Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,451/00: ..мостиковые системы – C07D 491/08

Настоящее изобретение относится к синтетическим цитоскелетоактивным соединениям, которые являются родственными природному латрункулину А или латрункулину В и имеют структурные формулы I и II, охарактеризованные в формуле изобретения. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение дополнительно относится к способу предупреждения или лечения заболеваний или состояний, связанных с полимеризацией актина. В одном воплощении данного изобретения согласно способу лечат повышенное внутриглазное давление, такое как при первичной открытоугольной глаукоме. Способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества цитоскелетоактивного соединения формулы I или II, где вышеуказанное количество является эффективным для воздействия на цитоскелет, например, путем ингибирования полимеризации актина. 7 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы

где: R¹ означает -OR^1' , -SR¹ , 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом О и возможно одним атомом N, фенил или 5-членный гетероарил с двумя атомами N, 6-членный гетероарил с одним атомом N; R^1' /R¹ означают C_1-6-алкил, C_1-6-алкил, замещенный галогеном, -(CH₂)_х-С_3-6 циклоалкил или -(СН₂)_х-фенил; R² означает -S(O)₂-С_1-6-алкил, -S(O) ₂NH-С_1-6-алкил, CN; означает группу:

, , ,

, , ,

, ,

и где один дополнительный N-атом ядра ароматического или частично ароматического бициклического амина может присутствовать в форме своего оксида ;

R³-R¹⁰ означает Н, галоген, C_1-6-алкил, С_3-6циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом N или О, 6-членный гетероциклоалкил с двумя атомами О или двумя атомами N, 6-8-членный гетероциклоалкил, содержащий один атом N и один атом О или S, 5-членный гетероарил с двумя или тремя атомами N, 5-членный гетероарил с одним атомом S, в котором один атом углерода может быть дополнительно замещен на N или О, 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N, C_1-6-алкокси, CN, NO₂, NH₂, фенил, -С(O)-5-членный циклический амид, S-C_1-6-алкил, -S(O)₂-С_1-6-алкил, С_1-6-алкил, замещенный галогеном, C_1-6-алкокси, замещенный галогеном, C_1-6-алкил, замещенный ОН, -O-(СН₂) _y-С_1-6-алкокси, -O(СН₂)_y C(O)N(С_1-6-алкил)₂, -С(O)-С_1-6 -алкил, -O-(СН₂)_х-фенил, -O-(СН₂ )_х-С_3-6циклоалкил, -O-(СН₂) _х-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом О, -С(O)O-С _1-6-алкил, -С(O)-NH-С_1-6-алкил, -С(O)-N(С _1-6-алкил)₂, 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гепт-5-ил или 3-окса-8-аза-бицикло[3.2.1]окт-8-ил; R' и R'" в группе (д) вместе с -(СН₂)₂-, с которым они связаны, могут образовывать шестичленное кольцо; R, R', R" и R'" независимо друг от друга означают H, C _1-6-алкил; и где все группы фенил-, циклоалкил-, циклический амид, гетероциклоалкил- или 5- или 6-членный гетероарил, как определено для R¹, R^1', R¹ ' и R³-R¹⁰, могут являться незамещенными или замещенными одним или более чем одним заместителем, выбранным из ОН, =O, галогена, C_1-6-алкила, фенила, C_1-6-алкила, замещенного галогеном, или C_1-6 -алкокси; n, m, о, р, q, r, s и t=1, 2; х=0, 1 или 2; y=1, 2; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты. Соединения обладают активностью ингибитора переносчика глицина 1, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новому способу получения солей тиотропия формулы 1

Изобретение относится к новому соединению, конкретно к (1'S,5'S,9'S,10'R)-метил-5-[2-(3-бензил-6-карбокси-4-оксо-10-окса-3-азатрицикло [5.2.1.0^1,5]дека-8-ен-9-ил)этил]-1,10-диметил-6-метилен-декагидронафталин-1-карбоксилату формулы (I),

которое обладает антиоксидантной, гепатопротекторной и гемостимулирующей активностью при низкой токсичности и может найти применение в медицине. 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы

Настоящее изобретение относится к конденсированным гетероциклическим сукцинимидным соединениям формулы I, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам или изомерам.

G представляет собой моно или полицикличную арильную или гетероциклическую группу, возможно замещенную в одном или более положениях;

L представляет собой связь, (CR ⁷R^7')n (где n=1 и R ⁷ и R^7' независимо представляют собой Н, алкил или замещенный алкил) или -CH₂ -NH-;

Z₁ представляет собой О;

Z₂ представляет собой О;

A ₁ и А₂ независимо представляют собой CR⁷ или вместе с R⁷ из группы W, гетероциклическое кольцо, в котором в качестве гетероатома кислород;

Y представляет собой -О-, -SO-, -N(V ²)-, -CH₂-N(V² )-, -СО-N(алкил)-, -CH₂-S-, -CH ₂-SO₂-;

V² представляет собой водород, алкил, арилалкил, -СО-алкил, -СО-O-арил, -СО-O-арилалкил;

W представляет собой CR ⁷R^7'-CR⁷ R^7', CR⁷R ^7'-C=O, NR⁹-, CR ⁷R^7', N=CR⁸ , N=N, NR⁹-NR^9' , циклоалкил или замещенный циклоалкил, циклоалкенил или замещенный циклоалкенил, гетероцикло или замещенный гетероцикло, арил или замещенный арил, где когда W не является NR⁹ -CR⁷R^7', N=CR ⁸, N=N, NR⁹-NR^9' или гетероцикло или замещенный гетероцикло, тогда Y должен быть -О-, -CH₂-S-, -SO-, -CH ₂-SO₂-, N(V² )-, или CH₂-N(V²),

Q₁ и Q₂ представляют собой Н;

Описаны также способ получения промежуточных соединений в синтезе соединений I, применение последних для изготовления средств, моделирующих функцию рецептора ядерного гормона. Соединения I могут быть использованы для лечения рака простаты. 5 н.з. и 3 з.п. ф-лы, 11 табл.