Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам  ,451/00: ..мостиковые системы – C07D 471/18

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим антибактериальными свойствами, способу их получения, их применению и фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I)

R₁ представляет собой радикал (CH₂)_n-NH₂ или (CH₂ )_n-NHR, где R представляет собой (С₁-С ₆)алкил и n равно 1 или 2; R₂ представляет собой атом водорода; R₃ и R₄ вместе образуют ароматический содержащий азот пятичленный гетероцикл с 1, 2 или 3 атомами азота, возможно замещенный одной или несколькими группами R , где R выбран из группы, состоящей из атома водорода и алкильных радикалов с количеством атомов углерода от 1 до 6. 6 н. и 7 з. п. ф-лы, 4 пр., 2 табл.

Изобретение относится к азаадамантановыми производными формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами лигандов nAChR, их применению, способу лечения и фармацевтическим композициям на их основе, а также к промежуточным соединениям формулы (VI) и (VII) и применению соединения формулы (V) для получения соединения (I). В общих формулах (I), (VI) и (VII)

L₁ представляет собой -О- или -NR_a-; А представляет собой -Ar₁ или -Ar₂-L₂-Ar₃; Ar₁ представляет собой 5-9-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, карбокси, карбоксиалкила, циано, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, нитро, -NH₂, (NH₂)карбонила и оксидо; Ar₂ представляет собой 5-6-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, карбокси, карбоксиалкила, циано, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, нитро, -NH₂ и (NH ₂) карбонила; Ar₃ представляет собой арил, необязательно замещенный алкокси, алкоксигалогеналкила, алкила, арила, галогеналкокси, галогена, гидрокси и -NH₂; или Ar₃ представляет собой 5-9-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, арила, карбокси, карбоксиалкила, галогеналкила, гетероциклила и тритиларила; L ₂ представляет собой связь, -О- или -C(O)NR_a -; и R_a представляет собой водород. 25 н. и 16 з.п. ф-лы, 11 ил., 162 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его соли

Описываются новые N-циклические сульфонамидо-соединения и их фармацевтически приемлемые соли формулы:

Изобретение относится к новым пиперидиновым производным, представленным следующей формулой (I)

Формула 1

где символы R¹-R ⁴ каждый представляет собой любую из одновалентных групп, указанных ниже: R¹ представляет собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, который может быть замещен атомом галогена или ОН; -O-низший алкил, который может быть замещен атомом галогена; -O-арил, арил, -С(=O)-низший алкил, СООН, -С(=O)-O-низший алкил, -C(=O)-NH₂, -С(=O)NH-низший алкил, -С(=O)N-(низший алкил)₂, ОН, -O-С(=O)-низший алкил, NH₂, -NH-низший алкил, -N-(низший алкил)₂, -NH-C(=O)-низший алкил, CN или NO₂; R² и R ³ каждый представляет собой атом водорода; и R ⁴ представляет собой любую из одновалентных групп (а), (b) и (с), показанных ниже

Формула 2

где в указанных выше группах (а), (b) и (с) А представляет собой пирролидиновое, пиперидиновое, морфолиновое, пиперазиновое или оксазепановое кольцо; В представляет собой пирролидиновое или пиперидиновое кольцо; R⁵ и R ⁸-R¹¹ могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода, -С(=O)-O-низший алкил, циклоалкил или тетрагидропиран; R представляет собой атом водорода, -С(=O)-O-низший алкил, ОН, -низший алкилен-ОН или -С(=O)-пиридин; и R⁷ представляет собой атом водорода; или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к медицинской композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и медицинской композиции на их основе, которая представляет собой ингибитор натриевого канала.

2 н. и 8 з.п. ф-лы, 22 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, в частности к созданию и использованию биологически активных производных аймалина, обладающих антиаритмическим действием. Способ получения солей N₄-пропилаймалиния с карбоновыми кислотами осуществляют посредством нейтрализации N₄-пропилаймалиния гидроксида эквивалентным количеством карбоновой кислоты в гомофазе. Целевой продукт выделяют отгонкой растворителя, выход солей 97-99%. Получены ацетат, l-лактат, гидрооксалат, гидромалонат, гидросукцинат, гидроглутарат, l-гидротартрат, гидроцитрат, салицилат, n-аминобензоат. Стабильный раствор N ₄-пропилаймалиния гидромалоната в воде для инъекций лекарственного средства включает антиоксидант метабисульфит натрия, 5-30 мг/мл N₄-пропилаймалиния гидромалоната, антиоксидант аскорбиновую кислоту в эффективных количествах. Предпочтительно стабильный раствор N₄-пропилаймалиния гидромалоната содержит 10 мг N₄-пропилаймалиния гидромалоната/мл раствора, 0,20% мас. натрия метабисульфита и 0,05% мас. кислоты аскорбиновой в расчете на раствор N₄-пропилаймалиния гидромалоната. Технический результат - создание стабильных водных композиций солей N₄-пропилаймалиния для инъекций лекарственного средства подбором антиоксидантов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новому способу получения нового соединения - 3,6-диазагомоадамантана формулы:

Изобретение относится к способам получения соединений формулы (XVIIb):

где

R¹ представляет необязательно защищенную или модифицированную аминометиленовую группу, необязательно защищенную или модифицированную гидроксиметиленовую группу; и

R⁴ представляет -Н; или

R¹ и R⁴ вместе образуют группу формулы (IV), (V), (VI) или (VII):