Гетероциклические соединения, содержащие циклические системы 8-азабицикло-[3.2.1]-октана, 9-азабицикло-[3.3.1]-нонана или 3-окса-9-азатрицикло-[3.3.1.02,4]-нонана, например тропановые или гранатановые алкалоиды, скополамин, их циклические ацетали: ...атомы кислорода – C07D 451/06
Патенты в данной категории
| АНАЛОГИ ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ МУСКАРИНОВЫХ АГОНИСТОВ
Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина формулы (I) |
2434865 патент выдан: опубликован: 27.11.2011 |
|
| АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА
Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль
где R, R9, Z, X, Q и Y определены в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами хемокинового рецептора 2 и хемокинового рецептора 5 и могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний. Описываются два способа получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или восполительного заболевания или состояния, а также применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ инфекции или СПИДа. 7 н.и 4 з.п. ф-лы. |
2395506 патент выдан: опубликован: 27.07.2010 |
|
| НОВЫЕ ХРОМЕН-2-ОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА МОНОАМИНОВЫХ НЕЙРОМЕДИАТОРОВ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I
или к любому его изомеру, или любой смеси его изомеров, или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой водород или алкил; R2 и R 3 вместе образуют -(СН2)2-, и R 2' и R3' представляют собой водород; m равно 1; n равно 1; Х представляет собой -O-; и Q представляет собой хромен-2-он-7-ил, который возможно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, трифторметила, трифторметокси, циано, гидрокси, амино, нитро, алкокси, циклоалкокси, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, алкенила и алкинила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению химического соединения по любому из пп.1-4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейромедиаторов. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2382040 патент выдан: опубликован: 20.02.2010 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ N-АРИЛБЕНЗАМИДЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АМИЛОИДНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СИНУКЛЕИНОПАТИИ
Изобретение относится к новым замещенным диарильным соединениям формул, представленных ниже, в которых М представляет собой S(O)2, Rx означает алкил, R1 , R2, R3 и R4 каждый независимо выбран из ОН и -NR7S(O)2R8, R5 и R7 каждый независимо означает водород или алкил, R8 означает алкил, и их фармацевтически приемлемым производным, а также к содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении А
|
2381213 патент выдан: опубликован: 10.02.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА Ха
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I |
2346944 патент выдан: опубликован: 20.02.2009 |
|
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 8-АЗА-БИЦИКЛО[3.2.1]ОКТАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА МОНОАМИНОВЫХ НЕЙРОТРАНСМИТТЕРОВ
Изобретение относится к новым производным 8-аза-бицикло[3.2.1]октана формулы I |
2344136 патент выдан: опубликован: 20.01.2009 |
|
| ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, КАК ПРЕВОСХОДНЫЕ ЛИГАНДЫ ДЛЯ РЕЦЕПТОРА НОЦИЦЕПТИНА ORL-1
Изобретение относится к новым гетероарильным производным 8-азабицикло-[3.2.1]-октан-3-ола общей формулы I, где R-R4-гетероарил, причем гетероарил представляет собой циклическую ароматическую группу с С5-С6 или бициклическую группу с С9-С10, которые включают 1, 2 или 3 гетероатома, независимо О, S или N, или остаток R1-H, C1 -С6-алкил, R2 и R 3 независимо СН3, -ОСН 3, F, Cl, Br, J, R4 - от 1 до 4 заместителей, -Н, галоген, C1-С6 алкил, -CF3, -OCF3 , -(СН2)n-OR 5, -(CH2)n-NR 5R6, -(CH2) n-NHSO2R5, -(CH2)n-NH(CH 2)2NR5R 6, -(CH2)n-NHC(O)NR 5R7, -(CH2) n-NH(CH2)2OR 5 или 1-пиперазинил; n - 0, 1, 2, 3; R5 и R6 - Н, C1-С 3алкил, R7-H, C1 -С3алкил, аминоалкил C1 -С3, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения являются агонистами рецептора ноцицептина ORL-1 и полезны при лечении кашля. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2327698 патент выдан: опубликован: 27.06.2008 |
|
| НОВЫЕ БЕНЗОДИОКСОЛЫ
Настоящее изобретение относится к новым производным бензодиоксола формулы (I)
где R1, R2 , R3, R4, R 5, R6, R7 и Х являются такими, как представлено в описании и в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы I и их применению для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием СВ1 рецепторов. 3 н. и 16 з.п. ф-лы. |
2304580 патент выдан: опубликован: 20.08.2007 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,5-ТИАДИАЗОЛА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые производные 1,2,5-тиадиазола или его кватернизованная форма, выбранные из соединений, имеющих общую формулу I, в которой W представляет кислород или серу; R выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, R4, -OR4, -SR4, -SO2R4 и -Z-C4-12-(циклоалкилалкила); R4 выбран из группы, состоящей из C1-15-алкила, С2-15-алкенила и С2-15-алкинила, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -CF3, фенила и фенокси, в которой фенил и фенокси необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, - CN, С1-4-алкила, C1-4-алкокси, -OF3, -СF3; или R выбран из группы, состоящей из -OR5Y, -SR5Y, OR5-Z-Y, -SR5ZY, -O-R5Z-R4 и Z представляет кислород или серу; R5 представляет С1-15-алкил; Y представляет 5- или 6-членную гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, пиридила и тиазолидонила; G выбран из азациклических или азабициклических кольцевых систем или G представляет необязательно замещенный C3-C8-циклоалкил, в котором циклоалкильные заместители выбраны из R1 и R2, или необязательно замещенный С1-6)-алкил, в котором заместителем является NR6R7; R6 и R7 оба представляют водород или C1-6-алкил; один из R1 и R2 представляет водород, а другой представляет водород или С1-6-алкил; R3 представляет водород или С1-5-алкил; m представляет 0, 1 или 2; р представляет 0, 1 или 2; q представляет 1 или 2; r представляет 0, 1 или 2;  представляет одинарную или двойную связь, при условии, что, когда W представляет кислород и G представляет алкил, R выбран из группы, состоящей из водорода, R4, -OR4, -SR4, -SO2R4, -Z-C4-12-(циклоалкилалкила), каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена и -CF3; или R выбран из группы , состоящей из OR5Y, -SR5Y, OR5-Z-Y, -SR5ZY, -O-R5-Z-R4; Z представляет кислород или серу, R5 представляет С1-5-алкил; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. Изобретение относится к терапевтическим активным азациклическим или азабициклическим соединениям, способу их получения и к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения. Новые соединения полезны при лечении заболеваний центральной нервной системы, вызванных дисфункцией мускариновой холинэргической системы. 4 с. и 20 з.п.ф-лы, 5 табл.     
|
2158262 патент выдан: опубликован: 27.10.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ (АЗЕТИДИН-1-ИЛАЛКИЛ)ЛАКТАМОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЧЕЛОВЕКА, ПРИ КОТОРОМ ЗАБОЛЕВАНИЕ ЛЕЧАТ ПОСРЕДСТВОМ ПРОДУЦИРОВАНИЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ НА ТАХИКИНИН, ДЕЙСТВУЮЩИЙ В ЧЕЛОВЕЧЕСКОМ NК1-, NК2- И NК3-РЕЦЕПТОРЕ ИЛИ В ИХ СОЧЕТАНИИ
Изобретение относится к производным (азетидин-1-илалкил)лактамов формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R - (C1-C6)-алкил, необязательно замещенный -COOH, -COO((C1-C4)-алкилом), (C3-C7)-циклоалкилом, арилом или гет1, и (C3-C7)-циклоалкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из (C1-C4)-алкила и фтора; R1 - фенил, необязательно замещенный 1-2 галозаместителями; R2 - -CONR3R4, -CONR5((C3-C7)-циклоалкил), -NR3R4, гет3 или группа формул (а), (в), (с); X - (C1-C4)-алкилен; X1 - направленная связь, X2 - направленная связь или CO; m = 1; используемых при лечении заболеваний посредством продуцирования антагонистического действия на тахикинин, действующий в человеческом NK1-, NK2- и NK3-рецепторе или в их сочетаниях. Предложены также промежуточные соединения, используемые при их получении, фармацевтическая композиция и способ лечения. 4 с. и 11 з.п.ф-лы, 29 табл. 
|
2150468 патент выдан: опубликован: 10.06.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(ПИПЕРИДИНИЛ-1)-ХРОМАН-4,7-ДИОЛА И 1-(4- ГИДРОКСИФЕНИЛ)-2-(ПИПЕРИДИНИЛ-1)-АЛКАНОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ NMDA РЕЦЕПТОРА
Изобретение относится к производным 3-(пиперидинил-1)-хромана-5,7-диола и 1-(4-гидроксифенил)-2-(пиперидинил-1)алканола общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот, в которой (a) R2 и R5 взяты в отдельности и R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, (C1-C6)-алкил, галоген, ОН или OR7, а R5 представляет собой метил; или (b) R2 и R5, взятые вместе, образуют кольцо хроман-4-ола, a R1, R3 и R4 каждый независимо представляют собой водород, (C1-C6)-алкил, галоген, OН или OR7; R7 представляет собой метил; а R6 представляет собой замещенный пиперидинил или 8-азабицикло[3,2,1]октанильное производное; при условии, что (a) если R2 и R5 взяты в отдельности, то по крайней мере один из R1, R2, R3 и R4 не является водородом; и (b) если R2 и R5 взяты вместе, то по крайней мере один из R1, R3 и R4 не является водородом, обладающие свойством NMDA антагониста. Предложены также фармацевтическая композиция на их основе и способ связывания NMDA рецептора. 8 с. и 16 з.п.ф-лы. 
|
2139857 патент выдан: опубликован: 20.10.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ПИПЕРИДИНО-1-АЛКАНОЛА
Использование: в качестве лекарственных средств при лечении приступов или дегенеративных заболеваний центральной нервной системы. Сущность изобретения: продукт - 2-(8-азабицикло[3,2,1]окт-8-ил)алкалоны формулы 1, где R - H или C1-C3 Q - группа -S- или -CH-CH-; X - Н, галоген, OR1 COOR1 NH2 CONH2 или R1CONH где R1 - Н или C1-C3 D-группа формулы 2, где при Y-Н, Y1 -бензил, незамещенный или 4-галоген или 4-метоксизамещенный фенилтио или 2-тиенилтио, при Y-ОН, Y1 - фенил или бензил, или Y4 Y1 вместе образуют группу CH-C6H5 или группа формулы 3, или группа формулы 4, где при Y2 - водород, Y3 - бензил или (O)nSC6H5, где n = 0 или 2, при Y2 -ОН, Y3 - группа формулы 5, где m = 0,1,2,3 или 4 и R2-H - Н метил или галоген, или D - группа формулы 6, где l = 0 или 1, или D - группа формулы 7. Реагент 1: 3-фенилметилен-8-азабицикло [3,2,1] октан. Реагент 2: 4-(триизопропилсилокси)-  -бромпропиофенон. Реагент 3: триэтиламин. Условия реакции: нагревание с обратным холодильником. Реагент 4: литийалюминийгидрид. Условия реакции: в тетрагидрофуране при комнатной температуре. 16 з.п. ф-лы. Структура формулы 1,2,3,4,5,6 и 7:      
|
2029769 патент выдан: опубликован: 27.02.1995 |
|
, IAPP амилоидных фибрилл или синуклеиновых фибрилл. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.
, 
.
,
