Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,451/00: ...содержащие одно кольцо с кислородом в качестве гетероатома и два кольца с азотом в качестве гетероатома – C07D 491/147

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения пиридоновых соединений (АА),(ВВ) и (СС) соответствующих формул:

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где значения заместителей представлены в описании, обладающим ингибирующей активностью в отношении катепсина К. Также к фармацевтическим композициям для лечения заболеваний, ассоциированных с активностью цистеиновой протеазы, и к способам ингибирования катепсина К у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении, путем введения млекопитающему эффективного количества соединения. В изобретении также заявлено применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в ингибировании катепсина К у теплокровного животного. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 45 пр., 5 сx.

Изобретение относится к новым спироциклическим азаиндольным производным формулы I:

где один из А означает N, а другие означают CR^7-10; W означает NR⁴; Х означает О, S; R¹ и R² независимо друг от друга означают Н; С_1-5-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, или остатки R¹ и R² вместе означают CH₂CH₂OCH₂CH ₂, (CH₂)_3-6; R³ означает C_1-8-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный -ОС_1-6 -алкилом; фенил, тиенил, морфолинил, бензотиофенил или бензодиоксолил, каждый раз незамещенный или монозамещенный F, C_1-6 -алкилом; или 5-членный гетероарил, содержащий три атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С_1-3-алкилом; связанный C_1-3-алкильной группой фенил, незамещенный или монозамещенный F или C_1-6-алкилом; R⁴ означает Н; R⁵ означает Н; R⁶ означает Н; R⁷, R⁸, R⁹ и R¹⁰ означают Н или CF₃; в виде диастереомеров, смесей диастереомеров или отдельного диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот. Соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, например боли, стресса, депрессий и других. Описан способ их получения. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 34 пр.

Соединения, имеющие формулу I, в которых А, В, R ¹, R^1a, R², R³, R ⁴, R⁵, R⁶, R⁷ и R ⁸ имеют значения, указанные в описании, и являются ингибиторами рецепторных тирозинкиназ, полезными при лечении заболеваний, опосредованных рецепторными тирозинкиназами класса 3 и класса 5. Также обнаружено, что специфические соединения этого изобретения являются ингибиторами Pim-1. Заявлен также способ получения соединения формулы I. 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 51 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, а именно к 4-замещенным-3-(1-алкил-2-хлор-1Н-индол-3-ил)фуран-2,5-дионам общей формулы I

,

где R₁=H, C₁-С ₆ алкил; R₂=H, C₁-С₆ алкил, C₁-С₆ алкокси; R₃ = фенил, нафтил, 2-фенил-1-этенил, тиенил, фурил, пирролил, бензотиофенил, бензофуранил, индолил, их способу получения и применению в качестве соединений, способных к фотохимическому генерированию стабильных флуорофоров формулы II, что может быть использовано, например, в системах хранения информации, в частности, в качестве светочувствительной компоненты материала для трехмерной записи и хранения информации.

Изобретение относится также к новым 4,5-замещенным-6-алкил-1Н-фуро[3,4-с]карбазол-1,3(6Н)-дионам общей формулы II ,

где R₁=H, C₁-С ₆ алкил; R₂=H, C₁-С₆ алкил, C₁-С₆ алкокси; R₄=H, R₅ = фенил, R₄,R₅ = бензо, нафто, тиено, фуро, пирроло, бензотиено, бензофуро, индоло, способу их получения и применению в качестве флуорофоров. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Данное изобретение относится к новым аннелированным азагетероциклам, включающим пиримидиновый фрагмент, общей формулы I в форме свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов PI3 киназ и могут найти применение для приготовления лекарственных средств для лечения онкологических заболеваний. В общей формуле I

Х представляет атом кислорода или атом серы; Z представляет собой атом кислорода, R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный C₁-С ₆ алкил, или Z представляет собой атом азота, который вместе с атомом углерода, с которым он связан, образуют через Z и R1 необязательно замещенный аннелированный имидазолиновый цикл;

R2 представляет собой необязательно замещенный C ₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₃-С₈циклоалкил, необязательно замещенный фенил, возможно аннелированный с 5-6-членным гетероциклилом, содержащим гетероатомы, выбранные из кислорода и азота, необязательно замещенный 5-6-членный гетероциклил, содержащий гетероатомы, выбранные из азота, кислорода и/или серы, возможно аннелированный с фенильным кольцом. Изобретение также относится к способу получения соединений, фармацевтическим композициям и лекарственным средствам. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым полициклическим соединениям формулы (I), где R¹, R² , R³, R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷, цикл А, цикл В, X, Y и Z имеют значения, указанные в пунктах формулы изобретения и в описании заявки, а также их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают противоопухолевой активностью и могут применяться для лечения онкозаболеваний. Объектом изобретения также является и фармацевтическая композиция на основе этих соединений. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области синтеза аналогов камптотецина из 2^'-амино-5'-гидроксипропиофенона, соответствующего АВ-кольцевой части структуры СРТ и трициклического кетона, превращающегося в CDE-кольцевую часть в структуре СРТ. Описан способ получения 2'-амино-5'-гидроксипропиофенона, в котором способ содержит следующие этапы: (1) этап получения соединения (b) путем смешивания соединения (а), бензилирующего агента и основания и перемешивания указанной смеси в растворителе при нагревании с обратным холодильником; (2) этап получения соединения (с) путем добавления по каплям реактива Гриньяра к соединению (b) в атмосфере инертного газа; (3) этап получения соединения (d) путем смешивания соединения (с) с окисляющим агентом и перемешивания смеси; и (4) этап получения соединения (е) путем каталитического восстановления соединения (d) (схема 1). Описаны промежуточные соединения (с') и (d'). Описан также способ получения трициклического кетона для обеспечения эффективного полного синтеза СРТ, являющегося исходным соединением для иринотекана гидрохлорида и различных типов производных камптотецина, а также для стабильного получения СРТ и его производных. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 17 табл.

Изобретение относится к три-гетероциклическому соединению формулы (I)

Данное изобретение относится к новым замещенным пиридо[4',3':5,6]пирано[2,3-d]пиримидинам общей формулы (1) или (2) или их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или гидратам, обладающим физиологически активными свойствами, в частности, проявляющим способность индуцировать апоптоз в опухолевых клетках, вызывая их гибель. В общей формуле (1) или (2):