Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему: ...в положении 6, например аденин – C07D 473/34

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора клеточной пролиферации. Соединения могут быть использованы для получения лекарства для лечения рака. В формуле I

Y¹ и Y² каждый независимо представляет собой N или C(R¹), но Y¹ и Y² оба не представляют собой N или оба не представляют собой C(R¹), где R¹ выбран из группы, состоящей из атома водорода, C_1-6алкила, где R¹ замещен заместителями R^R1 в количестве от 0 до 1, выбранными из группы, состоящей из -OR^а; где R^а выбран из атома водорода; R² выбран из группы, состоящей из атома водорода, C_1-6алкила; R³ представляет собой 6-7-членное моноциклическое или мостиковое гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из N и О, где группа R³ замещена заместителями R^R3 в количестве от 0 до 3, выбранными из группы, состоящей из -Rⁱ, Rⁱ выбран из C_1-6алкила;

А¹, А², А³ и А⁴ каждый представляет собой С(Н); и D представляет собой -NR⁴ C(O)NR⁵R⁶, где R⁴ выбран из группы, состоящей из атома водорода; R⁵ и R⁶ каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C_1-6алкила, C_4-6гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом О; и где R⁵ и R⁶ дополнительно замещены R^D, где R^D выбран из -S(O) ₂R^m, где R^m выбран из С_1-6 алкила. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.

Изобретение относится к новым соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей активностью в отношении фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3-киназы). В формуле I: В представляет собой группировку формулы II:

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным морфолинопурина общей формулы (1a) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ и R² каждый независимо представляет собой C₁ -C₆ алкильную группу или атом водорода, R^3a и R^3b каждый независимо представляет собой C ₁-C₆ алкильную группу, которая может содержать три заместителя, выбранных из следующей далее группы A, или атом водорода, R⁴ представляет собой C₁-C ₆ алкильную группу или атом водорода, Ra представляет собой группу, представленную формулой -Y-R⁵, где Y представляет собой одинарную связь или C₁-C₆ алкиленовую группу, R⁵ представляет собой C₁-C ₆ алкильную группу, которая может содержать один, два или три заместителя, выбранных из следующей далее группы A, тетрагидрофуранильную группу, пирролидинильную группу, которая содержит один заместитель, выбранный из следующей далее группы D, и Rb и Rc каждый независимо представляет собой C₁-C₆ алкильную группу, которая содержит один заместитель, выбранный из следующей далее группы E, или атом водорода, или Rb и Rc вместе с атомом азота, к которому Rb и Rc присоединены, образуют 5-7-членную алициклическую азотсодержащую гетероциклическую группу, которая представляет собой пиперазин, морфолин, пирролидин, пиперидин, гомопиперазин, которая может содержать один, два или три заместителя, выбранных из следующей далее группы E; группа A: атом галогена, гидроксигруппа, С₃-С₈ циклоалкильная группа и оксогруппа; группа D: C₁-C₆ алкилсульфонильная группа; и группа E: гидроксигруппа, формильная группа, C₁-C ₆ алкильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, диC₁-C₆ алкиламиногруппа, C₁-C₆ алкилсульфониламиногруппа, C₁-C₆ алкилсульфонил C₁-C ₆ алкиламиногруппа, C₁-C₆ алкилсульфониламино C₁-C₆ алкильная группа, C₁-C ₆ алкилкарбонильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, C₁-C ₆ алкилсульфонильная группа, C₁-C₆ алкиламино C₁-C₆ алкилкарбонильная группа, диC₁-C₆ алкиламино C₁-C ₆ алкилкарбонильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, диC₁ -C₆ алкиламинокарбонильная группа, фенилсульфонильная группа и гетероарил C₁-C₆ алкилкарбонильная группа, где гетероарил представляет собой имидазолил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибитору фосфатидилинозитол 3-киназы (PI3K), ингибитору мишени рапамицина млекопитающего (mTOR) на основе соединения формулы (1a), способу лечения рака и применению соединения формулы (1a). Технический результат: получены новые производные морфолинопурина, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 35 з.п. ф-лы, 19 табл., 138 пр.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), возможно в виде транс-изомеров, или фармацевтически приемлемым солям, обладающим активирующей функцией ангиогенеза, образования просвета и роста нейронов. Соединение может найти применение в качестве активного агента для лекарственного средства для заживления ран, терапевтического и профилактического агента для лечения болезни Альцгеймера, заболеваний с инфарктом и для роста волос. В общей формуле (1)

Изобретение относится к новым формам А и В кристаллического адефовира дипивоксила, которые обладают улучшенными свойствами при их использовании, в частности имеют высокую скорость растворения и повышенную стабильность. Изобретение также относится к способам получения форм А и В кристаллическою адефовира дипивоксила. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 10 ил., 4 табл., 11 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из Таблицы 1, Таблицы А и соединений, перечисленных в п.3 формулы изобретения. Соединения являются селективными антагонистами аденозиновых рецепторов А_2A, и пригодны для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения заболеваний, для которых требуется антагонистическое действие в отношении активности указанных рецепторов. Такими заболеваниями могут быть, например, рак, заболевания, связанные с двигательными расстройствами, расстройствами, связанными к привыканию к курению, алкоголю, лекарствам. Соединение, выбранное из соединения указанного в Таблице 1 или в Таблице А соответствуют общим формулам:

Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A_2A. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей. В формуле (I)

R¹, R² и R ³ являются такими, как определено в формуле изобретения. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл, 264 пр.

Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.

,

где X представляет собой -C(R₃ ,R₄)N(R₅)-, -C(O)N(R₄)-; R ₁ представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R₂, R ₃, R₄, R₅ такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр.

Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. Способ заключается в том, что нуклеиновое основание (например, урацилы, цитозины, аденины, гуанины, гипоксантины, ксантины или им подобные) взаимодействуют с перфторалкилгалоидом в присутствии сульфоксида, пероксида и соединения железа для получения перфторалкил-замещенного нуклеинового основания, которое является экономически полезным в качестве промежуточного соединения для получения лекарственных средств. 14 з.п. ф-лы, 16 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, имеющим формулу (I):

в которой: R¹ и R² независимо выбраны из водорода, C_1-6алкила, C _1-6алкокси и циклопропила; Х¹, X² и X³ независимо представляют собой =N- или =CR ¹⁰-;

R³ и R¹⁰ независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, циано, амино, карбокси, карбамоила, C_1-6алкила, N-(С_1-6алкил)амино, N,N(С_1-6алкил)₂амино, C_1-6алканоиламино, C_1-6алкоксикарбонила; R⁴ представляет собой водород;

R⁵ и R⁶ независимо выбраны из водорода, гидрокси и C_1-6алкила, где R ⁵ и R⁶ независимо друг от друга необязательно могут быть замещены у атома углерода одним или более R¹⁶ , где R¹⁶ представляет собой гидрокси; А представляет собой простую связь или C_1-2алкилен; где указанный С_1-2алкилен необязательно может быть замещен одним или более R¹⁸; Кольцо С представляет собой насыщенное, частично насыщенное или ненасыщенное моно- или бициклическое кольцо, содержащее 5 или 6 атомов, в котором по меньшей мере один атом может быть выбран из азота, серы или кислорода, которое может быть связано с атомом углерода или азота, где -СН₂-группа необязательно может быть заменена -С(O)-, а кольцевой атом серы необязательно может быть окислен с образованием S-оксида; R⁷ выбран из галогена и C_1-6алкила, где R⁷ необязательно может быть замещен у атома углерода галогеном; n равен 0, 1 или 2; где значения R⁷ могут быть одинаковыми или разными; и R¹⁸ независимо выбран из галогена и гидрокси; или его фармацевтически приемлемая соль. Изобретение также относится к их фармацевтическим композициям и способам их получения и их применению для лечения злокачественного новообразования. 11 н. и 12 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора А _2А. В формуле I R¹ означает (С₁-С₈)алкилкарбонил, (С₃-С₈)циклоалкилкарбонил, -SO₂ (С₁-С₈)алкил, фенил(С₁-С ₄)алкилкарбонил или -(C=O)-C(=O)-NH(C₁-C ₈)алкил, необязательно замещенный R⁴; R ² означает Н или (C₁-C₈)алкил, необязательно замещенный (С₆-С₁₀)арилом; R³ означает галоген или (С₂-С₈)алкинил, или R³ означает аминогруппу, необязательно замещенную (С₃-С₈)циклоалкилом, необязательно замещенным амино, или R³ означает (С₁-С₈ )алкиламиногруппу, необязательно замещенную гидрокси, фенилом или R⁵, или R³ означает R⁶, необязательно замещенный амино или -NH-C(=O)-NH-R⁷ , или R³ означает -NH-R⁶, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R⁷, или R³ означает (C₁-С₈)алкиламинокарбонил, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R⁸; R⁴, R⁵ и R⁶ означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома N, необязательно замещенное амино или (C₁-C₈)алкилом; и R⁷ и R⁸ означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома, выбранных из N и S, и необязательно замещенное галогеном, (С ₁-С₈)алкилсульфонилом или 5- или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим один кольцевой гетероатом N. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений для лечения состояний, опосредованных активацией аденозинового рецептора А_2А. 4 н. и 6 з. п-тов ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым пуриновым производным, обладающим свойствами агонистов А_2А общей формулы I в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли. Соединения полезны для лечения состояний, опосредованных активацией рецептора аденозина А_2А, особенно воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей. В формуле I

R¹ обозначает N-связанную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 атомов азота в цикле, которая необязательно может быть замещена оксо, фенилом или C₁-C₈-алкилом, необязательно замещенным гидрокси; R² представляет собой водород или C ₁-C₈-алкил, необязательно замещенный гидрокси или 1-2 фенилами, возможно замещенными гидрокси или С₁ -С₈-алкокси; R³ представляет собой С ₂-С₈-алкинил или C₁-C₈ -алкоксикарбонил, или R³ представляет собой амино, замещенный С₃-С₈-циклоалкилом, необязательно замещенным амино, гидрокси, бензилокси или -NH-C(=O)-NH-R ⁶, или R³ представляет собой амино, замещенный R⁴, -R⁴-бензилом или С₅-С ₁₀-моно- или бикарбоциклической группой, необязательно замещенной гидрокси или C₁-C₈-алкоксикарбонилом, или R³ представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный R⁵, или R³ представляет собой C₁-C₈-алкиламино, необязательно замещенный гидрокси, R⁵, -NH-С(=O)-С₁-С₈ -алкилом, -NH-SO₂-С₁-С₈-алкилом, -NH-C(=O)-NH-R⁶ или фенилом, необязательно замещенным фенилокси, или R³ представляет собой N-связанную 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота в цикле, которая необязательно может быть замещена амино, С₁-С ₈-алкиламино, ди(С₁-С₈-алкил)амино, и др. группами. Остальные радикалы раскрыты в формуле изобретения. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям замещенного пиримидина формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, которые обладают активностью в отношении рецептора МСН. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний центральной нервной системы, например шизофрении, болезни Паркинсона и др., а также для улучшения функционирования памяти, сна, пробуждения, диабета и т.д. В соединениях формулы (I)

Q представляет собой:

или ,

R₁ выбран из группы, состоящей из карбоциклического арила и карбоциклического арила, замещенного заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C_1-10алкила, C_1-10 алкила, замещенного заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, C_1-9алкокси, C _1-9алкокси, замещенного заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, моно-C_1-5алкиламино, и гетероциклила и гетероциклила, замещенного заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, C _1-5алкила; R₂ представляет собой C_1-5 алкил, C_1-5алкил, замещенный галогеном, C_1-5 алкил, замещенный карбоциклическим арилом, C_1-5алкокси, -N(R_2a)(R_2b); где R_2a и R _2b, каждый, независимо представляет собой водород, C _1-5алкил или C_1-5алкил, замещенный заместителем(ями), независимо выбранным из группы, состоящей из гидрокси, карбоциклического арила; L представляет собой формулу (IIIa);

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

Предложены новые гетероциклические производные на основе N ⁶-замещенного аденина с общей формулой I

где значения радикалов указаны в описании, и его фармацевтически приемлемые соли, обладающие противораковыми, митотическими, иммуноподавительными и противостареющими свойствами для растительных, животных и человеческих клеток, и способы их приготовления. Включены также фармацевтические составы, косметические препараты и регуляторы роста, которые содержат эти производные как активное соединение, и применение этих производных для приготовления лекарственных препаратов, косметических препаратов, в косметике и в сельском хозяйстве. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 9 табл., 10 ил.

Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям, где кольца А и В представляют необязательно замещенные бензольные кольца, R¹ представляет алкил, гидроксильную, тиольную, карбонильную, сульфинильную или сульфонильную незамещенную или замещенную группу и др. R² представляет атом водорода, гидроксильную, амино, алкильную или карбонильную незамещенную или замещенную группу или атом галогена, Z представляет атом кислорода или группу -N(R³)-, где R³ и R⁴ представляют атом водорода или алкильную группу, при условии, что исключается N-ацетил-1-бензилоксикарбонил-2-фенил-4-пиперидинамин. Соединения формулы (I) или их соли обладают атагонистической активностью в отношении NK1 рецептора тахикинина и могут быть использованы в медицине для лечения и профилактики заболеваний, выбранных из воспалительных, аллергических заболеваний, боли, мигрени, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний органов пищеварения и др. 10 н. и 8 з.п. ф-лы. 138 табл.

Изобретение относится к новым производным бензофенона общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям и N-оксидам, т.е соединениям, где атом азота у гетероциклического заместителя может быть окисленным. Соединения обладают свойствами ингибитора интерлейкина (IL-1) или альфа-фактора некроза опухоли (TNF-) и могут быть использованы для лечения воспалительных заболеваний и состояний. В соединении общей формулы (I)