Гетероциклические соединения, содержащие 4aH-8,9c-иминоэтанфенантро [4,5-b,c,d] фурановые циклические системы, например производные 4,5-эпоксиморфинана общей формулы: 
: .с атомами кислорода в положениях 3 и 6 , например морфин, морфинон – C07D 489/02
Патенты в данной категории
| КОНЪЮГАТЫ ГИДРОКОДОНА С БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТОЙ, ПРОИЗВОДНЫМИ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ И ГЕТЕРОАРИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТОЙ, ПРОЛЕКАРСТВА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к фармацевтической композиция для лечения или предотвращения злоупотребления лекарственным средством, симптомов отмены лекарственного средства или для купирования боли, содержащей конъюгат и биологически приемлемый носитель, где конъюгат представляет собой бензоат-гидрокодон, имеющий структуру: |
2505541 патент выдан: опубликован: 27.01.2014 |
|
| КОНТРОЛИРУЕМОЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ФЕНОЛЬНЫХ ОПИАТОВ
В настоящем изобретении заявлено соединение структурной формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, где: Х является фенольным опиатом, в котором атом водорода гидроксильной группы фенола замещен ковалентной связью с -C(O)-Y-(C(R1)(R2))n-N-C(R 3)(R4); Y является -NR5-, R5 является (C1-6) алкилом; n равно 2 или 3, каждый из R1 и R2 независимо является водородом, алкилом или замещенным алкилом; R3 - является водородом или метилом; R4 является остатком L-аминокислоты или остатком их N-ацильных производных, а также гидроморфон 3-(N-метил-N-(2-N'-ацетиларгиниламино)этилкарбамат, или его фармацевтически приемлемая соль. Указан также способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Заявлена фармацевтическая композиция, контролирующая высвобождение фенольных опиатов и способ лечения боли у пациента, который нуждается в этом, включающий введение эффективного количества соединения. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 20 пр., 12 табл., 2 ил. |
2469038 патент выдан: опубликован: 10.12.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАЛТРЕКСОНА
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения производного оксиморфона-налтрексона, являющегося опиатным антагонистом опиатов, обработкой налоксона диазометаном в присутствии ацетата палладия. Способ исключает использование труднодоступных и дорогих исходных соединений и характеризуется простотой выполнения. 3 пр. |
2448709 патент выдан: опубликован: 27.04.2012 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БУПРЕНОРФИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), в которой R1 представляет собой C1 -С10-алкил с прямой или разветвленной цепью, необязательно замещенный ароматическим кольцом, или -(СН 2)nХ(СН2)n-, в котором каждое n равно целому числу от 0 до 2, Х представляет собой О, S, NH и где R2 представляет собой Н или C1 -С6-алкил с прямой или разветвленной цепью. Также изобретение относится к применению сложноэфирных производных бупренорфина по гидроксильной группе фенола для лечения опиатной зависимости и/или боли, от умеренной до сильной, и к применению в качестве средства, высвобождающего терапевтическое количество бупренорфина в организме человека. Технический результат - новые производные бупренорфина по гидроксильной группе фенола для лечения опиатной зависимости и/или боли, от умеренной до сильной. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 табл.
|
2435773 патент выдан: опубликован: 10.12.2011 |
|
| СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ОПИЙНЫХ АЛКАЛОИДОВ
Изобретение относится к способу определения опийных алкалоидов, который может найти применение, в частности, при оценке соответствия мака пищевого требованиям ГОСТ Р 52533-2006 «Мак пищевой» и в судебной экспертизе для определения количественного содержания наркотических компонентов. Предлагаемый способ определения опийных алкалоидов включает в себя экстракционную пробоподготовку, осуществляемую водно-ацетонитрильной смесью с соотношением компонентов вода:ацетонитрил от 38:12 до 42:8, а также анализ полученного экстракта методом высокоэффективной жидкостной хроматографии, осуществляемый при длинах волн 210, 220 нм. Также можно повысить скорость извлечения алкалоидов путем добавления в экстрагирующую водно-ацетонитрильную смесь минеральной кислоты, например ортофосфорной кислоты. Данный способ определения опийных алкалоидов отличается от известных аналогов уменьшенным временем анализа и сниженным числом проводимых операций при сохранении степени экстракции алкалоидов на уровне 93-95%. 2 з.п. ф-лы, 9 ил. |
2429238 патент выдан: опубликован: 20.09.2011 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ МОРФИНОНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 14-ГИДРОКСИМОРФИНОНА, И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ОКСИМОРФОНА
Изобретение относится к способу получения производных морфинона, которые являются промежуточными соединениями для получения производных 14-гидроксиморфинона, которые, в свою очередь, используются для получения антагонистов опиатов - производных оксиморфона. Способ получения производных морфинона включает окисление солями хлорноватистой и бромноватистой кислот производных морфина общей формулы I: где R - низший алкил, С3-С6циклоалкил, бензил или замещенный бензил, циан; R1 - алкил, бензил или алкилкарбонил; R2 - водород, алкил, бензил или алкилкарбонил. Окисление проводят солями хлорноватистой и бромноватистой кислот, преимущественно полученными непосредственно перед окислением. Для окисления используются предпочтительно гипохлориты или гипобромиты натрия и калия. Антагонисты опиатов являются важными лекарственными средствами для лечения и диагностики наркомании. 3 с. и 4 з.п. ф-лы. |
2236412 патент выдан: опубликован: 20.09.2004 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ N-ЗАМЕЩЕННЫХ 14- ГИДРОКСИМОРФИНАНОВ Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения сложных эфиров N-замещенных 14-гидроксиморфинанов, которые являются важными наркотическими обезболивающими и/или антагонистическими средствами - блокаторами опиатных рецепторов пролонгированного действия. Описывается способ получения сложных эфиров N-замещенных 14-гидроксиморфинанов общей формулы, где R - аллил, циклопропилметил, R" выбирают из группы, состоящей из кислотных остатков насыщенных или ненасыщенных карбоновых кислот с 3-18 атомами углерода, путем взаимодействия соответствующего 14-гидроксиморфинана с ацилирующим агентом, выбранным из группы, состоящей из хлорангидридов насыщенных или ненасыщенных карбоновых кислот с 3-18 атомами углерода, в среде органического растворителя в присутствии акцептора галогенводорода - карбоната или бикарбоната щелочного металла, при этом взаимодействию подвергают 10-35%-ный водный раствор N-замещенного 14-гидроксиморфинан гидрохлорида, реакцию ведут в среде несмешивающегося с водой хлорсодержащего алифатического углеводорода в присутствии водного раствора акцептора галогенводорода. Технический результат - получение высоких выходов конечного продукта и сокращение времени проведения процесса. 2 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2215742 патент выдан: опубликован: 10.11.2003 |
|
| СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ N-ЗАМЕЩЕННЫХ 14-ГИДРОКСИМОРФИНАНОВ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к органической химии, конкретно к сложным эфирам N-замещенных 14-гидроксиморфинанов, которые являются важными наркотическими обезболивающими и/или антагонистическими средствами - блокаторами опиатных рецепторов пролонгированного действия и к способам их получения. Описываются сложные эфиры N-замещенных 14-гидроксиморфинанов общей формулы где R - аллил, циклопропилметил, R" выбирают из группы, состоящей из кислотных остатков: -C19-С25 - алифатических карбоновых кислот, -C19-C25 - ненасыщенных карбоновых кислот с одной двойной связью, -С10-C15 полинасыщенных карбоновых кислот с 2-3 двойными связями, -C10-C15 ненасыщенных кислот с тройной связью, формулы НС=С-СН2-(СН2)n-СН2-СООН, где n=5-10, алкилзамещенных циклопропан-, дициклопропан- и трициклопропанкарбоновых кислот, где Алк - 4-15 атомов углерода, циклоалифатических карбоновых кислот, выбранных из группы циклопентан-, циклогексан-, циклогептан-, циклооктанкарбоновых кислот или их алкил производных, где Алк - 2-3 атомов углерода; полициклических карбоновых кислот с сопряженными циклами, выбранными из группы бициклогексан-бициклогептан-трициклооктанкарбоновых кислот, и спирановых карбоновых кислот; R""" - алкил-, алкокси- или циклопропилметильная группы; алкилзамещенных каркасных карбоновых кислот, где Алк-Н, C1-C8; гетероциклических кислот и кислот со смешанными функциями, R"" - представляет собой Н или выбирают из группы указанных кислотных остатков, равным значениям R" или отличным от них. Также описываются способы получения сложных эфиров N-замещенных 14-гидроксиморфинанов. Технический результат - получение высоких выходов конечного продукта и упрощение способа их получения. 3 c. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл. | 2215741 патент выдан: опубликован: 10.11.2003 |
|
| СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ 14-ГИДРОКСИНОРМОРФИНОНОВ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ Описываются способы получения 14-гидроксинорморфинонов, включая оксикодон, нороксиморфон, налтрексон путем окисления диенол ацилатов норморфинона с использованием водной среды в присутствии слабой кислоты, что упрощает процесс. Нороксиморфон - ключевой промежуточный продукт для получения ряда анальгетиков и антагонистов наркотических веществ. Описываются также новые промежуточные соединения. 3 с. и 21 з.п. ф-лы. | 2183636 патент выдан: опубликован: 20.06.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 17-ЦИКЛОПРОПИЛМЕТИЛ-6,14-ЭНДО-ЭТАНО-7-(2- ГИДРОКСИ-3,3-ДИМЕТИЛБУТ-2-ИЛ)ТЕТР АГИДРО-17-НОРОРИПАВИНА
Способ получения 17-циклопропилметил-6,14-эндо-этано-7-(2-гидрокси-3,3-диметилбут-2-ил)тетрагидро-17-норорипавина включает взаимодействие тебаина с метилвинилкетоном по Дильсу-Альдеру, гидрирование двойной связи полученного 6,14-эндо-этено-7 -ацетилтетрагидротебаина в реакторе колоночного типа с неподвижным слоем палладиевого катализатора на угле при 3 - 3,5 МПа и повышенной температуре с последующим алкилированием полученного 6,14-эндо-этано-7-ацетилтетрагидротебаина по Гриньяру с помощью третбутилмагнийхлорида в присутствии эквимолярного количества третбутилового спирта или безводного хлорида магния, N-деметилирование по Брауну полученного 6,14-эндо-этано-7-(2-гидрокси-3,3-диметилбут-2-ил)тетрагидротебаина ведут экстрактом бромциана, непосредственно полученным из цинида натрия и брома, а образовавшееся N-цианопроизводное гидролизуют гидроксидом калия и вводят во взаимодействие с циклопропилкарбонилхлоридом в присутствии безводного карбоната калия и без выделения продукта восстанавливают литийалюмогидридом в ТГФ. Достигается упрощение синтеза целевого соединения за счет сокращения числа стадий, повышена безопасность за счет использования менее взрывоопасных и токсичных реагентов.
|
2138502 патент выдан: опубликован: 27.09.1999 |
|
| (+)ФОРМА 7,8-ДИГИДРО-6,6- ДИМЕТИЛ-7- ОКСИ-8-АМИНО -6Н- ПИРАНО(2,3-F) БЕНЗ-2,1,3 -ОКСАДИАЗОЛА, ПОКАЗЫВАЮЩАЯ ПРАВОЕ ВРАЩЕНИЕ В ЭТАНОЛЕ Использование: в медицине, в частности в синтезе препарата. полезного при лечении гипертензии. Сущность изобретения: продукт (+)форма 7,8-дигидро -6,6-диметил -7-окси-8- амино-6Н- пирано(2,3 f)бенз- 2, 1,3-оксадиазол, угол вращения при 25°С +189, выход 96% т. пл. 145 - 146°С. 2 табл. | 2045530 патент выдан: опубликован: 10.10.1995 |
|
