Гетероциклические соединения, содержащие 4aH-8,9c-иминоэтанфенантро [4,5-b,c,d] фурановые циклические системы, например производные 4,5-эпоксиморфинана общей формулы: : ..атом кислорода – C07D 489/08

Изобретение относится к химии и фармакологии. Более конкретно, оно обеспечивает гемигидрат основания налтрексона, имеющий характеристические пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме при углах 2 7,1, 9,4, 12,7, 13,5, 14,3, 14,9, 16,9, 21,6, 22,2, 24,2, 25,6 и 27,7°. Кроме того, изобретение относится к способу его получения, а также к способу получения микросфер, содержащих основание налтрексона. Техническим результатом изобретения являются гемигидрат основания налтрексона, обладающий повышенной растворимостью в органических растворителях, упрощенный и удешевленный способ получения полиморфа основания налтрексона, а также способ получения микросфер с пониженной токсичностью и улучшенным профилем высвобождения налтрексона. 3н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к сложноэфирным пролекарственным формам налмефена формулы (I), где R₁ обозначает C_6-16алкил или C_8-12алкиламино; или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли. Также в изобретении заявлены фармацевтические композиции, обладающие действием антагониста опиоидного рецептора, включающие фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически активное количество соединения формулы (I). В изобретении описываются химические способы получения таких соединений и их использование при лечении расстройств злоупотребления веществами, таких как алкоголизм и алкогольная зависимость, и расстройств импульсивного контроля, таких как патологическое увлечение играми и шопомания. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, а именно пролекарствам налмефена формулы (I), где R¹ обозначает C_16-20алкилоксикарбонилC_2-4 алкил, а также к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения, и способу получения таких соединений. Указанные соединения обладают действием антагониста опиоидного рецептора и могут быть использованы при лечении расстройств, вызванных злоупотребления веществами, где указанные расстройства представляет собой расстройства такие как алкоголизм и алкогольную зависимость.

Изобретение относится к соединениям класса 6-аминоморфинана формулы (I) (значения заместителей см. в формуле изобретения), которые могут применяться в качестве высокоактивных анальгетиков. Изобретение также относится к их фармацевтически приемлемым солям и легко доступным производным (например, производным эфиров или амидов аминокислот) и их применению для получения фармацевтических средств. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 57 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения производного оксиморфона-налтрексона, являющегося опиатным антагонистом опиатов, обработкой налоксона диазометаном в присутствии ацетата палладия. Способ исключает использование труднодоступных и дорогих исходных соединений и характеризуется простотой выполнения. 3 пр.

Изобретение относится к продукту - оксиморфона гидрохлориду, обладающему анальгетической активностью и содержащему менее 10 ч./млн. альфа, бета ненасыщенных кетонов по данным ВЭЖХ, также изобретение относится к фармацевтической рецептуре, включающей вышеуказанный продукт - оксиморфона гидрохлорид, и к способу очистки оксиморфона гидрохлорида, включающему восстановление исходного материала оксиморфона гидрохлорида в сильно кислой водной и спиртовой реакционной среде, с применением газообразного водорода при температуре в диапазоне от 60 до 70°С. Технический результат: получен и описан усовершенствованный анальгетик оксиморфона гидрохлорид, содержащий менее 10 ч./млн. альфа, бета ненасыщенных кетонов. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I):

Изобретение относится к способу очистки растительных экстрактов, которые состоят, главным образом, из соединений нороксиморфона и содержат в качестве примесей , -ненасыщенные соединения нороксиморфона, путем (а) преобразования растительного экстракта или продукта последующей стадии в синтезе выбранного соединения нороксиморфона в результате реакции, превращающей присутствующие в смеси гидроксильные группы в отщепляемые группы формулы -OR₂, в которой R₂ представляет собой введенный радикал отщепляемой группы, (b) эти отщепляемые группы, при необходимости, могут быть снова удалены, после чего (с) полученную смесь подвергают избирательному гидрированию так, что образуется насыщенная связь в , -положении ненасыщенных соединений нороксиморфона, и все оставшиеся отщепляемые группы превращают в гидроксильную группу, после чего (d) чистое соединение нороксиморфона выделяют; подвергают переработке нороксиморфона, очищенного таким образом, в налтрексон или налоксон, или соль этих соединений, или четвертичное производное этих соединений, которые являются известными фармацевтически активными соединениями, применяемыми, в частности, для снижения психологической зависимости и при злоупотреблении наркотиками. 2 н. и 19 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к гидрохлориду 17-циклопропилметил-3,14 -дигидрокси-4,5 -эпокси-6 -[N-метил-транс-3-(3-фурил)акриламидо]морфинана, имеющего стабильное качество получения и высокую чистоту. Это соединение обладает анальгезирующим, мочегонным и противозудным действием. Предложены кристаллические формы гидрохлорида 17-циклопропилметил-3,14 -дигидрокси-4,5 -эпокси-6 -[N-метил-транс-3-(3-фурил)акриламидо]морфинана, включая А-формы, В-формы или С-формы, и способ их получения. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл.

Изобретение относится к новым производным 6-амино-морфинана формулы 1

где R₁-R₆ и Х имеют значения, указанные в описании, к композиции на их основе, обладающей анальгетическим действием и их применению в качестве высокоактивных анальгетиков. 7 н. и 2 з.п. ф-лы., 4 табл.

Изобретение относится к соединениям, а именно к производному 14-гидроксинорморфинона формулы IV, производному морфинона формулы III, производному морфина формулы II

, , ,

где R₁ представляет собой (С₁-С₇)алкил; и R ₂ представляет собой бензил или бензил, замещенный одной или несколькими (С₁-С₆ )алкоксигруппами, или бензил, замещенный одним или несколькими галогенами. Также изобретение относится к способу получения производного 14-гидроксинорморфинона формулы IV, включающему взаимодействие соединения формулы III с оксидантом кобальтом (II) в присутствии слабого основания и воздуха или кислорода в качестве сооксиданта; к способу получения производного морфинона формулы III, включающему взаимодействие производного морфина формулы II с окислителем, эффективным для окисления аллильных гидроксигрупп. Главным образом, изобретение относится к способу получения нороксиморфона. Процесс включает окисление производного морфинона формулы III до производного 14-гидроксинорморфинона формулы IV, снятие защиты с положения 3 и восстановление двойной связи в положении 7, 8 производного 14-гидроксинорморфинона формулы IV с получением производного 3,14-гидроксинорморфинона формулы V и гидролиз производного 3,14-гидроксинорморфинона формулы V с получением нороксиморфона формулы VI. Технический результат - получение нороксиморфона с использованием новых промежуточных соединений. 6 н. и 19 з.п. ф-лы.