Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,451/00: ...с двумя или более атомами кислорода в качестве гетероатомов в кислородсодержащем кольце – C07D 491/056
Патенты в данной категории
ХИНАЗОЛИНОНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ПРОЛИЛГИДРОКСИЛАЗЫ
Изобретение относится к хиназолиноновым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, в которой n равно от 0 до 3 и R1 имеет определения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами пролилгидроксилазы и могут быть использованы в фармацевтических композициях и способах лечения патологических состояний, расстройств и состояний, опосредуемых активностью пролилгидроксилазы. Так, данные соединения могут вводиться пациенту для лечения, например, анемии, заболеваний сосудов, нарушений обмена веществ, а также для заживления ран. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 211 пр. |
2528412 патент выдан: опубликован: 20.09.2014 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-2-(1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ТЕТРАГИДРОПИРАНА
Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I) |
2525541 патент выдан: опубликован: 20.08.2014 |
|
НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИДОКСИНА
Изобретение относится к производным пиридоксина общей формулы (I),
где: при R2+R3=-C(CH 3)2- или -CH(CH3)-; при R1=H; R2=H; при R1=H; R3=H;
Технический результат - производные пиридоксина, обладающие высокой противовоспалительной активностью и низкой токсичностью. 1 з.п. ф-лы, 1 сх., 1 ил., 6 пр. |
2513089 патент выдан: опубликован: 20.04.2014 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОКСИНА С НЕЛИНЕЙНЫМИ ОПТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ
Данное изобретение относится к новым производным пиридоксина общей формулы (I)
где R1 представляет собой атом водорода или метил, R2 представляет собой атом водорода, метил, линейный, разветвленный алкил или никло- алкил или R 1 и R2 вместе образуют циклический алкил, обладающие способностью к порошковой генерации второй гармоники (ГВГ). Изобретение может найти применение в лазерной технике и средствах связи. 1 табл., 7 пр. |
2501801 патент выдан: опубликован: 20.12.2013 |
|
НОВЫЙ МОНОГИДРАТ ПРОИЗВОДНОГО НАФТИРИДИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новому соединению, а именно моногидрату 1-(2-(4-((2,3-дигидро(1,4)диоксино(2,3-с)пиридин-7-илметил)амино)пиперидин-1-ил)этил)-7-фтор-1,5-нафтиридин-2(1Н)-она, который обладает сильной антибактериальной активностью. Это соединение обладает высокой степенью безопасности и применимо в производстве лекарственных препаратов в качестве исходного лекарственного средства. Кроме того, описан способ получения моногидрата 1-(2-(4-((2,3-дигидро(1,4)диоксино(2,3-с)пиридин-7-илметил)амино)пиперидин-1-ил)этил)-7-фтор-1,5-нафтиридин-2(1Н)-она формулы 19 и способы получения промежуточных соединений.
|
2485127 патент выдан: опубликован: 20.06.2013 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ (АЗА)ИНДОЛА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕБНЫХ ЦЕЛЯХ
Изобретение относится к производным (аза)индола формулы I, |
2477274 патент выдан: опубликован: 10.03.2013 |
|
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ERK ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
Изобретение относится к конкретным соединениям, проявляющим ингибирующую активность в отношении ERK, структурная формула которых указана в описании, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака, опосредованного активностью ERK. 5 н.п. ф-лы. |
2475484 патент выдан: опубликован: 20.02.2013 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ ПИПЕРИДИНА
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям: |
2470020 патент выдан: опубликован: 20.12.2012 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
Изобретение относится к замещенным пиразолопиримидиновым производным формулы (I), где Y1, Y2, Y 3, Y4 представляют собой N или С-, где, по меньшей мере, две группы из Y1-Y4 представляют собой атом углерода, R1 представляет собой хлор или бром, R2-R7 представляют собой, например, водород, метил или этил; и R10 и R11 независимо представляют собой, например, водород или С1-С 6алкил, их оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения являются сильными модуляторами mGluR5. Изобретение также относится к применению указанных соединений для лечения и профилактики ряда острых и хронических неврологических расстройств, связанных с mGluR5, таких как, например, боли различного характера, дискинезия, болезнь Паркинсона, тревожные состояния, болезнь Альцгеймера и других, фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и способам их получения. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 262 пр., 12 пр. фармацевтических композиций. |
2450004 патент выдан: опубликован: 10.05.2012 |
|
ЦИКЛОАЛКИЛАМИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОВТОРНОГО ПОГЛОЩЕНИЯ МОНОАМИНА
Изобретение относится к новым циклогексиламиновым производным, имеющим структуру, соответствующую формуле (I),обладающим свойствами ингибитора активности по меньшей мере одного транспортера моноамина, такого как транспортер серотонина, транспортер допамина или транспортер норэпинефрина, или комбинации двух или более транспортеров. Соединения могут быть использованы для лечения и/или профилактики расстройств центральной нервной системы (ЦНС), таких как боль, депрессия, беспокойство, шизофрения и расстройства сна и др. В формуле (I) |
2430913 патент выдан: опубликован: 10.10.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОНАФТИРИДИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям - производным тетрагидронафтиридина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 означает С1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями и т.д.; R 2 означает С1-6алкильную группу; R3 означает водород или т.п.; R4 означает С1-4 алкиленовую группу; R5 означает необязательно замещенную ненасыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов кислорода и азота; R6, R7 и R8 означают независимо атом водорода, гидроксигруппу, цианогруппу, С1-6алкильную группу, С1-6алкоксигруппу, моно- или ди-C1-6 алкилкарбамоильную группу или моно- или ди-С1-6алкиламиногруппу, необязательно замещены 1-6 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, C1-6алкоксигруппы и аминогруппы; R10 означает необязательно замещенную 1-2 заместителями фенильную группу; которые обладают ингибирующей активностью в отношении белка переноса холестерилового эфира (СЕТР). 7 н.и 5 з.п.ф-лы, 38 табл. |
2356902 патент выдан: опубликован: 27.05.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АНИЛИНО-ХИНАЗОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА У ТЕПЛОКРОВНОГО ЖИВОТНОГО
Изобретение относится к новым производным хиназолина формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора пролиферативного действия и могут быть использованы при лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле (I) |
2345989 патент выдан: опубликован: 10.02.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОИНДОЛИНА
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I)
R1 представляют собой одинаковые или различные 2 группы, каждая из которых выбрана из группы, состоящей из C1-3алкила, или когда R 1 являются двумя смежными группами, две группы R 1, взятые вместе, могут образовывать насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную циклическую группу, которая может иметь 1 или 2 кислорода в качестве гетероатома; Х представляет собой кислород или серу; значения других радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к анестезирующей композиции, содержащей эффективное количество соединения изобретения, к применению соединений для получения фармацевтической композиции и к способу оказания седативного действия и обеспечения анестезии. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 11 табл. |
2343145 патент выдан: опубликован: 10.01.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ НОСКАПИНА (ВАРИАНТЫ), КОМБИНАТОРНАЯ И ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к новым замещенным носкапина общей формулы 1 или его рацематам, оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим антиканцерогенной активностью, а также фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, и способам их получения, а также способу подавления пролиферации с их использованием. В формуле 1
R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из алкила; R2 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из, возможно, замещенного алкила, где заместители выбираются из, возможно, замещенной аминогруппы, или азагетероцикла, возможно, содержащего в качестве дополнительного гетероатома О, S или N, и присоединенного атомом азота к алкильной группе, возможно, замещенного арила, возможно, замещенного и, возможно, конденсированного гетероарила, содержащего по крайней мере один гетероатом, выбранный из азота, серы и кислорода, возможно, замещенного сульфамоила. Кроме того, изобретение относится к 3-(9-йодо-4-метокси-6-метил-5,6.7,8-тетрагидро[1,3]диоксоло-[4,5-g]изохинолин-5-ил)-6,7-диметокси-ЗН-изобензофуран-1-ону, 3-(9-хлорометил-4-метокси-6-метил-5,6,7,8-тетрагидро[1,3]-диоксоло[4,5-g]изохинолин-5-ил)-6,7-диметокси-3Н-изобензофуран-1-ону, 5-(4,5-диметокси-3-оксо-1,3-дигидроизобензофуран-1-ил)-4-метокси-6-метил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,3]диоксоло[4,5-g]изохинолин-9-карбальдегиду(или -9-карбонитрилу, или -9-сульфонилхлориду, или -9-карбоновой кислоте) и 3-(9-метоксиметил-4-метокси-6-метил-5,6,7,8-тетрагидро[1,3]-диоксоло[4,5-g]изохинолин-5-ил)-6,7-диметокси-ЗН-изобензофуран-1-ону и способам их получения. Изобретение также относится к комбинаторной и фокусированной библиотекам. 15 н. и 5 з.п-тов ф-лы, 5 табл. |
2304584 патент выдан: опубликован: 20.08.2007 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛ-3-АМИНОМЕТИЛ-ХИНОЛОНА-2 В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ NO-СИНТЕТАЗЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым амино- и гидрокси-производным фенил-3-аминометил-хинолона-2 общей формулы (1): |
2284325 патент выдан: опубликован: 27.09.2006 |
|
АРОМАТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 6,7-ДИЗАМЕЩЕННЫХ 3-ХИНОЛИНКАРБОКСАМИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВА
Настоящее изобретение относится к новым соединениям, которые являются ингибиторами JAK3 киназы, способам их получения, промежуточным соединениям и фармацевтическим композициям, содержащим их. Описываются ароматические производные 6,7-дизамещенных 3-хинолинкарбоксамидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли для применения в изготовлении лекарства для лечения заболевания, опосредованного JAK3: |
2281940 патент выдан: опубликован: 20.08.2006 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА Изобретение относится к новым производньм хинолина формулы (I), где R - этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил и аллил; R4 - водород и фармацевтически приемлемые неорганические или органические анионы; R5 - метил, этил, н-пропил, изопропил, метокси, этокси, хлор, бром, CF3 и ОСНх Fy, где х=0-2, у=1-3, при условии, что х+у=3; R6 - водород; R5 и R6, взятые вместе, образуют метилендиоксигруппу. Также описаны способы получения этих соединений, фармацевтические композиции на их основе и способы лечения млекопитающих. Изобретение может быть использовано в медицине для лечения заболеваний, возникающих в результате аутоиммунных реакций и патологических воспалений. 6 с. и 28 з.п.ф-лы, 3 табл. | 2197481 патент выдан: опубликован: 27.01.2003 |
|
АМИНОМЕТИЛ-2,3,8,9-ТЕТРАГИДРО-7H-1,4-ДИОКСИНО[2,3-Е]-ИНДОЛ- 8-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ Описываются новые соединения -аминометил-2,3,8,9-тетрагидро-7Н-1-диоксино[2,3-е] -индол-8-оновые соединения формулы I, в которой R1 и R2 представляют собой независимо водород; или R1 и R2, взятые вместе, представляют бензилиден, необязательно замещенный радикалом R3, определенным ниже, или R1 и R2, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют карбонильный фрагмент; R3 - водород, галоид, трифторметил, трифторметокси, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, амино, моно- или диалкиламино, в котором каждая алкильная группа имеет 1-6 атомов углерода, алканамидо с 2-6 атомами углерода; R4 - водород или алкил с 1-6 атомами углерода; m = одно из целых числе 0 или 1; n = 0-6 целое число; Z - водород, гидрокси, алкил с 1 - 6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, полициклический алкил с 7-15 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный R3, определенным выше, фенокси, необязательно замещенный R3, определенным выше, нафтил, необязательно замещенный радикалом R3, определенным выше, нафтилокси, необязательно замещенный радикалом R3, определенным выше, гетероарил или гетероарилокси, в которых гетероциклическое кольцо гетероарила или гетероарилокси группы выбрано из тиофена, фурана, пиридина, индола, хинолина и гетероциклическое кольцо является необязательно замещенным радикалом R3, определенным выше; или их фармацевтически приемлемые соли. Описывается также способ лечения. Новые соединения могут найти применение для лечения расстройств допаминэргической системы. 2 с. и 40 з. п. ф-лы, 1 табл. | 2178416 патент выдан: опубликован: 20.01.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(ЗАМЕЩЕННОГО ФЕНИЛАМИНО)ХИНАЗОЛИНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Предложены производные 4-(замещенного фениламино)хиназолина формулы 1, в которой m представляет 1 или 2, n представляет 1 или 2, каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из галогена; циано; гидрокси; R5; нитро; амино; трифторметила; С(=O)O R5, R5O, необязательно замещенного галогеном, гидрокси, (1-4)С алкокси, ацетокси, (1-4)С алкилпиперазинилом, морфолинилом, имидазолилом, 4-оксопиридилом или S(1-3)C - алкилом, необязательно замещенным карбокси; SO2R5; SR5, необязательно замещенного циано, (1-4)С алкилом, S(1-4)С алкилом или 4-цианофенильной группой; толуолсульфониламино, NHSO2R5; бензилсульфанила или фенилсульфанила, необязательно замещенного 1-2 атомами галогена; фенокси, необязательно замещенного 1-2 заместителями, выбранными из галогена, (1-4)С алкила, (1-4)С - алкокси, метансульфонила, метансульфанила и галогенфенилсульфанила; аллилсульфанила; винилокси, гуанидино и фтальимидо (1-4)С алкилсульфониламиногруппы; или два R1 фрагмента, взятые вместе в 6 и 7 положениях хиназолина, образуют метилендиоксигруппу, где алкильные группы и алкильные фрагменты указанных алкоксигрупп могут быть прямой цепью и, если они составлены, по крайней мере, из трех атомов углерода, могут быть разветвленными, R2 представляет водород, каждая R3 группа независимо выбрана из водорода, галогена и (1-4)алкила, R4 представляет азидо или (2-4)С алкинил, где указанный алкинил необязательно замещен гидрокси-, амино- или аминометильной группой, R5 представляет (1-4)С алкил, или их фармацевтически приемлемые соли. Указанные соединения ингибируют рецепторную тирозинкиназу и могут быть полезны при лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких, как злокачественные опухоли у млекопитающих. Кроме того, предложены способ ингибирования рецепторной тирозинкиназы и фармацевтическая композиция, обладающая антипролиферативной активностью. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2174977 патент выдан: опубликован: 20.10.2001 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗ/А/АКРИДИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА РАКОВЫХ КЛЕТОК Изобретение относится к новым замещенным бенз/а/акридинам формулы (II), где R1 и R2 представляют независимо ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-С8)алкил или (C1-C8)алкокси или R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-; R3 представляет Н; R5 и R6 представляют независимо Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-С8)алкил или (C1-C8)алкокси или R5 и R6 вместе представляют -ОСН2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил или R1, R2, R3, R5, R6 независимо представляют Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8)алкил или (C1-C8)алкокси; R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-; R2 и R3 вместе представляют -ОСН2O-; R5 и R6 вместе представляют -OCH2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил, при условии, что один из R1 и R2 представляет (C1-С8)алкокси, или R1 и R2 вместе представляют -ОСН2О-, или R1, R5 и R6 независимо представляют Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8)алкил или (C1-C8)алкокси; R2 и R3 вместе представляют -ОСН2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил, или его фармацевтически приемлемым солям. Также раскрыты более конкретные соединения, фармацевтическая композиция, способная ингибировать рост раковых клеток, включающая указанные соединения, и терапевтический способ ингибирования роста раковых клеток, включающий введение этих соединений. 5 с. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил. | 2174116 патент выдан: опубликован: 27.09.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ГАЛОГЕНЗАМЕЩЕННОГО БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИХ КИСЛОТНО- АДДИТИВНЫЕ СОЛИ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФУНГИЦИДНОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к новым галогензамещенным бензимидазолам формулы I, в которой R1, R2, R3 и R4 означают водород, галоид, алкокси с 1 - 4 атомами углерода, группу формулы Z - R5, где R5 означает незамещенный фенил, пиридинил, который может быть замещен трифторметилом, и Z означает кислород, серу; R2 и R3 вместе означают незамещенную или замещенную алкиленовую цепь с 3 или 4 звеньями, в которой два (не соседние) атомы углерода могут быть заменены атомом кислорода; A означает группу формулы: - SO2 - R6 или , где Y означает кислород или серу; R6, R7, R8 независимо друг от друга означают алкил с 1 - 4 атомами углерода, алкокси с 1 - 4 атомами углерода, алкенил с 1 - 4 атомами углерода, диалкиламино, фенил, который может быть замещен нитро, метилом, трифторметилом; 1-пирролидинил, 1-пиперидинил; или тиенил, пиразолил, изоксазолил, причем каждый из этих остатков может быть замещен хлором, амином, метилом, метокси, трифторметилом, метоксикарбонилом; X означает галоид, а также их кислотно-аддитивные соли. Новые соединения обладают фунгицидной активностью, благодаря чему они представляют собой активное вещество фунгицидного средства, которое является еще одним объектом изобретения. Также объектом изобретения являются новые промежуточные соединения формул IIa и IVa для получения соединений формулы I, в которых R9, R10, R11 и R12 независимо друг от друга означают водород, галоидалкилтио или R10, R11 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют по меньшей мере однократно замещенное галоидом 5- и 6-членное гетероциклическое кольцо с одним или двумя (несоседними) атомами кислорода и X означает галоид, R13 и R14 означают водород, галоидалкилтио. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2170735 патент выдан: опубликован: 20.07.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИХ СОЛИ, ОБРАЗОВАННЫЕ ПРИСОЕДИНЕНИЕМ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И МИКРОБИЦИДНОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ Производные бензимидазола общей фрмулы I, где Х1 - Х4 и R1 имеют указанные в формуле изобретения значения, и их соли. Указанные соединения получают взаимодействием соединения указанной в формуле изобретения формулы II с соединением формулы Гал-Y-R1. производные бензимидазола общей формулы I обладают микробицидной активностью. 3 с.п.ф-лы, 4 табл. | 2159242 патент выдан: опубликован: 20.11.2000 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ДИГИДРО-2,3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ Описывается стереоселективный способ получения замещенных дигидро-2,3-бензодиазепина формулы I, где R - Н, C1-10алкил; Х - Н, C1-10алкил, ацил, арил, карбоксил, или его замещенное производное, или защитная группа, или фармацевтически приемлемой соли циклизацией соединения формулы II. Соединения формулы I полезны в качестве антагонистов АМРА-рецептора. 4 с. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2151149 патент выдан: опубликован: 20.06.2000 |
|
3-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3Н-2,3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Описываются новые 3-замещенные производные 3Н-2,3-бензодиазепина общей формулы I, где значения R1-R7, n указаны в п.1 формулы изобретения, а также их физиологически переносимые соли, обладающие АМРА-антагонистической активностью. Они могут найти применение в составе лекарственного средства для лечения нейрологических и психиатрических расстройств, таких как болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, боковой амиотрофический склероз и др. Описываются также способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл. | 2146678 патент выдан: опубликован: 20.03.2000 |
|
ФИЗИЧЕСКАЯ ФОРМА (R)-7-АЦЕТИЛ-5-(4-АМИНОФЕНИЛ)-8,9-ДИГИДРО- 8-МЕТИЛ-7Н-1,3- ДИОКСОЛО[4,5-H]-[2,3]-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло[4,5-h] -[2,3] -бензодиазепина, имеющая порошковую рентгенограмму с d параметрами при 10.61, 8.83, 6.78, 5.83, 4.13 и 3.74 , является сильным и селективным антагонистом АМПА рецептора. 3 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2146677 патент выдан: опубликован: 20.03.2000 |
|
ФИЗИЧЕСКАЯ ФОРМА (R)-7-АЦЕТИЛ-5-(4-АМИНОФЕНИЛ)-8,9-ДИГИДРО- 8-МЕТИЛ-7Н-1,3- ДИОКСОЛО[4,5-H] - [2,3]-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Описывается физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло[4,5-h] -[2,3] -бензодиазепина, имеющая порошковую рентгенограмму с d параметрами при 12.78, 9.48, 8.99, 8.64, 8.23, 6.39, 6.27, 5.73, 4.01 и 3.96 Указанная физическая форма обладает благоприятными свойствами, подходящими для использования в производстве фармацевтического продукта, полезного в качестве антагониста АМРА. 3 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2142465 патент выдан: опубликован: 10.12.1999 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ ДЕЙСТВИЕМ
Изобретение относится к новым конденсированным производным индана формулы I в которой A представляет собой необязательно замещенное бензольное, нафталиновое кольцо или бензольное кольцо, сконденсированное с низшей алкилендиоксигруппой; кольцо B представляет собой необязательно замещенный бензол, Y = -N= CR- или -CR=N-. Производные индана получают взаимодействием производных 6-галогениндено [2,1-c] хинолина с амином или спиртом в присутствии или отсутствие подходящего растворителя. Соединения могут найти применение в качестве противоопухолевых средств в фармацевтических композициях, содержащих производное индана и фармацевтически приемлемый носитель. 3 с. и 12 з.п. ф-лы, 7 табл. |
2124017 патент выдан: опубликован: 27.12.1998 |
|
N-СУЛЬФОНИЛТЕТРАГИДРО-[1,3]-ДИОКСЕПИНО[5,6-B] АЗИРИНЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Новые N-сульфонилтетрагидро- [1,3] -диоксипино- [5,6-b] -азирины формулы I, где R1 и R2 - атом водорода или C1-C4-алкил, фенил, или R1 + R2 могут представлять собой группу алкилидена, такого как тетра-, пента- или гексаметилена, и R3 - низший алкил, незамещенный или замещенный атомом галогена, трифторметил, или группа , где X - атом водорода, C1-C4 алкил или атом фтора, хлора, брома или йода, или нитрогруппа, аминогруппа, C1-C6 ациламиногруппа, такая как ацетиламиногруппа или C1-C4 алкоксигруппа. Соединения I обладают гипогликемической активностью. Новые соединения формулы II используются в качестве промежуточных продуктов в синтезе соединения I. 2 с. и 33 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2118324 патент выдан: опубликован: 27.08.1998 |
|