Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему: ..с одним атомом кислорода и одним атомом азота, например гуанин – C07D 473/18
Патенты в данной категории
СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ АЦИКЛОВИРА 2/3 ГИДРАТА
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается способа получения ацикловира 2/3 гидрата, включающего смешивание ацикловира с водой в весовом отношении 1:5~50, растворение при 50~100°C, фильтрацию, охлаждение фильтрата при 0~30° для осаждения кристаллов, сбор кристаллов фильтрацией и высушивание кристаллов при 0~150°C 0,5~24 часа для получения ацикловира 2/3 гидрата, обладающего стабильной кристаллической структурой. Процесс приготовления прост и удобен для промышленного производства. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 15 пр. |
2508291 патент выдан: опубликован: 27.02.2014 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА А2А
Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A2A. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей. В формуле (I) R1, R2 и R 3 являются такими, как определено в формуле изобретения. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл, 264 пр. |
2457209 патент выдан: опубликован: 27.07.2012 |
|
НУКЛЕИНОВОЕ ОСНОВАНИЕ, ИМЕЮЩЕЕ ПЕРФТОРАЛКИЛЬНУЮ ГРУППУ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. Способ заключается в том, что нуклеиновое основание (например, урацилы, цитозины, аденины, гуанины, гипоксантины, ксантины или им подобные) взаимодействуют с перфторалкилгалоидом в присутствии сульфоксида, пероксида и соединения железа для получения перфторалкил-замещенного нуклеинового основания, которое является экономически полезным в качестве промежуточного соединения для получения лекарственных средств. 14 з.п. ф-лы, 16 табл. |
2436777 патент выдан: опубликован: 20.12.2011 |
|
9-ЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ 8-ОКСОАДЕНИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Настоящее изобретение относится к новым соединениям - 9-замещенным производного 8-оксоаденина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим интерферон-индуцирующим действием в отношении вирусов. Соединения могут быть использованы в качестве противовирусного и противоаллергического средства. В общей формуле (I): |
2397171 патент выдан: опубликован: 20.08.2010 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭНТЕКАВИРА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новому улучшенному способу получения энтекавира, соответствующего формуле (I) и обладающего противовирусным действием для возможного использования в лекарственном средстве с низким содержанием активного компонента, например, при лечении гепатита В. Изобретение также относится к новым промежуточным продуктам и способам их получения. Энтекавир соответствует общей формуле (I)
Способ его получения заключается в том, что соединение формулы 7с или его смесь с соединением формулы 8а, где Rb представляет собой С1-С 4алкил, подвергают окислению преимущественно пероксидатом, таким как пероксидат карбоната натрия, пероксидат пирофосфата натрия и др. |
2384582 патент выдан: опубликован: 20.03.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ФЕНИЛ-6,9-ДИГИДРО[1,2,4]-ТРИАЗОЛО[3,4-i]ПУРИН-5-ОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Описываются производные 8-фенил-6,9-дигидро[1,2,4]-триазоло[3,4-i]пурин-5-она общей формулы I
|
2258705 патент выдан: опубликован: 20.08.2005 |
|
КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ НИТРАТНЫЕ СОЛИ СОЕДИНЕНИЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина. Указанные соли могут быть использованы для лечения патологий респираторной системы и обладают при этом противоаллергическим, противоастматическим действием, а также могут быть использованы для глазных применений. При этом указанные соли имеют меньшее побочное действие на сердечно-сосудистую и/или желудочно-кишечную системы, чем их несолевые аналоги. Предложены также фармацевтические композиции для получения лекарственных средств для лечения патологий респираторной системы, содержащие вышеуказанные соли или нитратные соли метронидазола или ацикловира. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл. (56) (продолжение): CLASS="b560m"JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES, 1983,p.123-125(p.124,tabl1) P.M.KOCHERGIN ET AL.”Imidasole series.XXII.”CHEMICAL ABSTRACTS ,vol.64,no 9,abstract no 12660g. |
2254330 патент выдан: опубликован: 20.06.2005 |
|
НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):
где A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1c, где R1c представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB -Х2-tBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -Tc-Y-, где Тс=(СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 8 табл. |
2237657 патент выдан: опубликован: 10.10.2004 |
|
НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): А-(В)bo-С-N(O)2 (I), где bo=0 или 1; A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой, как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1C, где R1C представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB-Х2-ТBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -TC-Y-, где ТC=(СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл. |
2237057 патент выдан: опубликован: 27.09.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным пурина формул I, II, III и IV, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения болезненного состояния, характеризующегося тромботической активностью. В соединениях I, II, III и IV, в которых Z1 и Z2 каждый представляет -О-; R1 представляет водород или OR10; R2 представляет собой -C(NH)NH2; R3 представляет собой -С(О)N(R10)R11, (1,2)-тетрагидропиримидинил (необязательно замещенный алкилом), (1,2)-имидазолил (необязательно замещенный алкилом) или (1,2)-имидазолинил (необязательно замещенный алкилом); R4 представляет собой водород; R5 представляет собой алкил или аралкил; R6 представляет собой алкил, аралкил или (C(R7)(R8)n)-R9; R7 представляет собой алкил, -R12-С(O)OR10, -R12-C(O)N(R10)R11, -R12-C(R10)(C(O)OR10)2, -R12-N(R10)R11, -R12-N(R10)C(NR10)R13, -R12-N(R10)C(O)N(R10)R11, -R12-N(R10)C(NR10)N(R10)R11, -R12-OR10, -R12-OP(O)(OR10)2, -R12-SR10, -R12-S(O)2R13 или R7 представляет собой аралкил (необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоалкила, гидрокси и ОР(O)(ОR10)2, или R7 представляет собой имидазолилалкил или индолилалкил; R8 представляет собой водород или алкил; R9 представляет собой -C(O)OR10 или -C(O)N(R10)R11; каждый из R10 и R11 независимо представляет собой водород или алкил; R12 представляет собой прямую или разветвленную алкиленовую цепь и R13 представляет собой алкил или арил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью по отношению к фактору Ха, которая включает терапевтически эффективное количество соединений I, II, III и IV, и способу лечения болезненного состояния человека, заключающемуся в ведении терапевтически эффективного количества указанных соединений. 3 с. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл. |
2191778 патент выдан: опубликован: 27.10.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ О6-АЛКИЛГУАНИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Описываются новые производные О6-гуанидина общей формулы I, где Y представляет водород, рибозил или дезоксирибозил, которые могут быть замещены гидрокси или С1-C4алкоксигруппами; R1 представляет водород, С1-20алкил или гидрокси С1-20алкил; R обозначает (i) циклическую группу, имеющую пятичленное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один гетероатом, выбранный из О, N или S, необязательно конденсированное с кольцом бензола, пиридина или нефталина, или шестичленное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один атом N, необязательно с атомом S, необязательно конденсированное с одним или двумя бензольными кольцами, где указанная циклическая группа может быть необязательно замещена в гетероциклическом(их) кольце(ах) и/или карбоциклическом(их) кольце(ах) группами, выбранными из С1-С5алкила, галогена, циано, нитро, азидо, С1-С5алкокси, арила, SOnR"", где R"" представляет С1-С5алкил и n равно 0, 1, 2, COOR5, где R5 представляет Н или С1-С5алкил или N-оксиды. Указанные соединения проявляют способность снижать активность О6-алкилгуанин-ДНК алкилтрансферазы в опухолевых клетках. Их активность до 8 раз выше, чем известных аналогов. Описывается также композиция на основе соединений формулы I. 3 с. и 11 з.п. ф-лы, 14 ил., 7 табл. | 2154646 патент выдан: опубликован: 20.08.2000 |
|
2-(2-АМИНО-1,6-ДИГИДРО-6-ОКСОПУРИН-9-ИЛ)-МЕТОКСИ-3-ГИДРОКСИ- 1-ПРОПАНИЛ-L-ВАЛИНАТ, ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ГИДРОКСИ- И/ИЛИ АМИНОЗАЩИЩЕННЫЙ 2-(2-АМИНО-1,6-ДИГИДРО-6- ОКСОПУРИН-9-ИЛ)-МЕТОКСИ-3-ГИДРОКСИ-1-ПРОПАНИЛ-L-ВАЛИНАТ Описываются новые соединения -2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-3-гидрокси-1-пропанил-L-валинат или его фармацевтически приемлемая соль в форме его (R)- или (S)-диастереомеров или в форме смесей обоих диастремеров. Они являются ценными антивирусными агентами с улучшенной всасываемостью. Описывается также фармацевтическая композиция на базе соединений формулы (I), гидрокси- и/или аминозащищенный 2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-3-гидрокси-1-пропанил-L-валинат. 3 с. и 1 з.п.ф-лы. | 2133749 патент выдан: опубликован: 27.07.1999 |
|
СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ НУКЛЕОЗИДОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Изобретение относится к группе новых соединений формулы I Nu-O-Fa, где O - кислород, Nu - нуклеозид или аналог нуклеозида, включающей такое азотное основание, как аденин, изанин, цитозин, урацил, тимин; Fa - ацил мононенасыщенной C18 мли C20 -9-жирной кислоты, в котором жирная кислота этерифицирована гидроксильной группой в 5 положении сахарного фрагмента нуклеозида или аналога нуклеозида или гидроксильной группой нециклической цепи аналога нуклеозида. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение I, обладает противовирусным действием. 2 с. и 19 з.п. ф-лы, 14 ил. | 2126417 патент выдан: опубликован: 20.02.1999 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦИКЛОВИРА Изобретение относится к химической технологии получения ациклических аналогов гуанозина, обладающих противовирусной активностью, в частности, к препарату Ацикловир [9-(2"-гидроксиэтоксиметил )гуанин] , применяемому в медицине в качестве эффективного антигерпетического средства. Цель изобретения - повышение технологичности процесса получения ацикловира и его производных, увеличение его производительности и повышение выхода целевого продукта. Новым является совмещение в одном реакторе процессов получения ацетилгуанинов и их алкилирования диацетатом 2-окса-1,4-бутандиола или диоксоланом в условиях кислотного катализа с последующим дезацетилированием промежуточного замещенного гуанина избытком щелочного агента с региоселективным образованием целевого продукта и выделением его кристаллизацией. Показано, что выбор точных узких температурных, барометрических и временных параметров процесса и катализаторов обеспечивает выход 80 - 95% чистого продукта, причем в качестве исходного сырья могут быть использованы как собственно гуанин и гуанозин, так и их ацетаты. Важна также возможность одновременного получения тетраацетатов рибофуранозы, что значительно удешевляет стоимость ацикловира. Приведены принципиальная схема получения ацикловира и его производных и шесть характерных конкретных примеров. 5 з.п.ф-лы, 1 ил. | 2111967 патент выдан: опубликован: 27.05.1998 |
|
ЭНАНТИОМЕРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Использование: в медицине для лечения вирусных заболеваний. Сущность изобретения: предложены энантиомерные соединения: цис-4-[2-амино-6-(циклопропиламино)-9H-пурин-9-ил] -2-циклопентен-1-метанол и цис-4-[2-амино-6-(N-циклопропил-N-метиламино)-9H-пурин-9-ил] -2- циклопентен-1-метанол в (IS, 4R) или в (IR, 4S) конфигурации и их соли, сложные эфиры и соли таких эфиров в форме одного энантиомера, по существу свободного от другого соответствующего энантиомера. Предложена фармацевтическая композиция на основе вышеуказанных соединений. 2 с. и 11 з.п.ф-лы,1 ил. | 2091386 патент выдан: опубликован: 27.09.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 9-ЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ГУАНИНА
Использование: в качестве противовирусных агентов и промежуточных продуктов получения препаратов. Сущность: 9-замещенные производных гуанина общей формулы I: где R - C1-C4-алкил, бензил или -(CH2)n-OR1, где n = 0,2, а R1 -CH2CH2OH. Реагент 1: 1-замещенный 5-(тиакарбамоил)амино-IH-имидазол-4-карбоксамид общей формулы III: где R имеет вышеуказанные значения. Реагент 2: перекись водорода в водной щелочной среде при температуре 0-30oC в присутствии ионов выделяют путем обработки кислотой. |
2090566 патент выдан: опубликован: 20.09.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ИЛИ ИХ ПРОИЗВОДНЫХ
Использование: в качестве терапевтических агентов при лечении вирусных заболеваний. Сущность изобретения: продукт -энантиомерные нуклеозиды ф-лы I, где R - циклопропиламин или N-циклопропил-N-метил-аминогруппа, A - 2-циклопентен-1-метанол-4-ил в конфигурации (1S,4R) или (1R,4S) или их производные, выход 74 - 95 %. Условия реакции: реагент 1 - этантиомер ф-лы II, где Z - отщепляемая группа, A - указано выше. Реагент 2: соответствующий алкиламин, с последующим переводом продукта I в его соль, сложный эфир, монофосфат или этерифицированный фосфат. 4 з. п. ф-лы, 1 табл. Структура соединений ф-л I и II: |
2068849 патент выдан: опубликован: 10.11.1996 |
|
БИС-(ГИДРОКСИМЕТИЛ)-ЦИКЛОБУТИЛ-ПУРИНЫ ИЛИ ПИРИМИДИНЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ Использование: в медицине в качестве лекарственных средств. Сущность изобретения: продукт - бис-(гидроксиметил)-циклобутил -пурины или пиримидины ф-лы I, где R1 представляет ф-лы II. Стуктура соединений формул I и II указана в тексте описания. | 2055076 патент выдан: опубликован: 27.02.1996 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 9-ЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ГУАНИНА И 1- ЗАМЕЩЕННЫЕ 5-(ТИОКАРБАМОИЛ)АМИНО-1Н-ИМИДАЗОЛ-4-КАРБОКСАМИДЫ Использование: в медицине, в частности в противовирусных препаратах. Сущность изобретения: продукт 9-замещенные производных гуанина ф-лы где R C1-C4 -алкил, возможно с одной или двумя ОН, или R или R бензил, рибозил, 2"-дезоксирибозил, или -(CH2)n-OR1 при R1 (CH2)2OH n 1 или 2, или -CH(CH2OH)2. Реагент: R 1-замещенные 5-(тиокарбамоил)амино-1H-имидазол-4-карбоксамиды ф-лы II с R см. выше. Условия реакции: циклизацию ведут обработкой солью тяжелого металла (Cu, Ag, Pb, Hg) в водно-щелочной среде, содержащей по крайней мере четыре эквивалента гидроксил-ионов, при температуре от комнатной до температуры кипения с обратным холодильником и дальнейшим выделением целевого продукта обработкой кислотой. 2 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2042668 патент выдан: опубликован: 27.08.1995 |
|