической системы или образца, содержащего рецептор мю-опиоида, а также к способу лечения млекопитающего, страдающего заболеванием, обусловленным активностью рецептора мю-опиоида. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистической активностью в отношении рецепторов мю-опиоидов. 8 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 ил.

Настоящее изобретение относится к новым (1R,2R,3S,5S)-2-метоксиметил-3-(3,4-дихлорфенил)-8-азабицикло[3.2.1]октана тартратным солям, таким как L-тартрата моногидраты и ангидраты. Указанные соли являются полезными в качестве ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейротрансмиттеров. В других аспектах настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соли по изобретению. 2 н. и 6 з.п.ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов хемокинов и могут найти применение для лечения иммунно-воспалительных заболеваний, таких как атеросклероз, аллергические заболевания. В общей формуле (I)

Изобретение относится к способу получения 8-этил-6,7-фуллеро[60]-3-окса-8-азабицикло[3.2.1]октана общей формулы (1), который может найти применение в качестве комплексообразователей, сорбентов, биологически активных соединений, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Способ заключается в том, что фуллерен[60] взаимодействует с N-этилморфолином в мольном соотношении С₆₀:N-этилморфолин, равном 0.01:(0.01-0.011), в присутствии катализатора Cp ₂TiCl₂ в количестве 15-25 мол.% по отношению к фуллерену[60], в среде толуола в качестве растворителя при температуре ˜20°С в течение 18-30 часов. Выход целевого продукта составляет 73-90%. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения функционально замещенных фуллеренов, которые могут найти применение в качестве комплексообразователей, сорбентов, биологически активных соединений, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена[60] с дипиперидинметаном в присутствии катализатора Cp ₂TiCl₂ в среде толуола при температуре ˜20°С в течение 15-25 часов. Выход целевого продукта составляет 70-90%. Технический результат введение в молекулу фуллерена пирролидинового фрагмента с пиперидиновым заместителем с получением нового соединения, синтез которого в литературе не описан. 1 табл.

Описывается соединение формулы I: