Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,451/00: ...только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома в кислородсодержащем кольце – C07D 491/107

Изобретение относится к новым замещенным 3-(4-метилкарбамоил-3-фторфениламино)тетрагидрофуран-3-енкарбоновой кислоты или их эфирам общей формулы 1 и их стереоизомерам. Соединения формулы 1 являются полупродуктами синтеза ингибиторов андрогеновых рецепторов формулы А1, А2, А3,представляющих интерес в качестве противораковых препаратов. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы 1и соединений формул А1, А2, А3. В общей формуле 1

R¹=Н, С₁-С₄ алкил; R²=Н, CH₂OCH₂CH₂ Si(CH₃)₃.Способ получения соединений формулы (1)заключается во взаимодействии соединений общей формулы 2 ссоединениями3(1)или3(2) в ДМФА, К₂СО₃ с одновременным добавлением в реакционную массу йодида меди, воды и триэтиламина.

Изобретение описывает группу замещенных N-фенилбипирролидинкарбоксамидов формулы (I).

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I

где X-Y представляет собой C(R^a R^b)-O, где каждый из R^a и R^b независимо представляет собой Н или C_1-4-алкил, C(R ^cR^d)-S(O)_p, где каждый из R^c и R^d независимо представляет собой Н, С(O)O, СН ₂ОСН₂, СН₂СН₂О, Z представляет собой CH или N; R¹ представляет собой галогено, R ² представляет собой Н, C_1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH₂ )_q-R^e, где R^e представляет собой пиридил, -С(O)-С_1-6-алкил, -C(O)(CH₂) _qNRⁱRⁱⁱ, -С(O)O-С_1-6-алкил, -S(O)₂NRⁱRⁱⁱ, каждый из R ⁱ и Rⁱⁱ независимо представляет собой C _1-6-алкил, R³ представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарств периферического и центрального действия при следующих состояниях: дисменорее, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, тревожности, депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, расстройствах аутистического спектра, шизофрении и агрессивном поведении. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 37 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где А является таким, как указано в формуле изобретения, R выбран из группы, состоящей из Н и С_1-6 алкила, пир каждый независимо выбран из 0, 1 и 2, при условии, что n+р=2; Y представляет собой -О- или -S-; R¹, R² , R³, R⁴ независимо в каждом положении выбраны из Н и C_1-6 алкила; R⁵ выбран из группы, состоящей из -С(O)-СН₂-индол-3-ила, -С(O)-(СН ₂)₂-индол-3-ила, -С(O)-(CH₂) ₃-индол-3-ила, транс-С(O)-(СН=СН)-индол-3-ила, -SO ₂-4-фторфенила, -С(O)-СН(н-пропила)₂, -С(O)-(4-гидрокси-3,5-ди-трет-бутилфенила), -С(O)-СН(NH₂)-СН₂-индол-3-ила и -С(O)-СН ₂СН₃; и R⁶ представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для модулирования мускаринового рецептора M1, содержащей соединения формулы I, и способам лечения заболевания или состояния, поддающегося лечению модулятором мускаринового рецептора M1. Технический результат - соединения формулы I в качестве модуляторов мускаринового рецептора M1. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 27 пр.

Изобретение относится к спиропроизводным партенина формулы 1b, где R/R' выбрано из группы, состоящей из фенила или замещенного фенила, такого как 4-ClC₆H₄ , 2-NO₂C₆H₄, 2,4-(MeO)₂ C₆H₃, 4-MeC₆H₄, и формулы 1d, где R представляет собой 4-MeOC₆H ₄, 2-NO₂C₆H₄, 3-NO ₂C₆H₄, 3-MeC₆H₄ , 3-MeCO₂C₆H₄. Также изобретение относится к способам получения указанных спиропроизводных и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат - соединения формулы 1b и 1d, обладающие противораковой активностью. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 сх., 3 ил., 6 табл.

Изобретение относится к спироциклическим производным циклогексана формулы I

где значения R_1-10 приведены в пункте 1 формулы. Соединения обладают сродством к ORL1 рецептору, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства для лечения боли, в особенности острой, невропатической или хронической боли. Описан способ получения соединений I. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл, 52 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым спиросочлененным 3Н-пирролам-8-амино-1-имино-6-морфолин-4-ил-2-окса-7-азаспиро[4.4]нона-3,6,8-триен-9-карбонитрилам общей формулы (1)

где R¹=R²=СН ₃ (1a); R¹+R²=(CH₂) ₅ (1б); R¹+R²=(CH₂) ₆ (1в); R¹+R²=(CH₂) ₁₀ (1г). Способ заключается в суспендировании соответствующего 4-оксоалкан-1,1,2,2-тетракарбонитрила формулы (2)

R¹=R²=СН₃ (2a); R¹+R²=(CH₂)₅ (2б); R¹+R²=(CH₂)₆ (2в); R¹+R²=(CH₂)₁₀ (2г) в смеси вода-пропанол-2 в соотношении 10:1 с последующим добавлением морфолина в мольном соотношении 1:2. 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл.

Изобретение относится к новым спироциклическим производным циклогексана формулы I:

где R¹ и R² вместе образуют кольцо и представляют собой -СН₂СН₂ СН₂-; R³ означает насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C_1-5-алкил; незамещенный или монозамещенный F, Cl, Br, I фенил; 5-членный гетероарил, содержащий серу в качестве гетероатома; незамещенный или монозамещенный F, C1, Вг, I фенил, прикрепленный через С_1-3-алкильную группу; R⁵ означает Н; R⁶ означает Н, F, Cl; R⁷, R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I; X означает О, NR¹⁷; R¹⁷ означает Н, COR¹² ; R¹² означает Н, ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, замещенный незамещенным фенилом С_1-5 алкил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров, или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов. Соединения обладают связывающим действием в отношении ORL1-рецептора и µ-опиоидного рецептора, что позволяет использовать их для лечения ряда заболеваний. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 11 пр.

Изобретение относится к области офтальмооптики, в частности к светочувствительной композиции для светофильтров защитно-профилактического назначения, обеспечивающих защиту глаз и профилактику офтальмологических заболеваний, связанных с повреждающим действием светового излучения в видимой области спектра. Предложенная светочувствительная композиция включает 2,2-n-дианизил-5,6-бензо-[2Н]-хромен и 1,3,3-триметил-6 -формил-8 -аллил-спиро-индолин-2,2 -[2Н]-хромен при мольном соотношении 1:0,8-1,6 соответственно. Полученные на основе указанной композиции фотохромные полимерные материалы обладают оптимальными оптическими свойствами, необходимыми для удовлетворения физиологически обоснованных требований к защитно-профилактическим оптическим материалам: при освещении дневным светом «отсекают» область спектра от 400 до 555 нм, обеспечивая интенсивность попадающего в глаз света с длиной волны выше 555 нм на уровне не ниже 30%, а в условиях сумеречного освещения низкой интенсивности обеспечивают полное пропускание света с длиной волны более 400 нм, материалам. 5 ил., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным 5'-винил-6-нитроспиробензопирана формулы 1

Изобретение относится к новым соединениям в ряду азолзамещенных спирогетероциклических соединений, а именно к 5'-(1,3-бензотиазол-2-ил)-замещенным спиро[индолин-нафтопиранам] общей формулы

Изобретение относится к новым соединениям класса спиро[хромен-4,3'-пирролов], а именно к этил 1'-R ¹-3-R²-амино-7,7-диметил-2',5-диоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8-гексагидроспиро[хромен-4,3'-пиррол]-4'-карбоксилатам формулы

где R¹=CH₂Ph, Ph, С₆Н₁₁-c, H; R²=CN, COOMe,

и способу их получения путем взаимодействия 1'-R ¹-4,5-диоксо-2-фенил-4,5-дигидро-1H-пиррол-3-карбоксилаты с малононитрилом или метил цианоацетатом и димедоном в среде апротонного растворителя. Технический результат - получение новых соединений, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии как обладающие анальгетической активностью. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым циклическим N,N'-диарилтиомочевинам или N,N'-диарилмочевинам общей формулы (1), их оптическим (R)- и (S)-изомерам и их фармацевтически приемлемым солям - антагонистам андрогенных рецепторов. Изобретение также относится к противораковому средству, фармацевтической композиции, лекарственному средству и способу лечения рака простаты с использованием соединений изобретения. В формуле (1)

Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям:

[где: X, Y, Z и W, каждый, независимо означает метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей , или атом азота (за исключением случая, когда все элементы X, Y, Z и W означают метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей ); А означает -(C(R³)(R⁴))_m1 -: В означает -О-; D означает -С(О)-; m1 означает 0; Q означает метиновую группу или атом азота; R означает группу следующей формулы (II)

где R⁶ означает низшую алкильную группу; R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; и где группа заместителей включает следующие заместители: атом галогена, гидроксильная группа, низшая алкильная группа, алкоксильная группа (данная группа может быть замещена циклоалкильной группой), аминогруппа, моно- или дизамещенная низшая алкиламиногруппа, арильная группа (данная группа может быть замещена атомом галогена, группой -SO ₂CH₃), арилоксигруппа (данная группа может быть замещена атомом галогена), гетероарильная группа, где «гетероарильная группа» означает 5- или 6-членную моноциклическую насыщенную или ненасыщенную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбираемых из атома кислорода и атома азота (данная группа может быть замещена алкоксильной группой, алкильной группой).

Изобретение также относится к антагонисту рецептора гистамина 3, к обратному агонисту рецептора гистамина 3, к профилактическому или лекарственному средству, а также к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистическим действием в отношении рецептора гистамина Н3 или активностью обратного агониста рецептора гистамина Н3. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его соли или сложному эфиру, в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами АСС. Они могут применяться в качестве терапевтического агента против различных расстройств, относящихся к АСС, таких как ожирение печени, гиперлипидемия, ожирение и диабет. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям

где R¹ и R², взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1):

и

где R⁹ представляет собой

1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,

2) арильную группу,

3) аралкильную группу,

4) гетероарилалкильную группу,

5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;

R ¹⁰ представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;

X₉-X₁₂ представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;

R³ представляет собой

a) группу формулы (II-1):

где R⁴ и R⁵, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; или

b) группу формулы (II-2):

где R⁶ представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;

X₁-X₄ все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х₁-Х ₄ представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;

и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение также относится к антагонисту или обратному агонисту гистаминового Н3 рецептора, а также к профилактическому или лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагонистов или обратных агонистов гистаминовых Н3 рецепторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям -(Z)-1'-R-6',6'-диметил-3-(фенил(ариламино)метилен)-6',7'-дигидро-3H-спиро[фуран-2,3'-индол]-2',4,4',5(1'Н,5'Н)-тетраонам формулы

где Ar = фенил, n-метоксифенил, n-толлил; R = аллил, бензил, фенил, n-толлил, n-метоксифенил, -нафтил, а также к способу их получения, который заключается в том, что изопропил 2-(1-арил-4,5-диоксо-2-фенил-4,5-дигидро-1Н-

пиррол-3-ил)-2-оксоацетаты подвергают взаимодействию с N-замещенными 3-амино-5,5-диметилциклогекс-2-енонами в среде инертного апротонного растворителя с последующим выделением целевых продуктов. Процесс ведут при температуре 20-22°С. В качестве растворителя используют абсолютный хлороформ. Полученные соединения обладают анальгетической активностью. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, а именно 5-формил-замещенным индолиновым спиробензопиранам общей формулы 1

где R₁, R₂ - Alk или c-Alk; R₃ - СНО или NO₂ группа (электронно-акцепторный заместитель), обладающие фотохромными свойствами. Изобретение также относится к способу получения 5-формилзамещенных производных индолиновых спиробензопиранов формулы 1, заключающемуся в том, что спиробензопираны, обладающие электронно-акцепторными заместителями в пирановой части молекулы, подвергают прямому селективному формилированию в положение 5 в среде трифторуксусной кислоты с уротропином (гексаметилентетрамином) при температуре кипения смеси в инертной атмосфере за 1-1.5 часа. Получаемые 5-формил-замещенные спиробензопираны являются фотохромными соединениями и могут быть использованы для создания новых фотохромных материалов (регистрирующих устройств или хранения информации; фотопереключение активности биологических объектов и полимерных матриц, комплексообразования; средств защиты информации, ГО-карты, спец. средств защиты документов) или в качестве наиболее перспективных исходных соединений для дальнейшего синтеза большого числа новых фотохромных объектов. 2 н.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения изобретения обладают свойствами ингибиторов катепсина К и могут найти применение для приготовления лекарственнных средств при лечении заболеваний и болезненных состояний, в которые вовлечен катепсин К, например таких как воспаление, ревматоидный артрит, остеоартрит, остеопороз и опухолевые заболевания. В общей формуле I

R обозначает Н, R13 обозначает (низший)алкил, С ₃-С₁₀циклоалкил или С ₃-С₁₀циклоалкил(низший)алкил, каждый из которых независимо необязательно замещен атомом галогена, гидроксилом, CN, NO₂ или необязательно моно- или ди(низший)алкилзамещенной аминогруппой; a R14 обозначает Н или необязательно замещенные фенил, фенил-W-, фенил(низший)алкил-W-, С₃-С₁₀циклоалкил, С₃-С₁₀циклоалкил-W-, N-гетероциклил, N-гетероциклил-W-. Заместители указанных значений радикалов приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 59 табл.

Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям,

где Ar¹, Ar², X ¹, R¹, R², R³, R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷, R¹⁸, R³², R ³³, n₂ являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK ₁. 23 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary -stereogenic center. Part 1: Synthesis of analogs of ABT-418, a powerful nicotinic agonist», Tetrahedron Letters, 40 (1999), 5495-5497. Harrison et al. «Gem-Disubstituted Amino-Ether Based Substance P Antagonists», Biooganic & Med. Chem. Let., 4, №23 (1994), 2733-2734. WO 0144200 А, 21.06.2001. RU 96105910 А, 10.06.1998.

Изобретение относится к способу получения производных индолиноспиропирана формулы

Описываются С₂-фенилзамещенные циклические кетоенолы общей формулы

Предложено производное 3,4-дигидроизохинолина формулы (I) или его нетоксичная соль и фармацевтический агент, включающий его в качестве активного ингредиента (где все символы имеют такие же значения, как указано в описании). Соединение формулы (I) обладает агонистическим действием на СВ2-рецептор и, следовательно, оно пригодно для профилактики и/или лечения различных заболеваний, таких как астма, назальная аллергия, атопический дерматит, аутоиммунные заболевания, ревматоидный артрит, иммунная дисфункция, послеоперационная боль, карциноматозная боль. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 33 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным спиро[2Н-1-бензопиран-2,4’-пиперидина], имеющим общую формулу (I)

где пунктирная линия обозначает необязательную связь;

Y обозначает 1-4 заместителя, независимо выбираемые из водорода, галогена, (С_1-6)алкила (необязательно замещенного одним или более галогенами), (C_1-6)алкилокси (необязательно замещенного одним или более галогенами или (С_3-6)циклоалкилом), (С_2-6)алкенилокси, (С_2-6)алкинилокси, (С _3-6)циклоалкилокси, (С_6-12)арилокси, арилалкилокси, пиридилметокси, SR₃, NR₃R₄, OSO₂R₅ и NR₃SO₂R ₄;

2 заместителя Y могут вместе образовывать O-(СН ₂)_n-O или O-(CF₂)_n -O, где n принимает значение 1 или 2; или Y обозначает конденсированную (С_5-6)арильную группу;

X обозначает 1-3 заместителя, независимо выбираемые из водорода, галогена, гидрокси, (C _1-6)алкилокси, и (С_1-4)алкила;

r₁ обозначает водород, (С_1-4)алкил или (C _6-12)арил;

r₂, r₃ и R₄ обозначают независимо водород или (C_1-4)алкил;

R₅ обозначает (С_6-12)арил; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, включающим указанные производные, обладающим активностью в отношении ЦНС. Технический результат - получение новых соединений с ценным фармакологическим действием. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным галантамина общей формулы I:

где R₁-R₅, G₁-G₃ и W имеют значения, указанные в формуле изобретения, а также изобретение относится к способу получения этих соединений, лекарственному средству на их основе и способу его получения. Соединения формулы I и лекарственное средство на их основе обладают ингибирующим действием в отношении холинэстеразы и предназначены для лечения различных заболеваний. Технический результат - получение новых соединений, обладающих ценным биологически активным действием. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 табл.