Гетероциклические соединения, содержащие индоло [4,3-f, g] хинолиновые циклические системы, например производные эрголина общей формулы: 
, например лизергиновая кислота – C07D 457/00
, например лизергиновая кислотаПатенты в данной категории
| ПРОИЗВОДНЫЕ ЭРГОЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ ХЕМОКИННОГО РЕЦЕПТОРА
Описаны производные эрголина формулы (I), в которой каждый R1 и R2 независимо друг от друга означают Н; необязательно R10 и/или R11 -замещенный фенил или -фенилС1-С4алкил; необязательно R10 и/или R11-замещенный гетероарил или -гетероарилС1-С4алкил; необязательно R10 и/или R11-замещенный N-оксид гетероарила; необязательно R10-замещенный С1-С8 алкил; необязательно R10-замещенный С2-С 8алкенил; необязательно R10-замещенный С 2-С8алкинил; необязательно R10-замещенный С3-С8циклоалкил, или необязательно R 10-замещенный С4-С8 циклоалкенил; или r1 и r2 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно R10-замещенное 3-8-членное кольцо, содержащее в дополнение к атому азота до 2 гетероатомов, независимо выбранных из группы, состоящей из N, О и S; R3 означает Н; OR1; CH2 R1R2; (CH2)1-2NR 1R2; CH2-CH2-OR1 ; CH2-CO-NR1R2; или CO-CH 2R1R2; R4 означает F; Cl; Br; I; OR1; NR1R2 или имеет одно из значений, приведенных для R1; и R5 имеет одно из значений, приведенных для R1, в свободной форме или в форме соли для профилактики или лечения нарушений или заболеваний, опосредованных взаимодействиями между хемокинными рецепторами и их лигандами. 3 н. и 11 з.п.ф-лы, 8 табл. |
2416613 выдан: опубликован: 20.04.2011 |
|
| ХИМЕРНЫЕ АНАЛОГИ ЛИГАНДОВ СОМАТОСТАТИНОВЫХ И ДОПАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ВОЗДЕЙСТВИЯ НА РЕЦЕПТОРЫ СОМАТОСТАТИНА И/ИЛИ ДОПАМИНА
Изобретение относится к химерному аналогу, включающему аналог соматостатина, выбранный из DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH 2, DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH 2, DPhe-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2, цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2, DTyr-DTyr-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)Thr-NH 2 и DTyr-DTyr-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)Thr-NH 2 и фрагмент, связывающийся с рецептором допамина, выбранный из Dop2, Dop3, Dop4 и Dop5. Предложены способы получения агонистического эффекта (1) к рецепторам дофамина; (2) к рецепторам соматостатина и (3) к рецепторам дофамина и/или соматостатина, которые включают введение эффективного количества химерного аналога субъекту, нуждающемуся в этом. Предложена фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью к рецепторам допамина и/или соматостатина, включающая эффективное количество химерного аналога. Технический результат - химерный аналог, с агонистической активностью к рецептору допамина и/или соматостатина. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2329273 выдан: опубликован: 20.07.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКИХ ФОРМ I ИЛИ V КАБЕРГОЛИНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛЬВАТИРОВАННОЙ ФОРМЫ V КАБЕРГОЛИНА
Изобретение описывает улучшенный способ получения кристаллической формы I каберголина, включающий получение формы V с использованием гептана в качестве осаждающего растворителя при исключительном превращении в кристаллическую форму I каберголина. Способ включает стадию кристаллизации из толуол-гептановой системы растворителей формы V при "обратном добавлении" толуол-каберголинового концентрата к холодному гептану. Способ позволяет получить высоко чистый продукт с выходом ˜90%. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 ил. |
2278118 выдан: опубликован: 20.06.2006 |
|
| ХИМЕРНЫЕ АНАЛОГИ СОМАТОСТАТИНА-ДОФАМИНА
Описана серия химерных аналогов соматостатина-дофамина, которые сохраняют in vivo активность и соматостатина, и дофамина. Примером является 6-н-пропил-8 |
2277539 выдан: опубликован: 10.06.2006 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ ФОРМЫ I КАБЕРГОЛИНА, СОЛЬВАТ ФОРМЫ Х КАБЕРГОЛИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к улучшенному способу получения кристаллической формы I каберголина, который включает получение толуольного сольвата формы Х каберголина и его преобразование в кристаллическую форму I каберголина кристаллизацией из толуола/гептана или толуола/гексана. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл. |
2277536 выдан: опубликован: 10.06.2006 |
|
СПОСОБ БРОМИРОВАНИЯ  И  -ЭРГОКРИПТИНОВ
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения нейрогормонального средства - абергина ( |
2274640 выдан: опубликован: 20.04.2006 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИГИДРОЭРГОКРИСТИНА Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Проводят гидрирование эргокристина над свежеприготовленным Ni-Ренея в этаноле. Затем отделяют катализатор и выделяют дигидроэргокристин в виде соли с метансульфоновой кислотой. 2 з.п. ф-лы. | 2192253 выдан: опубликован: 10.11.2002 |
|
ЭРГОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым эрголиновым производным формулы I, где R1 - H или группа ,где n= 1-4, R7- F, Cl, C1-C4 алкил, R2- Н, Cl, Br, I, C1-C4 алкил, C1-C4 алкилтио, R3- Н, C1-C4 алкил, R4 - (i) группа формул (в), (г), где R8- Н, NO2, и R11- C1-C4 алкил, С2-С8 алкенил или (ii) группа формул (д), (е), R5 и R6 - H или вместе образуют дополнительную связь. Соединения I являются селективными антагонистами соматостатинового sst1 -рецептора и могут найти применение в качестве лекарственных средств для лечения депрессий, состояний тревоги, биполярных нарушений и дефицита внимания и нарушений, связанных с гиперактивностью. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 3 табл.   
|
2191776 выдан: опубликован: 27.10.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЭРГОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Производные эрголина общей формулы 1, где R1-C1-4алкил; A-OH. NH2,  CONHR4, NHCOOR4, NHC(X)NHR4, NHC(X)NHCOR4, CONHR4 или остаток формулы (а-в); R2 - водород, бром, -S-C1-4алкил;  или водород, n= 0,1 или 2, m=1 или 2; R4 - водород, C1-7алкил; C3-7циклоалкил, адамантил, C1-5алкилфенил, C2алкенил-фенил, фенил, замещенный CF3 или одной или двумя алкоксигруппами, нафтил, бензотиофен, алкенилфурил, 5-6 членное гетероциклическое кольцо, с 1-2 гетероатомами, выбираемыми из N, S, возможно замещенное алкилом, фенилом или галогеном, X-O или S, или их фармацевтически приемлемые соли могут быть использованы для регуляции состояний, которые можно отнести за счет серотонинэргических дисфункций. 3 с. и 2 з.п.ф-лы, 2 табл.    
|
2131427 выдан: опубликован: 10.06.1999 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ЭРГОЛИНА
Изобретение относится к улучшенному способу получения производного эрголита формулы I, где R1 - C2H5, R2 - (CH2)3 N (CH3)2, R3 - аллил, R4 = R5 = H, взаимодействием амида эрголита формулы II с 1 - 4 эквивалентами изоцианата формулы III, где R1, R2, R3, R4 и R5 имеют вышеуказанные значения, в 1,1-дихлорэтане или толуоле, при to от 35oC до 60oC в присутствии CuCl и соединения фосфора, выбранного из PPh3, P(pClPh)3, P(pMePh)3 и MePh2P. Соединения I являются полезными в качестве антипролактиновых и антипаркинсоновых агентов.    Способ выполняется при более мягких условиях, с меньшим избытком изоционата, а продукт I получают с более высокой селективностью. |
2118323 выдан: опубликован: 27.08.1998 |
|
| ОДНОРЕАКТОРНЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПЕРГОЛИДА Способ может быть использован в фармацевтике известного лекарства перголида при лечении болезни Паркинсона. Взаимодействие 8,9-дигидроэлимоклавина с 1-йодпропаном, с сульфонилгалоидом и тиометоксидом щелочного металла без выделения промежуточных продуктов. В способе используют растворители - N-метилпирролидон, пиридин. 1 з.п. ф-лы. | 2108333 выдан: опубликован: 10.04.1998 |
|
| (S,S)-N-(2-ОКСИЦИКЛОПЕНТИЛ)-1-ИЗОПРОПИЛ-6-МЕТИЛЭРГОЛИН-8- КАРБОКСАМИД ИЛИ (S,R)-N-(2-ОКСИЦИКЛОПЕНТИЛ)-1-ИЗОПРОПИЛ-6- МЕТИЛЭРГОЛИН-8-КАРБОКСАМИД, ИХ ГИДРАТЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ Использование: в качестве веществ, активных для снижения артериального давления. Сущность: продукт - (S,S)-N-(2-оксициклопентил)-1-изопропил-6-метилэрголин-8-карбоксамид или (S,R)-N-(2-оксициклопентил)-1-изопропил-6-метилэрголин-8-карбоксамид, их гидраты или фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Продукт получают действием 1-изопропил-6-6-метилэрголин-8-гидразида на соответствующий 2-оксициклопентиламин в кислотной среде. 3 с.п. ф-лы. | 2086551 выдан: опубликован: 10.08.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭРГОКРИСТИНА
Изобретение относится к способу получения эргокристина (I) из спорыньи с пониженным содержанием I и сопутствующих алкалоидов (эргокристинина II и эроготамина III). Пример: 10 кг измельченных рожков (содержание I+II 0,21%, III-0,02%) экстрагируют в три приема 100 л 50% водного ацетона, содержащего 100 мл концентрированной H2SO4, по одному часу при 20oC с перемешиванием. Объединенные сливы упаривают, к водному остатку добавляют 25%, NH3 до pH 8-9 и извлекают 4 5 л CHCl3. Экстракт упаривают до 400 мл и выливают в 4 л петролейного эфира (70-100oC). Осадок 38,1 г растворяют в смеси 300 мл ацетона, 150 мл этанола и 4,5 мл 85% H3PO4, нагревают 1 ч при 60oC, через 12 ч получают 22,3 г осадка фосфата I (содержание 98,2%). Выход на сырье 93%. 3 з. п. ф-лы, 2 табл.
|
2078084 выдан: опубликован: 27.04.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ЭРГОЛИНА
Использование: в качестве аксиолитических, антипсихотических средств. Сущность: продукт: производные эрголина общей формулы 1: где R-H, C1-C3 алкил, R1-H, Cl, Br, CH3, R2 и R3-H, или вместе- химическая связь, R4-алкил С1-C4 каждый из R5, R6, R8 и R9 независимо Н, или алкил С1-C4, R7-H, C1-C4 алкил, фенил, п = 1. Продукт получают взаимодействием соединения П с  -галоидным производным формулы III в органическом растворителе в присутствии акцептора кислоты, где n, R, R1, R2, R3, R5, R6, R8 и R9 указаны выше, R10 и R11 - С1-C4 алкокси, NHR7, где R7 указано, Х - галоген, R4" - С1-C4 алкил или N-защитная группа и если необходимо, переводят полученное соединение IV в другое соединение IV нагреванием в вакууме при его температуре плавления или путем гидролиза карбоксилатной группы COR10 с последующей обработкой конденсирующим агентом в растворителе при to от 50o до 450oС, 3 з.п. ф-лы.
|
2074857 выдан: опубликован: 10.03.1997 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИГИДРОЭРГОКРИСТИНА Использование: в медицине для получения дигидроэргокристина. Сущность изобретения: эргокристин гидрируют над катализатором Ni - Ренея без введения в реакционную смесь водорода извне, при этом катализатор получают нагреванием при 45-50oС в течение 60 мин с последующей промывкой водой в течение 7-10 минут до pH 7-8. 1 табл. | 2063968 выдан: опубликован: 20.07.1996 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭРГОАЛКАЛОИДОВ ЭРГОТОКСИНОВОЙ И ЭРГОТАМИНОВОЙ ГРУПП Использование: для получения лекарственных препаратов как из растительного сырья, так и из биомассы сапрофитного штамма спорыньи. Сущность: продукт - эргоалкалоиды спорыньи, продукт получают экстракцией кислым водным раствором ацетона, упариванием экстракта, переводом солей эргоалкалоидов в свободные основания путем изменения rH среды до щелочного значения, экстракцией суммы эргоалкалоидов хлороформом, упариванием хлороформного экстрата до сухого остатка, растворение полученной суммы эргоалкалоидов в этилацетате, кристаллизацией и фильтрацией готового продукта. Способ позволяет упростить технологию, сократить время технологического процесса и получить субстанции эргоалколоидов со степенью чистоты 96 - 98% не снижая выхода целевого продукта. 2 з. п. ф-лы. | 2059638 выдан: опубликован: 10.05.1996 |
-эрголинилметилтиоацетил-D-Phe-цикло(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2. 11 н. и 5 з.п. ф-лы.
и 
-2-бром-эргокриптины). Согласно способу бромирование смеси