Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему: .с атомами кислорода, серы или азота, непосредственно присоединенными в положениях 2 и 6 – C07D 473/02
Патенты в данной категории
| ЦИКЛОГЕКСИЛАММОНИЕВАЯ СОЛЬ [3-МЕТИЛ-1-Н-ПРОПИЛ-7-(1-ОКСОТИЕТАНИЛ-3)КСАНТИНИЛ-8-ТИО]УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АНТИТРОМБОТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ
Изобретение относится к циклогексиламмониевой соли [3-метил-1-н-пропил-7-(1-оксотиетанил-3)ксантинил-8-тио]уксусной кислоты формулы |
2459826 патент выдан: опубликован: 27.08.2012 |
|
| СОЛИ [3-МЕТИЛ-1-Н-ПРОПИЛ-7-(1,1-ДИОКСОТИЕТАНИЛ-3)КСАНТИНИЛ-8-ТИО]УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОАГРЕГАНТНУЮ АКТИВНОСТЬ
Изобретение относится бензиламмониевой и циклогексиламмониевой соли [3-метил-1-н-пропил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)ксантинил-8-тио]уксусной кислоты формулы |
2459825 патент выдан: опубликован: 27.08.2012 |
|
| АМИДОЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КСАНТИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ ФОСФОЕНОЛПИРУВАТКАРБОКСИКИНАЗЫ (ФЕПКК), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым производным ксантина формулы I, обладающим ингибирующим действием фосфоенолпируваткарбоксикиназы (ФЕПКК). В соединении формулы
R1 выбран из группы, содержащей низший алкенил, низший алкинил, низший алкенил, замещенный галогеном, фенил и фенил, замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоген, гидрокси, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу и 5- или 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, имеющее 1, 2, 3 или 4 атома азота, присоединенное к фенилу посредством атома углерода кольца; R2 выбран из группы, содержащей незамещенный низший алкил, низший алкил, замещенный низшей алкоксигруппой или гидрокси, низший алкенил, фенил, -(СН2)n-незамещенный низший циклоалкил и -(CH2) n-низший циклоалкил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, содержащей карбоксигруппу, низший алкил, карбокси-низший алкил и низший алкил, замещенный гидрокси, -(СН 2)n-С(O)Rb, где Rb выбран из группы, содержащей гидроксил, низшую алкоксигруппу, водород, бензил, низший алкил и -NHR b, при этом Rb выбран из группы, содержащей гидроксил, низшую алкоксигруппу, -NHR c, где Rc выбран из группы, содержащей водород, бензил, низший алкил и -NHRd, при этом Rd выбран из групп содержащей водород и карбокси-низший алкил; -(СН2) n-незамещенное ароматическое пятичленное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом кислорода или серы, -(СН 2)n-ароматическое пятичленное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом кислорода или серы, причем кольцо замещено остатком карбоновой кислоты, -(СН2 )n-незамещенное ароматическое пятичленное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 атома азота, -(СН2)n-неароматическое пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один атом кислорода и не одного или два атома азота, причем неароматическое гетероциклическое кольцо не имеет заместителей либо содержит один из углеродных атомов кольца в форме карбонила, и в котором R3 обозначает
и др. Изобретение также относится к фармацевтически приемлемым солям соединений, фармацевтической композиции на их основе, применению и ингибированию активности ФЕПКК. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2295525 патент выдан: опубликован: 20.03.2007 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным пурина формул I, II, III и IV, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения болезненного состояния, характеризующегося тромботической активностью. В соединениях I, II, III и IV, в которых Z1 и Z2 каждый представляет -О-; R1 представляет водород или OR10; R2 представляет собой -C(NH)NH2; R3 представляет собой -С(О)N(R10)R11, (1,2)-тетрагидропиримидинил (необязательно замещенный алкилом), (1,2)-имидазолил (необязательно замещенный алкилом) или (1,2)-имидазолинил (необязательно замещенный алкилом); R4 представляет собой водород; R5 представляет собой алкил или аралкил; R6 представляет собой алкил, аралкил или (C(R7)(R8)n)-R9; R7 представляет собой алкил, -R12-С(O)OR10, -R12-C(O)N(R10)R11, -R12-C(R10)(C(O)OR10)2, -R12-N(R10)R11, -R12-N(R10)C(NR10)R13, -R12-N(R10)C(O)N(R10)R11, -R12-N(R10)C(NR10)N(R10)R11, -R12-OR10, -R12-OP(O)(OR10)2, -R12-SR10, -R12-S(O)2R13 или R7 представляет собой аралкил (необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоалкила, гидрокси и ОР(O)(ОR10)2, или R7 представляет собой имидазолилалкил или индолилалкил; R8 представляет собой водород или алкил; R9 представляет собой -C(O)OR10 или -C(O)N(R10)R11; каждый из R10 и R11 независимо представляет собой водород или алкил; R12 представляет собой прямую или разветвленную алкиленовую цепь и R13 представляет собой алкил или арил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью по отношению к фактору Ха, которая включает терапевтически эффективное количество соединений I, II, III и IV, и способу лечения болезненного состояния человека, заключающемуся в ведении терапевтически эффективного количества указанных соединений. 3 с. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл.    
|
2191778 патент выдан: опубликован: 27.10.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ПУРИНИЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИММУНОМОДУЛЯТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЗАМЕДЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛИ
Изобретение относится к новым производным замещенного пуринила, обладающим иммуномодуляторной, в частности иммуностимуляторной, активностью как in vivo, так и in vitro и не проявляющих токсичности, к фармацевтической композиции и способу замедления роста опухоли. Производные замещенного пуринила или его фармацевтически приемлемые производные соответствуют общей формуле 1, где R1 представляет замещенный амино, представленный формулой NR5R6, в которой R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-4 алкила, циклопропила, 1-метил-2-ацетоксиэтила и незамещенного амино, или R5 и R6, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют азетидин или метилазиридин, при условии, что R5 и R6 оба не представляют водород, и далее, что R5 и R6 оба не представляют амино; R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-4 алкила, амино, меркапто, тиола, замещенного C1-4 алкилом, и галогена; и R4 представлен формулой -(СН2)-L-O-CO-X12, где L выбирают из группы, состоящей из (CH2)n-, (СН2)m-Q-(СН2)m- и -(CH2)m-C C-(CH2)m-, где Q представляет О, S, NH или СН2, где X12 представляет низшую аминоалкильную группу, аминокислоту, выбранную из изолейцина, лейцина, пролина, аргинина, глицина, аланина, глутаминовой кислоты, валина, орнитина или цитруллина, связанной посредством ее  -аминогруппы, или пептида, содержащего 2-5 указанных аминокислот, n является целым числом от 1 до 6 и m является целым числом от 1 до 3, при условии, что если R1 представляет собой NH2, a R4 - пентилоксикарбонил-L-аргинин, то R2 не является водородом. Фармацевтическая композиция содержит эффективное количество соединений формулы 1 и фармацевтически приемлемый носитель. Способ замедления роста включает введение млекопитающему соединения формулы 1. 3 с. и 11 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 ил. 
|
2191189 патент выдан: опубликован: 20.10.2002 |
|
| СРЕДСТВО, ИНГИБИРУЮЩЕЕ ПРОЛИФЕРАЦИЮ ЛИМФОЦИТОВ Изобретение относится к медицине и органической химии и касается проблемы создания новых лекарственных препаратов, ингибирующих пролиферацию лимфоцитов. Такие препараты могли бы быть использованы в практической медицине для иммунодепрессивной и противолейкозной терапии. Цель изобретения - новое биологически активное соединение 2-амино-6-/1-этил-2-метил-4-нитроимидазолил-5/-тиопурин, ингибирующее пролиферацию лимфоцитов. 2-Амино-6-/1-этил-2-метил-4-нитроимидазолил-5/-тиопурин эффективно ингибирует первичный иммунный ответ животных на тимусзависимый и тимуснезависимый антигены и обладает большой широтой терапевтического действия. 3 ил. | 2179170 патент выдан: опубликован: 10.02.2002 |
|
ДИДЕЗОКСИДИДЕГИДРОКАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ НУКЛЕОЗИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Предложены соединения формулы : где X представляет собой H, NRR1, SR, OR или галоген; Z представляет собой H, OR2 или NRR1; R, R1 и R2 представляют собой H, C1-C4-алкил или арил и их фармацевтически приемлемые соли. Предложено также применение этих соединений в качестве антивирусных и антиопухолевых агентов, фармкомпозиции на их основе и методы получения исходных и промежуточных соединений. 3 с. и 13 з.п. 2 табл. |
2114846 патент выдан: опубликован: 10.07.1998 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИДЕЗОКСИДИДЕГИДРОКАРБОЦИКЛИЧЕСКИХ НУКЛЕОЗИДОВ
Использование: в качестве противовирусных агентов. Сущность изобретения: продукт: дидезоксидидегидрокарбоциклический нуклеозид общей формулы I: где Х - Нal, -NRR1, -SR, -OR, где R и R1 - H или С1-4-алкил; Z - H или NH2. Реагент 1: соединение II, где Х" - галоид, Z имеет указанные выше значения.  Реагент 2: муравьиная кислота или ее производное, например триалкилортоформиат. Условия реакции: в среде органического растворителя (амиды, хлорированные углеводороды, простые эфиры, нитрилы, избыток реагента 2) при t - 25-150oС. 4 з.п. ф-лы. |
2067097 патент выдан: опубликован: 27.09.1996 |
|
| БИС-(ГИДРОКСИМЕТИЛ)-ЦИКЛОБУТИЛ-ПУРИНЫ ИЛИ ПИРИМИДИНЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ Использование: в медицине в качестве лекарственных средств. Сущность изобретения: продукт - бис-(гидроксиметил)-циклобутил -пурины или пиримидины ф-лы I, где R1 представляет ф-лы II. Стуктура соединений формул I и II указана в тексте описания. | 2055076 патент выдан: опубликован: 27.02.1996 |
|
