Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему: ...с радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода в положениях 1 или 3 – C07D 473/06

Изобретение относится к циклогексиламмониевой соли 2-[3-метил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)-1-этилксантинил-8-тио]уксусной кислоты формулы

Изобретение относится к новым соединениям - замещенным 1,3-диэтил-8-винил-7-метил-3,7-дигидро-пурин-2,6-дионам-общей формулы 1, проявляющим антагонистическую активность по отношению к аденозиновым А_2А рецепторам. Соединения могут быть использованы в качестве активного начала лекарственного средства или адьюванта для фармацевтических композиций, лекарственных средств. Изобретение также относится к способу ингибирования и к способу лечения заболеваний центральной нервной системы, онкологических, вирусных и бактериальных заболеваний, опосредованных активностью аденозиновых A_2A рецепторов. В общей формуле 1

где Ar представляет собой 2,5-диметоксифенил, 4-изобутокси-3-метоксифенил, 3-феноксифенил, замещенный пирролидинилом, морфолинилом, пиперидинилом, пиперазинилом, С₁-С ₅алкоксигруппой, аминогруппой, возможно замещенной моно- или ди-С₁-С₅алкилом; 3-метилтиофен-2-ил, пиразол-4-ил, замещенный С₁-С₅алкилом; 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил, возможно замещенный C ₁-С₅алкоксикарбонилом, карбамоилом, который возможно замещен моно- или ди -С₁-С₅алкилом, или карбонил-пиперазином, необязательно замещенным С₁ -С₅алкилом. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл.

Данное изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам общей формулы 1, обладающим свойствами селективного антагониста, ингибирующего активность аденозинового A_2A рецептора. Соединения могут быть использованы при профилактике и лечении заболеваний центральной нервной системы, таких как когнитивные расстройства, болезнь Паркинсона, или депрессия, опухолевые заболевания, воспалительные процессы. Изобретение также относится к средству для усиления иммунного ответа или действия лекарственных средств при комбинаторном лечении заболеваний. В общей формуле 1 R1, R2 и R3, необязательно одновременно, представляют собой водород, С₁-С₅алкил, С₃ -С₅алкенил или С₃-С₅алкинил; R4 представляет собой водород, атом галогена, гидроксил, C ₁-С₃алкил, C₁-С₃алкилокси; R5 представляет собой водород, C₁-С₃алкил, группу - C(O)R6; R6 представляет собой гидроксил, С₁ -С₅алкилокси, С₃-С₅алкенилокси, С₃-С₅алкинилокси, необязательно замещенную аминогруппу, где заместители, необязательно одинаковые, выбираются из водорода, С₁-С₅алкила, необязательно замещенного моно- или диалкиламиногруппой, алкоксигруппой, 5-6-членным насыщенным гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; пиридила, фенила, необязательно замещенного 1-3 метоксигруппами; или необязательно замещенный 6-членный, необязательно аннелированный с 5-членным ненасыщенным гетероциклом, насыщенный гетероциклил, содержащий 2 атома азота, где заместители выбираются из C₁-C₅ алкила, необязательно замещенного 5-членным гетероарилом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; или 6-членного необязательно насыщенного гетероциклила, содержащего 1-2 атома азота, необязательно замещенного C₁-C₅ алкилом, оксо, необязательно замещенным фенилом; пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией ( ) представляет одинарную, двойную или тройную связь. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 7 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I, в которой R¹ и R² независимо обозначают C ₁-₆алкил; R⁴ обозначает фенил, в случае необходимости замещенный трифторметилом; X обозначает водород или метил; и Y обозначает -C(O)R, где R обозначает С _1-6алкил; или Y обозначает -P(O)(OR⁵)₂ , где R⁵ обозначает водород или C_1-6алкил; или их фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения являются пролекарствами A_2B рецептора аденозина. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, являющейся антагонистом А_2В рецептора аденозина, на основе соединения формулы I. Соединения формулы I и фармацевтическая композиция могут найти применение при лечении различных болезненных состояний у млекопитающих, таких как желудочно-кишечные расстройства, иммунологические нарушения, аллергические нарушения, неврологические нарушения, сердечно-сосудистые нарушения и заболеваний, связанных с гиперпролиферацией клеток. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к 3-метил-8-пиперазино-7-(тиетанил-3)-1-этилксантина гидрохлориду формулы

Изобретение относится к улучшенному способу получения соединений формулы I, которые являются антагонистами аденозиновых рецепторов А_2B и полезны для лечения различных болезненных состояний, включая астму и диарею, а также промежуточным соединениям для их получения. В формуле I

R¹ и R² независимо представляют необязательно замещенный алкил; Х представляет собой пиразол-4-ил; Y представляет ковалентную связь или низший алкилен; и Z представляет необязательно замещенный моноциклический арил или необязательно замещенный моноциклический гетероарил. Способ заключается в циклизации соединений формулы (3):

в котором R¹, R² , X, У и Z определены выше, в присутствии основания. В способе используются новые промежуточные продукты, что делает способ получения соединений формулы I более выгодным с экономической точки зрения, т.к. используемые исходные продукты получают по более простой технологии. 4 н. и 43 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к технологически простому способу получения 7-[4-(4-бензгидрилпиперазинил-1)бутил]-3-метилксантина общей формулы I и его солей с органическими и неорганическими кислотами. Способ заключается в алкилировании 7-калиевой соли 3-метилксантина 1,4-дибромбутаном с последующим взаимодействием образующегося 7-(4-бромбутил)-3-метилксантина с 1-бензгидрилпиперазином и нейтрализацией полученного основания 7-[4-(4-бензгидрилпиперазинил-1)бутил]-3-метилксантина органической или неорганической кислотой. Получаемые соединения, в частности сукцинат 7-[4-(4-бензгидрилпиперазинил-1)бутил]-3-метилксантина, по своим фармакотерапевтическим свойствам превосходят современные противогистаминные (антиаллергические) препараты: цетиризин, лоратадин и азеластин. 2 н.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к замещенным 8-гетероарилксантинам общей формулы I, где R представляет водород, (C₁-С ₅)алкил или галоген(С₁-С₈)алкил; R¹ выбран из (С₃-С₆)циклоалкила или (С₃-С₆)циклоалкил(С₁-С ₄)алкила-; R² выбран из (С₁-С ₈)алкила, (С₃-С₈)алкенила, (С ₃-С₈)алкинила, (С₃-С₈)циклоалкила, (С₃-С₈)циклоалкил(С₁-С₈ )алкила- или (С₆-С₁₀)арил(С₁ -С₈)алкила-; Х представляет собой 3-пиридил, замещенный в 6-м положении Z; Z представляет собой -NR⁴R ⁵ или (С₄-С₁₀)гетероцикл, где гетероцикл необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо выбранными из (С₁-С₈)алкила; каждый Z ¹ представляет собой независимо галоген или -NR⁷ R⁸; R⁵ выбран из -C(O)R⁶, -CO ₂R⁶ или -C(O)NHR⁷; R⁴ выбран из водорода, (C₁-C₈)алкила, (С ₃-С₈)циклоалкила, (С₃-С₈ )циклоалкил(С₁-С₈)алкила-, (С₃ -С₁₀)гетероцикл(С₁-С₈)алкила-, (С₆-С₁₀)арила, (С₆-С₁₀ )арил(С₁-С₈)алкила-, (С₅-С ₁₀)гетероарила, (C₅-С₁₀)гетероарил(С ₁-С₈)алкила-, -((CH₂)₂ -₄)Y)_q-(CH₂)_2-4-X ¹ -C(O)R⁶, -CO₂R⁶ или -C(O)NR⁷R⁸; или R⁴ и R⁵ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют насыщенное моно- или бициклическое кольцо, имеющее 5, 6, 7 или 8 кольцевых атомов и необязательно содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из непероксидного окси (-O-) и амина -N(R⁹)- в кольце, и где кольцо необязательно замещено 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо выбранными из -C(O)R^a и -C(O)NR^b R^c; X¹ представляет собой -OR⁶ ; и Y представляет собой окси (-O-); где алкильная, алкенильная, циклоалкильная, алкинильная, арильная, гетероциклическая или гетероарильная группы из R¹, R², R ³, R⁴ и R⁵ групп необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными независимо из (С ₁-С₈)алкила, -OR^a, (С₆ -С₁₀)арила, гидрокси(С₁-С₈)алкила и R^bR^cN(C₁-C₈)алкила; где R⁶ представляет собой (C₁-C₈ )алкил или (С₄-С₁₀)гетероарил; где гетероарил необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -OR^а и галоген(С₁ -С₈)алкила; где R⁷, R⁸ и R ⁹ представляют независимо (C₁-С₈)алкил, R^aO(C₁-C₈)алкил, (С₆ -С₁₀)арил или (С₄-С₁₀)гетероарил; где гетероарил или арил необязательно замещены 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо выбранными из галогена и -OR^a ; R^a представляет водород или (С₁-С ₆)алкил; R^b и R^c каждый независимо представляет водород или (С₆-С₁₀)арил; и где n равно 0, 1 или 2; и q равно 1; или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые замещенные 8-гетероарилксантинов, которые являются селективными антагонистами рецепторов А_2B аденозина (AR). 3 н. и 35 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к замещенным сульфамидами производным ксантина формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где R¹, R² и R³ являются такими, как приведено в описании изобретения. Соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли проявляют активность в качестве модуляторов глюконеогенеза и могут использоваться для получения фармацевтических композиций, которые могут быть полезны для лечения диабета типа 2. 2 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-И 7-[ -(БЕНЗГИДРИЛ-4-ПИПЕРАЗИНИЛ-1)АЛКИЛ]-3-АЛКИЛКСАНТИНОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОГИСТАМИННОЙ И АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым производным 1- и 7-[ -(бензгидрил-4-пиперазинил-1)алкил]-3-алкилксантинов общих формул I и II, включая их фармацевтически приемлемые соли и/или их гидраты, обладающим противогистаминным и антиаллергическим действием. В общих формулах I и II:

Изобретение относится к соединению формулы I или формулы II:

Данное изобретение относится к антагонистам рецептора аденозина А_2B и их применению для лечения млекопитающих при различных патологических состояниях, таких как желудочно-кишечные расстройства, иммунологические расстройства, неврологические расстройства и сердечно-сосудистые заболевания, обусловленные как гиперпролиферацией клеток, так и апоптозом, и тому подобных. Также изобретение относится к способам получения таких соединений и к содержащим их фармацевтическим композициям. Целью данного изобретения является применение соединений общих формул I и II для получения фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора аденозина А _2B

Изобретение относится к фармацевтической химии и фармакологии и касается новых производных 3-метил-7-(тиетанил-3)ксантина формул Ia, b, с, d. Соединения по изобретению обладают большей гемореологической активностью, чем пентоксифиллин, являясь менее токсичными. Технический результат - получение новых, неописанных ранее производных 3-метил-7-(тиетанил-3)ксантина формул Ia, b, с, d, обладающих гемореологической активностью. 2 табл.

где R=C₂H₅ , R₁= , n=1(Ia); R=С₃Н₇ -н, R₁=Br, n=1(Ib); R=H, R ₁=SCH₂CONHNH₂ , n=0(Ic); R=H, R₁=SCH₂ CONHNH₂, n=2(Id).

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Ф.А., «Синтезы биологически активных производных ксантина и бензимидазола». Башкирский химический журнал, т.4, №4, 59-62. US 5710272, 20.01.1998.

Предложено соединение формулы (I) в свободной форме или в форме соли, где R¹, R², R³, R⁴, R⁵ имеют значения, указанные в формуле. Технический результат: заявленные соединения являются селективными ингибиторами PDE 5 и проявляют высокую избирательность ингибирования 3',5'-циклогуанозинмонофосфат-фосфодиэстеразы, прежде всего PDE5. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются производные 8-фенил-6,9-дигидро[1,2,4]-триазоло[3,4-i]пурин-5-она общей формулы I