Гетероциклические соединения, содержащие только атомы азота в качестве гетероатомов в конденсированной системе, не отнесенные к группам  ,451/00: ..орто-конденсированные системы – C07D 487/04

Изобретение относится к новому 5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5- ]пиримидинид l-аргининия моногидрату формулы (1)

Изобретение относится к хиназолиноновым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, в которой n равно от 0 до 3 и R¹ имеет определения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами пролилгидроксилазы и могут быть использованы в фармацевтических композициях и способах лечения патологических состояний, расстройств и состояний, опосредуемых активностью пролилгидроксилазы. Так, данные соединения могут вводиться пациенту для лечения, например, анемии, заболеваний сосудов, нарушений обмена веществ, а также для заживления ран. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 211 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R¹ означает C ₁-C₆-алкильную группу; R² означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R⁴; R³ означает водород или атом галогена; R⁴ означает C₁ -C₆-алкильную группу, C₁-C₆-галогеналкильную группу, OR^1A, галоген, -(CH₂)aOH, CN, NHCOR ^1A, SO₂R^1A или NHSO₂R ^1A; R⁵ означает C₁-C₆-алкильную группу, -(CH₂)aOH, -(CH₂)aOR^1B , галоген или CONH₂; когда p является множественным числом, R⁵ может быть одинаковым или различным, или R⁵ может быть объединен с другим R⁵; каждый из R^1A и R^1B независимо означает C ₁-C₆-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT_2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

Описываются новые производные имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразинов общей формулы

где: Het=4-метилимидазол-1-ил, R=Н или Het=3,5-диметилпиразол-1-ил, R=пропилтио, и противоопухолевые агенты на их основе для лечения онкологических больных. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R¹ и R³ отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X² представляет собой O или S, R^4a отсутствует, R^4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; R_k выбирают из C_1-6алкила и C _1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-X_L.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

Описывается конкретный перечень разнообразных новых азаазуленовых соединений, содержащих 6,5-конденсированный гетероцикл индольного типа, бензимидазольного типа, пуринового типа, 3Н-имидазо[4,5-b]пиридин, 3Н-имидазо[4,5-с] пиридин т.д., которые могут быть изображены общей формулой (I).

где R¹ - =О; R²- Н или диэтиламиноС_2-4алкил; R³-R⁷ - Н; другие переменные в этой формуле (I) отражены в конкретных структурных формулах описываемых соединений. Также описывается фармацевтическая композиция, их содержащая. Соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы для лечения рака, такого как рак груди, рак легких, рак поджелудочной железы, рак толстой кишки острая миелоидная лейкемия. 2 н.и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 14 пр.

Изобретение относится к новым производным пиразоло[1,5-a]пиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении тропомиозин-зависимых киназ (Trk). В формуле I R¹ является H или (1-6C алкилом); R² представляет собой NR^bR^c, (1-4C)алкил, (1-4C)фторалкил, CF₃, (1-4С)гидроксиалкил, -(1-4Cалкил)hetAr¹, -(1-4Cалкил)NH₂, -(1-4C алкил)NH(1-4Салкил), -(1-4Cалкил)N(1-4Cалкил)₂, hetAr ², hetCyc¹, hetCyc², фенил, замещенный, при необходимости, NHSO₂(1-4Cалкилом) или (3-6С)циклоалкилом, замещенным, при необходимости, (1-4C алкилом), CN, OH, OMe, NH ₂, NHMe, N(CH₃)₂, F, CF₃ , CO₂(1-4C алкилом), CO₂H; C(=O)NR ^eR^f или C(=O)OR^g; R^b является H или (1-6C алкилом); R^c представляет собой H, (1-4C)алкил, (1-4C)гидроксиалкил, hetAr³ или фенил, где указанный фенил замещен, при необходимости, одним или несколькими заместителями, выбранными, независимо, из галогена, CN, CF₃ и -O(1-4C алкила); R^e представляет собой H или (1-4C)алкил; R^f представляет собой H, (1-4C)алкил или (3-6C)циклоалкил; R^g представляет собой H или (1-6C)алкил; X отсутствует или является -CH₂-, -CH₂CH₂-, -CH₂O- или -CH₂NR^d; R^d представляет собой H или (1-4C алкил); R³ представляет собой H или (1-4C алкил); и n равняется 0-6. Значения радикалов NR^bR^c, Y, hetAr¹, hetAr ², hetAr³, hetCyc¹, hetCyc² , NR^eR^f, R⁴ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к способу лечения опосредованных Trk-киназами заболеваний и состояний, таких как боль, рак, воспаление, нейродегенеративное заболевание, инфекция Typanosoma cruzi, остеолетическое заболевание, и к способу получения указанных соединений. 9 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 табл., 105 пр.

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5- а]пиразин-1-карбоновой кислоты, где соль присоединения кислоты выбрана из группы, состоящей из фосфата, малата и тартрата, соль присоединения основания выбрана из группы, состоящей из соли натрия, соли лития, соли калия, соли кальция, соли магния, соли тетраметиламмония, соли тетраэтиламмония, соли этаноламина, соли холина и соли аргинина. Изобретение также относится к способам получения указанных солей, к лекарственному средству в качестве ингибитора дипептидилпептидазы (DPP-IV) на их основе. Технический результат: получены новые соли (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5- а]пиразин-1-карбоновой кислоты, которые могут найти применение в медицине в качестве терапевтического агента для лечения диабета 2 типа, гипергликемии, ожирения или устойчивости к инсулину. 13 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 13 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой соединение, имеющее структуру согласно формуле I:

Описывается новая кристаллическая соль ситаглиптина - ситаглиптин малат и фармацевтическая композиция, ее содержащая; описываемая соль является ингибитором дипептидилпептидазы-IV и может найти применение в медицине при лечении сахарного диабета 2 типа. 2 н.п. ф-лы, 17 пр., 29 табл., 18 ил.

Изобретение относится к способу маркировки парных спиральных филаментов (PHF), включающему взаимодействие PHF с соединением и детектирование присутствия указанного соединения, где соединение имеет формулу , в которой -R- означает

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к синтезу гетероциклических соединений - производных 2-диалкиламинопирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепина общей формулы I,

, где 1a R₁=OMe, R₂=морфолин-4-ил; 1б R₁=Н, R₂=морфолин-4-ил; 1в R₁ =Н, R₂=пиперидин-1-ил; 1г R₁=OMe, R ₂=пиперидин-1-ил; 1д R₁=Н, R₂=диэтиламино; 1e R₁=OMe, R₂=диэтиламино. Способ получения производных 2-диалкиламинометилпирроло[1,2-a]-[1,4]бензодиазепина общей формулы I заключается во введении диалкиламинометильной группы в -положение пиррольного кольца производных пирроло[1,2- a][1,4]бензодиазепина в результате аминометилирования по Манниху производных пирроло[1,2-a][1,4]диазепина, реакцию проводят при кипячении указанных соединений в ацетонитриле в течение 4-10 часов с добавлением смеси формалина, уксусной кислоты и вторичного амина (4,2 ммоль : 17,4 ммоль : 1,2 ммоль) на 1 ммоль пирроло[1,2-a][1,4]диазепина. Технический результат: разработан способ получения новых соединений, которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ и полупродуктов для синтеза новых гетероциклических систем. 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (IA) или (IB), или его фармацевтически приемлемой соли, где R ^2a, R^2b, R^2c независимо выбирают из H, галогена и C₁-C₆алкила; Y представляет собой -O- или -S(O)_p-, где p равно 0, 1 или 2; и R ¹ представляет собой радикал формулы (IIC), где T представляет собой -N или -CH; R³ представляет собой H или F. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью, ингибирующей p38 MAP киназу, и их применению для лечения бронхолегочных заболеваний. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

Описываются новые производные пиразинтриазинона общей формулы

Описываются новые соединения общей формулы [I]:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора клеточной пролиферации. Соединения могут быть использованы для получения лекарства для лечения рака. В формуле I

Y¹ и Y² каждый независимо представляет собой N или C(R¹), но Y¹ и Y² оба не представляют собой N или оба не представляют собой C(R¹), где R¹ выбран из группы, состоящей из атома водорода, C_1-6алкила, где R¹ замещен заместителями R^R1 в количестве от 0 до 1, выбранными из группы, состоящей из -OR^а; где R^а выбран из атома водорода; R² выбран из группы, состоящей из атома водорода, C_1-6алкила; R³ представляет собой 6-7-членное моноциклическое или мостиковое гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из N и О, где группа R³ замещена заместителями R^R3 в количестве от 0 до 3, выбранными из группы, состоящей из -Rⁱ, Rⁱ выбран из C_1-6алкила;

А¹, А², А³ и А⁴ каждый представляет собой С(Н); и D представляет собой -NR⁴ C(O)NR⁵R⁶, где R⁴ выбран из группы, состоящей из атома водорода; R⁵ и R⁶ каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C_1-6алкила, C_4-6гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом О; и где R⁵ и R⁶ дополнительно замещены R^D, где R^D выбран из -S(O) ₂R^m, где R^m выбран из С_1-6 алкила. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новому соединению формулы (I), где Y и Z, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из: a) фенила, в случае необходимости замещенного 1 или 2 R₆; b) пиридина, имидазола, тиазола, фурана, триазола, хинолина или имидазопиридина, в случае необходимости замещенного 1 R₆; и c) заместителя, независимо выбранного из группы, состоящей из водорода, C ₁-C₆алкила или пиперидина; R₁, R ₂ и R₃, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена; A и B, каждый независимо, выбраны из водорода, OH и C₁-C₆алкила; R_A и R_B независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C₁-C₆алкила и C₃-C₈ циклоалкила; или R_A и R_B вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный гетероцикл, в случае необходимости имеющий дополнительно один гетероатом или функциональную гетерогруппу, выбранные из группы, состоящей из -O-, -NH, -N(C₁-C₆-алкила)- и -NCO(C ₁-C₆-алкила)-, и 6-членный гетероцикл может быть дополнительно замещен одной или двумя C₁-C ₆алкильными группами; R₄ и R₅, каждый, обозначают водород; и каждый R₆ выбран из Br, Cl, F, I, C₁-C₆алкила, пирролидина, в случае необходимости замещенного одним C₁-C₆алкилом, C₁-C₆алкокси, галоген-C₁-C ₆алкила, гидрокси-C₁-C₆алкилена, -(NR_AR_B)C₁-C₆алкилена и (NR_AR_B)карбонила; или к его индивидуальному изомеру, стереоизомеру или энантиомеру, или их смеси, в случае необходимости фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к соединению формулы (II), конкретным соединениям формул (I) и (II), фармацевтической композиции и промышленному изделию на основе соединения формул (I) и (II), способу лечения указанных патологических состояний, способу получения соединения формулы (I) и к промежуточному соединению формулы 3. Технический результат: получены новые соединения, которые полезны в качестве ингибиторов активности поли(АДФ-рибоза)полимеразы. 11 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.

Изобретение относится к новым соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей активностью в отношении фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3-киназы). В формуле I: В представляет собой группировку формулы II:

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где А означает -CHR ⁷-, где R⁷ означает водород, C_1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из -ОН, -OR⁸, где R⁸ означает C_1-6 алкил, -NH₂, -COOH и -CONH₂, C₆ арил-C ₁ алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из -ОН, -ОР(=O)(ОН)₂, -ОР(=O)(ONa)₂ и C _1-6 алкила, 5-9-членный гетероарил-C₁ алкил, C₆ циклоалкил-C₁ алкил, С₆ арил или C₆ циклоалкил; G означает -NR⁶- или -О-, где R⁶ независимо выбирают из C_1-6 алкила и С_2-6 алкенила; R¹ означает -Ra-R ¹⁰; где Ra означает C_1-6 алкилен и R¹⁰ означает нафтил или 9-10-членный бициклический конденсированный гетероарил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из -NH₂ и галогена; R² означает -W ²¹-W²²-Rb-R²⁰, где W²¹ означает -(СО)-; W²² означает -О- или -NH-; Rb означает связь или C_1-6 алкилен, необязательно замещенный C _1-6 алкилом; и R²⁰ означает C_1-6 алкил, С_6-10 арил, необязательно замещенный галогеном, 5-6-членный гетероарил или C₆ циклоалкил; и R ³ означает C_1-6 алкил; где "гетероарил" означает моноциклический или бициклический ароматический радикал, где 1-3 атома кольца являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, а оставшиеся атомы кольца являются атомами углерода; и "бициклический конденсированный" означает кольцо, которое связано с другим кольцом с образованием бициклической структуры, когда атомы, общие для обоих колец, непосредственно связаны друг с другом. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу лечения или предупреждения нарушения, модулируемого Wnt-сигнальным путем, агенту на основе соединения формулы (I), промежуточному соединению формулы (II), способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены соединения, представленные формулой (I), обладающие полезными биологическими свойствами. 21 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 209 пр.

Описываются новые алкилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовых производных формулы I

R¹ - C_1-8-алкил, возможно замещенный галогено, гидрокси или С_1-12-алкокси, CF ₃, С_3-7-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий один O; R² - Н, С_1-8-алкил, возможно замещенный OH, -(CH₂)_q-R^a , где R^a - 6-членный гетероарил, содержащий один N, -С(O)-С_1-8-алкил, где алкил возможно замещен OH, -С(O)(СН ₂)_qOC(O)-С_1-8-алкил, -C(O)O-С _1-8-алкил, -S(O)₂-С_1-8-алкил или -S(O)₂NRⁱRⁱⁱ, где Rⁱ и Rⁱⁱ одинаковы и означают С_1-8-алкил, q=1; R³ - Cl или F, и фармацевтическая композиция, их содержащая. Данные соединения являются антагонистами рецептора V1a и могут найти применение в медицине. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 69 пр., 3 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ [1S-[1 ,2 ,3 (1S*,2R*),5 ]]-3-[7-[2-(3,4-ДИФТОРФЕНИЛ)-ЦИКЛОПРОПИЛАМИНО]-5-(ПРОПИЛТИО)-3H-1,2,3-ТРИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-3-ИЛ]-5-(2-ГИДРОКСИЭТОКСИ)-ЦИКЛОПЕНТАН-1,2-ДИОЛА И ЕГО ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к способу получения [1S-[1 ,2 ,3 (1S*,2R*),5 ]]-3-[7-[2-(3,4-дифторфенил)-циклопропиламино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диола формулы (I)

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Описываются новые арилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[e]азуленовых производных Формулы I

где R - фенил, возможно замещенный циано, C_1-7-алкилом, галогено-C_1-7-алкилом, C _1-7-алкокси или галогено; нафтил, пиразинил или пиридазинил; пиридинил, возможно замещенный галогено или C_1-7-алкилом, пиримидинил, возможно замещенный C_1-7-алкилом, R ² - H, C_1-8-алкил, возможно замещенный OH или галогено, -(CH₂)_q-R^a, где R ^a - 6-членный гетероарил, содержащий один N в качестве гетероатома, -C(O)-C_1-8-алкил, -C(O)(CH₂ )_qNRⁱRⁱⁱ, -C(O)O-C_1-8 -алкил, -S(O)₂-C_1-8-алкил, -S(O)₂ NRⁱRⁱⁱ, где Rⁱ и Rⁱⁱ одинаковы и означают C_1-8-алкил; q=1, R³ представляет собой Cl или F, их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция, их содержащая. Данные соединения являются антагонистами в отношении рецепторов V1a и могут найти применение в медицине. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 111 пр., 10 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами ингибитора репликации вируса HCV. В формуле I:

Настоящее изобретение относится к новым производным хиназолина формулы

Настоящее изобретение относится к применению новых производных пирролопиразина формулы (I), где переменные Q и R являются такими, как определено в заявке, которые ингибируют JAK и SYK, и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 59 пр.

Изобретение относится к способу получения N-[5-(3-диметиламино-акрилоил)-2-фторфенил]-N-метилацетамида формулы (I). Способ осуществляют путем взаимодействия N-(5-ацетил-2-фторфенил)-N-метилацетамида формулы (VI) с избытком N,N-диметилформамида диметилацеталя (NNДМФ-ДМА) в присутствии неполярного растворителя при температуре от 70 до 90°С. Изобретение раскрывает способ получения соединения N-{2-фтор-5-[3-(тиофен)-2-карбонил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]фенил}-N-метилацетамида формулы (II), который включает метилирование N-(5-ацетил-2-фторфенил)-ацетамида при температуре от 15 до 50°С, взаимодействие полученного соединения формулы (VI) с NNДМФ-ДМА и реакции полученного соединения (I) с (5-амино-1Н-пиразол-4-ил)тиофен-2-ил-метаноном в ледяной уксусной кислоте при температуре от 60 до 90°С в присутствии алифатического спирта. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (VI). Технический результат - усовершенствованный способ получения N-[5-(3-диметиламино-акрилоил)-2-фторфенил]-N-метилацетамида, который является промежуточным соединением в синтезе соединений со сродством к рецептору ГАМК_А. 3 н. и 12 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R⁶); R¹ представляет собой водород, низший алкил; R² представляет собой галоген, C(O)NR⁷R⁸ или C(O)OR ⁹; R³ представляет собой водород, NR¹⁰ R¹¹; R⁴ представляет собой водород, низший алкил; R⁵ представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена; R⁶ представляет собой водород, галоген, CN, С₃-С₆циклоалкил; R⁷ и R⁸ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С₃-С₆циклоалкила, N(Н, низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил₂)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина, или R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил₂); R⁹ представляет собой низший алкил; R¹⁰ и R¹¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), способу лечения указанных патологических состояний и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазопиридина или имидазопиримидина, которые являются ингибиторами ФДЭ10А. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 94 пр.

Описываются новые производные триазолопиридазина общей формулы