Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему: ....с метильными радикалами в положениях 1 и 3 , например теофиллин – C07D 473/08

Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. Способ заключается в том, что нуклеиновое основание (например, урацилы, цитозины, аденины, гуанины, гипоксантины, ксантины или им подобные) взаимодействуют с перфторалкилгалоидом в присутствии сульфоксида, пероксида и соединения железа для получения перфторалкил-замещенного нуклеинового основания, которое является экономически полезным в качестве промежуточного соединения для получения лекарственных средств. 14 з.п. ф-лы, 16 табл.

Изобретение относится к новому средству, обладающему свойствами замедления скорости пролиферации опухолевых клеток, таких как клетки мышиной меланомы В16-F10. Средство согласно настоящему изобретению представляет собой производные ксантина формулы (1)

где R₁ означает СН₃ , R₂ - СН₃; R₃ - галогены: F, Cl, Br, I; R₄ - водород; R₁ означает СН ₃, R₂ - СН₃; R₃ - водород, галогены: F, Сl, Br, I; R₄ - CH₂COOH; R ₁ означает водород, R₂ - СН₃; R ₃ - галогены: F, Сl, Br, I; R₄ - СН₃ . Предпочтительными соединениями указанного средства являются 8-хлортеофиллин, 8-бромтеофиллин и теофиллин-7-ацетат. Изобретение также относится к способу замедления скорости пролиферации опухолевых клеток и способу индукции дифференциации в клетках мышиной меланомы B16-F10. Каждый из способов включает введение эффективного количества указанного средства в эффективном количестве, предпочтительно в количестве 1 мМ. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 14 ил.

Изобретение относится к соединению формулы (I),

(значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

Настоящее изобретение относится к замещенным 8-гетероарилксантинам общей формулы I, где R представляет водород, (C₁-С ₅)алкил или галоген(С₁-С₈)алкил; R¹ выбран из (С₃-С₆)циклоалкила или (С₃-С₆)циклоалкил(С₁-С ₄)алкила-; R² выбран из (С₁-С ₈)алкила, (С₃-С₈)алкенила, (С ₃-С₈)алкинила, (С₃-С₈)циклоалкила, (С₃-С₈)циклоалкил(С₁-С₈ )алкила- или (С₆-С₁₀)арил(С₁ -С₈)алкила-; Х представляет собой 3-пиридил, замещенный в 6-м положении Z; Z представляет собой -NR⁴R ⁵ или (С₄-С₁₀)гетероцикл, где гетероцикл необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо выбранными из (С₁-С₈)алкила; каждый Z ¹ представляет собой независимо галоген или -NR⁷ R⁸; R⁵ выбран из -C(O)R⁶, -CO ₂R⁶ или -C(O)NHR⁷; R⁴ выбран из водорода, (C₁-C₈)алкила, (С ₃-С₈)циклоалкила, (С₃-С₈ )циклоалкил(С₁-С₈)алкила-, (С₃ -С₁₀)гетероцикл(С₁-С₈)алкила-, (С₆-С₁₀)арила, (С₆-С₁₀ )арил(С₁-С₈)алкила-, (С₅-С ₁₀)гетероарила, (C₅-С₁₀)гетероарил(С ₁-С₈)алкила-, -((CH₂)₂ -₄)Y)_q-(CH₂)_2-4-X ¹ -C(O)R⁶, -CO₂R⁶ или -C(O)NR⁷R⁸; или R⁴ и R⁵ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют насыщенное моно- или бициклическое кольцо, имеющее 5, 6, 7 или 8 кольцевых атомов и необязательно содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из непероксидного окси (-O-) и амина -N(R⁹)- в кольце, и где кольцо необязательно замещено 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо выбранными из -C(O)R^a и -C(O)NR^b R^c; X¹ представляет собой -OR⁶ ; и Y представляет собой окси (-O-); где алкильная, алкенильная, циклоалкильная, алкинильная, арильная, гетероциклическая или гетероарильная группы из R¹, R², R ³, R⁴ и R⁵ групп необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными независимо из (С ₁-С₈)алкила, -OR^a, (С₆ -С₁₀)арила, гидрокси(С₁-С₈)алкила и R^bR^cN(C₁-C₈)алкила; где R⁶ представляет собой (C₁-C₈ )алкил или (С₄-С₁₀)гетероарил; где гетероарил необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -OR^а и галоген(С₁ -С₈)алкила; где R⁷, R⁸ и R ⁹ представляют независимо (C₁-С₈)алкил, R^aO(C₁-C₈)алкил, (С₆ -С₁₀)арил или (С₄-С₁₀)гетероарил; где гетероарил или арил необязательно замещены 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо выбранными из галогена и -OR^a ; R^a представляет водород или (С₁-С ₆)алкил; R^b и R^c каждый независимо представляет водород или (С₆-С₁₀)арил; и где n равно 0, 1 или 2; и q равно 1; или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые замещенные 8-гетероарилксантинов, которые являются селективными антагонистами рецепторов А_2B аденозина (AR). 3 н. и 35 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I

Изобретение относится к новым производным 8-амино-7-(2-гидроксипропил-1)-1,3-диметилксантина гидрохлорида общей формулы

Изобретение относится к применению в качестве лигандов 5-НТ ₆ рецептора азагетероциклических соединений общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов

где R² и R ³ независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; замещенного карбонила; замещенного аминокарбонила; замещенного аминотиокарбонила; замещенного сульфонила; C₁-C₅-алкила, необязательно замещенного С₆-С₁₀ -арилом, необязательно замещенного гетероциклилом, С ₆-С₁₀-ариламинокарбонилом, С ₆-С₁₀-ариламинотиокарбонилом, С ₅-С₁₀-азагетероарилом, необязательно замещенным карбоксилом, нитрильной группой; необязательно замещенным арилом; R¹ _k представляет собой от 1 до 3 заместителей циклической системы, не зависящих друг от друга и выбранных из водорода, необязательно замещенного С₁-С₅-алкила, С ₁-С₅-алкилокси, С ₁-С₅-алкенила, С₁ -С₅-алкинила, галогена, трифторметила, нитрила, карбоксила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероциклила, замещенного сульфонила, необязательно замещенного карбоксила; пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией ( ) представляет одинарную или двойную связь; n=1, 2 или 3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ее получения и к лекарственному средству в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил.