производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а
Классы МПК: | C07D473/16 с двумя атомами азота C07D473/18 с одним атомом кислорода и одним атомом азота, например гуанин C07D473/34 в положении 6, например аденин C07H19/167 с рибозилом в качестве сахаридного радикала A61K31/52 пурины, например аденин A61K31/7076 содержащие пурины, например аденозин, адениловая кислота A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) |
Автор(ы): | ФЭРХЁРСТ Робин Алек (GB), ТЕЙЛОР Роджер Джон (GB), КОКС Брайан (GB) |
Патентообладатель(и): | НОВАРТИС АГ (CH) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2007-04-19 публикация патента:
27.07.2012 |
Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A2A. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей. В формуле (I)
R1, R2 и R 3 являются такими, как определено в формуле изобретения. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл, 264 пр.

Формула изобретения
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль ,
где R1, R2 и R3 обозначают
2. Соединение по п.1, которое представляет собой метиловый эфир ((1S,2R,3S,4R)-4-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-(3-пиридин-3-илуреидо)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-2,3-дигидроксициклопентил)карбаминовой кислоты формулы
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1, которое представляет собой метиловый эфир ((1S,2R,3S,4R)-4-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-((R)-3-пирролидин-3-илуреидо)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-2,3-дигидроксициклопентил)карбаминовой кислоты формулы
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, которое представляет собой N-((1S,2R,3S,4R)-4-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-(3-фенилуреидо)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-2,3-дигидроксициклопентил)-пропионамид формулы
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[(1S,2R,3S,4R)-4-(6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-{(R)-3-[3-(3-гидроксифенил)уреидо] пирролидин-1-ил}пурин-9-ил)-2,3-дигидрокси-циклопентил]пропионамид формулы
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего агонистической активностью в отношении аденозинового рецептора А2А.
7. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении аденозинового рецептора А2А, включающая в качестве активного ингредиента соединения по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
8. Применение соединения по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D473/16 с двумя атомами азота
Класс C07D473/18 с одним атомом кислорода и одним атомом азота, например гуанин
Класс C07D473/34 в положении 6, например аденин
Класс C07H19/167 с рибозилом в качестве сахаридного радикала
Класс A61K31/52 пурины, например аденин
Класс A61K31/7076 содержащие пурины, например аденозин, адениловая кислота
Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)