Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему: ..с двумя атомами азота – C07D 473/16

Настоящее изобретение относится к противоопухолевым производным пурина формулы (А) и их солям, а также фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения

где W обозначает алкилзамещенный амино, остаток пирролидина, пиперидина, морфолина или пиперазина, необязательно замещенный С₁-С₆алкилом или гидрокси; Y обозначает Н или остаток сахарида, Z обозначает Н; Q обозначает остаток необязательно замещенного хинолина. Предложены новые соединения с низкой токсичностью, широким противораковым диапазоном, высокой противораковой активностью, высокой стабильностью, пригодные для изготовления противоопухолевых лекарственных средств. Предложенный способ состоит во взаимодействии защищенного по 9-му положению соответствующего пурина с соответствующими предшественниками групп W и Q. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 31 пр.

Изобретение относится к новому N-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-3-(5-изопропокси-1Н-пиразол-3-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-5-амину или его фармацевтически приемлемой соли, обладающей ингибирующей активностью в отношении Trk (тропомиозинсвязанных киназ). Соединения могут найти применение в качестве лекарственного средства для лечения рака. Изобретение также относится к применению указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рака у теплокровного животного и к фармацевтической композиции, включающей вышеуказанное соединение или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, растворитель или инертный наполнитель. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 26 пр.

Данное изобретение относится к новым производным пуринила формулы Ia или Ib

к его стереоизомеру, или смеси его стереоизомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, где n равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой О, S или NR', где R' представляет собой водород или метил; Y представляет собой циклоалкил, фенил, бензо[1,3]диоксолил или пиридил, где циклоалкил, фенил, бензо[1,3]диоксолил и пиридил возможно замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогено, трифторметила, циано, нитро и амино; R¹ представляет собой водород, алкил или алкокси-алкил; и Het представляет собой пиразолильную группу, которая замещена два или более чем два раза заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, гидрокси-алкила, галогено, трифторметила, алкокси-карбонила и фенила. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, полезным для лечения или облегчения симптомов заболеваний или расстройств, ассоциированных с активностью калиевых каналов. Технический результат: получены и описаны новые соедиения, которые могут найти свое применение в качестве агентов, модулирующих калиевые каналы. 2 н. и 10 з.п.ф-лы, 16 пр.

Изобретение относится к новым производным пурина, обладающим свойствами ингибитора фермента CDK, выбранного из CDK1, CDK2, CDK3, CDK4, CDK6, CDK7, CDK8 и CDK9. В формуле (I):

Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A_2A. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей. В формуле (I)

R¹, R² и R ³ являются такими, как определено в формуле изобретения. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл, 264 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения абакавира формулы (I), или его солей, или его сольватов. Абакавир обладает свойствами сильнодействующего селективного ингибитора ВИЧ-1 и ВИЧ-2 и может использоваться при лечении инфицированных вирусом ВИЧ. Способ включает i) стадию замыкания цикла в соединении формулы (IV) посредством сначала взаимодействия указанного соединения (IV)

Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. Способ заключается в том, что нуклеиновое основание (например, урацилы, цитозины, аденины, гуанины, гипоксантины, ксантины или им подобные) взаимодействуют с перфторалкилгалоидом в присутствии сульфоксида, пероксида и соединения железа для получения перфторалкил-замещенного нуклеинового основания, которое является экономически полезным в качестве промежуточного соединения для получения лекарственных средств. 14 з.п. ф-лы, 16 табл.

Изобретение относится к улучшенному способу получения абакавира формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, включающему взаимодействие соединения формулы (II),

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора А _2А. В формуле I R¹ означает (С₁-С₈)алкилкарбонил, (С₃-С₈)циклоалкилкарбонил, -SO₂ (С₁-С₈)алкил, фенил(С₁-С ₄)алкилкарбонил или -(C=O)-C(=O)-NH(C₁-C ₈)алкил, необязательно замещенный R⁴; R ² означает Н или (C₁-C₈)алкил, необязательно замещенный (С₆-С₁₀)арилом; R³ означает галоген или (С₂-С₈)алкинил, или R³ означает аминогруппу, необязательно замещенную (С₃-С₈)циклоалкилом, необязательно замещенным амино, или R³ означает (С₁-С₈ )алкиламиногруппу, необязательно замещенную гидрокси, фенилом или R⁵, или R³ означает R⁶, необязательно замещенный амино или -NH-C(=O)-NH-R⁷ , или R³ означает -NH-R⁶, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R⁷, или R³ означает (C₁-С₈)алкиламинокарбонил, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R⁸; R⁴, R⁵ и R⁶ означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома N, необязательно замещенное амино или (C₁-C₈)алкилом; и R⁷ и R⁸ означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома, выбранных из N и S, и необязательно замещенное галогеном, (С ₁-С₈)алкилсульфонилом или 5- или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим один кольцевой гетероатом N. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений для лечения состояний, опосредованных активацией аденозинового рецептора А_2А. 4 н. и 6 з. п-тов ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым пуриновым производным, обладающим свойствами агонистов А_2А общей формулы I в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли. Соединения полезны для лечения состояний, опосредованных активацией рецептора аденозина А_2А, особенно воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей. В формуле I

R¹ обозначает N-связанную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 атомов азота в цикле, которая необязательно может быть замещена оксо, фенилом или C₁-C₈-алкилом, необязательно замещенным гидрокси; R² представляет собой водород или C ₁-C₈-алкил, необязательно замещенный гидрокси или 1-2 фенилами, возможно замещенными гидрокси или С₁ -С₈-алкокси; R³ представляет собой С ₂-С₈-алкинил или C₁-C₈ -алкоксикарбонил, или R³ представляет собой амино, замещенный С₃-С₈-циклоалкилом, необязательно замещенным амино, гидрокси, бензилокси или -NH-C(=O)-NH-R ⁶, или R³ представляет собой амино, замещенный R⁴, -R⁴-бензилом или С₅-С ₁₀-моно- или бикарбоциклической группой, необязательно замещенной гидрокси или C₁-C₈-алкоксикарбонилом, или R³ представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный R⁵, или R³ представляет собой C₁-C₈-алкиламино, необязательно замещенный гидрокси, R⁵, -NH-С(=O)-С₁-С₈ -алкилом, -NH-SO₂-С₁-С₈-алкилом, -NH-C(=O)-NH-R⁶ или фенилом, необязательно замещенным фенилокси, или R³ представляет собой N-связанную 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота в цикле, которая необязательно может быть замещена амино, С₁-С ₈-алкиламино, ди(С₁-С₈-алкил)амино, и др. группами. Остальные радикалы раскрыты в формуле изобретения. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым соединениям - пуриновым производным общей формулы I

в свободной форме или в форме соли, где

Х означает атом кислорода или серы или группу NR⁵,

R ¹ означает алкильную, алкенильную, циклоалкильную, бензоциклоалкильную, циклоалкилалкильную или аралкильную группу, которая необязательно может быть замещена гидрокси, карбокси или алкоксикарбонилом или, когда Х означает NR⁵, альтернативно R¹ может означать гетероциклическую группу, выбранную из бензилпиперидила или

или группу формулы

R² означает водород, алкил или алкокси;

R³ означает водород, алкокси, карбокси, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -N(R⁹)R¹⁰, (C₁ -C₄)алкилен-SO₂N(R¹¹)R¹² или -CON(R¹³)R¹⁴, или когда два заместителя R² и R³ присоединены к смежным атомам углерода в указанном бензольном кольце, то вместе с углеродными атомами, к которым они присоединены, они означают гетероциклическую группу, содержащую 5-10 кольцевых атомов, из которых один или два означают гетероатомы, выбранные из азота, кислорода и серы;

R⁴ означает водород, алкокси, карбокси, карбоксиалкил, -SO₂N(R¹¹)R¹², -N(R⁹ )R¹⁰ или -CON(R¹³)R¹⁴, или когда два заместителя R³ и R⁴ присоединены к смежным атомам углерода в указанном бензольном кольце, то вместе с углеродными атомами, к которым они присоединены, они означают гетероциклическую группу, содержащую 5-6 кольцевых атомов, из которых один или два означают гетероатомы, выбранные из азота, кислорода и серы;

R⁵ означает водород или алкил;

R⁶, R⁷ и R⁸ означают водород, или один из этих радикалов означает -SO₂NH ₂, -N(СН₃)СОСН₃, -CONH₂ , а два других означают водород;

R⁹ означает водород или алкил;

R¹⁰ означает водород, -COR ¹⁵, где R¹⁵ означает алкил, алкокси, или R⁹ и R¹⁰ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, означают гетероциклическую группу, содержащую 5 или 6 кольцевых атомов, из которых один или два означают гетероатомы, выбранные из азота, кислорода;

R¹¹ означает водород или алкил,

R¹² означает водород, алкил, гидроксиалкил, карбоксиалкил или алкоксикарбонилалкил, или

R¹¹ и R¹² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, означают гетероциклическую группу, содержащую 5 или 6 кольцевых атомов, из которых один или два означают гетероатомы, выбранные из азота, кислорода; и

R¹³ и R ¹⁴ каждый независимо друг от друга означает водород или алкил; за исключением 2-(пара-н-бутиланилино)-6-метоксипурина, 2-(пара-н-бутиланилино)-6-(метилтио)пурина, 2,6-ди(фениламино)пурина, 2,6-ди(паратолиламино)пурина и 2-(паратолиламино)-6-(фениламино)пурина. 5 с. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл.