Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,451/00: ....в пятичленном кислородсодержащем кольце – C07D 491/048

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным азепина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет собой S; R₁ и R₂ независимо выбраны из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C_1-8-алкила, C_1-8-алкилфенила, С_2-8-алкенила, OR ₅, CON(R₅)₂, SO₂N(R ₅)₂, фенила, при необходимости содержащие до трех заместителей из С_1-4алкила, галогена или С _1-4алкоксигрупп; R₃ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8-алкила, OR₅; R_3a представляет собой Н или R₂ и R₃ совместно представляют собой пятичленный насыщенный цикл; R₄ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8-алкила; R _4a представляет собой Н или R₄ и R_4a совместно представляют собой заместитель -CH₂CH ₂-; R₅ выбран из группы, состоящей из C _1-8-алкила, или R₅ совместно с тем атомом, к которому присоединен, представляет собой пирролидинил; или R ₁ представляет собой 4-трифторметоксифенил или 2-трифторметилфенил, тогда Х представляет собой S, a R₂, R₃, R_3a, R₄ и R_4a представляют собой водород, при условии, что производным не является 8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол и 2-бромо-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения расстройств, основанному на использовании соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные азепина, полезные при модуляции функции 5НТ_2с-рецепторов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 49 пр.

Изобретение относится к соединениям формул Ic-d, где X представляет собой О или S; R¹ выбран из -(CR ¹⁴R¹⁵)_nNR¹²C(=Y)R ¹⁰, -(CR¹⁴R¹⁵)_nNR ¹²S(O)₂R¹⁰, -(CR¹⁴R ¹⁵)_nOR¹⁰, -C(=Y)NR¹⁰R ⁿ, -С(=O)NR¹²(CR¹⁴R¹⁵) _mNR¹⁰R^H, -NHR¹², С ₁С₁₂алкила, C₂-C₈ алкенила, C₃-C₆ гетероциклила, который является насыщенным карбоциклическим радикалом, включающим от 3 до 6 атомов в кольце, в котором один атом кольца является гетероатомом, выбранным из азота и кислорода, фенила или С₄-С₉ гетероарила, который представляет собой одновалентный ароматический радикал, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; R² выбран из Н, пиримидинила и С₁-С₆ алкила; тог представляет собой группу морфолина, и R³ представляет собой моноциклическую гетероарильную группу, а также к его фармацевтически приемлемым солям. Полученные соединения являются полезными для модулирования активности липидных киназ, включая PI3K, и для лечения расстройств, таких как рак, опосредованных липидными киназами. 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 468 пр.

Описываются новые соединения замещенного диазепана, представляющие собой различные гетероциклические системы, в том числе и конденсированные, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и применение указанных соединений и композиций для профилактики или лечения неврологических и психиатрических расстройств и заболеваний, в которые вовлечены орексиновые рецепторы. 10 н. и 3 з.п., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L представляет собой O, S или CH₂; Y представляет собой N или CH; Z представляет собой CR³; G представляет собой CH; R¹ представляет собой гетероарильное кольцо формулы (a), где D ¹ представляет собой S, O; D² представляет собой N или CR¹²; D³ представляет собой CR ¹³; R² представляет собой (C₆-C ₁₀)-арил; 5-9-членный моно- или бициклический гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или S; насыщенный или частично ненасыщенный (C₃-C₇)-циклоалкил; или насыщенный 5-6-членный гетероциклил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из (C₁-C₆)-алкила, F, Cl, Br, CF₃ , CN, NO₂, OR⁶, C(=O)R⁶, C(=O)OR ⁶, C(=O)NR⁶R⁷, насыщенного 6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или O, и S(O)₂R⁶, и где указанный алкил необязательно замещен одной группой -OR⁸; R³ представляет собой H; (C₁-C₆)-алкил; (C₂-C ₆)-алкенил; Cl; Br; OR⁶; SR⁶; фенил; или 6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные алкил и алкенил, необязательно замещены одной группой, выбранной из C(=O)OR⁸, -OR⁸, -NR⁸ R⁹; или насыщенного 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N или O. Соединения формулы (I) применяют при лечении и/или предупреждении заболеваний, опосредуемых недостаточными уровнями глюкокиназной активности, таких как сахарный диабет. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 479 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

и их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет собой СН или N; один из R¹ и R ² представляет собой Н и другой выбран из OR⁶ , SR⁶, Me, Et и SOR⁸; R³ выбран из трет-бутилметила, втор-бутила, трет-бутила, циклопентила и циклогексила; R⁴ представляет собой С_1-8 алкил, необязательно замещенный одной С_1-6алкоксигруппой; или С_3-8циклоалкил, необязательно замещенный одной С_1-6алкоксигруппой; R⁶ представляет собой С_1-8алкила; и R⁸ представляет собой С _1-8алкил, а также к фармацевтическим композициям на их основе и их применению в качестве ингибиторов катепсина К и для анализа указанных выше ингибиторов катепсина К. Предложены новые биологически активные соединения и их использование в медицине и фармацевтике. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 79 пр., 2 табл.

Изобретение относится к ациклически замещенным производным фуропиримидина формулы (I), в которой А означает О, L означает (С₁-С₇)-алкандиил, (С₂-С ₇)-алкендиил или группу формулы *-L¹-Q-L ², где * означает место соединения с группой CHR³ , L¹ означает (С₁-С₅)-алкандиил, который может быть замещен (С₁-С₄)-алкилом или (С₁-С₄)-алкокси, L² означает связь или (С₁-С₃)-алкандиил и Q означает О или N-R⁶, где R⁶ означает водород или (С₁-С₆)-алкил, Z означает группу формулы

где # означает место соединения с группой L и R⁷ означает водород или (С₁-С₄)-алкил, R ¹ и R² независимо друг от друга представляют собой заместитель, выбранный из следующего ряда: галогены, (С ₁-С₆)-алкил, (С₂-С₆)-алкенил, (С₁-С₆)-алкокси, трифторметил, трифторметокси, (С₁-С₆)-алкилтио, амино, моно-(С₁ -С₆)-алкиламино и ди-(С₁-С₆)-алкиламино, причем (С₁-С₆)-алкил со своей стороны может быть замещен циано, или два остатка R², связанные с соседними атомами углерода фенильного кольца, вместе образуют группу формул -О-СН₂-О-, n и о независимо друг от друга означают число 0, 1 или 2, причем в том случае, если R ¹ или R² присутствуют неоднократно, их значения могут быть одинаковыми или разными, R³ означает водород или (С₁-С₄)-алкил и R⁴ означает водород, а также к их солям, сольватам и сольватам солей. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для приготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики болезней, в частности для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 160 пр.

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям

где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R¹ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С_1-6алкилами; -O-С _1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R² означает -Н, -С_1-6алкил; R³ означает Н, -С_1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С_3-6 циклоалкилом; R⁴ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C_1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С_3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X¹ означает -СH₂,-, -O-, -S-, -CH(R⁰)-; X² означает -C(R^A )(R^B)-, -O-; X³ означает -C(R^C )(R^D)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R⁰ вместе с R⁴ образует С_3-5алкилен; R ^A, R^B, R^C и R^D являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C _1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R ^C и R⁰ могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям азабензофуранила формулы I и к его солям, где Z¹ представляет собой CR¹, Z² представляет собой N, Z³ представляет собой CR³, Z⁴ представляет собой CR⁴, R¹, R³ и R⁴ независимо выбирают из Н, галогена, CN, -(CR¹⁴ R¹⁵)_nC(=Y)OR¹¹, -(CR¹⁴ R¹⁵)_nOR¹¹, C₁-C ₁₂ алкила; W представляет собой или ; R⁵ и R⁶ независимо выбирают из Н или С₁-С₁₂ алкила; X¹ выбирают из R¹¹, -OR¹¹ и -S(O)₂R ¹¹; если X¹ представляет собой R¹¹ или -OR¹¹, R¹¹ или -OR¹¹ из X¹ и -R⁵, необязательно взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее 0-2 дополнительные гетероатома, выбранные из О, S, где указанное кольцо необязательно замещено одной или более из групп, выбранных из оксо, -(CR ¹⁹R²⁰)_nNR¹⁶R¹⁷ , -(CR¹⁹R²⁰)_nOR¹⁶ , (CR¹⁹R²⁰)_nS(O)₂ R¹⁶ и R²¹; X выбирают из арила, где указанный арил необязательно замещен одной или более из групп, выбранных из галогена, CN, -Si(С₁-С₆ алкил), -(CR ¹⁹R²⁰)_nOR¹⁶, -(CR ¹⁹R²⁰)_nSR¹⁶, C₁ -С₁₂ алкил; R¹¹, R¹² и R ¹³ независимо представляют собой Н, С₁-С ₁₂ алкил, арил, азетидин, пирролидинил, пиперидинил, тетрагидропиранил; R¹⁴ и R¹⁵ независимо выбирают из Н или C₁-C₁₂ алкила; n независимо выбирают из 0, 1; Y независимо представляет собой О; где каждый указанный алкил, алкенил, арил и гетероарил из R¹, R² , R³, R⁴, R⁵, R⁶, X¹, X², R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ независимо необязательно замещен одной или более из групп, независимо выбранных из -(CR ¹⁹R²⁰)_nC(=Y')OR¹⁶, -(CR¹⁹R²⁰)_nNR¹⁶R ¹⁷, -(CR¹⁹R²⁰)_nOR ¹⁶, -(CR¹⁹R²⁰)_nNR ¹⁶C(=Y')R¹⁷, -(CR¹⁹R²⁰ )_nNR¹⁶C(=Y')OR¹⁷, - (CR ¹⁹R²⁰)_nNR¹⁷SO₂ R¹⁶ и R²¹; каждый R¹⁶, R ¹⁷ независимо представляет собой Н, C₁-C ₁₂ алкил, C₂-C₈ алкенил, арил или пиридинил, где указанный алкил, алкенил или арил необязательно замещен одной или более из групп, выбранных из -ОН; R¹⁹ и R²⁰ независимо выбирают из Н, C₁-C ₁₂ алкила; R²¹ представляет собой C₁ -C₁₂ алкил, арил, имидазолил, пиридинил, пиразолил, пирролидинил, 2-оксо-пирролидинил, пиперидинил или 2,2-диметил-1,3-диоксоланил; каждый Y' независимо представляет собой О. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, способу ингибирования аномального клеточного роста или способу лечения гиперпролиферативных нарушений, воспалительных заболеваний и др. заболеваний. Технический результат: получены новые производные азабензофуранила, которые могут быть применимы при лечении в т.ч. и раковых, и воспалительных заболеваний. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл., 34 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I:

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib, включая их стереоизомеры, а также фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой О или S; R¹ выбран из Н, F, Cl, Br, I, CN, -CR¹⁴R¹⁵-NR ¹⁶R¹⁷, -CR¹⁴R¹⁵-NHR ¹⁰, -(CR¹⁴R¹⁵)NR¹⁰R ¹¹, -(CR¹⁴R¹⁵)_nNR ¹²C(=Y)R¹⁰, -(CR¹⁴R¹⁵) _nNR¹²S(O)₂R¹⁰, -(CR ¹⁴R¹⁵)_mOR¹⁰, -(CR ¹⁴R¹⁵)_nS(O)₂R¹⁰ , -C(OR¹⁰)R¹¹R¹⁴, -C(R¹⁴ )=CR¹⁸R¹⁹, -C(=Y)OR¹⁰, -C(=Y)NR ¹⁰R¹¹, -C(=Y)NR¹²OR¹⁰, -C(=O)NR¹²S(O)₂R¹⁰, C(=O)NR ¹²(CR¹⁴R¹⁵)_mNR¹⁰ R¹¹, -NHR¹², -NR¹²C(=Y)R ¹¹, -S(O)₂R¹⁰, -S(O)₂NR ¹⁰R¹¹, C₂-С₁₂алкила, C ₂-С₈алкенила, C₂-С₈алкинила, С₃-С₄карбоциклила, пиперидинила, тиопиранила, фенила или C₅-С₆гетероарила; R² выбран из Н, С₂-С₁₂алкила и тиазолила; R³ представляет собой конденсированный бициклический гетероарил, выбранный из индазола, индола, бензоимидазола, пирролопиридина, имидазопиридина и хинолина; R¹⁰, R¹¹ и R¹² представляют собой независимо Н, C₂ -С₁₂алкил, С₃карбоциклил, гетероциклил, выбранный из пирролидина, морфолина и пиперазина, фенил или гетероарил, выбранный из пиразола, пиридина бензотиофена; или R¹⁰ и R¹¹ вместе с азотом, к которому они присоединены, возможно образуют насыщенное С₃-С₆гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный кольцевой атом, выбранный из N или О, где указанное гетероциклическое кольцо возможно замещено одной или более группами, независимо выбранными из оксо, (CH₂)_mOR¹⁰, NR ¹⁰R¹¹, SO₂R¹⁰, C(=O)R ¹⁰, NR¹²S(O)R¹¹, C(=Y)NR¹⁰ R¹¹, C₁-С₁₂алкила и гетероциклила, выбранного из пирролидина; R¹⁴ и R¹⁵ независимо выбраны из Н или С₁-С₁₂алкила; R¹⁶ и R¹⁷ представляют собой независимо Н или фенил; R¹⁸ и R¹⁹ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют С₃-С₂₀гетероциклическое кольцо, где указанные алкил, алкенил, алкинил, карбоциклил, гетероциклил, фенил, гетероарил, пиперидинил и конденсированный бициклический гетероарил возможно замещены одной или более группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, CF₃, -C(=Y)R¹⁰ , -C(=Y)OR¹⁰, оксо, R¹⁰, -C(=Y)NR^1O R¹¹, -(CR¹⁴R¹⁵)_nNR ¹⁰R¹¹, -NR¹⁰R¹¹, -NR ¹²C(=Y)R¹⁰, -NR¹²C(=Y)NR¹⁰ R¹¹, -NR¹²SO₂R¹⁰, OR¹⁰, SR¹⁰, -S(O)₂R¹⁰ , -S(O)₂NR¹⁰R¹¹, возможно замещенного карбоциклила, выбранного из циклопропила, возможно замещенного гетероциклила, выбранного из пиперазина, возможно замещенного алкилом и алкилсульфонилом, пирролидина, морфолина, пиперидина, возможно замещенного СН₃, фенила и возможно замещенного гетероарила, выбранного из имидазола и триазола; Y представляет собой О; m обозначает 0, 1 или 2; n обозначает 1, и t обозначает 2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, модулирующей липидкиназную активность, на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и композиция на их основе, которые могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных липидными киназами, например рака. 6 н. и 42 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола общей формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где n выбирают из 1 и 2, m выбирают из 0, 1 и 2, А содержит в цикле группы, выбранные из -CR₁=, -CR₂=, -CR₃=, -CR₄= и -CR₅=, причем 0 или 1 из этих групп заменена на N, R₁, R₂ , R₃, R₄ и R₅ независимо выбирают из группы, включающей водород, гидрокси, галоген, циано, циано(С ₁-С₆)алкил, С₄-С₆гетероциклоалкил-С ₀-алкил, где указанный гетероциклоалкил включает 1-2 гетероатома, выбранные из атомов азота и кислорода, С₅гетероарил-(С ₀-С₄)алкил, где указанный гетероарил включает 1-4 гетероатома, выбранные из атомов азота, -XSO₂R ₁₁, -XSO₂NR₁₁R₁₂, -XSO ₂NR₁₁C(O)R₁₂, -XC(NR₁₁ )NR₁₁OR₁₂, -XCR₁₁=NOR₁₂ , -XC(O)R₁₁, -XC(O)OR₁₁, -XNR₁₁ R₁₂, -XC(O)NR₁₁R₁₂, -XOC(O)NR ₁₁R₁₂, -XNR₁₁C(O)NR₁₁R ₁₂, -XNR₁₁XOR₁₂, -XN(XOR₁₂ )₂, -XNR₁₁XC(O)OR₁₂, -XNR ₁₁XNR₁₁C(O)R₁₂, -XNR₁₁ XNR₁₁R₁₂, -XNR₁₁C(O)R₁₂ , где каждый Х независимо выбирают из группы, включающей химическую связь и С₁-С₄алкилен, каждые R₁₁ выбирают из группы, включающей водород и C₁-С ₆алкил, a R₁₂ выбирают из группы, включающей водород, C₁-С₆алкил и фенил, или R ₁₁ и R₁₂ вместе с атомом азота, к которому R ₁₁ и R₁₂ присоединены, образуют С₆ гетероциклоалкил, причем указанный гетероарил или гетероциклоалкил в R₁, R₂, R₃, R₄ или R₅ необязательно содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей гидрокси, циано, C₁-С₆ алкил, гидрокси(С₁-С₆)алкил и карбокси, R₆ и R₇ независимо означают водород, R ₈ выбирают из группы, включающей C₁-С₆ алкил, галоген(С₁-С₃)алкил, -CH₂ OR_8a и -COOR_8a, или две группы R₈ , присоединенные к разным атомам углерода, вместе образуют (С ₁-С₂)алкильный мостик, или две группы R ₈, присоединенные к одному атому углерода, образуют группу (С₃-С₈)циклоалкил, где R_8a выбирают из группы, включающей водород и C₁-С₆алкил, R₉ выбирают из группы, включающей фенил и С₆ гетероарил, где указанный гетероарил включает 1-2 гетероатома, выбранные из атомов азота, и С₉гетероарил, где указанный гетероарил включает 1-2 гетероатома, выбранные из атомов азота и кислорода, причем указанный фенил или гетероарил в R₉ необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, C₁ -С₃алкил, галоген(С₁-С₃)алкил, гидрокси(С₁-С₃)алкил, -C(O)R₁₃ , -C(O)NR₁₃R₁₄, где каждый R₁₃ и R₁₄ независимо выбирают из группы, включающей водород и C₁-С₆алкил, R₁₀ означает водород, Y и Z независимо выбирают из группы, включающей CR₂₀ и N, где R₂₀ означает водород, при условии, что соединения формулы I не включают соединения формулы II, которые описаны в п.1 формулы изобретения, и при условии, что соединения формулы I не включают соединения, которые представляют собой: 1-(4-фторфенил)-4-((3-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метил)пиперазин, 1-((3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-4-ил)метил)-4-(4-(трифторметил)-(пиридин-2-ил)пиперазин, 1-((3-(4-фторфенил)-1H-пиразол-4-ил)метил)-4-(5-(трифторметил)-(пиридин-2-ил)пиперазин и 1-((3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-4-ил)метил)-4-(5-фторпиридин-2-ил)пиперазин. Также настоящее изобретение относится к конкретным полученным соединениям. Технический результат: получены новые производные пиразола, которые могут быть полезны при лечении заболеваний или нарушений, обусловленных нарушенной активацией инозит-1,4,5-трифосфат-3-киназы В (ITPKb). 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы 1:

Изобретение относится к новым соединениям, а именно к 4-замещенным-3-(1-алкил-2-хлор-1Н-индол-3-ил)фуран-2,5-дионам общей формулы I

,

где R₁=H, C₁-С ₆ алкил; R₂=H, C₁-С₆ алкил, C₁-С₆ алкокси; R₃ = фенил, нафтил, 2-фенил-1-этенил, тиенил, фурил, пирролил, бензотиофенил, бензофуранил, индолил, их способу получения и применению в качестве соединений, способных к фотохимическому генерированию стабильных флуорофоров формулы II, что может быть использовано, например, в системах хранения информации, в частности, в качестве светочувствительной компоненты материала для трехмерной записи и хранения информации.

Изобретение относится также к новым 4,5-замещенным-6-алкил-1Н-фуро[3,4-с]карбазол-1,3(6Н)-дионам общей формулы II ,

где R₁=H, C₁-С ₆ алкил; R₂=H, C₁-С₆ алкил, C₁-С₆ алкокси; R₄=H, R₅ = фенил, R₄,R₅ = бензо, нафто, тиено, фуро, пирроло, бензотиено, бензофуро, индоло, способу их получения и применению в качестве флуорофоров. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям циклического амина формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли:

где Х означает О, S, NR² (где R² означает Н, C₁-C₁₂ алкил); когда Х означает О, S, то R¹ означает Н, CN, СООН, С₂-С₁₃ алкоксикарбонил, карбамоильную группу; а когда Х означает NR² (где значение R² указано выше), то R¹ означает CN; Ar¹ и Ar² одинаковы или различны и каждый означает арил, который может быть замещен 1-3 галогенами; или же Ar¹ и Ar² вместе с соседними атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу, представленную формулой (b):

(где цикл S и цикл Т одинаковы и каждый означает бензольный цикл; Y означает О); цикл В означает бензольный цикл, который может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С₁-С ₁₂ алкил, C₁-C₈ галогеналкил, C ₁-C₁₂ алкокси, C₁-C₈ галогеналкоксигруппы; n означает целое число от 1 до 10; p, q одинаковы или различны и каждый означает целое число 1 или 2. Соединения (I) являются ингибиторами связывания 2С-адренорецептора, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Данное изобретение относится к синтезу новых замещенных фуро[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов и замещенных тиено[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов или их рацематов, или их оптических изомеров, а также их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов общей формулы (I), которые обладают противотуберкулезной активностью. В соединении общей формулы (I)

каждый из R¹, R², R³, R⁴ представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, галогена, C₁-С ₆-алкила; C₁-С₆-алкоксигруппы; Х представляет собой гетероатом, выбранный из кислорода или серы; R⁵ и R⁶ независимо друг от друга представляют собой заместители аминогруппы, выбранные из водорода, возможно замещенного C₁-С₆-алкила; возможно замещенного С₃-С₆-циклоалкила, который может быть аннелирован с бензольным кольцом; возможно замещенного фенила, который может быть аннелирован с диоксолом, диоксином, с группой -(СН₂ )_n, где n=4-6, или с 5-6-членным возможно замещенным и возможно конденсированным азагетероциклилом; возможно замещенного насыщенного или ненасыщенного 5-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы и возможно конденсированного с бензольным кольцом, или R⁵ и R ⁶ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 5-6-членный азагетероцикл, возможно содержащий дополнительно гетероатом, выбранный из азота, и возможно аннелированный с бензольным кольцом или спироконденсированный с диоксолом, при этом заместители в указанном алкиле, циклоалкиле, фениле и гетероциклиле выбираются из атомов галогена, возможно замещенного C₁-С₆-алкила, СF₃ , возможно замещенного С₃-С₆-циклоалкила, возможно замещенного фенила, 5-6-членного гетероциклила, нитрогруппы, замещенной аминогруппы, алкилоксикарбонила, замещенного карбонила, аминокарбонила, алкилсульфанила. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл., 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям - производным тетрагидронафтиридина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ означает С_1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями и т.д.; R ² означает С_1-6алкильную группу; R³ означает водород или т.п.; R⁴ означает С_1-4 алкиленовую группу; R⁵ означает необязательно замещенную ненасыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов кислорода и азота; R⁶, R⁷ и R⁸ означают независимо атом водорода, гидроксигруппу, цианогруппу, С_1-6алкильную группу, С_1-6алкоксигруппу, моно- или ди-C_1-6 алкилкарбамоильную группу или моно- или ди-С_1-6алкиламиногруппу, необязательно замещены 1-6 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, C_1-6алкоксигруппы и аминогруппы; R₁₀ означает необязательно замещенную 1-2 заместителями фенильную группу; которые обладают ингибирующей активностью в отношении белка переноса холестерилового эфира (СЕТР). 7 н.и 5 з.п.ф-лы, 38 табл.

Данное изобретение относится к новым аннелированным азагетероциклическим амидам, включающим пиримидиновый фрагмент, общей формулы 1, способу их получения и применения в форме свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей в качестве ингибиторов PI3K киназ, в соединениях общей формулы 1:

где: Х представляет собой атом кислорода, атом серы или необязательно замещенную по азоту NH группу, где заместитель выбирается из низшего алкила или возможно замещенного арила; Y представляет собой атом азота или замещенную по атому углерода СН группу, где заместитель выбирается из низшего алкила; Z представляет собой атом кислорода; R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный C₁-С ₆ алкил, или Z представляет собой атом азота, который вместе с атомом углерода, с которым он связан, образуют через Z и R1 аннелированный имидазолиновый цикл; R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой водород, необязательно замещенный C ₁-С₆алкил, С₃ -С₆ациклоалкил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный 6-членный азагетероарил, при условии, когда Y представляет собой атом азота, или R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой необязательно замещенный C ₁-С₆алкил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный 5-7-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбираемыми из азота и кислорода, и возможно аннелированный с фенильным кольцом, при условии, когда Y представляет собой необязательно замещенную по атому углерода СН группу, а Х представляет собой атом кислорода, атом серы, или R2 представляет собой водород, а R3 представляет собой замещенный аминоС₁ -С₆алкил или необязательно замещенный 5-6-членный азагетероциклилалкил, при условии, когда Y представляет собой замещенную по атому углерода СН группу, а Х представляет собой атом кислорода, атом серы, или R2 представляет собой водород, a R3 представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиридил, необязательно замещенный пиримидинил, при условии, когда R1 представляет собой замещенный аминоС ₁-С₆алкил, замещенный С ₂-С₃ гидроксиалкил или необязательно замещенный азагетероциклилалкил, Y представляет замещенную по атому углерода СН группу, а Х представляет атом кислорода, атом серы; при этом заместители в указанных выше замещенных алкиле, фениле, гетероциклиле, пиридиле, пиримидиле выбираются из группы гидрокси, цианогруппы, галогена, низшего алкила, возможно моно- или дизамещенного низшим алкилом сульфамоила, карбамоила, С ₁-С₆алкоксикарбонила, амино, моно- или ди-низшего алкиламина, N-(низший алкил), N-(фенилС ₁-С₆алкил)амина, фенила, возможно замещенного атомом галогена, C₁-С ₆алкилом, галоид-С₁-С ₆алкилом; фенилС₁-С ₆алкила, насыщенного или ненасыщенного 5-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2-гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, и возможно конденсированного с бензольным кольцом, R4 представляет собой водород или низший алкил. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I)

R₁ представляют собой одинаковые или различные 2 группы, каждая из которых выбрана из группы, состоящей из C_1-3алкила, или когда R ₁ являются двумя смежными группами, две группы R ₁, взятые вместе, могут образовывать насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную циклическую группу, которая может иметь 1 или 2 кислорода в качестве гетероатома; Х представляет собой кислород или серу; значения других радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к анестезирующей композиции, содержащей эффективное количество соединения изобретения, к применению соединений для получения фармацевтической композиции и к способу оказания седативного действия и обеспечения анестезии. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 11 табл.

Данное изобретение относится к новым аннелированным азагетероциклам, включающим пиримидиновый фрагмент, общей формулы I в форме свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов PI3 киназ и могут найти применение для приготовления лекарственных средств для лечения онкологических заболеваний. В общей формуле I

Х представляет атом кислорода или атом серы; Z представляет собой атом кислорода, R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный C₁-С ₆ алкил, или Z представляет собой атом азота, который вместе с атомом углерода, с которым он связан, образуют через Z и R1 необязательно замещенный аннелированный имидазолиновый цикл;

R2 представляет собой необязательно замещенный C ₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₃-С₈циклоалкил, необязательно замещенный фенил, возможно аннелированный с 5-6-членным гетероциклилом, содержащим гетероатомы, выбранные из кислорода и азота, необязательно замещенный 5-6-членный гетероциклил, содержащий гетероатомы, выбранные из азота, кислорода и/или серы, возможно аннелированный с фенильным кольцом. Изобретение также относится к способу получения соединений, фармацевтическим композициям и лекарственным средствам. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы II или его фармацевтически приемлемым солям, где кольцо С выбрано из фенильного или пиридинильного кольца и R ², R^2', R^x и R^y - такие, как определено в данном описании. Кольцо С имеет орто-заместитель и является необязательно замещенным в неорто-положениях. R² и R ^2', необязательно взятые вместе с их промежуточными атомами, образуют конденсированную кольцевую систему, такую как индазольное кольцо, и R^x и R ^y, необязательно взятые вместе с их промежуточными атомами, образуют конденсированную кольцевую систему, такую как хиназолиновое кольцо. Соединения могут использоваться как ингибиторы протеинкиназ, в частности как ингибиторы GSK-3 и других киназ, что позволяет их применять для лечения заболеваний, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера, и других заболеваний, обусловленных протеинкиназами. 19 н. и 22 з.п. ф-лы, 8 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"A, 27.01.1976, колонка 5, строка 9. SU 604487 A, 07.09.1982, примеры 7-14, 16, 20, 25, 33-34. US 3133081 A, 12.05.1964, примеры 1, 2, 5 и 6. V.PARTRIDGE ET AL "Cyclic Amidines", Journal of the chemical society, C., N 19, 1970, p.2641-2647, соединение формулы (III)". STN DATABASE Online, соединение с RN 91961-09-0, BAIG, CHOSE UNISSA ET AL "Triazines and related products. Part 27. Thermolysis of 4-anilino-1,2,3-benzotriazines", 1 Chem. Soc. Percin Trans. 1, 1984 (5), 999-1003, реферат 132:93314. STN DATABASE Online, соединение с RN 125904-00-9, MEDWID, JEFREY В. ET AL "Preparation of triazolo[1.5-c]pyrimidines as potential antiastma agents", J. Med. Chem., 1990, 33(4), p.1230-41, реферат 112:216851. US 3998951 A, 21.12.1976, пример 6. WO 99/62518 A1, 09.12.1999, с.66, строка 1. WO 93/22681 A1, 11.11.1993, пример X. US 5972946 A, 26.10.1999, ссылочные примеры 42 и 44. STN DATABASE Online, соединение с RN 254995-13-6, JP 2000-026421 A, 25.01.2000, реферат 132:93314. WO 0160816 A1, 23.08.2001, пример 10.

Изобретение относится к соединению в соответствии с общей формулой (I) или общей формулой (II)

Данное изобретение относится к замещенным по гетероциклу трициклическим соединениям нижеприведенной формулы или их фармацевтически приемлемой соли, где R означает водород; R¹ и R ² независимо выбраны из группы, включающей водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R³ означает водород, n₁ и n₂ независимо равны 0-3, при условии, что оба не равны 0; Het означает пиридил, при этом Het присоединен к В через циклический атом углерода и содержит от 1 до 4 заместителей, W, независимо выбранных из группы, включающей -NR⁴R ⁵; -NHCOR²⁶; -NHSO ₂R¹⁶; R²¹-арил; и R²¹-гетероарил, при этом гетероарил представляет собой фурил, тиенил, пиридил, тиазолил, пирролидинил, азетидинил; R⁴ и R⁵ означают водород или алкил с 1-6 атомами углерода, или R ⁴ и R⁵ совместно означают -(СН ₂)₃-, -(СН₂ )₄-, -(СН₂) ₅- или -(CH₂)₂ NR⁷-(CH₂) ₂-; R⁷ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода; R⁸, R ⁹, R¹⁰ и R¹¹ означают водород; B означает (CH₂)n ₄CR¹²=CR^12a (СН₂)n₅, где n ₄ и n₅ независимо равны 0-2, и R ¹² и R^12a независимо выбраны из группы, включающей водород или алкил с 1-6 атомами углерода; R ²¹ означает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, трифторметил, трифторметокси, галоген, циано, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, или -CR²⁹(=NOR ²⁸); R²² означает -COR ²³, -S(O)R³¹, -S(O) ₂R³¹ или -COOR²⁷ ; R²³ означает циклоалкил с 3-7 атомами углерода; (С₃-С₇)циклоалкил(С ₁-С₆)алкил; циклоалкил с 3-7 атомами углерода, содержащий от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, (C₁-С ₃)алкокси(С₁-С₃ )алкил, гидрокси и алкокси с 1-6 атомами углерода; арил; арил(С ₂-С₆)алкил; R²⁷ означает алкил с 1-6 атомами углерода, фенил или бензил; R ²⁸ и R²⁹ независимо выбраны из группы, включающей водород или алкил с 1-6 атомами углерода; R ³¹ означает алкил с 1-6 атомами углерода; галогеналкил с 1-6 атомами углерода; арил; арил(С₁-С ₆)алкил, а также содержащие их фармацевтические композиции и их применение для получения лекарственного средства для лечения тромбоза, атеросклероза, рестенозы, гипертензии, стенокардии, аритмии, порока сердца и рака.

5 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл.

Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов. Дано соединение общей формулы 1

где W представляет собой азагетероцикл, включающий 6-13 атомов, необязательно аннелированный, по крайней мере, с одним С₅-С₇ карбоциклом и/или возможно аннелированным гетероциклом с 4-10-атомами в кольце, и включающим, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранный из группы О, S или N; R₁ ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный C₁ -С₆ алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; R^b представляют собой карбамоильную группу -C(O)NHR^a, в которой R ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; R^c представляют собой заместитель циклической системы, такой как возможно замещенный C ₁-С₆ алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-6-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N, или R^b и R^c вместе образуют амино-циано-метиленовую группу [(=C(NH ₂)CN]; или их фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к способам получения соединений (вариантам), фармацевтической композиции и комбинаторной и фокусированным библиотекам. 20 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл.

Изобретение относится к новым производным конденсированного фурана формулы (I):

где кольцо Х представляет собой бензол, пиридин или им подобные; Y представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный пиперидил, пирролидил, замещенный оксо, морфолино, замещенный оксо; А представляет собой простую связь или алкилен; R ³ представляет собой водород или им подобные; и R ⁴ представляет собой водород или его фармацевтически приемлемую соль, которые являются полезными в виде лекарства, особенно, в виде ингибитора фактора Х активированной коагуляции крови, а также к промежуточным соединениям. 5 н. и 11 з.п. ф-лы. 85 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов протеинкиназы Р38. Соединения могут найти применение, например, при лечении воспалительных заболеваний, в том числе воспалительных заболеваний кишечника, болезни Альцгеймера, болезни Крона, рассеянного склероза и астмы, использоваться при развитии вирусных заболеваний. В формуле I

А означает N или СН, R¹ означает водород, алкил или аралкил, R² означает C_1-6алкил, гидроксиС_1-6 алкил, (R'')₂NCO-алкилен- (где каждый R'' независимо означает водород или С _1-6алкил), необязательно замещенный гидроксигруппой С _3-7циклоалкил, 6-членный гетероциклил, содержащий в качестве гетероатомов азот, кислород или серу, или ее оксиды, при этом азотсодержащий гетероциклил может быть замещен С _1-4алкилсульфонильной группой, необязательно замещенный фенил, заместители которого выбраны из атомов галогена и низшего алкокси, Х означает О, NR³ или S, где R ³ означает C_1-6алкил или фенил, и Y означает химическую связь, О, С(=O), CH(OR'), CHR' или S, и R' означает водород, а R означает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями фенил, заместители которого выбраны из атомов галогена, низшего алкила и низшего алкокси. 10 з.п. ф-лы, 2 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3,5-ДИГИДРО-1,11-ДИМЕТИЛФУРО[2 ,3 :3,4]ЦИКЛОГЕПТА[C]ИЗОХИНОЛИН-5-ОНА

Изобретение относится к области органической химии, а именно к синтезу тетрациклических производных изохинолона. Описывается способ получения производных 3,5-дигидро-1,11-диметилфуро[2',3':3,4]циклогепта[с]изохинолин-5-она общей формулы 1 а-е,

Настоящее изобретение относится к производным пиридазинона или триазинона, представленным следующей формулой, их солям или их гидратам:

Настоящее изобретение относится к новым производным -карболина общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора действия фосфодиэстеразы V(PDEV). Соединения могут найти применение при лечении заболеваний и болезненных состояний, относящихся к PDE, например, эректильной дисфункции у мужчин. В общей формуле (I)

Изобретение относится к новым азотсодержащим ароматическим производным общей формулы:

Изобретение относится к пептидным производным, называемым мемнопептиды, применяемые в качестве действующего вещества для производства лекарственного препарата для лечения микробной инфекции.

Предложено соединение формулы (I)