Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему – C07D 473/00

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R¹ и R³ отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X² представляет собой O или S, R^4a отсутствует, R^4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; R_k выбирают из C_1-6алкила и C _1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-X_L.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

Изобретение относится к соединениям пурина формулы (I):

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора клеточной пролиферации. Соединения могут быть использованы для получения лекарства для лечения рака. В формуле I

Y¹ и Y² каждый независимо представляет собой N или C(R¹), но Y¹ и Y² оба не представляют собой N или оба не представляют собой C(R¹), где R¹ выбран из группы, состоящей из атома водорода, C_1-6алкила, где R¹ замещен заместителями R^R1 в количестве от 0 до 1, выбранными из группы, состоящей из -OR^а; где R^а выбран из атома водорода; R² выбран из группы, состоящей из атома водорода, C_1-6алкила; R³ представляет собой 6-7-членное моноциклическое или мостиковое гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из N и О, где группа R³ замещена заместителями R^R3 в количестве от 0 до 3, выбранными из группы, состоящей из -Rⁱ, Rⁱ выбран из C_1-6алкила;

А¹, А², А³ и А⁴ каждый представляет собой С(Н); и D представляет собой -NR⁴ C(O)NR⁵R⁶, где R⁴ выбран из группы, состоящей из атома водорода; R⁵ и R⁶ каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C_1-6алкила, C_4-6гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом О; и где R⁵ и R⁶ дополнительно замещены R^D, где R^D выбран из -S(O) ₂R^m, где R^m выбран из С_1-6 алкила. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.

Изобретение относится к новым соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей активностью в отношении фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3-киназы). В формуле I: В представляет собой группировку формулы II:

Изобретение относится к новым пуриновым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора липидных киназ, включая p110 альфа и другие изоформы PI3K, и являются пригодными для лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле I

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается способа получения ацикловира 2/3 гидрата, включающего смешивание ацикловира с водой в весовом отношении 1:5~50, растворение при 50~100°C, фильтрацию, охлаждение фильтрата при 0~30° для осаждения кристаллов, сбор кристаллов фильтрацией и высушивание кристаллов при 0~150°C 0,5~24 часа для получения ацикловира 2/3 гидрата, обладающего стабильной кристаллической структурой. Процесс приготовления прост и удобен для промышленного производства. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 15 пр.

Настоящее изобретение относится к новому пиримидин-замещенному пуриновому соединению формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, которые обладают ингибирующим действием в отношении mTOR и Р13 киназ и могут быть использованы при лечении рака. Соединение формулы (I) соответствует структурной формуле:

.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения и фармацевтически приемлемый разбавитель, вспомогательное вещество или носитель; к способу ингибирования протеинкиназы, выбранной из mTOR или Р13 киназы, и к способу лечения или предотвращения состояния у млекопитающего, связанного с ингибированием активности mTOR и/или Р13 киназ. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к циклогексиламмониевой соли 2-[3-метил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)-1-этилксантинил-8-тио]уксусной кислоты формулы

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии и наркологии, и может быть использовано для дезинтоксикационно-инфузионного лечения больных при употреблении психотропных продуктов из конопли. Для этого осуществляют введение лекарственных препаратов инфузионно внутривенно капельно последовательно. Причем сначала вводят смесь, содержащую 5% раствор глюкозы в количестве 200 мл, 25% раствор магния сульфата в количестве 10 мл и 4% раствор калия хлорида в количестве 10 мл. Дополнительно струйно вводят 5% раствор витамина В1 в количестве 2 мл. После чего вводят смесь, содержащую изотнический раствор хлорида натрия 0,9% в количестве 200 мл и 20% раствор пирацетама в количестве 10 мл. Дополнительно струйно вводят 5% раствор витамина В6 в количестве 10 мл. Затем вводят смесь, содержащую реополигликин в количестве 200 мл, 5% раствор аскорбиновой кислоты в количестве 5 мл и 1% раствор никотиновой кислоты в количестве 1 мл. После этого вводят смесь, содержащую изотонический раствор хлорида натрия 0,9% в количестве 200 мл и 2,4% раствор эуфиллина в количестве 5 мл. Процедуру проводят ежедневно два раза в день в течение 10 дней. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения и сокращение сроков проводимой терапии, а также предлагаемый способ является легковопроизводимым. 1 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к применению производных пурина при изготовлении лекарственных препаратов, предназначенных для лечения хронической лимфоцитарной лейкемии и поликистоза почек. Изобретение обеспечивает получение соединений, обладающих большей активностью в отношении лимфоцитарной лейкемии и поликистоза почек. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 пр., 3 табл.

Настоящее изобретение относится к противоопухолевым производным пурина формулы (А) и их солям, а также фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения

где W обозначает алкилзамещенный амино, остаток пирролидина, пиперидина, морфолина или пиперазина, необязательно замещенный С₁-С₆алкилом или гидрокси; Y обозначает Н или остаток сахарида, Z обозначает Н; Q обозначает остаток необязательно замещенного хинолина. Предложены новые соединения с низкой токсичностью, широким противораковым диапазоном, высокой противораковой активностью, высокой стабильностью, пригодные для изготовления противоопухолевых лекарственных средств. Предложенный способ состоит во взаимодействии защищенного по 9-му положению соответствующего пурина с соответствующими предшественниками групп W и Q. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 31 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным морфолинопурина общей формулы (1a) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ и R² каждый независимо представляет собой C₁ -C₆ алкильную группу или атом водорода, R^3a и R^3b каждый независимо представляет собой C ₁-C₆ алкильную группу, которая может содержать три заместителя, выбранных из следующей далее группы A, или атом водорода, R⁴ представляет собой C₁-C ₆ алкильную группу или атом водорода, Ra представляет собой группу, представленную формулой -Y-R⁵, где Y представляет собой одинарную связь или C₁-C₆ алкиленовую группу, R⁵ представляет собой C₁-C ₆ алкильную группу, которая может содержать один, два или три заместителя, выбранных из следующей далее группы A, тетрагидрофуранильную группу, пирролидинильную группу, которая содержит один заместитель, выбранный из следующей далее группы D, и Rb и Rc каждый независимо представляет собой C₁-C₆ алкильную группу, которая содержит один заместитель, выбранный из следующей далее группы E, или атом водорода, или Rb и Rc вместе с атомом азота, к которому Rb и Rc присоединены, образуют 5-7-членную алициклическую азотсодержащую гетероциклическую группу, которая представляет собой пиперазин, морфолин, пирролидин, пиперидин, гомопиперазин, которая может содержать один, два или три заместителя, выбранных из следующей далее группы E; группа A: атом галогена, гидроксигруппа, С₃-С₈ циклоалкильная группа и оксогруппа; группа D: C₁-C₆ алкилсульфонильная группа; и группа E: гидроксигруппа, формильная группа, C₁-C ₆ алкильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, диC₁-C₆ алкиламиногруппа, C₁-C₆ алкилсульфониламиногруппа, C₁-C₆ алкилсульфонил C₁-C ₆ алкиламиногруппа, C₁-C₆ алкилсульфониламино C₁-C₆ алкильная группа, C₁-C ₆ алкилкарбонильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, C₁-C ₆ алкилсульфонильная группа, C₁-C₆ алкиламино C₁-C₆ алкилкарбонильная группа, диC₁-C₆ алкиламино C₁-C ₆ алкилкарбонильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, диC₁ -C₆ алкиламинокарбонильная группа, фенилсульфонильная группа и гетероарил C₁-C₆ алкилкарбонильная группа, где гетероарил представляет собой имидазолил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибитору фосфатидилинозитол 3-киназы (PI3K), ингибитору мишени рапамицина млекопитающего (mTOR) на основе соединения формулы (1a), способу лечения рака и применению соединения формулы (1a). Технический результат: получены новые производные морфолинопурина, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 35 з.п. ф-лы, 19 табл., 138 пр.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), возможно в виде транс-изомеров, или фармацевтически приемлемым солям, обладающим активирующей функцией ангиогенеза, образования просвета и роста нейронов. Соединение может найти применение в качестве активного агента для лекарственного средства для заживления ран, терапевтического и профилактического агента для лечения болезни Альцгеймера, заболеваний с инфарктом и для роста волос. В общей формуле (1)

Изобретение относится к новым формам А и В кристаллического адефовира дипивоксила, которые обладают улучшенными свойствами при их использовании, в частности имеют высокую скорость растворения и повышенную стабильность. Изобретение также относится к способам получения форм А и В кристаллическою адефовира дипивоксила. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 10 ил., 4 табл., 11 пр.

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой способ получения аллантоина, ценного биологически активного вещества для медицины и косметологии. Аллантоин получают из клеточной культуры Mertensia maritima (L.) S.F.Gray, которую экстрагируют смесью хлороформа и этилового спирта в соотношении 3:1 в течение 4-6 ч при температуре 50°С, затем экстракт упаривают и хроматографируют на сорбенте с обращенной фазой. Изобретение позволяет получить оптически активный (-)-R-аллантоин с высоким выходом. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к новому N-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-3-(5-изопропокси-1Н-пиразол-3-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-5-амину или его фармацевтически приемлемой соли, обладающей ингибирующей активностью в отношении Trk (тропомиозинсвязанных киназ). Соединения могут найти применение в качестве лекарственного средства для лечения рака. Изобретение также относится к применению указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рака у теплокровного животного и к фармацевтической композиции, включающей вышеуказанное соединение или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, растворитель или инертный наполнитель. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 26 пр.

Изобретение относится к новым соединениям - замещенным 1,3-диэтил-8-винил-7-метил-3,7-дигидро-пурин-2,6-дионам-общей формулы 1, проявляющим антагонистическую активность по отношению к аденозиновым А_2А рецепторам. Соединения могут быть использованы в качестве активного начала лекарственного средства или адьюванта для фармацевтических композиций, лекарственных средств. Изобретение также относится к способу ингибирования и к способу лечения заболеваний центральной нервной системы, онкологических, вирусных и бактериальных заболеваний, опосредованных активностью аденозиновых A_2A рецепторов. В общей формуле 1

где Ar представляет собой 2,5-диметоксифенил, 4-изобутокси-3-метоксифенил, 3-феноксифенил, замещенный пирролидинилом, морфолинилом, пиперидинилом, пиперазинилом, С₁-С ₅алкоксигруппой, аминогруппой, возможно замещенной моно- или ди-С₁-С₅алкилом; 3-метилтиофен-2-ил, пиразол-4-ил, замещенный С₁-С₅алкилом; 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил, возможно замещенный C ₁-С₅алкоксикарбонилом, карбамоилом, который возможно замещен моно- или ди -С₁-С₅алкилом, или карбонил-пиперазином, необязательно замещенным С₁ -С₅алкилом. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл.

Данное изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам общей формулы 1, обладающим свойствами селективного антагониста, ингибирующего активность аденозинового A_2A рецептора. Соединения могут быть использованы при профилактике и лечении заболеваний центральной нервной системы, таких как когнитивные расстройства, болезнь Паркинсона, или депрессия, опухолевые заболевания, воспалительные процессы. Изобретение также относится к средству для усиления иммунного ответа или действия лекарственных средств при комбинаторном лечении заболеваний. В общей формуле 1 R1, R2 и R3, необязательно одновременно, представляют собой водород, С₁-С₅алкил, С₃ -С₅алкенил или С₃-С₅алкинил; R4 представляет собой водород, атом галогена, гидроксил, C ₁-С₃алкил, C₁-С₃алкилокси; R5 представляет собой водород, C₁-С₃алкил, группу - C(O)R6; R6 представляет собой гидроксил, С₁ -С₅алкилокси, С₃-С₅алкенилокси, С₃-С₅алкинилокси, необязательно замещенную аминогруппу, где заместители, необязательно одинаковые, выбираются из водорода, С₁-С₅алкила, необязательно замещенного моно- или диалкиламиногруппой, алкоксигруппой, 5-6-членным насыщенным гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; пиридила, фенила, необязательно замещенного 1-3 метоксигруппами; или необязательно замещенный 6-членный, необязательно аннелированный с 5-членным ненасыщенным гетероциклом, насыщенный гетероциклил, содержащий 2 атома азота, где заместители выбираются из C₁-C₅ алкила, необязательно замещенного 5-членным гетероарилом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; или 6-членного необязательно насыщенного гетероциклила, содержащего 1-2 атома азота, необязательно замещенного C₁-C₅ алкилом, оксо, необязательно замещенным фенилом; пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией ( ) представляет одинарную, двойную или тройную связь. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 7 пр.

Изобретение относится к новым гетероарильным соединениям общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора протеинкиназы, такой как mTOR, IKK-2, Tyk2, Syk-киназ. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения рака, воспалительных патологических состояний, иммунологических патологических состояний, метаболических патологических состояний. К таким заболеваниям относятся, в частности, рак почки и диабет. В формуле (I)

R¹ представляет собой замещенный или незамещенный С_1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, выбранный из фенила, замещенный или незамещенный 5-6-членный гетероарил с 1-3 атомами азота в цикле, выбранный из пиридина, пиразола, индола, индазола, триазола, бензимидазола, 2-(1H-имидазо-[4,5-b]пиридина, замещенный или незамещенный 5-7-членный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил, выбранный из пирролидинила; -Х-А-В-Y-, взятые вместе, образуют -N(R²)CH₂ C(O)NH-, -N(R²)C(O)CH₂NH-, -N(R² )C(O)NH-, -N(R²)ON- или -C(R²)=CHNH-; L представляет собой прямую связь, NH или О; R² представляет собой замещенный или незамещенный С_1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, выбранный из фенила, тетрагидронафталина, незамещенный 5-7-членный моно- или 8-членный бициклоалкил; и R³ и R⁴ представляют собой независимо Н или С_1-8-алкил. Заместители в замещенных группах выбираются из одного или более галогена, С_1-8алкила, гидроксила, амино, нитро, тиола, простого С_1-4 алкилового тиоэфира, циано, карбоксила, С_1-4 алкилового сложного эфира, галогеналкила, С₆-циклоалкила или гетероарила, выбранного из пиридила, триазола, О-низшего алкила, арила, выбранного из фенила, фенил-низшего алкила, CO₂CH₃, CONH ₂, OCHF₂, CF₃ или OCF₃ групп, где CONH₂ группа может быть замещена циклогексилом. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 169 пр.

Данное изобретение относится к новым производным пуринила формулы Ia или Ib

к его стереоизомеру, или смеси его стереоизомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, где n равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой О, S или NR', где R' представляет собой водород или метил; Y представляет собой циклоалкил, фенил, бензо[1,3]диоксолил или пиридил, где циклоалкил, фенил, бензо[1,3]диоксолил и пиридил возможно замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогено, трифторметила, циано, нитро и амино; R¹ представляет собой водород, алкил или алкокси-алкил; и Het представляет собой пиразолильную группу, которая замещена два или более чем два раза заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, гидрокси-алкила, галогено, трифторметила, алкокси-карбонила и фенила. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, полезным для лечения или облегчения симптомов заболеваний или расстройств, ассоциированных с активностью калиевых каналов. Технический результат: получены и описаны новые соедиения, которые могут найти свое применение в качестве агентов, модулирующих калиевые каналы. 2 н. и 10 з.п.ф-лы, 16 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из Таблицы 1, Таблицы А и соединений, перечисленных в п.3 формулы изобретения. Соединения являются селективными антагонистами аденозиновых рецепторов А_2A, и пригодны для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения заболеваний, для которых требуется антагонистическое действие в отношении активности указанных рецепторов. Такими заболеваниями могут быть, например, рак, заболевания, связанные с двигательными расстройствами, расстройствами, связанными к привыканию к курению, алкоголю, лекарствам. Соединение, выбранное из соединения указанного в Таблице 1 или в Таблице А соответствуют общим формулам:

Изобретение относится к новым производным пурина, обладающим свойствами ингибитора фермента CDK, выбранного из CDK1, CDK2, CDK3, CDK4, CDK6, CDK7, CDK8 и CDK9. В формуле (I):

Изобретение относится к циклогексиламмониевой соли [3-метил-1-н-пропил-7-(1-оксотиетанил-3)ксантинил-8-тио]уксусной кислоты формулы

Изобретение относится бензиламмониевой и циклогексиламмониевой соли [3-метил-1-н-пропил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)ксантинил-8-тио]уксусной кислоты формулы

Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A_2A. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей. В формуле (I)

R¹, R² и R ³ являются такими, как определено в формуле изобретения. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл, 264 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения абакавира формулы (I), или его солей, или его сольватов. Абакавир обладает свойствами сильнодействующего селективного ингибитора ВИЧ-1 и ВИЧ-2 и может использоваться при лечении инфицированных вирусом ВИЧ. Способ включает i) стадию замыкания цикла в соединении формулы (IV) посредством сначала взаимодействия указанного соединения (IV)

Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.

,

где X представляет собой -C(R₃ ,R₄)N(R₅)-, -C(O)N(R₄)-; R ₁ представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R₂, R ₃, R₄, R₅ такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр.

Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. Способ заключается в том, что нуклеиновое основание (например, урацилы, цитозины, аденины, гуанины, гипоксантины, ксантины или им подобные) взаимодействуют с перфторалкилгалоидом в присутствии сульфоксида, пероксида и соединения железа для получения перфторалкил-замещенного нуклеинового основания, которое является экономически полезным в качестве промежуточного соединения для получения лекарственных средств. 14 з.п. ф-лы, 16 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным 2-тиоксантина, а именно к соединению формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, представляющее собой: 3-(2-этокси-2-метилпропил)-2-тиоксантин; 3-(2-пропокси-2-метилпропил)-2-тиоксантин; 3-(2-метокси-2-метилпропил)-2-тиоксантин; 3-(2-изопропоксиэтил)-2-тиоксантин; 3-(2-этоксипропил)-2-тиоксантин; 3-(2S-этоксипропил)-2-тиоксантин; 3-(2R-этоксипропил)-2-тиоксантин. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к применению соединения формулы I в изготовлении лекарственного средства. Технический результат: получены новые производные 2-тиоксантина, полезные для ингибирование фермента МРО (миелопероксидазы). 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к улучшенному способу получения абакавира формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, включающему взаимодействие соединения формулы (II),