Гетероциклические соединения, содержащие циклические системы 8-азабицикло-[3.2.1]-октана, 9-азабицикло-[3.3.1]-нонана или 3-окса-9-азатрицикло-[3.3.1.0^2,4]-нонана, например тропановые или гранатановые алкалоиды, скополамин; их циклические ацетали – C07D 451/00

Изобретение относится к замещенным пиперидиновым соединениям хиноксалинового типа формулы (II) или к его фармацевтически приемлемому производному, где Y₁ представляет собой О; Q выбирают из конденсированного бензо или пиридино; каждый R₂ независимо выбирают из (а) -галогена или -CN; (b) -(C₁ -C₆)алкила; а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2; пунктирная линия в 6-членном содержащем атом азота кольце, которое является конденсированным с Q группой, обозначает присутствие или отсутствие связи и когда эта пунктирная линия обозначает присутствие связи, тогда R₃ и один R ₄ отсутствуют; R₃ выбирают из (а) -Н; каждый R₄ независимо выбирают из (а) -Н; или (b) -галогена или CN; или (с) -X, -(C₁-C₆)алкила-X, -(5- или 6-членного)гетероцикла-X или -(5- или 6-членного)гетероцикл-(C ₁-C₆)алкила-X; или (d) -C(=Y)X, -С(=Y)T ₃, -C(=Y)YX, -C(=Y)YT₃, -C(=Y)N(T₁ )(T₂), -C(=Y)N(R₉)CN, -C(-Y)N(R₉ )X, -C(=Y)N(R₉)YH, -C(=Y)N(R₉)YX, -C(=Y)N(R ₉)YCH₂X, -C(-Y)N(R₉)YCH₂ CH₂X или -C(=Y)N(R₉)S(=O)₂T ₃; или (e) -N(R₉)X, -N(R₉)-CH ₂X, -N(R₉)-CH₂CH₂X, -N(R ₉)CH₂N(R₉)C(=N(R₁₂))N(R ₁₂)₂, -N(R₉)-CH₂CH ₂N(R₉)C(=N(R₁₂))N(R₁₂) ₂, -N(T₁)(T₂), -N(T₃)С(=Y)T ₃, -N(T₃)С(=Y)YT₃, -N(T₃ )C(=Y)N(T₁)(T₂), -N(T₃)S(=O) ₂T₃ или -N(T₃)S(=O)₂N(T ₁)(T₂); X представляет собой (а) -Н, -(C ₁-C₆)алкил, -(C₂-C₆)алкенил, -(C₁-C₆)алкокси, -(C₃-C ₇)циклоалкил, -(5- или 6-членный)гетероцикл или -(7-10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R₈ групп; или (b) -фенил, -нафталинил, или -(5- или 6-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1 или 2 из независимо выбранных R₇ групп; каждый Y независимо выбирают из О; А и В независимо выбирают из (а) -Н; или (с) А-В могут вместе образовывать (C₂-C₆)мостик, который необязательно содержит -HC=CH- или -О- в (C₂ -C₆)мостике; где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; или (d) А-В могут вместе образовывать -CH₂-N(R_a)-CH ₂- мостик, где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; R_a выбирают из -Н или -(C₁-C₆)алкила; Z представляет собой -[(C ₁-C₁₀)алкил, необязательно замещенный R ₁]_h-, где h равно 0 или 1; каждый R₁ независимо выбирают из (b) -(C₁-C₁₀)алкила, -(C₂-C₁₀)алкенила, -(C₂-C ₁₀)алкинила, -(C₃-C₇)циклоалкокси, -(C₆-C₁₄)бициклоалкила, -(C₈ -C₁₀)трициклоалкила, -(C₅-C₁₀ )циклоалкенила, -(C₇-C₁₄)бициклоалкенила, -(3-7-членного)гетероциклила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R ₈ групп; или

или (d) -фенила, -нафталинила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью R ₇ группы; каждый R₆ независимо выбирают из -Н; каждый R₇ независимо выбирают из -(C₁-C ₄)алкила, -OR₉, -С(галогена)₃, -СН(галогена) ₂, -CH₂(галогена), -CN, -галогена, -N(R ₉)₂, -C(=O)OR₉; каждый R₈ независимо выбирают из -(C₁-C₄)алкила, тетразолила, имидазолила, фуранила, -(C₁-C₆ )алкилаCOOR₉. -OR₉, -SR₉, -С(галогена) ₃, -СН(галогена)₂, -СН₂(галогена), -CN, =О, -галогена, -N(R₉)(C₁-C₆ )алкилаCOOR₉, -N(R₉)₂, -N(R ₉)S(=O)₂R₁₂, -N(R₉)C(=O)R ₁₂, -N(R₉)C(=O)OR₁₂, -C(=O)R ₉, -C(=O)N(T₁)(T₂), -C(=O)OR ₉, -OC(=O)R₉ или -S(=O)₂R₉ ; каждый R₉ независимо выбирают из -Н, -(C₁ -C₆)алкила, -(С₃-С₈)циклоалкила, -фенила, -бензила, -(от 5- до 6-членного)гетероцикла, -С(галогена) ₃, -СН(галогена)₂ или -CH₂(галогена); если h равно 0, тогда R₁₁ может быть выбран из -Н, -C(=O)OR₉ или -C(=O)N(R₆)₂ или R₁₁ может быть -(C₁-C₄)алкилом; если h равно 1, тогда R₁₁ может быть выбран из -Н; каждый R₁₂ независимо выбирают из -Н или -(C₁ -C₄)алкила; m равно целому числу, выбранному из 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9; каждый е и f равны целому числу, независимо выбранному из 0 или 1, при условии, что 2 (e+f) 5; каждый j и k равны целому числу, независимо выбранному из 0 или 1, при условии, что 1 (j+k) 4; каждый p равен целому числу, независимо выбранному из 0 или 1; каждый T₁, T₂ и T₃ независимо представляет собой -Н или -(C₁-C₁₀ )алкил, который является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R₈ групп, или T ₁ и T₂ могут вместе образовывать от 5- до 8-членное кольцо, в котором число атомов в кольце включает атом азота, с которым T₁ и T₂ связаны, указанное от 5- до 8-членное кольцо является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R₈ групп и необязательно любой атом углерода в указанном от 5- до 8-членном кольце независимо замещен О или N(R₆); каждый галоген независимо выбирают из -F, -Cl, -Br или -I. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формул (III), (IV), (V) для получения указанных соединений формулы (II), композициям, содержащим указанные соединения, и способам лечения или предупреждения состояния болезни, такого как боль. 7 н. и 29 з.п. ф-лы, 58 пр., 2 табл.

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R ¹ представляет собой: С_1-6алкил; гетеро-С _1-6алкил; гало-С_1-6алкил; гало-С_2-6 алкенил; С_3-7циклоалкил; С_3-7циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкил-С_3-6циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкокси; С_1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С_1-6алкил; фенил-С_1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С _1-3алкил; R² представляет собой: водород или C_1-6алкил; и каждый R^a и R^b независимо представляет собой: водород; C_1-6алкил; С_1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или R^a и R^b вместе образуют C_1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R ¹ не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH₂)_q-S(O)_rR ^f; -(СН₂)_q-С(=O)-NR^gR ^h; -(CH₂)_q-N(R^f)-C(=O)-R ⁱ или -(CH₂)_q-C(=O)-Rⁱ ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R ^f, R^g и R^h независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Rⁱ независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С₄-С ₇-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -NR^b H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где R^a представляет собой водород или С_1-6алкил, R^b представляет собой C_1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Изобретение относится к способам получения 3-эндо(8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида формулы 1. Способы осуществляют путем гидрирования в присутствии хлористоводородной или трифторуксусной кислоты промежуточного продукта, аминозащищенного 3-(8-азабицикло[3.2.1]окт-2-ен-3-ил)бензамида формулы 3, где аминозащитная группа является удаляемой каталитическим гидрированием. Также изобретение относится к промежуточным соединениям 2, 3 и 5, к способу получения соединения формулы 3 и к способу увеличения стереоспецифичности для эндоориентации образца 3-эндо(8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида. Технический результат - усовершенствованные способы получения 3-эндо(8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида. 8 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 сx., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к кристаллической солевой форме, представляющей собой сульфатную соль 3-эндо-(8-{2-[циклогексилметил-((S)-2,3-дигидроксипропионил)амино]этил}-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида или ее гидрат, которые используются в качестве антагонистов мю-опиоидного рецептора, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для получения лекарственного средства, а также к способам лечения, повышения моторики желудочно-кишечного тракта и антагонизации мю-опиоидного рецептора. Также изобретение относится к вариантам способа получения кристаллической сульфатной соли 3-эндо(8-{2-[циклогексилметил-((S)-2,3-дигидроксипропионил)амино]этил}-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)бензамида и к бисульфитному аддукту бензилового эфира N-циклогексилметил-(2-оксоэтил)карбаминовой кислоты. 9 н. и 17 з.п. ф-лы, 26 пр., 6 ил.

Изобретение относится к новым кристаллическим формам тиотропия бромида, характеризующимся порошковой рентгенограммой XRD, имеющей пики при приблизительно 20,2, 26,5, 28,0 и 31,2±0,2 градусах 2-тета и при приблизительно 20,9, 21,1, 21,4 и 34,43±0,2 градусах 2-тета. Изобретение также относится к способам получения указанных форм и к фармацевтическим композициям, обладающим антихолинергическим действием, на их основе. Технический результат - получены новые более стабильные формы тиотропия бромида, которые могут найти применение в медицине для лечения астмы или хронической обструктивной болезни легких. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 16 ил., 21 пр.

Изобретение относится к азаадамантановыми производными формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами лигандов nAChR, их применению, способу лечения и фармацевтическим композициям на их основе, а также к промежуточным соединениям формулы (VI) и (VII) и применению соединения формулы (V) для получения соединения (I). В общих формулах (I), (VI) и (VII)

L₁ представляет собой -О- или -NR_a-; А представляет собой -Ar₁ или -Ar₂-L₂-Ar₃; Ar₁ представляет собой 5-9-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, карбокси, карбоксиалкила, циано, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, нитро, -NH₂, (NH₂)карбонила и оксидо; Ar₂ представляет собой 5-6-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, карбокси, карбоксиалкила, циано, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, нитро, -NH₂ и (NH ₂) карбонила; Ar₃ представляет собой арил, необязательно замещенный алкокси, алкоксигалогеналкила, алкила, арила, галогеналкокси, галогена, гидрокси и -NH₂; или Ar₃ представляет собой 5-9-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, арила, карбокси, карбоксиалкила, галогеналкила, гетероциклила и тритиларила; L ₂ представляет собой связь, -О- или -C(O)NR_a -; и R_a представляет собой водород. 25 н. и 16 з.п. ф-лы, 11 ил., 162 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R₁, R₂ и R₃ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R₄ представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R₅ представляет собой водород или метил; R₁₀ выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C₁-С ₁₀)алкила; (iii) (С₁-С₁₀)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН₃)₂, морфолинила, (C₁-C₄)алкокси, гидроксила, -CON(CH ₃)₂ и галогена; (iv) моноциклического (С ₃-C₈)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С₁-С ₄)алкокси; R₁₁ выбран из группы, состоящей из водорода и (С₁-С₁₀)алкила; или R₁₀ , R₁₁ и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью к модуляции рецептора серотонина типа 3 и способу лечения расстройства, которое зависит от модуляции рецептора серотонина типа 3. Технический результат - соединения формулы II в качестве модуляторов рецептора серотонина типа 3. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I), где Х₂ представляет собой остаток C-Z-R2 или C-R3, где Z представляет собой NH или S; R1 выбран из структур (а), (b) и (с); R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемым солям. Соединения по изобретению имеют сродство к мускариновым рецепторам и могут применяться при лечении, облегчении или предупреждении заболеваний и состояний, опосредованных мускариновыми рецепторами. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ряду конкретных соединений, применению заявленных соединений и к промежуточному соединению для получения соединений формулы (I). 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина формулы (I)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

где R¹ выбирают из -OR ^a, -C(O)NR^aR^b, -NHS(O)₂ R^c, -C(O)OR^a; А означает С_1-4 алкиленил; R² означает С_3-12циклоалкил или С_6-10арил, которые необязательно замещены одним -OR^a, одним или двумя атомами галогена, одним или двумя C_1-3алкилами, замещенными двумя или тремя атомами галогена; или одним, двумя, тремя или четырьмя C_1-3 алкилами; G означает С_1-4алкиленил; R³ выбирают из водорода, -C(O)R⁴, -C(O)NHR⁵ , -S(O)₂R^c и -S(O)₂NR^a R^b; R⁴ означает С_3-6циклоалкил или C_1-6алкил, при этом С_3-6циклоалкил необязательно замещен одним -OR^a, и C_1-6 алкил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из -OR^a, -C(O)OR^a, -S(O)₂R ⁶, -C(O)NR^aR^b, -NR^aR ^b, -CN, С_3-6циклоалкила и фенила; или одним -D-(CH₂)_j-R⁷, где D означает , j равно 1, n равно 1 или 2; R⁶ означает C _1-3алкил, необязательно замещенный R⁷; R ⁷ означает - C(O)OR^a; R⁵ означает C_1-6алкил, бензо[1.3]диоксол или -(СН₂) _q-фенил; где фенил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из галогена, -OR^a, C _1-3алкила и C_1-3алкокси, где C_1-3 алкил и C_1-3алкокси необязательно замещены 2 или 3 атомами галогена, и q равно 0, 1; R^a и R^b независимо означают водород или С_1-4алкил; и R ^c означает С_1-3алкил; при условии, что, когда R² означает фенил, замещенный в положении 4, R ³ не является -C(O)R⁴, где R⁴ означает С_1-4алкил, замещенный -С(O)ОR^a; к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу получения соединения формулы (I), к соединениям формулы (II), (III), к применению соединений по любому из п.п.1-14, к способу исследования биологической системы или образца, содержащего рецептор мю-опиоида, а также к способу лечения млекопитающего, страдающего заболеванием, обусловленным активностью рецептора мю-опиоида. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистической активностью в отношении рецепторов мю-опиоидов. 8 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 ил.

Изобретение относится к способу получения новых солей тиотропия формулы 1, где Х^- означает анион, отличный от НСО₃ ^- (бикарбоната) и который означает HSО₄ ^-, Н₂РО₄ ^- или анион, выбранный из группы, включающей C₁-С₁₀алкилсульфонат, С₆-С ₁₀арилсульфонат, замещенный ОН, или Х^- означает R-COO^-, где R означает СОО-(С₁-С₆ )алкил или группу, выбранную из группы, включающей С₁ -С₁₀алкил, С₂-С₁₀алкенил, С ₆-С₁₀арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными, из группы, включающей ОН, NH₂, COOH, заключающийся в том, что бикарбонат тиотропия формулы 2 в пригодном растворителе взаимодействует с кислотой НХ, где Х имеет значения, указанные выше. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 28 табл.

Изобретение относится к кристаллическому ангидрату тиотропийбромида, отличающемуся по данным рентгеноструктурного анализа наличием у него орторомбической элементарной ячейки с параметрами а=11,7420(4) , b=17,7960(7) , с=19,6280(11) и объемом ячейки V=4101,5(3) . Изобретение также относится к способу получения указанной формы тиотропийбромида и к фармацевтической композиции на его основе, предназначенной для лечения заболеваний дыхательных путей, прежде всего для лечения хронического обструктивного заболевания легких и астмы. 5 н.п. ф-лы, 15 ил., 18 табл.

Изобретение относится к новым индазол-карбоксамидным соединениям формулы (I-а), в которой радикалы и группы имеют определения, приведенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения являются агонистами 5-НТ₄-рецептора. Настоящее изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, к способам применения таких соединений для лечения заболеваний, опосредуемых активностью 5-НТ₄ -рецептора, и к способам получения указанных соединений. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где Z означает

где R означает водород, С₄-С ₆циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; или

Z означает группу

где R означает низшую алкильную группу; X₁ означает метилен или NH группу; и Х₂ означает метилен; или Х₁ означает метилен и Х ₂ означает метилен или связь; или X₁ означает метилен и Х₂ означает О, S или связь; Y₁ означает метилен и Y₂ означает метилен, винилен, этилен, или связь; Ar₁ означает незамещенный или замещенный фенил; Ar₂ означает незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный тиенил, незамещенный или замещенный фурил, незамещенный или замещенный пиридил; причем когда Ar ₁ и Ar₂ замещены, то каждый Ar₁ и Ar₂ независимо замещены одним или более заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, низшего гидроксиалкила, галогена, ди- и тригалоалкила, ди- и тригалоалкокси, моно- и диалкиламино, алкилтио, сложного алкилового эфира и нитро; при условии, что Ar₁ и Ar₂ не означают одновременно незамещенный фенил; W означает кислород или серу; или к их фармацевтически приемлемым солям; при условии, такие, как указано в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к соединениям формулы (I), к фармацевтическим композициям, к способу ингибирования активности моноаминового рецептора, к способу ингибирования активации моноаминового рецептора, к способу лечения болезненного состояния, связанного с серотониновым рецептором, к способу лечения шизофрении, к способу лечения мигрени, а также к способу лечения психоза. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, способных ингибировать активность моноаминового рецептора. 11 н. и 54 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 ил.

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль

где R, R9, Z, X, Q и Y определены в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами хемокинового рецептора 2 и хемокинового рецептора 5 и могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний. Описываются два способа получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или восполительного заболевания или состояния, а также применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ инфекции или СПИДа. 7 н.и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим формуле (I):

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

или к любому его изомеру, или любой смеси его изомеров,

или к его фармацевтически приемлемой соли,

где

R¹ представляет собой водород или алкил;

R² и R ³ вместе образуют -(СН₂)₂-, и R ^2' и R^3' представляют собой водород;

m равно 1;

n равно 1;

Х представляет собой -O-; и

Q представляет собой хромен-2-он-7-ил, который возможно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, трифторметила, трифторметокси, циано, гидрокси, амино, нитро, алкокси, циклоалкокси, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, алкенила и алкинила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению химического соединения по любому из пп.1-4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейромедиаторов. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым замещенным диарильным соединениям формул, представленных ниже, в которых М представляет собой S(O)₂, R^x означает алкил, R¹ , R², R³ и R⁴ каждый независимо выбран из ОН и -NR⁷S(O)₂R⁸, R⁵ и R⁷ каждый независимо означает водород или алкил, R⁸ означает алкил, и их фармацевтически приемлемым производным, а также к содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении А , IAPP амилоидных фибрилл или синуклеиновых фибрилл. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

,

.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим формуле (I):

Описывается новый равномерно меченный тритием 4,4-дифтор-N{(1S)-3-[3-(3-изопропил-5-метил-4Н-1,2,4-триазол-4-ил)-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил]-1-фенилпропил}циклогексан карбодиимид (маравирок) формулы I

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), их оптически активным стереоизомерам, а также фармакологически пригодным солям, обладающим свойствами ORL1 и µ-опиатных рецепторов. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения нарушений и заболеваний, таких как нарушения пищевого поведения, артериальная гипертензия. В общей формуле (1)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-ЗАМЕЩЕННЫХ 3 -АМИНОНОРТРОПАНОВ

Изобретение относится к способу получения N-замещенных 3 -аминонортропанов формулы I или к одной из их кислотно-аддитивной солей

где R¹ представляет собой необязательно замещенный остаток, выбранный из группы, включающей С₁-С₈алкил, С ₂-С₈алкенил, С₃ -С₈циклоалкил и С₆ -С₁₀арил-С₁-С ₈алкил, отличающийся тем, что либо

а) соответствующий 3-оксонортропан формулы IIА

,

подвергают взаимодействию с арилметиламином формулы IIIA

,

в которой Ar обозначает необязательно замещенный фенильный остаток либо необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероароматический остаток с по меньшей мере одним гетероатомом, выбранным из группы, включающей N, О и S, либо

б) соответствующий 3 -аминонортропан формулы IIB

подвергают взаимодействию с арилальдегидом формулы IIIB

,

полученный в каждом случае имин формулы IVA или IVB

Настоящее изобретение относится к новым (1R,2R,3S,5S)-2-метоксиметил-3-(3,4-дихлорфенил)-8-азабицикло[3.2.1]октана тартратным солям, таким как L-тартрата моногидраты и ангидраты. Указанные соли являются полезными в качестве ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейротрансмиттеров. В других аспектах настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соли по изобретению. 2 н. и 6 з.п.ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов хемокинов и могут найти применение для лечения иммунно-воспалительных заболеваний, таких как атеросклероз, аллергические заболевания. В общей формуле (I)

Изобретение относится к соединению общей формулы

где R¹ означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН ₂)_оОН, -С(O)Н, CF ₃, CN, S-алкил, -S(O)_1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R ; R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF ₃ или CF₃ и R⁴ и R⁵ означают независимо друг от друга водород, -(CH₂)₂SCH ₃, -(СН₂)₂S(O) ₂СН₃, -(CH₂ )₂S(O)₂NHCH ₃, -(CH₂)₂NH ₂, -(CH₂)₂NHS(O) ₂CH₃ или -(СН₂ )₂NHC(O)СН₃, R' означает водород, алкил, -(CH₂) _оОН, -S(O)₂-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении. Технический результат: получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 13 н. и 42 з.п. ф-лы, 1 табл.