Гетероциклические соединения, содержащие только атомы азота в качестве гетероатомов в конденсированной системе, не отнесенные к группам  ,451/00: ..орто-конденсированные системы – C07D 487/14

Описываются новые полициклические соединения, их фармацевтически приемлемые соли общей формулы

где R₁ - фенил, пиридил, возможно замещенные, или С_3-7-циклоалкил; R₂ - Н, -CH₂R₃, -С(=O)R₃, -C(=O)N(R ₄)R₃, и -SO₂-пиридил, где R₃ - H, С_1-6алкил, С_2-6алкенил, С_3-7 -циклоалкил, -(СН₂)_m-фенил, -(СН₂ )_m-(5-, 6- или 9-членный гетероциклил с 1-3 гетероатомами N, О или S); m равен 0-6; R₄ -Н; Х представляет собой О или S; при этом алкильные, алкенильные, циклоалкильные, фенильные и гетероциклильные группы могут быть замещены одним или более заместителями. А вместе с атомами, к которым он присоединен, образует фенил или гетероарил с 1 или 2 атомами азота, возможно замещенный; В-С означает -СН₂-(СН₂) _z-, где z равен 1 или 2; D представляет собой -CR^III R^IV-, где R^III и R^IV являются одинаковыми и означают СН₃ или Н; или R^III и R^IV вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют 3-членное циклоалкильное кольцо, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений для лечения вирусных RSV инфекций. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 4 табл.

N-АРИЛ-2,3-ДИАРОИЛ-8,10-ДИМЕТИЛПИРИДО[2',3':3,4]ПИРАЗОЛО[1,5- ]ПИРИМИДИН-4-КАРБОКСАМИДЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым N-арил-2,3-диароил-8,10-диметилпиридо[2 ,3 :3,4]пиразоло[1,5-а]пиримидин-4-карбоксамидам формулы I, обладающим анальгетической активностью, и к способу их получения. В формуле I

Ar¹=Ph, C₆H₄ Me-4, C₆H₄OMe-4; Ar²=Ph, C ₆H₄Me-4, С₆Н₃(Ме) ₂-2,5. Способ получения указанных соединений заключается во взаимодействии 1-арил-4,5-диароил-1Н-пиррол-2,3-дионов с 3-амино-4,6-диметил-2Н-пиразоло[3,4-b]пиридином при температуре 108-110°С в среде абсолютного толуола. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где значения заместителей раскрыты в формуле изобретения. Предложенные соединения могут быть применены для лечения инфекций, вызванных вирусами подсемейства Pneumovirinae (RSV, РСВ). 24 н. и 29 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к новому соединению - 7-[2-[4-(6-фтор-3-метил-1,2-бензизоксазол-5-ил)-1-пиперазинил]этил]-2-(пропинил)-7Н-пиразоло-[4,3-е]-[1,2,4]-триазоло-[1,5-с]пиримидин-5-амину или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами селективного антагониста рецептора А_2а, к фармацевтической композиции на основе данного соединения и к его применению для изготовления лекарственного средства для лечения заболеваний центральной нервной системы. 3 н. и 5 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения новых производных бензо[7,8]азонино[5,4-b]индолов, 7,9-этеноазецино[5,4-b]индолов и 7,9-этаноазецино[5,4-b]индолов с общими структурными формулами:

I, IV, VII X=H, Y=CO₂Me; II, V, VIII X=H, Y=COMe; III, VI, IX X=Y=CO₂Me, которые проявили себя в качестве цитостатических и цитотоксических соединений. Способ заключается в том, что 3,8,13,13b-тетрагидро-5Н-бензо[1,2]индолизино[8,7-b]индол, этил эбурнаменин-14-карбоксилат или метил (3- , 14- , 16 )-14-гидрокси-14,15-дигидроэбурнаменин-14-карбоксилат растворяют в метаноле и подвергают взаимодействию с избытком диметил ацетилендикарбоксилата (АДКЭ) или метилпропиолата или ацетилацетилена при перемешивании и температуре 40-50°С с последующим удалением растворителя и растиранием остатка в гексане или в смеси гексана с этилацетатом (эфиром) или очищают с помощью колоночной хроматографии на оксиде алюминия.

Описываются новые производные имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепина формулы

где R¹ - водород, галоген, низший алкил или низший алкокси, возможно замещенные галогеном, нитрогруппа, С_3-6циклоалкил, -O(CH₂)_mO(CH ₂)_mOH или -C C-R ; R² - водород или метил;

R ³ - низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, возможно замещенные галогеном, -(СН₂)_n-С_3-6 циклоалкил, -(CR R )_m-CH₃, фенил, возможно замещенный галогеном, пиридинил, замещенный низшим алкилом, -(СН₂ )_n-NH-С_3-6циклоалкил, низший алкенил-С _3-6циклоалкил, низший алкинил-(CR R )_m-OH, низший алкинил-фенил, где фенильное кольцо возможно замещено галогеном, CF₃, низшим алкилом или низшим алкокси;

R - водород или низший алкил; R - водород, гидрокси- или низший алкил; n - целое число 0, 1 или 2; m - 1, 2 или 3; о - 1 или 2,

их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, лекарственное средство, их содержащее, и применение новых соединений в качестве когнитивного усилителя или для лечения когнитивных расстройств (расстройств познавательных способностей), подобных болезни Альцгеймера. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают сродством к рецепторам МС4, общей формулы (I):

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, представленных формулой (I)

где n равно 0,1 или 2, А представляет собой пяти- или шестичленное ароматическое кольцо, необязательно содержащее один или два гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, В представляет собой 5-9-членное кольцо, содержащее 0 или 1 двойную связь и необязательно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода; причем в кольце необязательно имеются один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-С6-алкокси, C1-С6-алкоксикарбонил, C1-С6-алкил, карбокси, циано, гидрокси, гидрокси-С1-С6-алкил, ди-С1-С6-алкиламино-С1-С6-алкил, (NR⁴R⁵ )-карбонил и оксо; R¹ выбран из -C(O)NR⁴ R⁵ - CO₂R⁴, 5-тетразолил, циано; каждый R² независимо выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, амино, бензилокси, гало, гидрокси; R³ представляет собой 5-7-членное циклоалкильное кольцо; значения остальных радикалов указаны в формуле настоящего изобретения. Изобретение также относится к способу получения, способу ингибирования функции HCV репликона, способу ингибирования функции HCV NS5B белка. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами антагониста рецептора аденозина A_2A, которые могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС, таких как болезнь Паркинсона. В общей формуле (I)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), обладающим свойствами антагонистов пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина ("CGRP-рецептор"), и нетерминальным способам in vivo идентифицирования этих соединений. Соединения могут найти применение для лечения например, мигрени и другой головной боли, опосредованных действием CGRP-рецепторов. В формуле (I)

Описываются новые производные 5-амино-пиразоло-[4,3-е]-1,2,4-триазоло[1,5-с]пиримидина общей формулы I

где R - фуранил, возможно замещенный пирролил, возможно замещенный пиридил, фенил, возможно замещенный, или С ₄-С₆-циклоалкенил;

Х - С ₂-С₆-алкилен или -С(О)СН ₂-;

Y - группы -N(R²)CH ₂CH₂N(R³)-, -ОСН₂CH₂N(R ²)-, где R² и R³ - водород или C₁-С₆ -алкил; -O-, -S-, -CH₂S-, -(CH ₂)₂-NH- или

где Q - или

R⁴ - водород или C ₁-С₆алкил, или два R ⁴ у одного атома углерода образуют группу =O;

Z - фенил, имеющий от 1 до 5 различных заместителей, фенилалкил или гетероарил, дифенилметил и др. значения; или также Z и Y совместно могут образовывать замещенный пиперидинил или замещенный фенил, обладающие активностью антагониста рецептора аденозина А _2a, фармацевтическая композиция на их основе, применение новых соединений для приготовления лекарственного средства для лечения, например, болезни Паркинсона и два способа получения промежуточных соединений формулы II и IIIa

5 н. и 12 з.п. ф-лы, 17 табл.

Описываются новые имидазоконденсированные соединения общей формулы I

где Z представляет собой N;

Z ¹ представляет собой N, когда связь между атомами С5 и Z¹ является простой связью, и Z ¹ представляет собой С, когда связь между С5 и Z ¹ является двойной связью;

R¹ представляет собой водород;

R² представляет собой С_1-6алкил, С_1-6 гидроксиалкил, фенил-С_1-4алкил, замещенный галогеном, (С_1-4алкил)SO ₂ С_1-6алкил, С_5-6 циклоалкил, возможно замещенный гидрокси, фенил, замещенный галогеном, гетероциклил, возможно замещенный и выбранный из группы, состоящей из тетрагидропиранила, (N-метилсульфонил)пиперидинила или тетрагидро-1,1-диоксид-2-Н-тиопиранила;

А отсутствует или представляет собой -O-; связь между атомами С5 и Z¹ является одинарной или двойной связью; связь между атомами С8 и С9 является одинарной или двойной связью, и Y представляет собой фенил, замещенный галогеном; или их фармацевтически приемлемые соли, обладающие ингибирующей активностью в отношении р-38 MAP киназы, и фармацевтическая композиция, их содержащая. Описываемые соединения могут применяться, например, при лечении и/или профилактике таких заболеваний как ревматоидный артрит, лихорадка или снижение резорбции кости. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к три-гетероциклическому соединению формулы (I)

Настоящее изобретение относится к производным имидазо[1,5-а] пиримидо[5,4-d][1] бензазепина формулы (I)

Описываются производные бензодиазепина общей формулы (I)

Изобретение относится к новому высокомеченному соединению-аналогу известного физиологически активного соединения, являющегося сильнейшим токсином и ингибитором ряда жизненно важных процессов, например, транспорта натрия. Высокомеченный тритием дигидрохлорид [ ³Н]сакситоксина соответствует формуле

Описываются производные 8-фенил-6,9-дигидро[1,2,4]-триазоло[3,4-i]пурин-5-она общей формулы I